Антибиотики

1.

лекция

2.

Антибиотики.
Это вещества преимущественно
микробного происхождения,
полусинтетические или
синтетические аналоги, которые
избирательно подавляют
чувствительных к ним
микроорганизмов

3.

4.

Классификация антибиотиков.
По химическому строению.
1. β – лактамные антибиотики:
- пенициллины;
- цефалоспорины;
- монобактамы;
- карбапенемы.
2.аминогликозиды;
3. тетрациклины;
4. макролиды;
5. полимиксины;
6. рифампицины;
7. полиены;
8. линкозамиды;
9. гликопептиды;
10. хлорамфениколы.

5.

6.

По типу действия на микроорганизм.
1. Бактерицидные антибиотики:
- пенициллины;
- цефалоспорины;
- аминогликозиды;
- рифампицины;
- гликопептиды;
- полимиксины;
- полиены;
- карбапенемы;
- монобактамы.
2. Бактериостатические антибиотики:
- тетрациклины;
- макролиды;
- левомицетины;
- линкозамиды;
- хлорамфениколы.

7.

8.

9.

Основные антибиотики или
антибиотики выбора – это те
антибиотики, которые наиболее
эффективны и безопасны при данной
инфекции.
Антибиотики резерва или резервные
антибиотики – это антибиотики,
которые применяют в
случаях, когда основные антибиотики
неэффективны или вызывают
тяжелые побочные эффекты.

10.

Профилактика развития
устойчивости микроорганизмов к
антибиотикам
1. Использование максимальных доз
антибиотиков, предпочтительно
парентерально и до
полного выздоровления;
2. периодическая замена широко
применяемых антибиотиков на новые
или резервные;
3. рациональное комбинирование
антибиотиков различных химических
групп;

11.

5. чаще использовать в лечении
больных антибиотики с узким
спектром противомикробного
действия;
6. избегать назначения
антибиотиков, используемых в
ветеринарии, а также препаратов,
применяемых в промышленном
производстве птицы и говядины.

12.

Побочные эффекты
антибиотиков.
1. Аллергические реакции:
- зуд;
- крапивница;
- ринит;
- конъюнктивит;
- отек Квинке;
- анафилактический шок.

13.

2. Токсические действия:
на кровь:
- апластическая анемия;
- нейтропения;
- агранулоцитоз;
- нарушение свертываемости
крови.

14.

на органы:
- гепатотоксичность;
- нефротоксичность;
- нейротоксичность;
- действие на органы ЖКТ.

15.

3. Суперинфекция (дисбактериоз)
– это подавление антибиотиками
сапрофитной флоры ЖКТ, в
результате чего происходит
размножение патогенной флоры,
нечувствительной к данному
антибиотику.
При пероральном применении
антибиотиков в течение 3-4 дней
назначаются противогрибковые
препараты.

16.

β-лактамные антибиотики.
К этой группе антибиотиков относятся:
- пенициллины;
- цефалоспорины;
- монобактамы;
- карбапенемы.
β–лактамные антибиотики – это
вещества, которые содержат в
своей структуре четырехчленное
кольцо с внутренней амидной (β–
лактамной) связью.

17.

Классификация пенициллинов.
1. Природные пенициллины:
· короткого действия:
- бензилпенициллина натриевая соль;
- бензилпенициллина калиевая соль;
- бензилпенициллина новокаиновая соль.
· длительного действия:
- бициллин – 1;
- бициллин – 5.
2. Антистафилококковые пенициллины:
- оксациллин.
3. Аминопенициллины (с расширенным
спектром действия):
- ампициллин;
- амоксициллин.
4. Антисинегнойные:
- карбенициллин.

18.

19.

20.

Показания к применению.
1. Инфекции верхних дыхательных путей
2. инфекции нижних дыхательных путей;
3. стрептококковые инфекции:
пневмония, тонзило-фарингит,
скорлатина, септический эндокардит;
4. менингит;
5. круглогодичная профилактика
ревматизма;
6. сифилис.

21.

Побочные эффекты.
1. Аллергические реакции: сыпь,
эозинофилия, анафилактический
шок;
2. раздражающее действие в
месте введения;
3. нейротоксичность (вплоть до
появления судорог, чаще у
детей);
4. эндотоксический шок.

