UNIVER_Schitovidka_polovye_gormony

1. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

LOGO
Препараты гормонов щитовидной
железы, антитиреоидные средства
Препараты половых гормонов
1

2.

LOGO
ГОРМОНЫ*
Биологически активные вещества,
вырабатываемые клетками эндокринной
системы, координирующей процессы роста,
размножения и обмена веществ
Функции гормонов:
Поддержание постоянства внутренней среды;
Регуляция обменных процессов;
Управление ростом развитием организма;
Регуляция деятельности органов и систем.
*Термин гормон (греч. hormao - приводить в движение, побуждать) ввел в июне 1905 г. англо-американский
физиолог Эрнест Старлинг на 1-й в истории лекции по эндокринологии в Королевском колледже врачей
Лондона

3.

СХЕМА ОРГАНИЗАЦИИ ЭНДОКРИННОЙ
СИСТЕМЫ
LOGO

4.

Классификация гормонов
(по химическому строению)
1.
Гормоны подразделяются на белки и полипептиды (гормоны
гипоталамуса, гипофиза, поджелудочной железы,
паращитовидной железы).
2. Производные аминокислоты тирозин (гормоны мозгового
вещества надпочечников катехоламины и гормоны
щитовидной железы тироксин и трийодтироксин).
3. Стероидные гормоны (гормоны коры надпочечников и
половых желез).
LOGO

5. Виды гормональной терапии

LOGO
заместительная гормональная терапия - используется в
случаях недостаточной (утраченной, потерянной) эндокринной
функции (напр.: инсулин при сахарном диабете I типа);
стимулирующая терапия – использование гормональных
препаратов (например, кортикотропин при недостаточности
коры надпочечников), а также синтетических препаратов
(например, глибенкламид при сахарном диабете II типа) при
гипофункции эндокринной железы;
антигормональная
(противогормональная)
терапия
–
основана на принципах отрицательной обратной связи
(например, тамоксифен – антиэстрогенный препарат при
гормонзависимых опухолях половой сферы у женщин).

6.

ЧАСТОТА ЭНДОКРИННОЙ ПАТОЛОГИИ
51,1%
4,2%
24%
9,6%
5,7%
5,4 %
LOGO

7. Препараты гормонов гипоталамуса

Гонадотопин-рилизинг гормон –
гозерелин, трипторелин, бузерилин
Антагонисты гонадотопин-рилизинг
гормона – ганиреликс, цетрореликс
7
LOGO

8.

Препараты гормонов гипоталамуса
LOGO
Гозерелин, трипторелин, бузерилин – синтетические аналоги
гонадолиберина, стимулирующего выработку гонадотропных гормонов
гипофизом (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего),
увеличивающих секрецию эстрогенов и гестагенов у женщин и
тестостерона у мужчин.
Прерывистое введение препарата вызывает стимулирующий
эффект на ФСГ и ЛГ. Используется для терапии гипогонадизма и
бесплодия.
Если в течение длительного времени в плазме крови
поддерживается постоянная концентрация препарата, эффект
сменяется угнетающим вследствие десенситизации рецепторов
гипофиза к гонадорелину.
Это тормозит пролиферацию гормонально-зависимых тканей и
применяется для терапии рака предстательной и молочной желез,
фиброме матки, преждевременном половом созревании.

9. Препараты гормонов гипофиза

LOGO
а) передней доли
Соматотропин (гормон роста) – Соматотропин
ТТГ(Тиреотропный гормон) –Тиротропин альфа* (Thyrotropin
alfa*)
ФСГ – Урофоллитропин, Фоллитропин альфа , Фоллитропин
бета, Фоллитропин дельта, Корифоллитропин альфа
ЛГ - Лутропин альфа, Хориогонадотропин альфа*
(Choriogonadotropin alfa*), Гонадотропин хорионический
ФСГ+ЛГ – Менотропины (Гонадотропин менопаузный),
Фоллитропин альфа+Лутропин альфа
АКТГ (Котикотропин) – Тетракозактид (Синактен депо)
б) задней доли
Окситоцин – Окситоцин, Карбетоцин, Демокситоцин
Окситоцин антагонист – Атозибан
Вазопрессин – Десмопрессин, Терлипрессин* (Terlipressin*)
9

10.

Препараты гормонов гипофиза
LOGO
Фоллитропин-альфа – рекомбинантный ФСГ. Повышает уровень
половых гомонов, стимулирует созревание фолликулов в яичниках и
пролиферацию эндометрия.
Применяют при ановуляторном бесплодии, индукции суперовуляции.
Побочные эффекты: синдром гиперстимуляции яичников, кисты
яичников, многоплодная беременность, внематочная беременность.
Гонадотропин хорионический. Гормон получают из мочи беременных
женщин, содержит хорионический гонадотропин. Сходен по эффектам с
лютеинизирующим гормоном. У женщин способствует овуляции,
стимулирует выделение прогестерона и эстрогенов; у мужчин –
стимулирует развитие клеток Лейдига и выделение тестостерона.
Применяется у женщин при ановуляторном бесплодии, не
вынашивании беременности, угрозе выкидыша; у мужчин – при
азоспермии (в эякуляте отсутствуют сперматозоиды), гипогонадизме
гипоталамо-гипофизарного происхождения.

