Похожие презентации:
Фармакология ЦНС
1.
ФАРМАКОЛОГИЯ ЦНСНоотропы
Актопротекторы
Адаптогены
Антидепрессанты
2.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (НС)Греч. noos — ум, разум, мышление
tropos — стремление
особая группа нейропсихотропных препаратов
→ обладают способностью восстанавливать
функции:
• мнестические (связанные с памятью)
• мыслительные, когнитивные
• ↓неврологические дефициты
• ↑ резистентность нейронов к экстремальным
воздействиям.
3.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАДействие направлено на кору БП :
• облегчают передачу информации между
полушариями головного мозга («стимуляторы
познавания»)
• активируют высшие интегративные функции
головного мозга
• ↑контролирующее влияние коры на
подкорковые структуры
На ВНД здорового человека не влияют:
• восстанавливают нарушенные функции при
различных заболеваниях и агрессивных
воздействиях.
4.
КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ С НООТРОПНОЙАКТИВНОСТЬЮ
ИСТИННЫЕ НООТРОПЫ
• 1. Производные пирролидинов (рацетамы)
Пирацетам (Ноотропил Луцетам) Фенотропил
• 2. Препараты, усиливающие холинергические
процессы
Холина альфосцерат (Глиатилин)
5.
КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ С НООТРОПНОЙАКТИВНОСТЬЮ
ИСТИННЫЕ НООТРОПЫ
• 3. Нейропептиды и их аналоги, препараты
витаминов и нейроаминокислот
Церебролизин (низкомолекулярные пептиды)
Кортексин Семакс
Энцефабол (пиритинол – пиридинметанол)
Актовегин ( депротеинизированный
гемодериват крови телят) Ноопепт
• 4. Влияющие на возбудимые аминокислоты
Глютаминовая кислота
6.
КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ С НООТРОПНОЙАКТИВНОСТЬЮ
НЕЙРОПРОТЕКТОРЫ → ВЕЩЕСТВА
КОМПЛЕКСНОГО ДЕЙСТВИЯ
смешанного типа с широким спектром
эффектов
1. ГАМК-ергические препараты
Гамма-аминомасляная кислота (Аминалон)
Натрия оксибутират
Глицин
Пантокальцин (Пантогам)
Никотиноил-гаммамасляная кислота (Пикамилон)
Фенибут
2. Церебральные вазодилятаторы
Винпоцетин (Кавинтон)
Пентоксифиллин
(Трентал) Инстенон Ницерголин (Сермион)
7.
КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ С НООТРОПНОЙАКТИВНОСТЬЮ
НЕЙРОПРОТЕКТОРЫ → ВЕЩЕСТВА
КОМПЛЕКСНОГО ДЕЙСТВИЯ
смешанного типа с широким спектром
эффектов
3. Антиоксиданты и мембранопротекторы
Токоферол
Перидина сукцинат
(Мексиприм) Мексидол Меклофеноксат
4. Блокаторы кальциевых каналов
Нимодипин
8.
КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ С НООТРОПНОЙАКТИВНОСТЬЮ
НЕЙРОПРОТЕКТОРЫ → ВЕЩЕСТВА
КОМПЛЕКСНОГО ДЕЙСТВИЯ
смешанного типа с широким спектром
эффектов
5. Активаторы метаболизма
Актовегин
Инстенон Ацетил- L-карнитин
Цитиколин (Дифосфохолин)
6. Разные препараты
Гинкго-билоба (Танакан)
Жень-Шень
9.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАМеханизм действия связан с
благоприятным влиянием на обменные
(энергетические) процессы мозга:
● усиление синтеза макроэргических фосфатов
(АТФ), ↑активности АЦ и образования цАМФ
● Имитируют метаболические эффекты ГАМКшунта — это система ГОМК – янтарный
полуальдегид →
10.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА● Система ГОМК – янтарный полуальдегид в
условиях в условиях дефицита кислорода :
поставляет дополнительный фонд НАД+ (для
окисления лактата в пируват) →
способствует стимуляции тканевого дыхания
● Всё это приводит к ↑пластических процессов:
увеличению количества рибосом
↑ РНК, ДНК
↑ синтеза белка
↑регенерацию нейронов
стабилизации поврежденных мембран.