22.

Резистентность к
пенициллинам.
В основе формирования резистентности
микроорганизмов к β-лактамным антибиотикам
лежит способность микроорганизмов
продуцировать β-лактамазы - ферменты,
которые разрушают антибиотики.
Для предупреждения возникновения
резистентности пенициллины комбинируют с
ингибиторами β-лактамаз (клавулановая
кислота ). Клавулановая кислота не обладает
антибактериальным действием, но в
комбинации с пенициллином предупреждает
возникновение резистентности микрооганизмов.

23.

Цефалоспорины.
Один из наиболее обширных
классов антибиотиков.
Вследствие хорошей
эффективности и низкой
токсичности они получили
широкое распространение.

24.

Классификация цефалоспоринов
I поколение
II поколение
III поколение
IV поколение
Парентеральные
Цефалотин
Цефазолин
Цефуроксим
Цефамандол
Цефокситин
Цефотетан
Цефотаксим
Цефепим
Цефтриаксон
Цефпиром
Цефтазидим
Цефоперазон
Цефоперазон/с
ульбактам
Пероральные
Цефалексин
Цефадроксил
Цефаклор
Цефуроксим
Цефиксим
Цефтибутен

25.

26.

Показания к применению.
1. Инфекции верхних дыхательных
путей;
2. инфекции мочевыводящих путей;
2. инфекции желчевывлящих путей;
3. заболевания кожи и суставов;
4. профилактика
послеоперационных осложнений.

27.

Побочные эффекты.
1. Аллергические реакции (в сравнении с
пенициллинами возникают реже);
2. нефротоксичность (особенно выражена у
препаратов 1-го поколения).
3. гематологические реакции (лейкопения,
эозинофилия);
4. дисбактериоз и суперинфекция (выражены у
препаратов 2-го и 3-го поколений);
5. местные реакции (флебиты при
внутривенном введении).

28.

Противопоказания.
1.Индивидуальнаянепереносимость;
2. ранние сроки беременности;
3. нарушение функции почек.

29.

Карбапенемы
(имипенем и меропенем)
относятся к β-лактамам. По сравнению
с пенициллинами и цефалоспоринами,
они более устойчивы к гидролизующему
действию бактериальных β-лактамаз и
обладают более широким спектром
активности. Применяются при тяжелых
инфекциях различной локализации, чаще
как препараты резерва, но при
угрожающих жизни инфекциях могут
быть рассмотрены в качестве
первоочередной терапии.

30.

Карбапенемы.
Применяются только
парентерально. Хорошо
распределяются в организме,
создавая терапевтические
концентрации во многих тканях и
секретах. При воспалении
оболочек мозга проникают через
ГЭБ.

31.

Побочное действие.
1. Аллергические реакции;
2. диспептические
расстройства;
3. нейротоксичность.

32.

Макролиды.
Основное клиническое значение
имеет активность макролидов в
отношении грамположительных
кокков и внутриклеточных
возбудителей (микоплазмы,
хламидии, кампилобактеры,
легионеллы). Макролиды
относятся к числу наименее
токсичных антибиотиков.

33.

Классификация макролидов
В зависимости от числа атомов углерода
14-членные
15-членные
(азалиды)
16-членные
Природные
Эритромицин
Олеандомицин
Спирамицин
Джозамицин
Мидекамицин
Полусинтетические
Кларитромицин
Рокситромицин
Азитромицин
Мидекамицина
ацетат

34.

35.

Показания к применению.
1. Инфекции верхних дыхательных путей
(тонзило – фарингит, ОТИТ);
2. инфекции нижних дыхательных путей;
3. дифтерия;
4. скарлатина.
Побочные эффекты.
Диспепсические расстройства (боль или
дискомфорт в животе, тошнота, рвота,
диарея) и аллергические реакции.
НС: головная боль, головокружение,
нарушения слуха (редко при в/в введении
больших доз эритромицина или
кларитромицина)

36.

37.

Группа аминогликозидов
Аминогликозиды являются одним
из ранних классов антибиотиков.
Первый аминогликозид стрептомицин был получен в
1944 г. В настоящее время
выделяют три поколения
аминогликозидов.

