Этилметилгидроксипиридина сукцинат

1.

МЕКСИФИН®
Этилметилгидроксипиридина
сукцинат
Перспективы
антиоксидантной терапии

2. Свободные радикалы образуются в организме в результате метаболизма растворенного в тканях О2.

• СР являются сильными окислителями и вызывают
необратимые изменения в структуре белков,
нуклеиновых кислот.
• Основным процессом, приводящим к
повреждению клетки, является активация ПОЛ
(перекисного окисления липидов)
•повреждающему действию СР противостоит
эндогенная антиоксидантная система организма

3.

Рассматривается более 100 патологических
состояний и заболеваний, при которых важным
патогенетическим фактором являются свободнорадикальные процессы.
Старение, атеросклероз, ишемия мозга и миокарда,
Воспаление, стенокардия, гипертония, диабет, опухоли,
Бронхолегочная патология, эмоциональный стресс.
Мозг- наиболее уязвимый орган для развития
окислительного стресса.
- мозг потребляет около 30% О2 , несмотря на свой
небольшой вес.
-более 50% сухого вещества мозга – липиды (субстрат
радикальных процессов )

4. СРО - базисный механизм естественного старения клетки

СРО вовлекается в патогенез практически всех
известных болезней и в том числе:
• атеросклероз
• паранеопластические процессы
• ишемическая болезнь сердца и мозга
• нейродегенеративные заболевания
• гипертония
• стресс
• неврозы
• болевые синдромы
• Бронхолегочная патология.

5.

Усиление реакций свободно-радикального
окисления в липидном слое биологических
мембран клеток происходит при гипоксии.
ГИПОКСИЯ
дыхательная
тканевая
кровяная
Сердечнососудистая
(циркуляторная)
смешанная

6. Нарушения функций организма при гипоксии

Системы
Показатели гипоксического состояния
организма
-Нервная система
Возбуждение(эйфория), затем торможение
сонливость, головная боль, атаксия.
-Дыхательная
Частое поверхностное дыхание, уменьшение
вентиляции легких .
система
- Система
кровообращения
-Обмен веществ
Увеличение частоты сердечных сокращений.
постепенное понижение систолического давления
Нарушение углеводного и энергетического
обменов. Уменьшение в клетках количества
макроэргов и накопление продуктов распада.
Развитие метаболического ацидоза.

7.

Терапия гипоксических состояний
предусматривает:
- Коррекцию кислотно-основного состояния и
кислотно-основного равновесия.
- Ингибирование свободно-радикальных процессов.
- Активация антиоксидантной защитной системы.
- Увеличение энергетических ресурсов.
- Активацию аэробного метаболизма.
- Устранение нарушений микроциркуляции и анемии.
- Активную дезинтоксикационную терапию.
- Применение протекторов клеточных мембран.

8. Антиоксиданты

Природные
• токоферола ацетат
• аскорбиновая к-та
• флавоноиды
Синтетические
• Препараты тиоктовой
и липоевой к-ты.
• эмоксипин
• мексифин®

9. Мексифин® Этилметилгидроксипиридина сукцинат форма выпуска: ампулы 2 мл 5% р-р ампулы 5 мл 5% р-р

Антиоксидант,
антигипоксант, церебропротектор,
ноотроп, анксиолитик
Обладает широким спектром фармакологических
эффектов, реализуемых, по крайней мере
на 3-х уровнях:
Нейрональном
сосудистом
метаболическом

10. Мексифин Прекрасное гиполипидемическое средство, не угнетает антиок-сидантные ферменты коэнзим Q10, чем страдают статины. √

Мексифин
Прекрасное гиполипидемическое
средство, не угнетает антиоксидантные ферменты коэнзим Q10,
чем страдают статины.
√ Проявляет антиагрегантное
действие, не вызывая
ульцерогенного эффекта, в отличие
от аспирина
√ Устраняет дисфункцию
эндотелия сосудов
√Проявляет высокое
антиоксидантное действие
√Снижает уровень гликемии
√ Улучшают микроциркуляцию
√ Обладает иммуномодулирующим
действием.
√ Проявляет антиишемическое и
антигипоксическое действие, в том
числе и в скелетных мышцах, а не
только в миокарде.

