Антигипертензивные лекарственные средства. Применение в медицине

1.

Подготовил: преподаватель Проскунина О.С.

2.

Аритмии – нарушение ритма сердечных
сокращений.
В кардиологической практике к аритмиям
принято относить учащение сердечных
сокращений, превышающее 100
(тахикардия) и урежение меньше 50
(брадикардия) сокращений в 1 мин.

3.

Схема проводящей
системы сердца и
локализация ее
нарушений:
1 — синусовый узел;
2 —предсердножелудочковый узел;
3 — место блокады
ножки предсердножелудочкового пучка;
4 — предсердножелудочковый пучок;
5 - патологические очаги
возбуждения,
вызывающие
экстрасистолию

4.

Важное значение для ритма сердечных
сокращений имеют такие известные явления
в кардиомиоцитах, как деполяризация и
реполяризация мембран, связанных с
перераспределением ионов калия и натрия;
потенциал действия, свидетельствующий о
готовности мышцы к сокращению, а также
эффективный рефракторный период, во
время которого мышца не реагирует на
дополнительный стимул. При тахикардии
многие противоаритмические средства
способны тормозить развитие этих явлений.

5.

6.

Виды аритмий

7.

8.

Классификация
антиаритмических средств
Антиаритмические средства делятся на
четыре основных класса. I класс
дополнительно делится на 3 подкласса. В
основе этой классификации лежит действие
препаратов на электрофизиологические
свойства сердца, то есть на способность его
клеток вырабатывать и проводить
электрические сигналы. Препараты каждого
класса действуют на свои «точки
приложения», поэтому их эффективность
при разных аритмиях отличается.

9.

В стенке клеток миокарда и проводящей
системы сердца имеется большое число
ионных каналов. Через них идет движение
ионов калия, натрия, хлора и других внутрь
клетки и из нее. Движение заряженных
частиц формирует потенциал действия, то
есть электрический сигнал. Действие
антиаритмических препаратов основано на
блокаде тех или иных ионных каналов. В
результате прекращается течение ионов, и
подавляется выработка патологических
импульсов, вызывающих аритмию.

10.

11.

I класс- Блокаторы быстрых натриевых
каналов Препараты IА класса
Хинидин применяется при пароксизмальной
суправентрикулярной тахикардии и
пароксизмах фибрилляции предсердий для
восстановления синусового ритма.
Назначается он чаще в таблетках. Из
побочных эффектов можно отметить
расстройства пищеварения (тошнота, рвота,
жидкий стул), головную боль.
Использование этого лекарства может
способствовать уменьшению количества
тромбоцитов в крови. Хинидин может
вызвать снижение сократимости миокарда и
замедление внутрисердечной проводимости.
Самое опасное побочное действие –
развитие особой формы желудочковой
тахикардии. Она может быть причиной
внезапной смерти больного. Поэтому
лечение хинидином необходимо проводить
под наблюдением врача и с контролем
электрокардиограммы.
Хинидин противопоказан при
атриовентрикулярной и внутрижелудочковой
блокаде, тромбоцитопении, интоксикации
сердечными гликозидами, сердечной
недостаточности, артериальной гипотензии,
беременности.
Хинидин - правовращающий
изомер хинина, алкалоид коры
хинного дерева, используется в
виде хинидина сульфата.

12.

Новокаинамид
Новокаинамид принимают внутрь, вводят в мышцы и
вену. Из пищеварительного тракта всасывается 75-96%
дозы в течение 15-30 минут, у больных инфарктом
миокарда и сердечной недостаточностью всасывание
замедляется. После введения в мышцы максимальная
концентрация в крови развивается спустя 5-30 минут.
Связь с белками плазмы - всего 15%.
50% дозы новокаинамида ацетилируется в печени,
остальное количество выводится почками в
неизмененном виде. Период полуэлиминации составляет
3-7 часов, продолжительность противоаритмического
эффекта - 3-4 часа.
Побочные эффекты препарата включают тошноту и
рвоту, коллапс, изменения в крови, нарушения функции
нервной системы (головная боль, головокружение,
иногда спутанность сознания). При постоянном
применении возможно развитие волчаночноподобного
синдрома (артриты, серозиты, лихорадка). Вероятно
развитие микробной инфекции в полости рта,
сопровождающееся кровоточивостью десен и
медленным заживлением язв и ранок. Новокаинамид
способен вызвать аллергическую реакцию, первым
признаком которой бывает мышечная слабость при
введении препарата.
Введение препарата противопоказано на фоне
атриовентрикулярной блокады, при тяжелой
сердечной или почечной недостаточности. Он не
должен применяться при кардиогенном шоке и
артериальной гипотензии.
Производное местного анестетика
новокаина. По влиянию на
электрофизиологические параметры
сердца близок хинидину.