11.

Препараты йодсодержащих гормонов щитовидной
железы и антитиреоидные средства
LOGO
Препараты применяемые при гипофункции
щитовидной железы (миксидеме)
Левотироксин натрия (Т4, L-тироксин)
Калия йодид (Йодбаланс)
Йод+Калия йодид+Глицерол (раствор Люголя)
Антитиреоидные средства
Тиамазол (Мерказолил)
Пропилтиоурацил (Пропицил)
Калия йодид (большие дозы)
Радиоактивный йод (131 I)
11

12.

Препараты гормонов щитовидной железы
и антитиреоидные средства
Гормоны щитовидной железы:
- тиреоидные (тироксин – Т4 и трийодтиронин
Т3);
- кальцитонин.
LOGO
1 – щитовидный хрящ,
2 – щитовидная железа,
3 – паращитовидные железы

13. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА

LOGO
Щитовидная железа секретирует йодсодержащие гормоны тироксин
(тетрайодтиронин) и трийодтиронин. Они входят в состав
специального белка тиреоглобулина. Тиреоглобулин не обладает
гормональными свойствами. Ими обладают только йодсодержащие
тиронины, высвобождающиеся из связанного состояния с белком под
действием протеаз.

14.

LOGO
14

15.

Препараты гормонов щитовидной железы
и антитиреоидные средства
LOGO
Тиреоидные гормоны активируют жировой, белковый и углеводный обмен;
стимулируют рост и развитие.
Нарушение функции щитовидной железы
Гиперфункция – гипертириеоз,
тиреотоксикоз
Гипофункция –
гипотиреоз
Кретинизм
Микседема
Базедова болезнь

16.

LOGO

17.

Средства, используемые при гипотиреозе
LOGO
Левотироксин (Levothyroxinum natrium, табл. по 50, 75, 100, 125, 150 мкг) –
синтетический аналог Т4.
Механизм действия :
повышают синтез и активность дегидрогеназ, участвующих в транспорте
водорода в дыхательной цепи митохондрий и в синтезе АТФ,
повышать проницаемость мембран,
стимулируют синтез РНК и белка,
усиливают всасывание, транспорт и утилизацию глюкозы, аминокислот,
кальция, энергетические процессы в тканях,
увеличивают потребление кислорода, повышают температуру тела.,
снижают содержание холестерина в крови,
усиливают эффекты адреналина.
Фармакокинетика. Период полувыведения составляет 7 сут. Левотироксин
натрия при приеме внутрь начинает действовать через 12 ч, наличие
латентного периода объясняется насыщением тироксином белков плазмы
крови и тканевых рецепторов. Максимальный эффект препарата
наблюдается через 10-15 сут. В этой связи препараты тироксина
целесообразно назначать для продолжительного лечения.

18.

Средства, используемые при гипотиреозе
Левотироксин (Levothyroxinum natrium, табл. по 50, 75, 100,
125, 150 мкг) – синтетический аналог Т4.
Назначают при первичном гипотиреозе, микседеме,
кретинизме, эутириоидном зобе, гипотиреоидном
ожирении, раке щитовидной железы, в диагностических
целях.
Побочные эффекты: раздражительность, головная боль,
тахикардия, аритмия, аллергические реакции,
подавление по принципу обратной отрицательной связи
ТТГ.
LOGO

19.

Средства, используемые при гипотиреозе
LOGO
Калия йодид (Kalii iodidum, табл. по 100, 200 мкг) – препарат
неорганического нерадиоактивного калия:
- при недостатке йода возмещает его дефицит и восстанавливает
нарушенный синтез Т3 и Т4: терапия гипотиреоза;
- при нормальном содержании йода создает его избыток и по
принципу отрицательной обратной связи угнетает выделение ТТГ
гипофизом: профилактика эндемического зоба;
- защищает щитовидную железу от действия радиации.

20.

Антитиреоидные препараты
LOGO
Тиамазол (Thiamazolum, табл. по 5 мг) уменьшает синтез Т3 и Т4, т.к.
блокируя йодидпероксидазу, угнетает йодирование предшественника
Т3 и Т4 тирозина.
Применяется при диффузном токсическом зобе.
Переносится хорошо, возможны побочные эффекты: тошнота, рвота,
угнетение кроветворения, увеличение размеров щитовидной железы.

21.