11.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАПоказания к применению:
● церебральные нарушений у детей
● атеросклероз сосудов мозга, энцефалопатия
● мозговой инсульт, постинсультный период
● токсические, посттравматические поражения
головного мозга
● астения и депрессия у пожилых людей
● старческая деменция (Болезнь Альцгеймера).
● мозговые нарушения при алкоголизме,
эпилепсии, нейроинфекциях
→
12.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА● Невротические состояния, тяжелый стресс с
переутомлением
● Нарушение психической и социальной
адаптации
Эффект развивается постепенно:
• в течение одного или нескольких месяцев
• необходимо курсовое лечение в достаточных
дозах
• чем моложе пациент, тем лучше ответ на
лечение.
13.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАПри длительном применении возможны
побочные эффекты:
• головная боль, нервозность,
раздражительность, расстройства сна
• расстройства функции ЖКТ (диарея, рвота,
тошнота)
• провокация ИБС, тахиаритмия, колебания АД
• аллергические реакции
• однако в большинстве случаев препараты
хорошо переносятся.
14.
ГАМК – аминалон следует считать первым ноотропным препаратомГАМК стала основой получения целого ряда современных ноотропных и других
нейротропных препаратов.
Пирацетам (производное пирролидина, циклическое производное
ГАМК) и его аналоги созданы путём модификации молекулы ГАМК
15.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПИРАЦЕТАМА(НООТРОПИЛА)
В 1985г в НИИ Фармакологии РАМН была
выдвинута концепция:
• Пирацетам – экзогенный аналог эндогенного
регуляторного пептида (РП)
РП – олигопептиды из аминокислотных
остатков (от 2 - 50):
• вырабатываются практически во всех органах с
высокой биоактивностью
• →
16.
РЕГУЛЯТОРНЫЕ ПЕПТИДЫ (РП)Своеобразные химические интеграторы
всех управленческих систем:
• Нервной
• Эндокринной
• Иммунной
К ним относятся:
• вазопрессин, окситоцин
• либерины, статины
• фрагменты АКТГ
• эндорфины, энкефалины →
17.
РЕГУЛЯТОРНЫЕ ПЕПТИДЫ (РП)влияют на память
поведенческие реакции
болевую чувствительность
терморегуляцию
ССС
→ восстанавливают адаптивные
возможности организма.
18.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПИРАЦЕТАМА (НООТРОПИЛА)Ноотропное действие: ● имеет структурное
сходство с аминокислотами пролином и
пироглютаминовой кислотой (рацетамы) →
●взаимодействует со специфическими
ноотропными рецепторами, которые участвуют в
процессах обучения и памяти
Стресспротективное и противотревожное
действие:
● взаимодействует с активированными при
страхе и тревоге бензодиазепиновыми
рецепторами →
● дневной транквилизатор
● препарат выбора при экзаменационном
стрессе.
→
19.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПИРАЦЕТАМ (НООТРОПИЛ)Мембрано-стабилизирующее действие:
●специфическое взаимодействие между
молекулами Пирацетама и молекулами
фосфатов мембраны → ● комплексы
Пирацетам-фосфолипид ●способствуют
восстановлению пластичности и эластичности
поврежденных мембран:
• нейронов → улучшение метаболизма и
нейротрансмиссии
• эритроцитов → ↑ пластичности
• тромбоцитов → ↓агрегации
20.