13.

Препараты IВ класса
Наиболее часто используемый
препарат этого класса – лидокаин.
Он вводится внутривенно для
лечения тяжелых желудочковых
нарушений ритма, в том числе при
остром инфаркте миокарда.
Лидокаин может вызвать нарушение
функции нервной системы,
проявляющееся судорогами,
головокружением, нарушением
зрения и речи, расстройством
сознания. При введении больших
доз возможно снижение
сократимости сердца, замедление
ритма или аритмии. Вероятно
развитие аллергических реакций
(поражение кожи, крапивница, отек
Квинке, кожный зуд).
Применение лидокаина противопоказано при
синдроме слабости синусового узла,
атриовентрикулярной блокаде. Он не
назначается при тяжелых
суправентрикулярных аритмиях из-за риска
развития фибрилляции предсердий.
Эти лекарства мало влияют на синусовый
узел, предсердия и атриовентрикулярное
соединение, поэтому при
суправентрикулярных аритмиях они
неэффективны. Препараты IВ класса
применяются для лечения желудочковых
нарушений ритма (экстрасистолия,
пароксизмальная тахикардия), а также для
терапии аритмий, вызванных гликозидной
интоксикацией (передозировкой сердечных
гликозидов).

14.

Препараты IC класса
Блокирует натриевые и кальциевые
каналы в предсердиях и желудочках
с медленным восстановлением
проводимости после блока, является
антагонистом -адренорецепторов,
что обеспечивает 40%
противоаритмического действия.
Укорачивает ЭРП в проводящих
путях и удлиняет его в
сократительном миокарде. Замедляет
проведение импульсов в основных и
дополнительных путях предсердий,
атриовентрикулярного узла и
желудочков.
Помимо аритмий, препарат может вызвать
ухудшение сократимости сердца и
прогрессирование сердечной недостаточности.
Вероятно появление тошноты, рвоты,
металлического привкуса во рту. Не
исключено головокружение, нарушение
зрения, депрессия, бессонница, изменения в
анализе крови.
Этот препарат применяется для лечения желудочковых
и суправентрикулярных аритмий, в том числе при
синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. В связи с риском
аритмогенного эффекта, лекарство должно
использоваться под контролем врача.

15.

Структурный аналог нейролептиков, о
(омега)-производное фенотиазина
Длительно блокирует натриевые каналы,
не нарушает сократимость миокарда,
обладает умеренными
коронарорасширяющим,
спазмолитическим. гипотензивным и
холиноблокирующим эффектами.
К недостаткам этмозина можно отнести
выраженную пресистемную элиминацию
и в связи с этим низкую (38-50%)
биодоступность, а также короткое
действие (период полуэлиминации - 0,74,1 часа). Один из метаболитов этмозина
обладает противоаритмической
активностью.
Этмозин назначают в вену и мышцы для
купирования пароксизмальной
желудочковой тахикардии и внутрь для
профилактики возврата этой формы
аритмии.
Препарат хорошо переносится, хотя изредка
вызывает головокружение, головную боль. онемение
языка, кожный зуд. боль в эпигастральной области,
имеет слабые аритмогенные свойства. При введении
этмозина в мышцы возможна местная
болезненность.
Противопоказан при слабости синусного узла, атриовентрикулярной блокаде II-III степени, кардиогенном шоке. инфаркте
миокарда с бессимптомной желудочковой аритмией. Недопустимы
инъекции под кожу. Интервал между приемами этмозина и
антидепрессантов-ингибиторов МАО должен быть не менее 2
недель.

