Антибактериальные лекарственные препараты

1. Антибактериальные лекарственные препараты (продолжение)

Глобальное значение антибиотиков для человечества в 20-м веке –
увеличение средней продолжительности жизни.
Эксперты ВОЗ
Антибактериальные
лекарственные
препараты
(продолжение)

2.

Препараты, нарушающие синтез
клеточной стенки
• Бета-лактамные антибиотики
• Гликопептидные антибиотики

3.

Строение пептидогликана

4.

Бета-лактамные АБП
Схожий механизм действия
Бактерицидный тип действия
«Времязависимая»
антибактериальная активность
Низкая токсичность
Возможность перекрестной
аллергии

5.

Бета-лактамы:
механизм действия
Связывание с ПСБ, выполняющими роль
рецепторов на микробных клетках
Ингибирование транспептидазы пептидогликана;
Нарушение синтеза клеточной стенки, активация
аутолитических ферментов, смертельные для
бактерий повреждения.
Оказывают бактерицидное действие только,
если в клетках микроорганизмов происходит
активный синтез пептидогликана.

6. АБП: пенициллины

7.

1.Природные (биосинтетические)
пенициллины
а) Препараты короткого действия
• Бензилпенициллин (пенициллин G)
• Феноксиметипенициллин (пенициллин V)
б) Препараты пролонгированного действия
• Бензатин бензилпенциллин (Бициллин-1)

8.

2. Полусинтетические
пенициллины
Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин
Изоксазолины: оксациллин
Карбоксипенициллины: тикарциллин
Уреидопенициллины: пиперациллин

9.

Природные пенициллины: спектр действия
Гр +
Кокки:
стрептококки
энтерококки
Палочки:
дифтерийная
сибиреязвенная
Гр –
Кокки:
менингококки
Спирохеты:
бледная
трепонема,
лептоспиры,
боррелии
Анаэробы
Клостридии
(возбудители
столбняка и
гангрены)
пептострептококки
фузобактерии
Комментарий
Пневмококки:
возрастает
резистентность.
Энтерококки:
E. faecalis ,
на E. faecium
не действуют.
Гонококки и
стафилококки:
Низкая
активность
(большинство
штаммов продуценты -лактамаз).

10.

Бензилпенициллин: спектр действия
Стафилококки и гонококки
Низкая активность
(большинство штаммов продуценты -лактамаз)!

11.

Бензилпенициллин: фармакокинетика
кислотоустойчивость и биодоступность при приеме
внутрь парэнтерально
короткий t 1/2
минимальная биотрансформация
экскреция почками (канальцевая секреция)

12.

Феноксиметилпенициллин
• кислотоустойчив;
• всасывается в ЖКТ на 40-60%, не создавая
высоких концентраций в крови;
• назначается 3-4 раза в день
• основные показания: тонзиллофарингит,
стрептококковые инфекции кожи и мягких
тканей.
Бензатин феноксипенициллин (Оспен 750)
• более стабилен в кислой среде ЖКТ
• быстрее всасывается
• влияние пищи минимально

13.

Бензатин бензилпенициллин
(бициллин-1, экстенциллин)
вводят только в/м!
продолжительность действия 7-14 дней;
показания: сифилис, стрептококковые инфекции
легкой и средней тяжести, круглогодичная
профилактика ревматизма.

14. Полусинтетические пенициллины

Препарат
Кислотоу
сойчиво
сть
Устойчивость к
-лактамазам
Спектр действия
широкий
узкий
(Гр +)
Способ
введения
1. Изоксазолилпенициллины
Оксациллин
+
+
(стафилококк)
–
+
п/ентер.
per os
2. Аминопенициллины
Ампициллин
+
Амоксициллин
–
+
–
per os,
п/ентер.
per os

15.

Метициллинрезистентный S. aureus
Methicillin-resistant S. aureus (MRSA)
Продукция β-лактамаз
Метициллин
(1961 г.)
S. aureus
Видоизменение мишени связывания
(MRSA)
Оксациллин
(1962 г.)