Антитиреоидные препараты
LOGO
Пропилтиоурацил. Блокирует тиреоидную пероксидазу и
угнетает превращение ионизированного йода в активную
форму (элементарный йод). Нарушает йодирование
тирозиновых остатков молекулы тиреоглобулина с
образованием моно- и дийодтирозина и, далее, три- и
тетрайодтиронина (тироксин).
Устраняет или ослабляет тиреотоксикоз.
Обладает зобогенным эффектом (увеличение размеров
щитовидной
железы),
обусловленным
повышением
секреции тиреотропного гормона гипофиза в ответ на
понижение концентрации гормонов щитовидной железы в
крови.

22. АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА

Препараты йода (калия йодид в больших
дозах) - ингибируют продукцию тиролиберина
и тиротропина, а также протеолиз
тиреоглобулина и освобождение активных
гормонов;
Радиоактивный изотоп йода 131J избирательно разрушает ткань щитовидной
железы.
LOGO

23.

Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной желез,
регулирующие обмен кальция и фосфора
LOGO
Терипаратид (Форстео)
Кальцитонин (Миакальцикс)
Антагонисты паратиреоидного гормона –
Цинакальцет, Парикальцитол
23

24. Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной желез, регулирующие обмен кальция и фосфора

Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной желез,
LOGO
регулирующие обмен кальция и фосфора
Паращитовидные железы вырабатывают гормон полипептидной природы:
паратиреоидный гормон .
Физиологическая роль - регуляция кальциевого обмена.
Повышает всасывание кальция в кишечнике, усиливает его сорбцию в
дистальных канальцах почек
Способствует всасыванию кальция опосредованно, за счет образования
активной формы витамина Д
Содержание кальция в крови возрастает.
При физиологических концентрациях гормона усиливается новообразование
и минерализация костей.
При высоком содержании паратиреоидина происходит катаболическое
(остеолитическое) действие, декальцификация костной ткани и освобождение
кальция в кровь.
Удаление паращитовидных желез ведет к развитию судорожного состояния,
именуемого тетанией, которое можно устранить введением гормона или
кальция хлорида.
24

25.

Препараты гормона паращитовидной железы
LOGO
Терипаратид - рекомбинантный человеческий паратиреоидный
гормон (ПТГ) повышает концентрацию кальция в крови, стимулирует
его всасывание в кишечнике, реабсорбцию в почках и мобилизацию из
костной ткани.
Показания.
остеопороз у женщин в постменопаузальном периоде,
первичный остеопороз или остеопороз, обусловленный гипогонадизмом,
у мужчин;
остеопороз с повышенным риском переломов у мужчин и женщин,
обусловленный длительной системной терапией ГКС.

26. Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной желез, регулирующие обмен кальция и фосфора

Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной желез,
LOGO
регулирующие обмен кальция и фосфора
Кальцитонин (Миакальцикс). Препарат гормона С-клеток
щитовидной железы. Получают из щитовидных желез свиней и
лосося. Основной эффект кальцитонина состоит в уменьшении
резорбции костей и стимуляции отложения фосфорно-кальциевых
солей в костной ткани. Эффект обусловлен угнетением функции
остеокластов и усилением активности остеобластов. Снижает в
плазме крови содержание общего и ионизированного кальция.
Применяют при системных заболеваниях костной ткани: болезни
Педжета, климактерическом, стероидном и других видах
остеопороза, фантомных болях после ампутации конечностей.
Вводят в/м, п/к, в/в.
Возможны аллергические реакции в месте инъекции.
26

27. Антагонисты паратиреоидного гормона

LOGO
Цинакальцет
Механизм действия
Кальций-чувствительные рецепторы, находящиеся на
поверхности главных клеток паращитовидной железы, являются
основными регуляторами секреции паратиреоидного гормона
(ПТГ). Цинакальцет обладает кальцимиметическим действием,
непосредственно снижающим концентрацию ПТГ, повышая
чувствительность данного рецептора к внеклеточному кальцию.
Снижение концентрации ПТГ сопровождается снижением
содержания кальция в сыворотке крови.
Показания
Первичный (карцинома паращитовидных желез) и вторичный
гиперпаратиреоз (пациенты, находящиеся на диализе).
27

28. СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ

LOGO
К стероидным гормонам относят
гормоны коры надпочечников
(глюкокортикоиды и
минералокортикоиды)
женские и мужские половые
гормоны

29. Половые гормоны

LOGO
Основная функция половых гормонов – формирование
вторичных половых признаков (форма тела,
распределение жировой ткани, характер волосяного
покрова, голоса, психики, сексуальности) и
продолжение вида.
Половые гормоны вырабатываются половыми
железами и в небольших количествах корой
надпочечников.
Функция половых желез регулируется гонадотропными
гормонами гипофиза (ЛГ и ФСГ), которые лишены
половой специфичности.
29

30. Регуляция половых гормонов

LOGO
Фолликулстимулирующий гормон (ФСГ) обеспечивает
рост и созревание фолликулов сенсибилизирует
фолликулы и клетки Лейдига к действию ЛГ,
стимулирует сперматогенез.
Лютеинизирующий гормон (ЛГ) стимулирует
интерстициальные клетки гонад и регулирует
биосинтез половых гормонов (мужских и женских).
Кроме того, он обеспечивает рост и созревание
фолликулов, овуляцию, образование и
функционирование желтого тела в яичниках.
Пролактин (лактогенный гормон), гормон передней
доли гипофиза, не относящийся к тропным гормонам
гипофиза, выполняет самостоятельную функцию и
регулирует лактацию, дифференцировку тканей,
обменные и ростовые процессы.
30

31.