38.

Классификация аминогликозидов
I поколение
II поколение III поколение
Стрептомиц Гентамицин
ин
Неомицин
Тобрамицин
Канамицин
Нетилмицин
Амикацин

39.

40.

Показания к применению.
1. Инфекции, вызванные
грамотрицательной флорой;
2. синегнойная инфекция
(препараты 2- и 3-го поколения);
3. туберкулез (препараты 1-го
поколения – стрептомицин,
канамицин);
4. чума, бруцеллез
(стрептомицин),

41.

Побочные эффекты.
1. Ототоксичность (вплоть до
необратимой потери слуха);
2. нефротоксичность;
3. нервно-мышечня блокада (в
связи, с чем аминогликозиды
нельзя комбинировать с
миорелаксантами);
4. угнетение функций костного
мозга.

42.

Однако учет факторов риска,
однократное введение всей
суточной дозы, короткие курсы
терапии могут
уменьшить степень проявления
НР

43.

Противопоказания.
1. Неврит слухового нерва;
2. тяжелые заболевания почек;
3. беременность.

44.

Тетрациклины
являются одним из ранних
классов АМП, первые тетрациклины
были получены в конце 40-х годов. В
настоящее время в связи с появлением
большого количества резистентных к
тетрациклинам микроорганизмов и
многочисленными НР, которые
свойственны этим препаратам, их
применение ограничено.

45.

Тетрациклины обладают
бактериостатическим
эффектом

46.

Классификация тетрациклинов.
1. Природные:
- тетрациклин;
- окситетрациклин.
2. Полусинтетические:
- метациклин;
- доксициклин

47.

Наибольшее клиническое
значение тетрациклины
( тетрациклин и доксициклин)
сохраняют при хламидийных
инфекциях, риккетсиозах,
некоторых зоонозах, тяжелой
угревой сыпи.

48.

49.

Показания к применению.
1. Инфекции нижних дыхательных путей;
2. инфекции мочевыводящих путей;
3. инфекции желчевыводящих путей;
4. сифилис;
5. хламидийная и микоплазменные инфекции
половых путей;
6. лечение угрей (кроме противомикробного
действия тетрациклины угнетают функции
сальных
желез);
7. особо опасные инфекции – чума,
лептоспироз, бруцеллез, туляремия;
8. амебиаз.

50.

Побочные эффекты.
1. Аллергические реакции;
2. диспепсические расстройства;
3. дисбактериоз и суперинфекция
(включая оральный и другие виды
кандидозов);
4. нарушение образования костной и
зубной ткани;
5. фотодерматит;
6. гепатотоксичность;
7. нефротоксичность;

51.

ЛИНКОЗАМИДЫ
обладают узким спектром
антимикробной активности.
Используются при инфекциях,
вызванных грамположительными
кокками (преимущественно в
качестве препаратов второго
ряда) и неспорообразующей
анаэробной флорой.
Оказывают бактериостатическое
действие.

52.

Линкозамиды.
Линкомицин и его полусинтетический
аналог клиндамицин
Показания к применению.
1. Инфекции нижних дыхательных
путей (пневмония, абсцесс, эмпиема);
2. инфекции кожи, мягких тканей и
суставов;
3. сепсис.
Побочные эффекты.
1. Диспепсические расстройства;
2. аллергические реакции;
3. лейкопения, тромбоцитопения,
нейтропения.

53.

54.

Хлорамфеникол является одним
из ранних природных АМП, он был
получен в конце 40-х годов.
Клиническое применение
препарата в настоящее время
ограничено, поскольку он
вызывает серьезные НР и, в
первую очередь, оказывает
токсическое влияние на костный
мозг.

55.

Хлорамфеникол оказывает
бактериостатическое
действие

56.

Хлорамфениколы.
Препарат: левомицетин.
Показания к применению.
1. Менингит, абсцессы мозга
(в сочетании с
пенициллинами);
2. брюшной тиф;
3. риккетсиозы;
4. внутриглазные инфекции.

57.

58.