11. Механизм действия мексифина® оригинальный, близкий к эндогенному

• Ингибирует СРО липидов мембран, активно связывает
перекисные радикалы липидов.
• Активирует ферменты антиоксидантной
декомпенсирующей системы (супероксиддисмутазу).
• Модулирует работу мембраносвязанных ферментов,
ионных каналов, рецепторные комплексов (АЦХ, БД,
ГАМК), повышая активность нейромедиаторов и улучшая
синаптическую передачу.
• Снижает соотношение холестерин/фосфолипиды, обладая
липидрегулирующим действием, увеличивает текучесть
мембраны.
• Активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий
и улучшает энергетический обмен в клетке.

12. Основные фармакологические свойства

1. Антиоксидантный
2. Антигипоксический
3. Ноотропный
4. Анксиолитический ( без седативного ,
миорелаксантного, и амнезирующего эффектов)
5. Детоксикационный (антиалкогольный)
6. Улучшает реологические свойства крови
(повышает эластичность мембран, снижает агрегацию Tr)
7. Улучшает микроциркуляцию сосудов.
8. Стресспротекторный.

13.

Мексифин® .
Рекомендации к применению.
-Хроническая церебральная ишемия, ОНМК.
-Хроническая форма ИБС, гипертонии и гипотонии,
атеросклерозе, заболеваниях артериальных и венозных
сосудов.
--Холециститах, панкреатитах, энтероколитах, гастритах,
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
-Хронических неспецифических и обструктивных
заболеваниях легких.
-Сахарный диабет, заболевания щитовидной железы.
-Дерматиты и дерматозы.
-Иммунодефициты и дерматозы.

14.

Мексифин ®. Показания к применению.
1. Неврозы 250 мг 1-2 р. в. с. 2-4 недели.
2. Гипоксия и ишемия мозга и сердца, - 500 мг в/в или
в/м - (10-15дн)
3. Вертебро-базилярная недостаточность - 250-500мг
в/в кап. -
10 дней,
4. Реактивные состояния- 250 мг х 1 р.в.д. 10 дн.
5. Эпилепсия и эписиндромы - 250 мг х 2 р.в.д.
6. Посттравматические стрессовые расстройства 250мг х 2 р.в.д. ( 2-4 недели)
7. Астенический синдром - 250 мг х 1 р.в.д. 30 дней.

15.

Мексифин. Назначение с профилактической целью:
1. Интенсивные умственные и физические нагрузки.
2. Астенические состояния.
3.Воздействие повышенных доз ионизирующего излучения,
ксенобиотиков, алкоголя.
4. Резкое изменение климатических и временных поясов.
5. Гравитационные перегрузки.
6. Предупреждение преждевременного старения.
7. Снижение психологических нагрузок в стрессовых
ситуациях.

16. Фармакокинетика мексифина.

Максимальная концентрация в плазме крови - 0,58 ч.
Элиминация из крови через
- 4ч.
Выводится с мочой не измененным и в виде
глюкуроноконъюгата .
Высокая липофильность мексифина, способность
связываться с белками плазмы крови и мембранами
эндоплазматического ретикулума позволяют полагать
образование в организме тканевого и кровяного депо
мексифина.

17.

Мексифин® имеет незначительные побочные
эффекты и низкую токсичность.
Даже в верхнем диапазоне терапевтических доз Мексифин:
-не влияет на спонтанную двигательную активность
-не изменяет координацию движений
-не вызывает сонливости
-не влияет на АД, ЧСС, ЭКГ, ритм дыхания
-не вызывает изменений в составе крови
Побочные эффекты: индивидуальная непереносимость.
Противопоказания: острые нарушения функции печени
и почек

18. Отличительные особенности МЕКСИФИНА

1. Не содержит стабилизаторов и консервантов
(мексидол содержит натрия метабисульфит
(Е 223) - 2% от действующего вещества)
2. Самое высокое качество.
Производитель – НПЦ «ФАРМЗАЩИТА»
3. Широкий диапазон дозировок –
- по 100 мг в ампуле 2 мл № 10
- по 250 мг в ампуле 5 мл № 5 и № 10
4. Цена препарата значительно ниже
цен аналогов