16.

Различия между ампициллином и
амоксициллином
Параметры
Ампициллин
Амоксициллин
Биодоступность при
приеме внутрь
40%
90%
Влияние пищи на
биодоступность
в 2 раза
Не влияет
Уровень в мокроте
Невысокий, нестабильный
Высокий, стабильный
часто
редко
Диарея
Активность против:
– пневмококка
– H. pylori
– сальмонелл
– шигелл (Зонне)
++
+
++/+++
+++
+++
+++
+++
+

17.

Внутрь только амоксициллин!

18.

Ингибиторзащищенные
пенициллины

19.

Ингибиторы -лактамаз
Клавулановая кислота
Сульбактам
Тазобактам

20.

Ингибиторы -лактамаз
Клавулановая кислота
бета-лактам
прочно связывается с β-лактамазами
ингибирует их активность

21.

Амоксициллин/клавуланат:
спектр активности
микроорганизмы, чувствительные к
аминопенициллинам
S. aureus, продуцирующий бета-лактамазу
Гр (-) бактерии, продуцирующие β-лактамазы
(H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Proteus
spp., Klebsiella spp., )
анаэробы (бактероиды)

22.

Побочные эффекты пенициллинов
Аллергия
Диарея (ампициллин, амоксициллин)
Нейротоксичность
(судороги – большие дозы пенициллина)
Дисбаланс ионов
(большие дозы пенициллина)
Интерстициальный нефрит (высокие дозы
пенициллина G – очень редко)

23.

Цефалоспорины
Парентеральные
препараты
Активность
Гр (+)
Гр (–)
Пероральные
Устойчивость к
препараты
-лактамазам
I поколение
–
Цефазолин
Цефуроксим
++
++
+/–
II поколение
+
Цефалексин
(устойчивы к -лактамазе
стафилококка )
Цефуроксим
+/–
аксетил
(гемофильная палочка)
III поколение
Цефотаксим (клафоран)
Цефиксим
Цефтриаксон (роцефин)
(супракс)
Цефтазидим (фортум)
+
++
+
(цедекс)
Цефоперазон (цефобид)
Цефепим (максипим)
Цефтибутен
++
IV поколение
++
-
++
-
++
V поколение
Цефтобипрол (зефтера)
++
Цефтаролин (зинфоро)
MRSA
++

24.

Цефалоспорины
I > II > III поколение – антистафилококковая активность.
III > II > I поколение – антипневмокковая активность.
Цефтриаксон – t 1/2 = 8 ч, двойной путь элиминации (печень и
почки).
Цефтазидим, цефепим – антисинегнойные ЦСП.
Цефиксим, цефтибутен – нет активности против S. aureus.
Цефиксим, цефтибутен – активность против S. pneumoniae
ниже, чем у цефуроксима.
Цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефепим проходят
через ГЭБ.
ЦСП не действуют на энтерококки
(природная резистентность).

25.

Побочные эффекты цефалоспоринов
Аллергия (возможна перекрестная реакция с
пенициллинами , особенно у ЦСП-I)
Флебиты при в/в, инфильтраты при в/м
Диарея (ЦСП, выводящиеся с желчью)
Лейкопения, эозинофилия (редко)
Нефротоксичность (ЦСП-I, в определенных условиях)
Нейротоксичность (большие дозы ЦСП)

26.

Карбапенемы
Имипенем/циластатин*
(тиенам)
Меропенем (меронем)
Дорипенем (дорипрекс)
Эртапенем (инванз)
*Циластатин ингибирует почечный фермент дегидропептидазуI, предотвращая образование потенциально токсичного
неактивного метаболита имипенема.

27.

Особенности механизма действия КБП
Уникальная химическая структура:
• -лактамное кольцо ингибирование синтеза клеточной
стенки;
• карбапенемовое кольцо расширение спектра,
повышение активности.
Высокая устойчивость к -лактамазам, в том числе
расширенного спектра.
Широкий спектр антимикробного действия

28.