ФАРМАКОКИНЕТИКА ПИРАЦЕТАМА• На 90% выводится почками в неизменном
виде
• Не связывается с белками плазмы
• Не метаболизируется ферментами печени
• Не влияет на концентрацию
противоэпилептических средств
• Не взаимодействует с алкоголем
• ↑антиагрегантное действие АСК
21.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАНоопепт →дипептидный аналог пирацетама →
оптимизатор высшей психической
деятельности → оказывает эффекты:
• Ноотропный
• Нейропротективный
• Психостимулирующий
• Вегето-нормализующий
• Анксиолитический
• Нормализует сон
22.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАНоопепт
Применение:
● негрубые когнитивные нарушения:
• сосудистого и
• посттравматического генеза,
• сопровождающиеся неврозоподобными
(цереброастеническими) расстройствами.
23.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАФенотропил – измененная формула П
● Новый представитель с мощным:
противоастеническим эффектом →
психоактивирующим действием
Рассматривается как нейромодулятор
процессов, связанных с медиаторами:
• АХ, ДА, Глютамином →
● умственная и физическая работоспособность,
●психическая и физическая выносливость
• Серотонином → ● стресспротективное
действие, ●инициация сна.
• →
24.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА• Фенотропил
• ↓NMDA →
● противосудорожное действие →
●цереброкраниальная нейропротекция
• ↑ГАМК →
● стресспротективное, ●противосудорожное
действие
25.
ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ (ГЛИАТИЛИН)50% проникает через ГЭБ →
●в ЦНС образуются:
• холин → ↑синтез АХ
• → ↑Фосфотидилхолин – важный компонент
мембран нейронов:
осуществляет восстановление и
стабилизацию поврежденных мембран
• ↑синтез глютатиона – оказывает
антиоксидантное действие.
26.
ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ (ГЛИАТИЛИН)Холинергическая система тесно связана с :
• Дофаминергической (↑тирозин
гидроксилазы → ↑дофамина → НА)
• ГАМК-ергической ↑
• Глютаминергической (↓глютамата) →
Происходит восстановление положительной
нейротрансмиссии в головном мозге →
27.
ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ (ГЛИАТИЛИН)Восстановление положительной
нейротрансмиссии в головном мозге
обеспечивает восстановление ВНД :
• Волевые акты
• Память
• Эмоциональное поведение
• Спонтанную двигательную активность
• Уровень сознания.
28.
ФАРМАКОКИНЕТИКА ГЛИАТИЛИНА• 85% выводится легкими в виде диоксида
углерода
• 15% выводится почками и через кишечник
• Не влияет на репродуктивную функцию
• Не оказывает тератогенный эффект
29.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАГамма-аминомасляная кислота Аминалон
в ЦНС играет роль тормозного нейромедиатора
• ↓уровень глютамина
Оказывает действие :
• седативное
• анксиолитическое
• противосудорожное → влияние на
гиперактивные нейроны:
нормализация содержания ГАМК в тканях
мозга (эпилептогенном очаге).
30.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАГамма-аминомасляная кислота Аминалон
Через ГЭБ проходит плохо, но при органических
поражениях мозга проницаемость возрастает:
●↑ мозговой кровоток и напряжение кислорода
в тканях мозга → действие:
• антигипоксическое
• антиоксидантное
• гипотензивный эффект на фоне гипертензии
• гипогликемический эффект на фоне
гипергликемии.
31.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАФенибут
• Фенильное производное ГАМК
• Обладает ноотропной и анксиолитической
• активностью
Пантокальцин - Пантогам
(кальция гомопантотенат)
Перидитол (Энцефабол) - производное вит. В6
• ↑ метаболические процессы головного мозга
• антигипоксическое действие
32.
НикотиноилГАМК (Пикамилон)представляет собой молекулу ГАМК,
соединенную с никотиновой кислотой.
33.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАПикамилон
Сочетая в своей структуре ГАМК и никотиновую
кислоту:
• как ингибитор ГАМК-аминотрансферазы
повышает в головном мозге содержание ГАМК
• вазодилатирующий эффект
улучшение мозгового кровообращения и
доставки кислорода в мозг
• гиполипидемическое действие
положительное действие при атеросклерозе
сосудов мозга.