Биосинтез стероидных гормонов
LOGO
А – ароматаза
А
5а-Р
А
5а-редуктаза
5α-Р
дигидротестостерон

32. Препараты половых гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов

Препараты эстрогенов
Селективные модуляторы
эстрогеновых рецепторов
(антагонисты эстрогенов)
Препараты гестагенов и их
антагонистов
Препараты андрогенов и их
антагонистов
LOGO

33.

СВОЙСТВА ЭСТРОГЕНОВ
LOGO
эстрогены
•способствуют развитию
вторичных половых признаков
•нормализуют функции яичников
вызывают атрофию
мужских половых желез
угнетают сперматогенез
•усиливают все виды обмена
в миометрии
•способствуют пролиферации
эндометрия
• вызывают задержку натрия и хлора в организме
• повышают содержание кальция в костной ткани

34.

Прогестерон
- обеспечивает переход слизистой
пролиферации в фазу секреции,
имплантации оплодотворенного яйца;
LOGO
матки из фазы
что важно для
- после имплантации прогестерон поддерживает
слизистую в фазе секреции, тормозит созревание других
яйцеклеток и их овуляцию;
- прогестерон
снижает
чувствительность
матки
окситоцину, угнетает двигательную активность матки;
- гормон также стимулирует образование слизи
влагалищем и шейкой матки.
к

35.

LOGO

36.

Препараты ЖПГ
LOGO
Эстрогены
а) Стероидные (природные) :
Эстрадиол (мах активный), Эстрон, Эстриол
б) Конъюгированные
Этинилэстрадиол
в) Нестероидные (синтетические):
Гексэстрол (синэстрол)
Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (антиэстрогены):
Кломифен (частичный антагонист), Тамоксифен (нестероидный)
Гестагены (прогестины) по генерациям
Прогестерон (1); Аллилэстенол Левоноргестрел (Эскапел)
(2); Гестоден, Дезогестрел, Дидрогестерон (Дюфастон)
(3) Антипрогестагены
Мифепристон (RU-486)
Стероидные контрацептивы:
внутриматочные контрацептивы, спермициды и др.

37. Классификация препаратов эстрогенных гормонов

Название
эстрогена
LOGO
Характеристика
Природные эстрогены
Эстрадиол
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, но в
ЖКТ
и
печени
подвергается
метаболизму
и
инактивируется. Только незначительная часть попадает в
системный кровоток. Препарат внутрь назначается редко.
Высокая
липофильность
эстрадиола
обуславливает
хорошее всасывание препарата с поверхности кожи, что
позволяет использовать его в виде пластырей и гелей.
Эфиры
эстрадиола
Масляные растворы, которые вводятся в/м. с места
введения всасывание препарата происходит медленно, и
они оказывают пролонгированное действие.
Фармакологическое действие оказывает эстрадиол за счет
гидролиза эфиров в плазме крови.
Эстриол
Обладает избирательной активностью в отношении
урогенитального тракта. Сродство эстрогеновых
рецепторов в 10 раз ниже, чем к эстрадиолу. Время
связывания с рецептором слишком коротко, чтобы
вызывать пролиферативную реакцию в эндометрии.

38. Классификация препаратов эстрогенных гормонов

Название
эстрогена
Характеристика
Синтетические эстрогены
Этинилэстрад
иол
За
счет
высокой
липофильности
он
накапливается в жировой ткани, откуда
постепенно попадает в системный кровоток,
оказывая пролонгированное действие. Он
входит в состав большинства КОК в связи с
высокой биодоступностью.
Местранол
Метиловый эфир этинилэстрадиола. За счет
отщепления метильной группы в печени он
быстро
переходит
в
этинилэстрадиол.
Который выступает его активной формой.
LOGO

39.

ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Эстрадиол - Прогинова – для перорального пр.
Дивигель - гель, климара – ТТС (стрипы) 3,9мг/12,5
см 2. - раз в неделю (50 мкг/сутки)
Эстриол - Овестин – супп. вагинальные 0,5 мг, крем
- атрофия моче-полового тракта, связанная с
гипоэстрогенией.
Этинилэстрадиол - гипофункция яичников, РПЖ,
КОКи.
LOGO

40.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ЭСТРОГЕНОВ
аменорея и дисменорея;
климактерические нарушения;
функциональные маточные кровотечения;
недостаточность яичников;
акне;
остеопороз.
LOGO

41.