Клинически значимая устойчивость
КБП
MRSA штаммы – 100%
Энтерококки – E. faecium
Внутриклеточные патогены

29.

Сравнение имипенема и меропенема
Параметр
Имипенем
Меропенем
Гр (+) бактерии
(in vitro)
++
+
Гр (–) бактерии
(in vitro)
+
++
Проникает через ГЭБ
Выведение почками
Проникает через ГЭБ
Выведение почками
Фармакокинетика
Безопасность
Может вызвать
судороги*
*Имипенем – конкурентный антагонист ГАМК.
Не вызывает судорог
(можно при менингите)

30.

Побочные эффекты карбапенемов
Аллергия (возможна перекрестная реакция с
пенициллинами)
Нейротоксичность (имипенем – судороги)
При ПН – коррекция дозы.

31.

Гликопептидные антибиотики
1. Ванкомицин
2. Тейкопланин

32. Гликопептидные антибиотики

Тип действия : бактерицидный
Механизм действия

33. Спектр антимикробного действия ванкомицина

Узкий Гр «+»
Наибольшее практическое значение:
стафилококки, в том числе MRSA
энтерококки, в том числе E. faecium
C. difficile.

34.

Фармакокинетика ванкомицина
практически не всасывается при приеме внутрь;
в ткани и жидкости организма проникает
умеренно;
плохо проникает через ГЭБ
(при воспалении в ликвор все же проходит);
экскретируется преимущественно почками
(75–90%) путем клубочковой фильтрации.

35.

Побочные эффекты ванкомицина
Синдром «красной шеи» или «синдром
красного человека» (red neck or red man
syndrom);
Нефротоксичность
Ототоксичность
(вестибулярная и кохлеарная дисфункция)

36.

Препараты,
нарушающие синтез
белка на рибосомах

37. Инициация трансляции

38. Элонгация

39. Терминация трансляции

40.

Препараты, нарушающие синтез
белка на рибосомах
а) Препараты, подавляющие синтез белка на
уровне 50S субъединицы рибосом
• макролиды
• линкозамы
• хлорамфеникол
б)
Препараты, подавляющие синтез белка
на уровне 30S субъединицы рибосом
• аминогликозиды
• тетрациклины

41.

Препараты, нарушающие синтез
белка на рибосомах
ДНК
Рибосомы
50
30
50
30
50
30
Нарушение синтеза белка
(30S)
- Аминогликозиды
- Тетрациклины
Нарушение
синтеза белка
(50S )
- Хлорамфеникол
- Макролиды
- Линкозамиды

42. Maкролиды

Макроциклическое лактонное кольцо
Эритромицин
(1952 г.)
Кларитромицин
1970-е гг.
.
на фармрынке с 1991 г.
Азитромицин
(1983 г.)

43. Механизм действия макролидов

Необратимо связываются
с 50S субъединицей
рибосомы.
Ингибируют
пептидилтрансферазу
элонгацию пептидной
цепочки

44.

Механизм действия макролидов
Блокируют
транслокацию
рибосомы

45.

Maкролиды
Основные
недостатки «I поколения»
(эритромицина):
• короткий t1/2
• низкая биодоступность из-за нестабильности
в кислой среде желудка дозы
токсические эффекты.

46.

Maкролиды
«Новые»
макролиды («II поколение»):
•более устойчивы в кислой среде желудка
•хорошо проникают в ткани и клетки, в т.ч. в
фагоциты («тканевонаправленная»
фармакокинетика), но не в ликвор!
Относительно высокая безопасность
Редкое развитие аллергии, отсутствие
перекрестной аллергии с бета-лактамами

47.

Спектр антимикробного действия
УСД, преимущественно Гр «+».
Некоторые макролиды: гемофильная палочка (?),
марокселла.
NB!
Внутриклеточные инфекции
(микоплазмы, хламидии, легионеллы).
А также:
дифтерия, коклюш
Эрадикация H. pylori (кларитромицин).

48.