34.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАМеклофеноксат
расщепляется в печени с образованием:
• n-хлорфеноксиуксусной кислоты
(синтетический аналог ауксина растений)
• диметиламиноэтанола (активный
антиоксидант)
• оказывает мнемотропное, нейропротективное
и психостимулирующее действие
• активирует транспорт глюкозы через ГЭБ
35.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАСемакс (фрагмент АКТГ)
• состоит из 7 аминокислот
• не обладает гормональной активностью
Регулирует экспрессию генов
нейротрофических факторов
Вводят интраназально
• 60-70% дозы всасывается со слизистой
оболочки полости носа
• быстро распределяется во все органы и ткани,
проникает через ГЭБ
• в крови быстро метаболизируется и выводится.
36.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАМексиприм Мексидол
(Производные сукцината)
антиоксиданты оказывают действие :
• мнемотропное
• нейропротективное
• противотревожное
• антистрессорное
• противосудорожное
• уменьшает гипоксию и дефицит функций ЦНС
при старении.
37.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВАКортексин
комплекс низкомолекулярных
водорастворимых полипептидных фракций
• Проникает через ГЭБ непосредственно к
нервным клеткам
• Препарат оказывает действие:
ноотропное
нейропротекторное
антиоксидантное
тканеспецифическое.
38.
АДАПТОГЕНЫТермин «адаптогены» был предложен
применительно к группе препаратов:
• растительной
• химической или
• биологической природы
● создают в организме «состояние
неспецифической повышенной
сопротивляемости» – СНПС.
39.
АДАПТОГЕНЫТермин ввел в научный оборот проф.
Н.В.Лазарев в 1960 г.
Фармакологи обнаружили способность
адаптогенов повышать неспецифическую
устойчивость организма к неблагоприятным
воздействиям внешней среды (t°-колебаниям,
кислородному голоданию, радиационным
воздействиям и др.
40.
АДАПТОГЕНЫпрепараты, полученные из растений:
• Женьшень, Элеутерококк, Левзея, Аралия,
Заманиха, Родиола розовая, Лимонник
китайский
Препараты животного происхождения:
• экстракты из пантов пятнистого или северного
оленя, марала, сайги – Пантокрин, Ранторин,
Сайторин;
вещества известной химической природы –
• Дибазол, Витамин В12.
41.
Женьшень настоящий42.
Корень женьшеня настоящего43.
Элеутерококк колючий44.
Корень элеутерококка45.
Родиола розовая46.
Жидкий экстракт золотого корня47.
АДАПТОГЕНЫОказывают стимулирующее (тонизирующее)
действие на ЦНС и функции организма в целом
Эффективны:
• При пограничных расстройствах, в качестве
средств поддерживающей терапии
• При общем ослаблении функций организма
• При перенапряжении и перенесенных
заболеваниях
• ↑ устойчивость к инфекциям
• ↑ выносливость при физических и
психических нагрузках.
48.
АДАПТОГЕНЫрасширяют резервные возможности организма
за счет улучшения энергетического обмена:
• экономное расходование энергоресурсов
• быстрый их ресинтез, за счет ↑ окисления
углеводов и жиров (↑ окислительного
фосфорилирования)
• ↑ газообмена (усвоение кислорода)
• ↑ тканевого дыхания (особенно мозга)
• ↑ восстановительных процессов →
• ↑ количества рибосом, РНК, ДНК, синтеза
белка.
49.
ВЛИЯНИЕ АДАПТОГЕНОВ НА ЦНС• ↑ биоэлектрическую активность головного
мозга
• Влияют на кору и подкорковые образования
(ретикулярную формацию)
• ↑ активность межнейрональной передачи
возбуждения
• Процессы торможения не ослабляются
• Способствуют улучшению памяти,
концентрации внимания.
50.
АДАПТОГЕНЫПоказания к применению:
• Астения
• Переутомление
• Неврастения
• Для профилактики инфекционных
заболеваний
• После перенесенных инфекционных и
истощающих заболеваний.