LOGO
HЕБЛАГОПPИЯТНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
ЭСТPОГЕНОВ
1. Повышение pиска pазвития сеpдечно-сосyдистых
заболеваний.
2. Задержка жидкости.
3. Повышения pиска тpомбозов и тpомбоэмболий.
4. Ожиpение.
5.
Ухyдшение
течения
заболеваний
печени,
холестатическая желтуха.
6. Втоpичная аменоpея.

42.

Противопоказания
LOGO
Противопоказания:
новообразования
женской
репродуктивной
системы,
тромбофлебиты,
заболеваниях печени и почек, мигрень с аурой.

43. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов

- ЛС, которые в одних тканях
взаимодействуют с
эстрогеновыми рецепторами
как агонисты, в других – как
антагонисты.
LOGO

44. Механизм действия

LOGO
Наличие различий в конформации
рецепторов при связывании разных
лигандов;
Наличие особого для каждого типа
клеток набора коактиваторов и
корепрессоров.

45. Взаимодействие эстрадиола и селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов с рецепторами в различных тканях

Взаимодействие эстрадиола и селективных модуляторов
LOGO
эстрогеновых рецепторов с рецепторами в различных тканях
Лекарственн
ый препарат
Взаимодействие с эстрогеновыми рецепторами в
тканях
Эндометр
ий
Молочные
железы
Костная
ткань
Гипоталам
ус-гипофиз
Эстрадиол
Агонист
Агонист
Агонист
Агонист
Кломифен
Частичный
агонист
Антагонист
Агонист
Антагонист
Тамоксифен
Частичный
агонист
Антагонист
Агонист
-
Торемифен
Частичный
агонист
Антагонист
Агонист
-
Ралоксифен
Антагонист
Антагонист
Агонист
-

46. Кломифен

LOGO
Кломифен –блокирует ЭР в ГГС, что
приводит к нарушению
отрицательной обратной связи.
Возрастает секреция ФСГ и ЛГ, что
приводит к созреванию фолликулов в
яичниках и наступлению овуляции.
Препарат применяют в качестве
индуктора овуляции для лечения
ановуляторного бесплодия.
Побочные эффекты: приливы,
нечеткость зрения, расстройства
менструального цикла.

47. Тамоксифен

LOGO
Блокирует ЭР в молочных железах.
Показания: рак молочной железы в
постменопаузном периоде
Препятствует развитию остеопороза
Побочные эффекты: при
длительном применении может
способствовать развитию
гиперплазии и рака эндометрия.
Приливы, потливость,
сердцебиение.

48. Гестагенные препараты

LOGO
Основной гестагенный гормон человека –
прогестерон.
Прогестерон синтезируется в яичниках,
яичках, частично в коре надпочечников из
прегненолона, синтезирует желтое тело,
плацента во время беременности.
ЛГ стимулирует синтез и выделение
прогестерона.

49. Классификация гестагенных препаратов

Название группы
LOGO
Препараты
Синтетические гестагенные препараты
Производные прогестерона
Медроксипрогестерон
Мегестрол
Дидрогестерон
Ципротерон
Производные 19-нортестостерона
С этинильным радикалом в
положении С17:
- Производные эстрана
(норэтистерон, тиболон)
- Производные гонана
(левоноргестрел, дезогестрел,
гестоден, норгестимат)
Без этинильного остатка в
положении С17 (диеногест)
Производные спиронолактона
Дроспиренон

50.

LOGO
50

51.

LOGO
51

52. Показания к применению гестагенных препаратов

LOGO
Дисфункциональные маточные кровотечения
(норэтистерон, микронизированный прогестерон,
дидрогестерон)
Гиперплазия эндометрия, эндометриоз, миома
матки, дисфункциональные маточные
кровотечения (левоноргестрел в виде
внутриматочной гормональной системы мирена)
Доброкачественные заболевания молочных желез
у женщин позднего репродуктивного возраста
(используют трансдермальные формы гестагенов)
Гормонально зависимый рак предстательной
железы, рак эндометрия (гестагены назначают в
качестве вспомогательных препаратов)

53. Показания к применению гестагенных препаратов

LOGO
Заместительная гормональная терапия в
климактерическом периоде (в этом случае гестагены
добавляют к эстрогенам с целью защиты эндометрия
от пролиферативного действия эстрогенов и
профилактики развития гиперплазии и рака
эндометрия)
Все формы эндокринного невынашивания
беременности с целью профилактики синдрома
потери плода (дидрогестерон)
Контрацепция ( в составе комбинированных эстрогенгестагенных контрацептивов)
Контрацепция у женщин, страдающих
андрогензависимыми заболеваниями (акне,
гирсутизм, себорея, андрогенная алопеция).
Назначаются гестагены с выраженными
антиандрогенными свойствами

