Общая фармакология (продолжение)

1. Общая фармакология (продолжение).

Кафедра фармакологии ЧелГМА
Заведующий кафедрой
Заслуженный деятель науки РФ,
д.м.н., профессор, Волчегорский И.А.

2. Фармакодинамика

• Фармакодинамика – воздействие
лекарственного вещества на организм.

3. Виды действия лекарственных веществ

• Местное действие характеризуется развитием
фармакологического эффекта
непосредственно на месте применения
лекарственного вещества.
Резорбтивное действие характеризуется
развитием фармакологического эффекта после
всасывания(резорбции) лекарственного
вещества в системный кровоток.
Рефлекторное действие характеризуется
воздействием лекарственного вещества на
рефлексогенные зоны, приводящее к
возникновению рефлекторных реакций.

4. Основными мишенями для действия лекарственных веществ могут быть:

Специфические рецепторы
Ионные каналы
Ферменты
Транспортные системы

5. Выделяют следующие виды мембранных рецепторов:

•Рецепторы, непосредственно
сопряженные с ионными каналами
•Рецепторы, сопряженные с ферментами
•Рецепторы, сопряженные с G- белками
Выделяют G белки, сопряженные с
фосфолипазой С; Gs и Gi-белки, сопряженные с
аденилатциклазой.

6. В развитии фармакологической реакции можно выделить следующие этапы:

лекарственного
• Взаимодействие
В развитии
вещества со специфическими
фармакологической
реакции
рецепторами(уровень
физикохимического
взаимодействия)
можно выделить
следующие
пострецепторного
• Активация систем
этапы
:
сопряжения(уровень биохимических
изменений)
• Развитие фармакологического
эффекта(уровень физиологических
изменений)

7. Развитие фармакологического эффекта(например при стимуляции симпатической иннервации), в свою очередь, можно рассматривать на следующих

Развитие фармакологического
эффекта(например при стимуляции
симпатической иннервации), в свою очередь,
можно рассматривать на следующих этапах:
•Субклеточном(изменение конформации
адренорецепторов)
•Клеточном и тканевом(повышение
сократительной активности
кардиомиоцитов, повышение тонуса
гладкомышечных элементов сосудистой
стенки)
•Органном(увеличение работы сердца и
сужение сосудов)
•Системном (повышение артериального
давления)

8. Действие лекарственных средств зависит от:

1) химической природы ЛС (гидрофильность, липофильность, размер
молекулы, форма молекулы, стереоизомерия, расстояние между
функциональными группами)
2) дозы ЛС
3) возраста пациента (гипотетический эталон - мужчина 24 года, массой
тела 70 кг)
4) пола пациента - этот фактор может обусловить различающиеся эффекты
психотропных средств, алкоголя, никотина, препаратов половых гормонов)
5) состояния организма - жаропонижающие препараты снижают только
повышенную температуру
6) генетических особенностей организма - врожденная аномальная реакция
организма на ЛК - идиосинкразия
7) сезонных и суточных ритмов (изучаются хронофармакологией анальгетики оказывают максимально выраженное действие между 13-18
час)

9. ДОЗЫ и ВИДЫ ДОЗ

• Доза это количество (или порция) ЛС,
оказывающая определенный
терапевтический или профилактический
эффект.
• Виды доз:
а) терапевтические
б) токсические
в) летальные

10. ВИДЫ ДОЗ

• Помимо этого терапевтические дозы могут быть разовыми (pro
dosi), суточными (pro die) и курсовыми.
Для ЛС, склонных к кумуляции, дозы могут быть ударными и
поддерживающими.
Минимальная (пороговая) терапевтическая доза это
наименьшее кол-во ЛС, еще оказывающее фармакологическое
действие.
Высшая (максимальная доза) - это максимальное кол-ва ЛС,
которое может быть введено без вреда для больного (эти дозы
используют редко, обычно в ургентных случаях)
Чаще всего используют средние терапевтические дозы,
которые обычно составляют 1/2 - 1/3 от максимальной дозы.

11. Широта терапевтического действия

• Широта терапевтического действия
(ШТД) это дозовый интервал между
минимальной терапевтической и
минимальной токсической дозой.
• Чем больше ШТД, тем более безопасно
применение данного ЛК.