51.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ АДАПТОГЕНОВ• Улучшают кровоснабжение мозга, сетчатки
• Повышают остроту зрения, слух
• Повышают иммунитет Женьшень
Элеутерококк → стимулируют
интерфероногенез, активизирует Т-лимфоциты
• При легкой форме диабета оказывают
положительный эффект (Элеутерококк,
Женьшень, Левзея, Заманиха) → способствуют
проникновению глюкозы в клетки
• При гипотонии эффективны Лимонник,
Женьшень, Аралия, Родиола розовая →
52.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ АДАПТОГЕНОВ• Сердечную деятельность стимулирует
Лимонник, Аралия (кардиотоническое
действие - увеличение силы и частоты
сердечных сокращений )
Лимонник → ↑выброс катехоламинов →
тахикардию, ↑АД
• Женьшень, Радиола розовая улучшают
формулу крови
→
53.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ АДАПТОГЕНОВ• При половом бессилии эффективны препараты
Женьшеня, Левзеи, Заманихи, Пантокрина,
Ранторина
• Проведение лечения Элеутерококком
онкологических больных продлевает их жизнь
после использования радио- и химиотерапии
• Применяются для профилактики
атеросклероза (снижают холестерин и βлипопротеиды) Женьшень, Элеутерококк,
Радиола розовая →
54.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ АДАПТОГЕНОВ• ЖКТ - положительное влияние на слизистую
при язвах желудка и 12-перстный кишки,
гастритах, гепатитах, холециститах
• Повышают устойчивость к ядам, к лучевым
воздействиям, к СВЧ
Назначаются препараты в течение месяца и
более в осенне-зимний период
• При правильном назначении безопасны
• Не назначать на ночь, т.к. могут вызвать
бессонницу.
55.
ПРЕПАРАТЫ АДАПТОГЕНОВ• Настойка корня женьшеня настоящего (Panax
ginseng)
• Гинсана (высокостандартизованный экстракт
женьшеня)
• Биоженьшень (культура ткани корня
женьшеня, полученная биотехнологическими
методами)
• Элеутерококка жидкий экстракт
• Настойка лимонника
• Родиолы жидкий экстракт
56.
ПРЕПАРАТЫ АДАПТОГЕНОВ• Настойка заманихи
• Настойка аралии
• Настойка стеркулии
• Левзеи жидкий экстракт
• Экдистен (из корня левзеи)
• Сапарал (из корня аралии маньчжурской)
• Пантокрин (из рогов оленей – пятнистого и
марала)
• Ранторин (из рогов северных оленей)
57.
АКТОПРОТЕКТОРЫ (ОТ ЛАТ. ACTUS –ДВИЖЕНИЕ)Бемитил (производное бензимидазола)
• Активизирует психическую активность и
физическую деятельность
• выраженного психостимулирующего действия
не оказывает
• Повышает работоспособность при физических
нагрузках (спорт, боевые действия в
осложненных условиях высокогорья, гипоксии).
58.
АКТОПРОТЕКТОРЫ (ОТ ЛАТ. ACTUS –ДВИЖЕНИЕ)• Уменьшают утомляемость
• Повышает устойчивость к хронической
гипоксии (психостения, миокардиодистрофия,
лучевая болезнь, острый гепатит и др.)
• Стимулирует гуморальный и клеточный
иммунитет.
59.
АКТОПРОТЕКТОРЫ (ОТ ЛАТ. ACTUS –ДВИЖЕНИЕ)Применение:
• Астенические состояния
• Неврозы
• После перенесённых травм, болезней
• В комплексной терапии некоторых
инфекционных заболеваний
(иммуностимулирующее действие).
60.
АКТОПРОТЕКТОРЫ (ОТ ЛАТ. ACTUS –ДВИЖЕНИЕ)Побочные эффекты:
• Диспептические расстройства
• Головная боль
• Гиперемия лица
• Бессонница, раздражительность,
• Увеличение сахара в крови
61.
• ОСНОВНАЯ НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ.
62.