54. Побочные эффекты

Бессонница
Депрессия
Нарушение менструального цикла
Увеличение массы тела
LOGO

55. Антигестагенные препараты

Мифепристон
(производное
19норэтистерона).
Препарат
уменьшает
действие прогестерона, конкурируя за связь
с прогестероновыми рецепторами.
Показания:
Прерывание беременности в 1 триместре.
Препарат назначают однократно внутрь, а
через 48 часов применяют один из
препаратов ПГ Е (мизопростол или
динопрост) для усиления сокращения
матки.
Для расширения шейки матки у пациенток
с доношенной беременностью при
подготовке к родам.
Посткоитальная контрацепция.
Мифепристон подавляет овуляцию.
LOGO

56. Гормональные контрацептивные средства

Гормональные контрацептивные средстваLOGO
-средства, которые используются для
предупреждения нежелательной
беременности.
Классификация:
Комбинированные эстрогенгестагенные препараты
Препараты, содержащие только
гестагены
Экстренные (посткоитальные)
контрацептивы

57.

ГОРМОНАЛЬНАЯ КОНТРАЦЕПЦИЯ
LOGO

58.

Механизм действия
оральных контрацептивов
LOGO
угнетающее
влияние
на
гонадотропную
функцию
гипофиза, тормозят овуляцию (центральный эффект);
снижают
активность
ворсинчатого
эпителия
фаллопиевых труб;
увеличивают вязкость шеечной слизи;
тормозят продвижение сперматозоидов по половому
тракту.
После отмены препаратов секреция гонадотропинов
восстанавливается, нередко даже увеличивается, что
способствует возникновению беременности в течение 2-3
последующих менструальных циклов.

59.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ОРАЛЬНЫЕ
КОНТРАЦЕПТИВЫ (КОК)
LOGO
эффективность – 98%
В состав КОК входят этинилэстрадиол и
какой-либо прогестаген.

60. Сравнение влияния эстрогенов и гестагенов на развитие контрацептивного действия

Сравнение влияния эстрогенов и гестагенов
LOGO
на развитие контрацептивного действия
Гестагены>эстрогены
доза эстрогенов обычно не
превышает 35 мкг ( из-за риска
развития тромбозов)

61.

LOGO
Монофазные КОК: постоянное соотношение эстрогенов и
прогестагенов. Длительность приёма 21 сутки по 1-й таблетке
в день с перерывом на 7 дней. Обычно упаковка содержит 28
таблеток, последние 7 таблеток плацебо.
Двух- и трёхфазные препараты включают 2 или 3 вида
таблеток
с
разным
соотношением
эстрогенов
и
прогестагенов. Таблетки последовательно принимают в
течение 21 сут.
Содержание этинилэстрадиола в современных пероральных
КОК составляет 20-50 мкг.
Если доза ≤ 35 мкг – низкодозированные КОК.

62. Типы комбинированных пероральных контрацептивов

Препараты
Состав
Монофазные контрацептивы
Жанин
Этинилэстрадиол 30 мкг и диеногест 2мг
Ярина
Этинилэстрадиол 30 мкг и дроспиренон 3
мг
Логест
Этинилэстрадиол 20 мкг и гестоден 75 мкг
Двухфазные контрацептивы
Антеовин
Этинилэстрадиол 50 мкг и левоноргестрел
0,05 и 0,125 мг
Трехфазные контрацептивы
Триквилар
Этинилэстрадиол 30,40 и 30 мкг и
левоноргестрел 0,05; 0,075 и 0,125 мг
Три-мерси
Этинилэстрадиол 35,30 и 30 мкг и
дезогестрел 0,05; 0,1 и 0,15 мг
LOGO

63. Схема приема комбинированных оральных контрацептивов

LOGO
Препараты содержат 21 таблетку в
упаковке
Начало приема с 1-го дня
менструального цикла
Принимать последовательно в одно
и то же время
После окончания приема следует
устраивать 7-дневный перерыв

64. Побочные эффекты КОК

LOGO
Тошнота, редко рвота
Межменструальные кровянистые
выделения, аменорея, нагрубание и
болезненность молочных желез
Отеки, повышение АД
Головная боль
Повышение концентрации факторов
свертывания (повышение риска
тромбообразования, особенно у
курящих женщин)

65. Гестагенные контрацептивы

LOGO
Гестагенные пероральные
контрацептивы («мини-пили»)
Внутриматочные гестагенсодержащие контрацептивы
Препараты содержат микродозы (30500 мкг) гестагенов (левоноргестрел,
дезогестрел, норэтистерон и др.)

