Гормональные лекарственные средства

1. Гормональные лекарственные средства

2. КЛАССИФИКАЦИЯ ГОРМОНОВ ПО ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ

1. Гормоны пептидной природы
все гипоталамические статины и либерины,
все тропные гормоны гипофиза,
окситоцин, вазопрессин,
инсулин, глюкагон,
кальцитонин, паратгормон
2. Гормоны-производные аминокислот
тироксин, трийодтиронин, адреналин
3. Гормоны стероидной природы
глюкокортикоиды, минералкортикоиды,
половые гормоны

3. Классификация гормонов по месту их образования в организме

1. Гормоны гипоталамуса – статины и либерины
2. Гормоны задней доли гипофиза – окситоцин,
вазопрессин
3. Гормоны передней доли гипофиза (тропные
гормоны) – АКТГ, СТГ, ТТГ, ЛГ, ФСГ
4. Гормоны щитовидной железы – тиреоидные
гормоны, кальцитонин
5. Гомон паращитовидной железы – паратгормон
6. Гормоны поджелудочной железы – инсулин,
глюкагон
7. Гормоны коры надпочечников – глюкокортикоиды,
минералкортикоиды
8. Гормоны половых желез – эстрогены, гестагены,
андрогены

4. Препараты гормонов передней доли гипофиза

Адренокортикотропный гормон (АКТГ)
Кортикотропин
Гипоталамо-гипофизарно-адреналовая система

5. Препараты гормонов передней доли гипофиза

Соматотропный гормон (СТГ)
Соматотропин
Тиреотропный гормон (ТТГ)
Тиротропин
Лакторопный гормон
Лактин
Гонадотропные гормоны – гонадотропины
Лютеинезирующий гормон (ЛГ)
Гонадотропин хорионический
Фолликулостимулирующий гормон (ФСГ)
Гонадотропин менопаузальный

6. Препараты гормонов задней доли гипофиза

Окситоцин
Питуитрин (окситоцин + вазопрессин)
Адиурекрин (сухой питуитрин)
Вазопрессин (Десмопрессин)

7. Препараты гормонов щитовидной железы

1. Тиреоидные гормоны – трийодтиронин (Т3)
и тироксин (тетрайодтиронин, Т4)
L-тироксин, трийодтиронин, тиреоидин
2. Кальцитонин
кальцитрин

8.

СХЕМА РЕГУЛЯЦИИ ФУНКЦИИ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
ГИПОТАЛАМУС
(тиреолиберин)
ПЕРЕДНИЙ ОТДЕЛ ГИПОФИЗА
(ТТГ)
ЩИТОВИДНАЯ ЖЕЛЕЗА
(Т3, Т4)
избыток тиреоидных гормонов
ГИПОТАЛАМУС
(тиреостатин)
ПЕРЕДНИЙ ОТДЕЛ ГИПОФИЗА
(нет ТТГ)
==Х==
ЩИТОВИДНАЯ ЖЕЛЕЗА
(нет тиреоидных гормонов)

9. Гипотироидизм

• Причина – аутоиммунный тиреоидит,
тиреоэктомия, передозировка
радиоактивного йода, эндемичный
недостаток йода
• У взрослых – микседема, брадикардия,
непереносимость холода
• У детей – физическая и умственная
отсталость, кретинизм, карликовость
• Лечение – левотироксин (T4), трийодтиронин
(T3), тиреоидин
• Профилактика – йодирование продуктов
питания

10. Тиреотоксикоз

• Причина – аутоиммуные процессы
• Симптомы – тахикардия, аритмия,
похудание, нервозность, тремор,
повышенная температура, пучеглазие
• Лечение:
Йод, дийодтирозин
Мерказолил, пропилтиоуцрацил
Калия перхлорат
Радиоактивный йод
Бета-адреноблокаторы

11. Препараты гормонов поджелудочной железы

1. Инсулины:
а) по происхождению
свиной, говяжий, человеческий
б) по длительности действия
короткого (простой), среднего и
длительного действия
2. Глюкагон

