Создание лекарственного препарата: прошлое, настоящее, будущее

1. Создание лекарственного препарата прошлое, настоящее, будущее

Гаджикурбанов Магомед Набигуллаевич
Провизор, выпускник ФФМ Фармация МГУ
2018
Координатор по фармакобезобасности MSD

2. План на этот семестр

1) Создание лекарственного
препарата
2) Лекарственные растения
3) Аптеки – инструкция по
применению
4) Фармакобезопасность и
фармаконадзор

3. План текущей лекции

• История развития и формирование Фармации
от первобытного общества до наших дней
• Что такое ЛП, зачем оно нужно, как это работает
и зачем придумывать что-то новое
• Количество стадий создания ЛП и их значения,
Почему это так дорого и так долго
• Как это было, что происходит сейчас и чего нам
ждать в будущем…

4. Вспомним ключевые понятия

Фармация
отрасль научных знаний и практической деятельности,
посвященная поиску, изготовлению,
исследованию, хранению и отпуску лекарственных средств, а
также организации лекарственного обеспечения.
Лекарственный препарат
лекарственные средства в виде лекарственных форм,
применяемые для профилактики, диагностики и лечения
заболевания.
Из чего состоит лекарственный препарат
a) Действующее вещество
b) Вспомогательное вещество
c) Упаковка: первичная + вторичная
d) Рецепт

5. Что мы освоим?

• История развития методов поиска и создания
лекарственных средств.
• Основные этапы развития подходов к созданию
новых лекарств.
• Эмпирические подходы, использованные с
древнейших времен до середины 19 века.
• Методы, основанные на знании химического
строения эндогенных и известных биологически
активных соединений (середина 19 –конец 20
века).
• Современные методы, основанные на знании
строения и функций биологических мишеней
действия лекарственных соединений.

6. Как формировалась фармация

Древнейшая эпоха – использование растений
Древний Египет – появление первых рецептов
Древняя Греция – фундамент развития теорий строений вещества.
Древний Рим – формирование фармакологических групп.
Арабский мир
Средневековая Европа – расцвет алхимии, поиск философского камня.
Эпоха Возрождения – эксперименты на животных с целью изучения
18-19 век – появление первых фармацевтических компаний
20 век – распространение фармацевтических компаний по всему миру
СССР – развитие науки и промышленности

7.

8.

9.

10. Затраты на создание нового лекарственного препарата в США и западной Европе

Затраты на создание нового
лекарственного препарата в
США и западной Европе

11.

12. Области науки, занимающиеся поиском и разработкой лекарственных соединений

• Медицинская химия
• Фармацевтическая химия
• Молекулярная фармакология
• Драг-дизайн (квантовая физика
+ квантовая химия +
компьютерное моделирование
+ биоинформатика)

13. Методы поиска новых лекарственных средств в 20 веке

• -воспроизведение биогенных веществ;
• -синтез антиметаболитов;
• -синтез аналогов соединений с известной биологической
активностью;
• -введение фармакофора известного лекарственного вещества в
молекулу нового органического соединения;
• -сочетание структур двух соединений с известными
биологическими свойствами;
• -синтез соединений, основанный на знании путей превращения
лекарств в организме;
• -выделение и идентификация биологически активных веществ
растительного и животного происхождения;
• -тотальный скрининг;
• -случайные находки, в том числе, основанные на интуиции
ученого.

14.

15.

16. Современные подходы к созданию новых лекарственных препаратов

• Области науки, занимающиеся поиском и разработкой лекарственных соединений.
Медицинская химия, фармацевтическая химия, молекулярная фармакология.
• Мультидисциплинарность исследований в области разработки новых препаратов.
• Создание нового лекарственного соединения – многостадийная задача, требующая
значительных затрат и длительного времени.
• Основные этапы создания нового лекарственного средства от идеи до внедрения в
медицинскую практику.
• Проблемы, возникающие при создании нового лекарства. Увеличение многообразия
заболеваний; возникновение устойчивости и привыкания к имеющимся препаратам;
уменьшение базы химического разнообразия соединений, используемых для поиска
новых лекарств; ужесточение требований к безопасности препаратов; увеличение затрат
на создание нового препарата.

17. Медицинская химия

Раздел химии, включающий в себя
также разделы биологических,
медицинских и фармацевтических
науки занимающийся
исследованием вопросов создания,
дизайна, идентификации и синтеза
биологически активных
соединений, исследования их
метаболизма, определения их
механизма действия на
молекулярном уровне и построения
взаимосвязи структура–активность.

18. Фармацевтическая химия

Более широкий раздел науки, включающий в себя
патентно-ориентированные фармацевтические
исследования, изучение лекарственных форм,
определение подлинности биоэквивалентности,
стабильности и превращений при хранении,
фармакокинетики, вопросов доставки лекарств и
взаимодействия биологически активных
соединений друг с другом.

19. Молекулярная фармакология

Раздел биологии,
включающий в себя также
разделы медицины, химии
и фармацевтических наук
и занимающийся
исследованием механизма
действия биологически
активных соединений на
молекулярном уровне.

20. Драг – дизайн

Представляет собой изобретательский процесс поиска новых
лекарств, основанных на знании биологической мишени.
Лекарственное средство чаще всего представляет собой
органическую небольшую молекулу, которая активирует или
ингибирует функцию биомолекулы, что приводит к
терапевтической пользе для пациента.
В самом основном смысле, дизайн лекарственного средства
включает в себя конструирование молекул, которые
дополняют друг друга по форме и заряжают для
биомолекулярной мишени, с которой они взаимодействуют,
и, будут связываться с ней.
Разработка лекарств основана на методах компьютерного
моделирования.
Дизайн препарата, основанный на знании трехмерной
структуры биомолекулярной мишени, известен как дизайн
препарата на основе структуры.

21.

22.

23.

24. Доклиничсекие исследования

ДИ - биологические, микробиологические,
иммунологические, токсикологические,
фармакологические, физические, химические и другие
исследования фармакологического средства путем
применения научных методов оценок в целях
получения доказательств безопасности, качества и
эффективности фармакологического средства.
ДИ - выявляют потенциально повреждающее действие лекарственного препарата и
оценивают безопасность его применения.
Изучают общетоксическое действие препарата (острая, подострая/хроническая
токсичность, местно-раздражающее действие),
специфическую токсичность: его влияние на половое поведение и на репродуктивные
функции самцов и самок, проводят оценку тератогенной опасности, перинатальных и
постнатальных эффектов, лактации, аллергизирующих, иммунотоксических свойств.

25.

КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

26.

27.

«Фармацевтическая пирамида»

28. Проблемы, возникающие при создании нового лекарства

• увеличение многообразия заболеваний;
• возникновение устойчивости и привыкания к
имеющимся препаратам;
• появление резистентности у микроорганизмов к
используемым препаратам;
• уменьшение базы химического разнообразия
соединений, используемых для поиска новых
лекарств;
• ужесточение требований к безопасности
препаратов;
• увеличение затрат на создание нового препарата.

29. Выводы:

• Создания лекарственного препарата - долгий и
сложный процесс, требующий больших затрат.
• По мере развития науки и технологии
поваляются все более новые
усовершенствованные способы и процессы для
модернизации производства и создания новых
медицинских препаратов
• Надо быть экспертом во всех узких и смежных
областях
• Совершенству нет предела

30. Благодарю за внимание

Вопросы???