12. ГЛАВНОЕ И ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЛС

• Главное (основное) действие (ради которого назначают ЛК)
• Побочное (может быть желательным или нежелательным).
Побочное действие развивается по тому же молекулярноклеточному механизму, что и главное, но на другом органном
уровне - атропин снижает секрецию желудочного сока при
язвенной болезни желудка (главное) и одновременно нарушает
зрение за счет подавление способности к аккомодации (единый
рецепторный механизм). Это нежелательное побочное действие.
Желательное побочное действие - пропранолол снижает
кислородный запрос миокарда и предотвращает
стенокардитический приступ при ИБС (главное) и одновременно
оказывает противотревожное действие (побочное желательное).

13. Токсическое действие

проявляется при
передозировке или
кумуляции ЛС,
токсическое действие
всегда нежелательное
в отличие от
побочного действия.

14. ИЗМЕНЕНИЯ ДЕЙСТВИЯ ЛС ПРИ ПОВТОРНОМ ВВЕДЕНИИ

снижение
усиление
извращение
формирование
зависимости

15. Уменьшение эффекта

• привыкание или толерантность
(изменение абсорбции и распределения
– например, индукция ферментов
лекарственного метаболизма), downрегуляция рецепторов.
• Тахифилаксия - быстрая защита из-за
обратимой десенситизации рецепторов
(эфедрина гидрохлорид).

16. Усиление эффекта

• материальная кумуляция накопление ЛС либо его метаболитов
(препараты наперстянки) в организме.
• Функциональная кумуляция накопление не самого вещества, а лишь
накопление его эффектов (этиловый
спирт - энцефалопатия)

17. Извращение эффекта

• Длительное применение нейролептиков
иногда ведет к развитию злокачественного
нейролептического синдрома (клиника
схожая с некоторыми проявлениями
шизофрении).
Сюда же можно отнести сенсибилизацию иммунизация при первом введении,
иммунопатологическая реакция
гиперчувствительности при последующем
введении.

18. Формирование лекарственной зависимости

патологическое стремление субъекта к постоянному
или эпизодическому злоупотреблению ЛС с целью
достижения психического или физического комфорта.
•Стадия психической зависимости - при отмене
психический дискомфорт.
•Стадия физической зависимости - грубые нарушения
обмена и физиологические сдвиги при отмене ЛС.
Клинически может проявиться синдром абстиненции,
который может привести даже к летальному исходу

19. Комбинированное применение ЛС

В зависимости от
комбинации ЛС между
ними могут быть:
•синергизм
•антагонизм

20. Синергизм

усиление действия одного препарата другим при их
совместном применении.
•по типу суммации эффекта - слагаются эффекты двух
ЛС (амидопирин и анальгин вместе снижают температуру
сильнее, чем каждый из них по отдельности - причем
жаропонижающее действие суммируется).
•по типу потенциирования - усиление эффекта до
величины большей, чем дает простое суммирование
(снотворные средства усиливают эффект средств для
наркоза до токсической выраженности).

21. Антагонизм

противоположное действие веществ при их совместном
применении.
Виды антагонизма:
•физический (сорбция витаминов на энтерособентах)
•химический (действие кальция на гемокоагуляцию
блокируется лимонной и щавелевой кислотами за счет
связывания ионизированного кальция)
•функциональный - ЛС противоположно действуют на
какую-либо функцию (атропин усиливает ЧСС, а
ацеклидин - уменьшает - противоположное действие на
М-холинорецепторы)

22. Виды антагонизма

• Прямой функциональный антагонизм - противоположное
действие на одну функцию (мезатон повышает тонус сосудов, а
празозин- снижает за счет прямого действия на α-адренорецепторы).
• Косвенный антагонизм- противоположное действие на функцию
осуществляется при воздействии на разные субстраты (атропина
сульфат расширяет зрачок, а прозерин вызывает сужение
зрачка, блокируя фермент-ацетилхолинэстеразу)
• Односторонний антагонизм - атропин снимает действие
пилокарпина, а пилокарпин не действует на активность
атропина.
• Двусторонний антагонизм (наркотические и снотворные ЛС
уменьшают эффект психостимуляторов ЦНС, а последние могут
уменьшать эффект депримирующих средств)

23. Спасибо за внимание