Исследования в области 2,3-дигидроимидазобензимидазолов

1. исследования в области 2,3-дигидроимидазобензимидазолов

ИССЛЕДОВАНИЯ В ОБЛАСТИ 2,3ДИГИДРОИМИДАЗОБЕНЗИМИДАЗОЛОВ
В Ы П ОЛ Н И Л А : П ОДО Б И Н А А Н А С ТА С И Я

2.

Человек служит резервуаром для множества возбудителей
протозойных инфекций.
2

3.

Одноклеточные простейшие вызывают паразитарные
заболевания.
3

4.

Новых антипротозойных средств очень мало.
4

5.

В 2014г группа корейских
исследователей
обнаружила высокую
антипротозойную
активность 9-замещенных
2,3-дигидроимидазо[1,2a]бензимидазолов в
отношении лейшманий
(L. donovani) и
трипаносом (T. cruzi).
5

6. Биологически активные производные 2,3-дигидро-1Н-имидазо[1,2-a]бензимидазола, прошедшие расширенные фармакологические

Биологически активные производные 2,3-дигидро-1Нимидазо[1,2-a]бензимидазола, прошедшие
расширенные фармакологические исследования.
N
N
N
N
N
N
*2HCl
*HBr
O
N
OH
OH
РУ-254
РУ-891
6

7. Схема алкилирования 7-нитро- 2,3-дигидро-1Н-имидазо[1,2-a]бензимидазола.

Схема алкилирования 7-нитро- 2,3-дигидро-1Нимидазо[1,2-a]бензимидазола.
N
N
N
O2N
+
Hal-R
H
DMF
N
-HHal
N
N
O2N
3-8 R
2
R
O
O
O
O
O
O
O
O
O
HCl
№
3
4
5
6
7
8
7

8. Антиинфекционная активность 9-замещенных 7-нитро-2,3-дигидро-1Н-имидазо[1,2-a]бензимидазолов.

Соединение
Минимальная
подавляющая
концентрация,
мкг/мл
Colpoda st
3
4
5
6
7
8
Толтразурил
Фундазол
Фуразолидон
125
>500
62,5
31,25
3,9
31,25
62,5
-
Зона задержки роста, мм
P.italicum, мм St. aureus
0
0
0
0
0
0
35
-
17
0
0
0
10
12
25
E. coli
0
0
10
0
0
0
28
8