16.

II класс - Бета-адреноблокаторы
АТЕНОЛОЛ (АТЕНОЛАН.
КАТЕНОЛ. ТЕНОРМИН.
УНИЛОК)
МЕТОПРОЛОЛ
(БЕТАЛОК. ВАЗОКАРДИН.
КОРВИТОЛ. СПЕСИКОР)
ФЛЕСТОЛОЛ
ЭСМОЛОЛ (БРЕВИБЛОК)
АЦЕБУТОЛОЛ (АЦЕКОР,
СЕКТРАЛ)
Кардиоселективные
АНАПРИЛИН
(ПРОПРАНОЛОЛ,
ИНДЕРАЛ. ОБЗИДАН)
ОКСПРЕНОЛОЛ
(ТРАЗИКОР)
ПЕНБУТОЛОЛ
(БЕТАПРЕССИН)
ПИНДОЛОЛ (ВИСКЕН)
Некардиоселективные

17.

-Адреноблокаторы
устраняют аритмогенное
влияние катехоламинов,
возникающее при многих
патологических состояниях.
Средства этой группы,
блокируя адренорецепторы, изменяют
электрофизиологические
процессы в синусном узле,
предсердиях,
атриовентрикулярном узле и
желудочках
Понижают автоматизм и возбудимость
клеток, составляющих проводящую
систему. Поэтому под их влиянием
замедляется сердечный ритм.
Замедляя атриовентрикулярную
проводимость, бета-блокаторы снижают
частоту сокращений сердца при
фибрилляции предсердий

18.

Применение Бета-адреноблокаторов
-Адреноблокаторы применяют для купирования и
курсового лечения синусовой тахикардии, экстрасистолии,
суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии,
трепетания предсердий, тахисистолической формы
мерцательной аритмии особенно у больных с высоким
симпатическим тонусом (тиреотоксикоз, ревматизм, наркоз,
отравление сердечными гликозидами). Высокая
эффективность -адреноблокаторов отмечается при
аритмии у больных ишемической болезнью сердца.
Для получения экстренного эффекта -адреноблокаторы
вводят в вену медленно в 10-20 мл 5% раствора глюкозы.
Противоаритмическое действие развивается либо
мгновенно (суправентрикулярная тахикардия), либо через
20-60 минут. Для поддерживающей терапии адреноблокаторы назначают внутрь. Стойкий
терапевтический эффект развивается спустя 3-6 дней.

19.

Побочные эффекты и
противопоказания
Снижение сократимости миокарда, замедление пульса,
развитие атриовентрикулярной блокады. Эти лекарства
могут вызывать ухудшение периферического кровотока,
похолодание конечностей.
Применение пропранолола ведет к ухудшению
бронхиальной проходимости, что важно для больных с
бронхиальной астмой. У метопролола это свойство
выражено слабее. Бета-блокаторы способны утяжелять
течение сахарного диабета, приводя к повышению
уровня глюкозы в крови (особенно пропранолол).
Эти медикаменты влияют и на нервную систему. Они
способны вызывать головокружение, сонливость,
ухудшение памяти и депрессию. Кроме того, они
изменяют нервно-мышечную проводимость, являясь
причиной слабости, утомляемости, снижения силы
мышц.
Иногда после приема бета-блокаторов отмечаются
кожные реакции (сыпь, зуд, алопеция) и изменения со
стороны крови (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Прием этих средств у некоторых мужчин приводит к
развитию эректильной дисфункции.
Следует помнить о возможности синдрома отмены . Он
проявляется в форме ангинозных приступов,
желудочковых нарушений ритма, повышении
артериального давления, учащении пульса, снижении
переносимости физической нагрузки. Поэтому
отменять эти медикаменты нужно медленно, в течение
двух недель.
Бета-адреноблокаторы противопоказаны при острой сердечной
недостаточности (отек легких, кардиогенный шок), а также при
тяжелых формах хронической сердечной недостаточности.
Нельзя их применять при бронхиальной астме и
инсулинозависимом сахарном диабете.
Противопоказаниями являются также синусовая брадикардия,
атриовентрикулярная блокада II степени, снижение
систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.