Побочные эффекты макролидов
Нарушения со стороны ЖКТ
(в т.ч. мотилиноподобное действие)
Холестатический гепатит
Обратимая ототоксичность
(при в/в введении высоких доз)
Флебиты при в/в введении

49.

Побочные эффекты макролидов
интервала QT → жизнеугрожающая
желудочковая аритмия
Пилоростеноз у грудных детей

50. Хлорамфеникол

Левомицетин (1949)

51. Механизм действия хлорамфеникола

Ингибирует пептидилтрансферазу
элонгацию пептидной цепочки
Хлорамфеникол

52.

Хлорамфеникол: спектр антимикробного
действия
ШСД:
Гр «+» и Гр «–» аэробные бактерии
Риккетсии
Анаэробные бактерии
В России 50-90% шигелл и 10% сальмонелл
устойчивы к хлорамфениколу.

53.

Хлорамфеникол
Из-за серьезных побочных
эффектов клиническое применение
препарата ограничено.
Антибиотик «глубокого» резерва
(во многих странах не используется).

54.

Побочные эффекты хлорамфеникола
«Серый синдром» новорожденных
(«Gray baby syndrome»)
Рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз.
В дальнейшем коллапс, гипотермия, ацидоз.
Причины:
а) незрелость глюкуронилтрансферазы в первые 2-4 недели
жизни недостаточное конъюгирование;
б) функциональное несовершенство почечных канальцев
нарушение экскреции.

55.

Побочные эффекты хлорамфеникола
Гематотоксичность
(апластическая анемия 1 : 10–40 000,
летальность 100%)
Нейротоксичность
(психозы, периферические нейропатии)
Дерматит

56.

Хлорамфеникол:
показания
Брюшной тиф
Бактериальный менингит
Риккетсиоз
Бруцеллез

57. Линкозамиды

Линкомицин (1957 г.)
Клиндамицин (1965 г.)

58.

Линкозамиды: механизм действия
Сочетание механизмов действия
макролидов и хлорамфеникола

59.

Линкозамиды:
спектр антимикробного
действия
• Гр «+» кокки: стафилококки, включая PRSA,
но не действуют на MRSA; стрептококки
• Неспорообразующие анаэробы
(бактероиды).

60.

Линкозамиды: фармакокинетика
Хорошее проникновение в желчь, кости,
легкие, через плацентарный барьер и в
молоко матери.
Плохое проникновение через ГЭБ.
Основной путь выведения через печень.

61.

Побочные эффекты линкозамидов
Раздражающее действие на путях введения
а) диспептические расстройства
(тошнота, рвота, диарея)
б) флебиты при в/в введении
Псевдомембранозный колит,
вызванный C. difficile.
Гепатотоксичность (желтуха, трансаминазы)

62.

Препараты, подавляющие
синтез белка на уровне 30S
субъединицы рибосом

63. Тетрациклины

Тетрациклин (1953 г.)
Доксициклин (1967 г.)

64. Механизм действия тетрациклинов

Связываются с 30S
субъединицей
рибосомы.
Ингибируют
связывание
аминоацил-тРНК с
аминоацильным
центром, нарушая
наиболее ранний
этап трансляции –
инициацию.

65.

Общие свойства тетрациклинов
бактериостатическое действие
ШСД, но высокий уровень
приобретенной резистентности
перекрестная устойчивость бактерий ко
всем препаратам группы
высокая частота развития
нежелательных реакций

66.

Тетрациклины:
спектр антимикробного
действия
Гр «+» палочки
• листерии, сибиреязвенная палочка, P. acne
Гр «–» палочки
• иерсинии
• H. pylori (в схемах эрадикации – тетрациклин)
• гемофильная палочка
• бруцеллы
• холерный вибрион
• возбудители чумы, туляремии

67.

Тетрациклины:
спектр антимикробного
действия
Спирохеты
Внутриклеточные возбудители
• риккетсии
• хламидии
• микоплазмы
• легионеллы

68.

