Похожие презентации:
Понятие элиминация и полуэлиминация лекарственных веществ
1.
2.
ЭлиминацияЭлиминация (лат. eliminatum – удалять) – это
удаление лекарственных средств из организма в
результате биотрансформации и экскреции.
В результате элиминации вещество теряет
активность (метаболизируется) и выводится из
организма.
3.
Лекарственные средства элиминируются только изцентральной камеры. Лекарства, находящиеся в
периферической камере, предварительно
транспортируются в центральную камеру, а затем
подвергаются элиминации.
Элиминация лекарственных средств из плазмы крови
происходит согласно экспоненциальной кинетике
первого порядка — выводится постоянная часть от
концентрации за единицу времени. При работе систем
элиминации в условиях насыщения возникает
кинетика нулевого порядка — выводится постоянное
количество препарата за единицу времени.
4.
Элиминацию лекарственных средствхарактеризует ряд фармакокинетических
параметров:
константа скорости элиминации — часть от
концентрации в крови, удаляемая за единицу
времени (вычисляется в %);
период полуэлиминации — время, за которое
концентрация в крови снижается наполовину
(Т1/2);
клиренс (англ. clearance — очищение) — объем
жидких сред организма, освобождающихся от
лекарственных средств в результате
биотрансформации, выведения с желчью и мочой
(вычисляется в мл/мин/кг).
5.
Различают печеночный (метаболический, желчный)и почечный клиренсы. Метаболический клиренс
зависит от состояния ферментных систем печени и
интенсивности печеночного кровотока. Для
элиминации лидокаина - местного анестетика и
антиаритмического средства с быстрым
метаболизмом в печени - основное значение имеет
печеночный кровоток, для элиминации
антипсихотических средств группы фенотиазина активность ферментных систем детоксикации.
6.
При повторном применении лекарственных средствв биофазе циторецепторов создается равновесное
состояние, когда количество поступающего
вещества равно количеству элиминируемого. При
равновесном состоянии концентрация
лекарственного средства колеблется в небольших
пределах, а фармакологические эффекты
проявляются в полной мере. Чем короче период
полуэлиминации, тем скорее достигается
равновесная концентрация и тем больше разница
между максимальной и минимальной
концентрацией. Обычно равновесное состояние
наступает через 3-5 периодов полуэлиминации.
7.
Пути элиминацииПочечный: фильтрация и экскреция (секреция
почечными канальцами) водорастворимых
веществ;
С желчью липофильных веществ;
С выдыхаемым воздухом
С потом;
Со слюной, слезной жидкостью.
Основные органы элиминации: печень и почки.
8.
Пресистемная элиминация – комплекс процессов,приводящих к инактивации лекарственного
вещества до его попадания в системный кровоток.
Системная элиминация – удаление ксенобиотика
после его попадания в системный кровоток.
9.
Элиминация ЛСБиотрансформация – препарат превращается в
неактивные метаболиты.
Экскреция – препарат физически выводится из
организма.
10.
Период полуэлиминацииЭто время, необходимое для снижения
концентрации ЛС в крови ровно наполовину. При
этом не играет роли каким путем достигается
снижение концентрации – при помощи
биотрансформации, экскреции или же за счет
сочетания обоих процессов.