12. Сахарный диабет

• Инсулин-зависимый (I типа) – нарушен синтез
инсулина, необходима пожизненная
заместительная терапия инсулином
• Инсулин-независимый (II типа) – нарушена
чувствительность тканей к инсулину,
лечение: диета + пероральные
сахароснижающие средства, инсулин только
в крайнем случае
• Диабетическая (гипергликемическая) кома –
запах ацетона, срочно вводить инсулин

13. Препараты инсулина

• Инъекции каждый день, обычно п/к, можно в/м.
• Внутривенно в экстренном случае – только
простой (растворимый) инсулин
• Доза – индивидуально, под контролем уровня
глюкозы в крови, учитывать взаимодействие с
др. лекарствами.
• Побочные эффекты – липодистрофия в местах
инъекций, аллергия, гипогликемия (пропущена
еда, повышенная физическая нагрузка, стресс)
• Гипогликемическая кома – срочно вводить
глюкозу, глюкагон

14. Пероральные сахароснижающие средства

1. Производные сульфонилмочевины
бутамид, глибенкламид
2. Производные бигуанида
метформин
3. Повышающие чувствительность
тканей к инсулину
росиглитазон, пиоглитазон
4. Ингибиторы альфа-глюкозидазы
акарбоза

15. Классификация стероидных гормональных препаратов

1. Гомоны коры
надпочечников
1. Минералкортикоды
2. Глюкокортикоиды
20
18
12
13
11
2. Половые гормоны
1. Женские – эстрогены
и гестагены
2. Мужские – андрогены
3. Анаболические
стероиды
16
19
1
14
9
2
10
8
5
3
4
17
7
6
15
21

16. Механизм действия стероидных гормонов

17. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДНЫХ ГОРМОНОВ ПО НАЗНАЧЕНИЮ

1. Препараты для системного применения
1. Короткого действия (до 12 ч) – гидрокортизон
2. Средней длительности (до 24 ч) – преднизолон
3. Длительного действия (до 36 ч) – дексаметазон
2. Препараты для местного применения на
кожу или слизистые
флуокортолон, флуоцинолон
3. Препараты для ингаляционного
применения
беклометазон, будесонид

18. Физиологические эффекты глюкокортикостероидов

• торможение синтеза и увеличение распада
белков в мышцах, коже, жировой ткани, но не
печени и мозге
• стимуляция распада жиров,
• стимуляция синтеза глюкозы в печени,
• торможение утилизации глюкозы
периферическими тканями,
• стимуляция синтеза гемоглобина,
• потенцирование эффектов катехоламинов,
• минералкортикоидные эффекты.

19. В результате этого:

• отрицательный азотистый баланс,
• повышение количества свободных
жирных кислот в крови,
• повышение уровня глюкозы в крови,
• повышение числа эритроцитов в крови.

20. Дополнительные эффекты глюкокортикостероидов в фармакодинамических дозах

угнетение синтеза медиаторов воспаления,
снижение проницаемости клеточных мембран,
уменьшение миграции лейкоцитов,
угнетение синтеза антител,
угнетение кроветворения.

21. В результате этого:

• Противовоспалительный эффект,
• Противоаллергический эффект,
• Иммунодепрессивный эффект.

22. Противовоспалительный эффект

• ГКС стимулируют образование особого
белка – липокортина, который угнетает
фосфолипазу A2, отвечающая за
образование арахидоновой кислоты –
источника простагландинов и других
медиаторов воспаления
• Применяют при тяжелых и угрожающих
жизни воспалительных процессах,
коллагенозах, ревматических атаках.

23. Другие показания к применению ГКС

Заместительная терапия
Аллергия, анафилактический шок
Бронхиальная астма
Заболевания кожи, слизистых
Лейкемия, лимфома
Пересадка органов и тканей

24. Серьезные побочные эффекты

Угнетение надпочечников
Стероидный диабет
Язва желудка
Задержка жидкости, повышение АД
Неустойчивость к инфекциям
Остеопороз
Катаракта
...