20.

Ill КЛАСС - БЛОКАТОРЫ
КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
Амиодарон назначают при синусовой тахикардии,
трепетании предсердий, мерцательной аритмии,
синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковой
тахикардии и экстрасистолии, а также при гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой сердечной
недостаточности и как антиангинальное средство для
курсовой терапии стенокардии. К ами-одарону более
чувствительны предсердия, поэтому при
суправентрикулярных аритмиях действие наступает
быстрее.
Достоинства амиодарона - отсутствие аритмогенного
влияния и возможность назначения при аритмии в
остром периоде инфаркта миокарда и у больных
сердечной недостаточностью (снижал летальность на
42%).
При кратковременном применении амиодарон
нетоксичен. У 18% пациентов, длительно принимавших
амиодарон, возникают побочные эффекты брадикардия, артериальная гипотензия, тошнота, тремор,
атаксия, гипо- или гиперфункция щитовидной железы,
обострение бронхиальной астмы, фотодерматит (у 5%
людей появляется серо-голубое окрашивание кожи),
нарушения зрения (радужный нимб по периферии
роговицы, изредка - катаракта из-за отложения
липофусцина в хрусталике). Описаны редкие случаи
альвеолита, фиброза легких и цирроза печени.
Амиодарон противопоказан при брадикардии (менее 60
сокращений в минуту), беременности и грудном
вскармливании. Его назначают с осторожностью при
атриовентрикулярной блокаде, бронхиальной астме и
заболеваниях щитовидной железы.
Эти средства блокируют калиевые
каналы, замедляя электрические
процессы в клетках сердца.
Амиодарон замедляет проведение
возбуждения, не нарушает сократимость
миокарда, расширяет коронарные
сосуды (неконкурентно блокирует адренорецепторы), снижает потребность
сердца в кислороде, способствует
сохранению его энергетических
ресурсов (блокирует адренорецепторы), вызывает
умеренную артериальную гипотензию.

21.

IV КЛАСС - БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ
КАНАЛОВ
Преимущественное влияние блокаторов
кальциевых каналов на синусный узел,
предсердия и атриовентрикулярный узел
обусловлено особенностями
деполяризации в этих отделах сердца. В
синусном узле и предсердиях
деполяризацию вызывает вход ионов
кальция, в атриовентрикулярном узле —
вход ионов кальция и натрия, в волокнах
Пуркинье возникают "натриевые
потенциалы".
Блокаторы кальциевых каналов снижают
частоту сердечных сокращений, тормозят
проведение волны возбуждения,
ликвидируют гипоксию миокарда, так как
снижают его потребность в кислороде и
улучшают коронарный кровоток.
Побочное действие: головокружение, чувство усталости,
периферические отеки, аллергические реакции, запор
атонического характера. В больших дозах блокаторы кальциевых каналов вызывают брадикардию, существенно
нарушают атриовентрикулярную проводимость, снижают
АД.
Противопоказания: брадикардия, синдром слабости
синусного узла, кардиогенный шок, выраженная
артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда с
атриовентрикулярной блокадой, в первые 3 месяца
беременности и при кормлении грудным молоком.
Блокаторы кальциевых каналов назначают при
суправентрикулярных тахикардии и
экстрасистолии, мерцательной аритмии, а также
при стенокардии и артериальной гипертензии.

22.