66. Механизм противозачаточного действия

LOGO
Повышение вязкости шеечной слизи
Нарушение координированных
сокращений маточных труб и процесса
имплантации
Главное
преимущество
перед
КОК:
отсутствие эстрогензависимых осложнений.
Препараты:
Экслютон (500 мкг линэстренола)
Чарозетта (75 мкг дезогестрела)
Схема приема: в постоянном режиме, без
перерывов, по 1-ой таблетке с 1-го дня
цикла в одно и то же время.
Побочные эффекты: нарушение
менструального цикла, метроррагии

67.

ПРОГЕСТАГЕНОВЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ
(преимущества по сравнению с КОК)
LOGO
Предпочтительны для кормящих матерей,
так как в отличие от КОК (содержащие
эстрогены) не подавляют лактацию!
Побочные
эффекты
- возможны нерегулярные выделения
(кровотечения);
- головная боль;
- возможно повышение ЛПНП;
- возможно снижение плотности костной ткани.

68. Внутриматочные гестагенсодержащие контрацептивы

LOGO
Внутриматочная система с левоноргестрелом
(Мирена) – полиэтиленовая Т-образная система,
содержащая 52 мг левоноргестрела.
Препарат выделяется непрерывно со скоростью 20
мкг/сут
Эффект сохраняется 5 лет
Показания: 1)длительная контрацепция (особенно у
рожавших женщин) 2) защита эндометрия от
гиперплазии во время заместительной терапии
эстрогенами
В связи с локальным воздействие системные
побочные эффекты развиваются редко

69. Экстренные (посткоитальные) контрацептивы

LOGO
- препараты, которые могут использоваться для
предупреждения
беременности
после
полового акта без предохранения.
Механизм действия:
- Подавление или задержка овуляции
- Нарушение процессов оплодотворения,
транспорта, имплантации яйцеклетки
Назначать
экстренные
контрацептивы
целесообразно в первые 24-72 часа после
полового акта.

70.

ПОСТКОИТАЛЬНЫЕ
КОНТРАЦЕПТИВЫ
- левоноргестрел – таблетки (0.75 мг).
Принимают внутрь два раза с интервалом
12 часов;
Не чаще 2 раз в месяц - одномоментно в
оpганизм вводится большое количество
гестагенов.
LOGO

71. Препараты мужских половых гормонов

LOGO
Тестостерон вырабатывается:
- У мужчин в яичках в клетках
Лейдига
- В небольшом количестве яичники у
женщин
- Надпочечники у обоих полов
Секрецию тестостерона стимулирует
ЛГ.
Тестостерон превращается в два
других стероидных гормона:
дигидротестостерон и эстрадиол.

72.

Биосинтез стероидных гормонов
LOGO
А – ароматаза
А
5а-Р
А
5а-редуктаза
5α-Р
дигидротестостерон

73. Эффекты тестостерона

LOGO
Формирование внутренних половых
органов у мальчиков во
внутриутробном периоде
Анаболическое действие,
увеличение мышечной массы
Формирование либидо и потенции
Стимуляция эритропоэза

74. Эффекты дигидротестостерона

LOGO
Дифференцировка наружных
половых органов по мужскому типу
во внутриутробном периоде
Формирование вторичных половых
признаков
Рост волос по мужскому типу
Гиперплазия клеток предстательной
железы

75. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ, ИХ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНАЛОГОВ И АНТАГОНИСТОВ

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ,
LOGO
ИХ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНАЛОГОВ И АНТАГОНИСТОВ
1.
Андрогенные препараты
Тестостерон (Андрогель, Небидо),
Смесь эфиров тестостерона (Омнадрен-250, Сустанон250)
2.
Антиандрогенные препараты
Ципротерон (Андрокур), Флутамид (Флуцином)
3.
Анаболические стероиды (стероидные
анаболики)
Нандролон (Ретаболил)
75

76. Классификация андрогенных препаратов

Классификация андрогенных препаратовLOGO
Группа
препаратов
Препараты
Особенности
Тестостерон
Тестостерон
Быстро метаболизируется в печени,
поэтому применяется в виде
трансдермальных форм
Эфиры
тестостерона
Тестостерона
пропионат
Высокая липофильность. Вводится в/м 1
р/сут
Тестостерона
изокапронат
Высокая липофильность. Вводится 1 раз
в 3-4 недели
Метилтестостерон
Анаболический эффект. Таблетки под
язык
Нандролон
(ретаболил)
Анаболический эффект. Вводится в/м 1
раз в 3-4 недели
17алкиландроген
ы
(анаболически
е стероиды)

77. Показания к назначению андрогенов

Показания к назначению андрогеновLOGO
Заместительная терапия при дефиците
тестостерона у мужчин
Рак молочной железы у женщин
Побочные эффекты:
Задержка ионов натрия и воды,
приводящая к отекам
Повышенное половое возбуждение,
гипертрофия предстательной железы
Ускорение закрытия эпифизов длинных
костей и замедление роста
Маскулинизация у женщин
Противопоказания:
Рак предстательной железы

78. Антиандрогенные препараты

LOGO
- Нарушают образование
андрогенных гормонов или
блокируют связывание андрогенов с
андрогеновыми рецепторами.