Тетрациклины: фармакокинетика
Образуют плохорастворимые комплексоны с
катионами двух- и трехвалентных металлов
всасывание
Хорошо проникают в ткани и жидкости организма
(но плохо проходят через ГЭБ).
Хорошо проникают в амниотическую жидкость
(опасность для плода!), грудное молоко (следует
отказаться от кормления грудью!).

69.

Тетрациклины: фармакокинетика
Параметры
Всасывание, %
Влияние пищи
Экскреция
t1/2, ч
Тетрациклин
Доксициклин
< 70
>95
–
преимущественно с
мочой
преимущественно с
желчью
6–10
8–24

70.

Тетрациклины как препараты выбора
ИППП (урогенитальный хламидиоз и микоплазмоз;
сифилис и гонорея – при непереносимости β-лактамов)
атипичная пневмония
язвенная болезнь (эрадикация H. pylori)
угревая сыпь
ООИ (чума, холера, сибирская язва)
риккетсиозы
зоонозы (лептоспироз, бруцеллез, туляремия)

71.

Побочные эффекты тетрациклинов
Антианаболическое действие
( синтез белков и катаболизм белков)
Раздражающее действие на путях введения
а) диспептические расстройства
(тошнота, рвота, диарея)
б) флебиты при в/в введении

72.

Побочные эффекты тетрациклинов
Отложение в костях и эмали зубов в период роста
(окрашивание
эмали в жёлто-коричневый цвет)

73.

Побочные эффекты тетрациклинов
Фототоксичность
Гепатотоксичность
Нарушение формирования костного скелета

74.

Тетрациклины: противопоказания
дети до 8 лет
беременность и кормление грудью
тяжелая патология печени
почечная недостаточность
(кроме доксициклина)

75. Аминогликозиды

I поколение
Стрептомицин (1943)
Канамицин (1957)
II поколение
Гентамицин (1963)
III поколение
Тобрамицин (1962)
Амикацин (1972)
Нетилмицин (1975)

76.

Механизм действия аминогликозидов
Необратимо
связываются с 30S
субъединицей
рибосомы.
Нарушают считывание
с мРНК
образование
функционально
«неполноценных»
белков.
Аминогликозиды

77.

Аминогликозиды: спектр антибактериального
действия
АМГ действуют бактерицидно.
ШСД, смещенный в сторону Гр «–»
Гр «+»:
стафилококки
Гр «–»:
энтеробактерии
синегнойная палочка (II, III поколения)
микобактерия туберкулеза (I поколение, амикацин)

78.

Аминогликозиды: спектр антимикробного
действия
Пневмококк устойчив!!!
НЕ являются препаратами выбора для
лечения внебольничных респираторных
инфекций!
Анаэробы и внутриклеточные
возбудители не чувствительны.

79.

Аминогликозиды: фармакокинетика
Плохое всасывание из желудочно-кишечного
тракта.
Плохое проникновение в спинномозговую
жидкость, бронхиальный секрет, желчь, кости,
предстательную железу.
Проходят через плаценту, накапливаются в
эндолимфе внутреннего уха и корковом слое
почек.
Биотрансформации не подвергаются, выводятся
в неизмененном виде путем гломерулярной
фильтрации.
Антибактериальная активность снижается в
кислой среде (некрозы, абсцессы).

80.

Побочные эффекты аминогликозидов
Нефротоксичность
Ототоксичность
Миорелаксация
(парестезии, мышечная слабость, остановка дыхания)