Другие противоаритмические
средства
МАГНИЙ блокирует кальциевые каналы,
контролирует внутриклеточное содержание
ионов калия, активность Na/К-АТФ-азы и
кальцийзависимой АТФ-азы, процессы
биоэнергетики. Ослабляет аритмогенное
действие сердечных гликозидов. Улучшает
коронарный кровоток, оказывает
кардиопротективное влияние, снижает
постнагрузку, АД и агрегацию тромбоцитов.
МАГНИЯ СУЛЬФАТ вливают в вену в дозе 1-2
г для купирования эпизодов torsades de pointes с
удлиненным интервалом ОТ, аритмии при
интоксикации сердечными гликозидами.
Противоаритмическое действие проявляется у
пациентов с нормальным содержанием ионов
магния в крови. При остром инфаркте миокарда
магния сульфат снижает летальность и
препятствует развитию постинфарктной
аритмии.
Внутривенное введение магния сульфата
может вызывать угнетение дыхания и шок
вследствие гипермагниемии (антидот кальция хлорид).
Противопоказания к
применению - синоатриальная и
атриовентрикулярная блокады.

23.

Средства, применяемые при
брадиаритмиях
Устраняют влияние N.
vagus на сердце и
эффективны при резкой
брадикардии,
обусловленной его
активностью. Препарат в
основном назначают при
синусовой брадикардии,
СА- и АВ-блокадах, при
интоксикации
сердечными гликозидами.
Противопоказания:Гиперчувствитель
ность, в офтальмологии:
закрытоугольная глаукома (в том
числе и при подозрении на нее),
кератоконус, открытоугольная
глаукома, детский возраст (1% раствор
— до 7 лет).
Побочные эффекты: головокружение, бессонница,
головная боль, эйфория, спутанность сознания,
паралич аккомодации, мидриаз, галлюцинации,
нарушения тактильного восприятия; система
кровообращения: синусовая тахикардия и из-за
этого усугубление ишемии миокарда, фибрилляции
желудочков; система пищеварения: запор,
ксеростомия; другие: атония мочевого пузыря и
кишечника, лихорадка, фотофобия, задержка
мочеиспускания.

24.

α-, β- адреномиметики
Адреномиметические
препараты, возбуждая бета1 адренорецепторы сердца,
увеличивают содержание
цАМФ и активность ионов
кальция, что несомненно
улучшает АВ-проводимость,
повышает возбудимость
миокарда.
Препараты этой подгруппы
назначают при резкой
брадикардии, АВ-блокаде.
Побочное действие: тахикардия
(учащенные сердцебиения), нарушение
ритма сердца, увеличение артериального
давления; при ишемической болезни сердца
возможны приступы стенокардии.
Противопоказания: Артериальная
гипертония (стойкий подъем артериального
давления), выраженный атеросклероз,
сахарный диабет, тиреотоксикоз (болезнь
щитовидной железы), беременность.

25.

Стимуляторы дофаминовых
рецепторов
Фармакологическое действие:
действует на дофаминовые
рецепторы, являясь
предшественником норадреналина,
опосредованно стимулирует альфа и
бета-адренорецепторы. Оказывает
положительное инотропное действие
на сердце (за счет стимуляции бета1адренорецепторов сердца),
увеличивает сердечный выброс.
Показания к применению: сердечная
недостаточность, кардиогенный шок,
острая сердечно-сосудистая
недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, феохромоцитома, фибрилляция
желудочков.C осторожностью. инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца
Форма выпуска: ампулы по 5 мл
(тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), болезнь
0,5% раствор. Вводят внутривенно
Рейно, отморожение), сахарный диабет, бронхиальная астма (если в анамнезе
отмечалась гиперчувствительность к дисульфиту), беременность, период
капельно.
лактации, возраст до 18 лет.
Побочное действие: тахикардия,
аритмия, чрезмерное повышение
периферического сопротивления
сосудов, головная боль, возбуждение.

26.

Спазмолитики миотропного
действия
Оказывает стимулирующее
влияние на деятельность
сердца, увеличивает силу и
ЧСС, повышает коронарный
кровоток и потребность
миокарда в кислороде.
Применение: брадикардии,
связанные с синдромом
слабости или остановкой
синусового узла.
Побочное действие: диспепсия,
головокружение, гипотония, головная
боль, сердцебиение, судороги.
Противопоказания: гипотония, сердечная
недостаточность, пароксизмальная
тахикардия, экстасистолии, эпилепсия,
детский возраст (до 3 лет, для
пролонгированных пероральных форм - до 12
лет).