79. Характеристики антиандрогенных препаратов

Название
препарата
Механизм действия
ПоказанияLOGO
Препараты, нарушающие образование андрогенов
Финастерид
(проскар)
Ингибирует 5α-редуктазу в
предстательной железе, препятствует
восстановлению тестостерона в
дигидротестостерон, что приводит к
уменьшению предстательной железы.
Оказывает тканеспецифичное
антиандрогенное действие.
Доброкачественная
гиперплазия
предстательной
железы.
Препараты, блокирующие андрогеновые рецепторы
Флутамид,
Бикалутамид
Нестероидные конкурентные
антагонисты андрогеновых
рецепторов
Рак предстательной
железы
Ципротерон
Производное прогестерона,
частичный агонист андрогеновых
рецепторов, подавляет секрецию
гонадотропных гормонов гипофиза и
уменьшает эффекты андрогенов в
периферических тканях
У мужчин: для
снижения
гиперсексуальности,
при раке предстательной
железы в сочетании с
аналогами
гонадолиберина.
У женщин: при акне и
явлениях
маскулинизации.

80.

Антагонисты андрогенов
Ципротерона ацетат,
Флутамид (конкурентные антагонисты),
Финастерид (ингибитор 5 -редуктазы, активирующей
тестостерон)
Показания - облысение, угри, себорея, аденома простаты
LOGO

81. Анаболические стероиды

Стимулируют синтез белка и кальцификацию
костей.
Специфическое
андрогенное
действие
выражено в меньшей степени.
Показания:
Мышечная дистрофия
Остеопороз
Побочные эффекты:
Ускорение заращивания эпифизов длинных костей,
задержка роста, вирилизация, раннее половое
созревание (у детей)
Маскулинизация, понижение голоса, нарушение
менструального цикла, гирсутизм, алопеция, акне
(у женщин)
Повышение агрессивности, раздражительность,
колебания настроения, депрессия, угнетение
сперматогенеза, атрофия яичек (у мужчин)
Повышение АД
Нарушений функций печени
гиперлипидемия
LOGO

82. Анаболические стероиды

Препараты
Нандролон
(ретаболил)
LOGO
Показания
Противопоказания
Кахексия,
астения,
остеопороз,
перелом
костей, после
лучевой
терапии
Заболевания
печени, период
лактации,
беременность, рак
предстательной
железы
82

83. Средства, влияющие на тонус матки

LOGO
Средства, влияющие
на тонус матки

84. Классификация маточных средств

LOGO
I. Средства, расслабляющие миометрий (токолитики)
Гестагенные препараты
- Прогестерон
Препараты бета-2-адреномиметиков:
- Гексопреналин (Гипринал);
Блокаторы окситоциновых рецепторов
- Атозибан
Препараты разных групп:
- Токоферол ацетат, дротаверин, магния сульфат,
натрия оксибутират

85. Классификация маточных средств

LOGO
II. Средства, стимулирующие ритмические
сокращения матки (утеростимулирующие)
A. Группа окситоцина:
- Окситоцин ;
Б. Препараты простагландинов:
- Мизопростол (простагландин Е1);
- Динопростон (простагландин Е2).
III. Средства, стимулирующие тонические
сокращения матки (утеротоники)
- Окситоцин

86.

ОКСИТОЦИН
LOGO
Окситоцин (Oxytocinum, ампулы, 5 МЕ в 1 мл)
Действие препарата:
- стимуляция рецепторов матки, повышение ее тонуса и сократительной
функции;
- усиление сокращения гладкомышечных элементов альвеол молочных
желез – облегчение выделения молока;
- слабое антидиуретическое действие.
Показания:
- стимуляция родов (при полном раскрытии шейки матки/в комбинации с
препаратами, снижающими тонус шейки матки);
- остановка послеродовых кровотечений, связанных с атонией матки;
- облегчение отделения грудного молока в раннем послеродовом
периоде.
Побочное действие: тахикардия, гипотензия, задержка жидкости в
организме.

87. АТОЗИБАН

LOGO
Атозибан — синтетический пептид ([Мра1, D-Tyr(Et)2,
Thr4, Orn8]-окситоцин. Конкурентный антагонист
человеческого окситоцина.
Показания. В случае развития преждевременных родов
у женщины атозибан подавляет сокращения матки и
обеспечивает матке функциональный покой.
Расслабление матки достигается быстро, в течение 10
мин сократительная активность миометрия существенно
снижается и поддерживается стабильной
функциональный покой в течение 12 ч.
87

88.

LOGO
Спасибо за внимание!