Побочные эффекты.
1. Гематотоксичность:
- обратимая – тромбоцитопения,
гипопластическая анемия;
- необратимая – апластическая анемия,
которая может проявиться через 6-8 недель
после отмены препарата;
2. ≪серый синдром≫ (проявляется чаще у
новорожденных), рвота, вздутие живота,
дыхательные расстройства, цианоз. В
дальнейшем присоединяется коллапс,
гипотермия, ацидоз
3. высокая гепато - и нейротоксичность;
4. дисбактериоз.

59.

ПОЛИМИКСИНЫ
На микробную клетку
полимиксины действуют
бактерицидно. Характеризуются
узким спектром активности и
высокой токсичностью

60.

Полимиксины.
Препараты: полимиксин В, полимиксин М.
Показания к применению.
1. Полимиксин В: синегнойная инфекция,
которая устойчива к пенициллинам,
цефалоспоринам и аминогликозидам.
2. Полимиксин М: кишечные инфекции –
шигеллез, сальмонеллез, ишерихиоз; местно
при гнойной инфекции.

61.

Побочные эффекты.
1. Выраженная нефротоксичность;
2. нейротоксичность;
3. нервно-мышечная блокада;
4. гематотоксичность
(тромбоцитопения);
5. гиперкальциемия, гипокалиемия.

62.

Рифамицины — группа антибиотиков,
образуемых лучистым грибом Streptomyces
mediterranei. Трансформация химической
структуры природных рифамицинов
позволила получить полусинтетические
производные, основными представителями
которых являются рифампицин, рифамицин,
рифабутин и рифампентин. Эти антибиотики
обладают широким спектром действия и
эффективны в отношении многих
грамположительных (стафилококки,
стрептококки, палочки сибирской язвы,
клостридии) и грамотрицательных
микроорганизмов, возбудителей болезни
лепры, бруцеллеза, сыпного тифа. Действуют
они бактерицидно

63.

Показания
1) Острый и хронический отит, состояния
после оперативных вмешательств на
среднем ухе.
2) Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные
чувствительными к рифамицину
микроорганизмами, в т.ч. гонорея,
туберкулез.

64.

К гликопептидам относятся
природные антибиотики
ванкомицин,
тейкопланин,
телаванцин,
блеомицин,
рамопланин
декапланин.

65.

Оказывают бактерицидное
действие, однако в отношении
энтерококков, некоторых
стрептококков действуют
бактериостатически.
Гликопептиды практически не
всасываются при приеме
внутрь

66.

Гликопептидные антибиотики - токсичные
препараты с узким диапазоном
терапевтического действия.
1. Синдром "красной шеи" или "красного
человека": возникает прилив крови к шеи, лицу;
боль и мышечный спазм в груди и спине;
появляется зуд, крапивница, резко снижается
артериальное давление. Это
псевдоаллергическая реакция, возникающая
при быстром введении препаратов и/или при их
совместном применении с местными
анестетиками. Описанные выше явления
обычно исчезают через 20 минут, но могут
сохраняться часами. С целью профилактики
предварительно Н1-гистаминолитики.

67.

2. Нефротоксичность (чаще при введении
ванкомицина).
3. Ототоксичность. Как правило, нарушается
восприятие только высокочастотных
колебаний. У детей младшего возраста это
осложнение развивается реже, чем у старших
детей и взрослых.
4. Гематотоксичность.
5. Тромбофлебит.

68.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Гликопептиды назначают только
при тяжелых заболеваниях, вызванных
чувствительными к ним
микроорганизмами. Обязательные условия
их назначения:
1. строгий расчет дозы на массу тела и
соблюдение режима дозирования;
2. проведение терапевтического
мониторинга;
3. проведение аудиометрии и контроля за
функциями вестибулярного аппарата;
4. определение уровня креатинина в
плазме крови.

69.

1. Сепсис, стафилококковый или
стрептококковый эндокардит. инфекции кожи
и мягких тканей, пневмония, менингит
2. Болезни инфицированных шунтов,
катетеров, клапанов, так называемые
нозокомиальные инфекции. В этих случаях
гликопептиды часто вводят в сочетании с
аминогликозидами.
3. Псевдомембранозный колит,
и стафилококковый энтероколит. В этих
случаях гликопептиды принимают только
через рот.