Механизмы действия антибиотиков

1.

Механизмы действия
антибиотиков
О.В. Самокрутова

2.

3.

Механизм действия пенициллинов
1. Нарушение синтеза пептидогликанов
(гликопептидов):
6-аминопенициллановая кислота –
структурный антагонист ацетилмурамовой
кислоты.
2. Нарушение транспорта пептидогликанов
через ЦПМ (блокада уридин -5-фосфата)
3. Блокада транспептидазы (полимеразы) и
нарушение образования муреина

4.

Механизм действия Аминогликозидов
АГ
У У У – фенилаланин
А У У - изолейцин
и-РНК
т-РНК
АК
УУУ
ИЛЕ
АК

5.

Механизм действия аминогликозидов
• Соединяется с 30 S – субъединицей
рибосомы и нарушают процесс
«узнавания» антикодоном т-РНК
кодона и-РНК. Синтезируются
«аномальные» белки.
• Повышают проницаемость ЦПМ
микробных клеток.

6.

Механизм действия Тетрациклина
и-РНК
т-РНК
Т
АК
Т

7.

Механизм действия тетрациклинов
• Препятствует связыванию т-РНК с
концевой аминокислотой.
• Соединяется с 30 S – субъединицей
рибосомы и препятствует
«вхождению» т-РНК в рибосому
(блокируют А-участок)
• Образуют хелатные соединения с Са 2+,
Mg 2+, Fe 2+ и др. и ингибируют
ферментные системы бактерий.

8.

Механизм действия Левомицетина и Макролидов
и-РНК
Транслоказа
АК
АК
АК
т-РНК
Пептидилтрансфераза
Л
М

9.

Левомицетин (хлорамфеникол)
Механизм действия: Соединяется с
50 S – субъединицей рибосомы и
блокирует фермент
пептидилтрансферазу,
катализирующий включение
аминокислот в растущую
полипептидную цепь.

10.

Механизм действия макролидов
Угнетают синтез белка в микробной клетке:
Связываются с 50 S – субъединицей рибосомы и
блокируют транслоказу – фермент, переносящий
т-РНК с концевой аминокислотой из А-участка
рибосомы в Р-участок, где происходит
присоединение аминокислоты к растущей
полипептидной цепочке
Макролиды связываются с тем же участком
рибосомы, к которому фиксируются линкозамиды
и левомицетины. Нельзя сочетать макродиды с
линкозамидами и левомицетином (снижение
антибактериальной активности антибиотиков)
-

11.

Прочие фармакологические свойства
макролидов
- Устраняют гиперсекрецию бронхиальной
слизи;
- Обладают противовоспалительным и
иммуномодулирующим действием;
- Повышают фагоцитарную активность
лейкоцитов;
- Кларитромицин обладает
противоопухолевой активностью.