81. Фторхинолоны

Налидиксовая кислота
Ципрофлоксацин

82. Фармакоэпидемиология фторхинолонов

Структура мирового
потребления
антибиотиков в 2006 г.
ФХ введены в медицинскую практику в 80-х годах
В ряде стран (США) приобрели статус наиболее
широко применяемых антибактериальных
средств в амбулаторной практике. В 2013 г.
занимали в США третье место среди всех
антибиотиков, назначаемых взрослым пациентам
Ежегодно в мире назначается > 1.1 млрд курсов
лечения пероральными фторхинолонами, только
в США их число составляет около 33 млн (12%
всех назначений антибиотиков)
По данным Arrowhead Publishers, в 2006 году
продажи хинолонов в мире составили 6,1
миллиардов долларов.
В США почти половина рецептов на
фторхинолоны выписывается для лечения
инфекций, не входящих в круг их показаний или
при которых антибиотики вообще не показаны
Linder JA., Huang ES., Steinman MA., Gonzales R., Stafford RS. Fluoroquinolone prescribing in the United States: 1995 to 2002. Am J Med 23
Douros A, Grabowski K, Stahlmann R. Safety issues and drug-drug interactions with commonly used quinolones. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2015
Jan;11(1):25-39.2005;118:259–268.
http://www.newchemistry.ru/printletter.php?n_id=2802

83. Фторхинолоны

Ципрофлоксацин,
Левофлоксацин,
Моксифлоксацин
Синтетические АБП
Бактерицидное действие
Широкий спектр действия

84. Механизм действия

Ингибирование бактериальных топоизомераз,
необходимых для синтеза ДНК:
• в Гр (–) бактериях – ДНК-гиразы
• в Гр (+) бактериях – Топоизомеразы IV

85.

Фторхинолоны: спектр антибактериального
действия
Гр (+): Мокси- >Лево- >> Ципро S. aureus
Streptococcus pneumoniae
Гр (–): Ципро- =Лево- >Мокси Enterobacteriaceae
H. influenzae, M. catarrhalis, Neisseria sp.
Pseudomonas aeruginosa – ципрофлоксацин &
левофлоксацин
Внутриклеточные возбудители:
Хламидии
Легионеллы
Микоплазмы

86.

Фторхинолоны: фармакокинетика
Высокая биодоступность при приеме внутрь (80-100%):
Хорошая абсорбция
Пища замедляет достижение пиковой концентрации
Распределение:
Хорошее накопление в тканях
(легкие, кожа/мягкие ткани, кости, мочевой тракт)
Минимальное проникновение через ГЭБ
Накопление внутри клеток (в том числе фагоцитов)
Биотрансформация в печени:
В различной степени
Экскреция:
Большинство – почечным путем

87.

Из-за проблем с безопасностью многие
фторхинолоны были отозваны с рынка или
получили ограниченное применение
Препарат
Причина отзыва
Темафлоксацин
«Синдром темафлоксацина» (гемолиз,
почечная и печеночная недостаточность,
нарушения коагуляции, гипогликемия)
Тровафлоксацин
Гепатотоксичность
Грепафлоксацин,
Удлинение интервала QT на ЭКГ, развитие
сердечных аритмий
Спарфлоксацин
Удлинение интервала QT на ЭКГ, развитие
сердечных аритмий и фототоксичность
Ломефлоксацин
Фототоксичность
Гатифлоксацин
Тяжелая дисгликемиия

88.

Побочные эффекты фторхинолонов
ЖКТ: диспептические
расстройства
(тошнота, рвота,
диарея)
NB! ФХ, наряду с клиндамицином
и цефалоспоринами, относятся к
АБП, часто вызывающим C.
difficile-ассоциированную диарею
Гепатотоксичность
ЦНС:
головная боль, головокруж. ие, бессонница, тревога,
беспокойство, возбуждение,
эйфория, галлюцинации
(редко)
ЛС
Частота
Моксифлоксацин
6,6
Гатифлоксацин
6,0
Левофлоксацин
2,1
ФХ ассоц-ся с самой высокой
частотой НР со стороны ЦНС
среди АБП, применяемых в
первичном звене оказания
медицинской помощи
Кожа: Фототоксичность

89.