25. Половые гормоны

26. Женские половые гормоны и их препараты

1. Эстрогены
эстрон, эстрадиол, этинилэстрадиол,
синестрол
2. Гестагены
прогестерон, оксипрогестерон, прегнин

27. Применение женских половых гормонов

• Заместительная терапия – первичный
гипогонадизм, кастрация
• Невынашивание плода, женское
бесплодие, нарушение менструальной
функции
• Постменопаузальная заместительная
терапия
• При некоторых опухолях (рак простаты)
• Наиболее часто – контрацепция

28. Гормональные контрацептивы (противозачаточные средства)

• Комбинированные (эстроген-гестагенные)
- однофазные (микрогинон)
- двухфазные (антеовин)
-трехфазные (тризистон, триквилар)
• Гестагенные
- таблетки (микролют, микронор)
- подкожные импланты (норплант)
• Посткоитальные
- постинор
- мифепристон

29. Механизм действия

• Комбинированные
препараты запускают
механизм отрицательной
обратной связи на
высвобождение
гонадотропных гормонов, что
предупреждает овуляцию.
• Гестагенные утолщают
цервикальную слизь,
затрудняют проникновение
сперматозоидов в матку,
нарушают имплантацию
яйцеклетки в эндометрии.
29

30. Гормональные контрацептивы

Комбинированные трехфазные – наиболее эффективны.
Содержат постоянную дозу эстрогена и трех-этапно (3 х 7
дней) возрастающую дозу гестагена. Перерыв на
менструацию – 7 дней.
Гестагенные таблетки – принимаются каждый день, без
перерыва. Для более возрастных женщин с меньшей
сексуальной активностью, склонных к полноте, имеющих
противопоказания или не переносящих эстрогены.
Гестагенные импланты – размером со спичку подкожный
имплант обеспечивает эффект до 3-5 лет. При удалении
фертильность восстанавливается.
Посткоитальные – только для экстренной контрацепции
(после изнасилований). Используются высокие дозы
эстрогенов или антагонисты прогесторона с
простагландинами. Создают «гормональную бурю» в
организме, не для регулярного применения.
30

31. Побочные эффекты

Часто – тошнота, рвота, отеки, распирание в молочных
железах, головная боль, головокружения, депрессия.
Редко, но серьезные – тромбофлебиты,
тромбоэмболия, повышение АД, повышенный риск
инфаркта миокарда, тромбоз коронарных и
церебральных артерий.
Но – снижают риск развития рака яичников или
эндометрия, данные о раках другой локализации
разнятся.
Противопоказаны – больным с тромбоэболическими
состояниями, эстроген-зависимыми опухолями,
заболеваниями печени.
Стимуляторы активности микросомальных ферментов
печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин,
рифампицин и др.) повышают метаболизм и могут
привести к неэффективности контрацептивов
31

32. Лекарственные препараты мужских половых гормонов и их аналогов

1. Андрогены
тестостерон, метилтестостерон
2. Антиандрогены
ципротерон, финастерид
3. Анаболические стероиды
нандролон, станозолол
4. Мужские контрацептивы
госсипол

33. Применения андрогенов

• Заместительная терапия (гипогонадизм,
кастрация)
• Гипофизарная недостаточность у мальчиков,
карликовость
• Эстроген-зависимые опухоли женщин (матки,
влагалища)
• Анаболический эффект при травмах,
переломах, ранениях, в послеоперационном
периоде

34. Проблемы с анаболическими гормонами

• У женщин – маскулинизация, перестройка
тела по мужскому типу, нарушение
менструаций, бесплодие
• У мужчин – импотенция, нарушение
сперматогенеза, бесплодие
• У детей – преждевременное закрытие
эпифизов, нарушение развития организма,
сексуальная дезориентированность
• У всех – гиперлипидемия, стенокардия,
нарушения функции печени, повышенная
агрессивность, психозы