Побочные эффекты фторхинолонов
ССС: увеличение
интервала QT
желудочковые аритмии
тип «пируэт»
ФХ, наряду с макролидами и азолами,
относятся к числу АБП, применение
которых часто ассоциируются с
удлинением интервала QT на ЭКГ
Опорно-двигательный аппарат:
артропатия, тендопатия (редко)
хондротоксичность ?
Противопоказание: до 18 лет
Ткани
Поражения
Сухожилия
Тендинит, тендиноз, разрыв сухожилия
Хрящ/кости
Артралгия, нарушение заживления переломов,
повреждение хряща
Мышцы
Миалгия, рабдомиолиз

90. Факторы риска развития тендинитов и разрывов сухожилий

Дополнительные
Основные
Возраст старше 60
Занятия спортом
лет
Прием
кортикостероидов
Нарушение
функции почек,
особенно конечная
стадия
заболевания
почек, гемодиализ
Трансплантация
органов
Травма (сухожилия
или суставы)
Подагра
Сахарный диабет
Гиперпаратиреоз
Гипотиреоз
Тендинопаия в
анамнезе
Остеоартрит
Ревматоидный
артрит
Псориатический
артрит
Hall MM, Finnoff JT, Smith J. Musculoskeletal Complications of Fluoroquinolones: Guidelines and
Precautions for Usage in the Athletic P11.
Bidell MR, Lodise TP. Fluoroquinolone-Associated Tendinopathy: Does Levofloxacin Pose the
Greatest Risk? Pharmacotherapy. 2016 Jun;36(6):679-93opulation. PM R. 2011 Feb;3(2):132-42.
Системная красная
волчанка Анкилозирующий
спондилит
Синдром Рейтера
Ревматическая
полимиалгия
Дефицит магния
Прием диуретиков
Заболевание
периферических сосудов
Респираторные
заболевания
(бронхиальная астма,
ХОБЛ, хронический
бронхит) Язвенный колит
Болезнь Крона
Низкая мышечная масса
Ожирение

91. Рекомендации ЕМА

05 октября 2018 г.
ЕМА рекомендовало ограничить использование
фторхинолонов (пероральная, инъекционная и
ингаляционная формы) в следующих
ситуациях:
лечение нетяжелых инфекций, которые могут
разрешиться без терапии (к примеру,
заболевания горла)
профилактика диареи путешественников или
рецидивирующей инфекции нижних мочевых
путей (лечение пациентов, у которых в
анамнезе есть указание на развитие серьезных
побочных эффектов на фоне приема
фторхинолонов
легкие или среднетяжелые инфекции при
возможности использования других
антибактериальных препаратов
ЕМА. Fluoroquinolone and quinolone antibiotics: PRAC
recommends restrictions on use Share. October, 5, 2018

92.

FDA рекомендует ограничить применение
фторхинолонов при неосложненных инфекциях
В июле 2016 г. FDA на основании отчета своих
консультативных
комиссий
рекомендовало
использовать ФХ при остром бактериальном
синусите, обострении хронического бронхита,
неосложненных урологических инфекциях только в
тех случаях, когда у пациентов не остается
других альтернатив антибактериальной терапии
Обоснование: риск серьезных побочных эффектов
может перевесить потенциальную пользу для этих
пациентов
Во вступлении к отчету о совместном заседании
консультативных комиссий FDA подчеркивается, что
фторхинолоны внесли значительный вклад в
снижение смертности при серьезных и угрожающих
жизни
инфекциях,
включая
внебольничную
пневмонию, а польза от их применения при данных
инфекциях
существенно
перевешивает
потенциальные риски неофициальное основание:
профилактика чрезмерного применения и роста
резистентности
FDA Briefing Document. Joint Meeting of the Antimicrobial Drugs
Advisory Committee and the Drug Safety and Risk Management
Advisory Committee November 5, 2015 г. The Benefits and Risks
of Systemic Fluoroquinolone Antibacterial Drugs for the
Treatment of Acute Bacterial Sinusitis (ABS), Acute Bacterial
Exacerbation of Chronic Bronchitis in Patients Who Have Chronic
Obstructive Pulmonary Disease (ABECB-COPD),and
Uncomplicated Urinary Tract Infections (uUTI).
http://www.fda.gov/downloads/AdvisoryCommittees/CommitteesM
eetingMaterials/Drugs/AntiInfectiveDrugsAdvisoryCommittee/UCM467383.pdf

93.

Спасибо за внимание!