АНТИДЕПРЕССАНТЫУстраняют признаки депрессии (от
латинского depressio - подавление, угнетение):
• патологически пониженное, тоскливое
настроение (гипотимия)
• Безнадежность, отчаяние
• Неправильная пессимистическая оценка себя
и своего положения в окружающей
действительности
• Возможны суицидальные намерения.
63.
ДЕПРЕССИЯСопровождается:
• торможением интеллектуальной и моторной
деятельности
• снижением побуждений
• соматовегетативными нарушениями
Оказывают отрицательное влияние:
• на социальную адаптацию
Снижает качество жизни.
64.
МЕХАНИЗМЫ ДЕПРЕССИЙНарушение серотонин- и норадренергической
передачи в синапсах головного мозга:
• патологически пониженное содержание
норадреналина и серотонина в
эмоциональных центрах лимбической
системы и гипоталямуса
• изменение количества постсинаптических
рецепторов и↓ их чувствительность к этим
нейромедиаторам.
65.
МЕХАНИЗМЫ ДЕПРЕССИЙИзучается роль G-белков в биохимических
процессах, связанных с развитием депрессий
Может передаваться по наследству из
поколения в поколение
Возникновение реактивных депрессий могут
провоцировать:
• отрицательные эмоциональные факторы
• отрицательные социальные факторы.
66.
АНТИДЕПРЕССАНТЫРазличают:
• Со стимулирующим компонентом при стойком
угнетении ЦНС → тиморектики
• С седативным компонентом при
возбудительных процессах (ажитации и др.)
→ тимолептики.
67.
68.
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВСредства, блокирующие нейрональный захват
моноаминов
• Неизбирательного действия − Трициклические
антидепрессанты
Амитриптилин Триптизол
Имипрамин,
Кломипрамин
Пипофезин
• Избирательного действия
• Блокирующие нейрональный захват
серотонина
Флуоксетин
П а р оксетин Флувоксамин
Сертралин
69.
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВ• Блокирующие нейрональный захват
норадреналина
Мапротилин Ребоксетин Доксепин
Ингибиторы нейронального захвата серотонина
и норадреналина
Венлафаксин
70.
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВИнгибиторы моноаминоксидазы (МАО)
• Неизбирательного действия (ингибиторы МАОА и МАО-В)
Ниаламид Трансамин
• Избирательного действия (ингибиторы МАО-А)
Моклобемид
Антидепрессанты из других групп:
Тианептин
Миртазапин
71.
Основная направленность действияантидепрессантов.
72.
Клиническая характеристика спектровпсихотропного действия антидепрессантов.
73.
ИМИПРАМИН И АМИТРИПТИЛИНМеханизм антидепрессивного действия:
• блокируют транспортные системы НА,
серотонина и дофамина
• медиаторы продолжительное время находятся
в синаптической щели
Амитриптилин обладает седативным эффектом
Имипрамин может оказывать
психостимулирующее действие
• Обладают: • анальгетической активностью
• М-холиноблокирующими
• α1-адреноблокирующими свойствами.
74.
ИМИПРАМИН И АМИТРИПТИЛИНПобочные эффекты:
• нарушение аккомодации, сухость во рту,
тахикардия, констипация, задержка
мочеиспускания, ↓ АД
• Возможно кардиотоксическое действие
(фибрилляция желудочков, остановка сердца)
• нельзя назначать вместе с неизбирательными
ингибиторами МАО
• К трициклическим антидепрессантам с
выраженными седативными и
анксиолитическими свойствами относится
Тримипрамин.
75.
БЛОКИРУЮЩИЕ НЕЙРОНАЛЬНЫЙ ЗАХВАТСЕРОТОНИНА
Флуоксетин Флувоксамин Сертралин Пароксетин
Отличаются от неизбирательных ингибиторов:
• меньшим (вплоть до полного отсутствия)
холиноблокирующим действием
• незначительным влиянием на α-адрено-,
гистамино - рецепторы → меньшим
количеством побочных эффектов, связанных с
блокадой этих структур
• Не проявляют кардиотоксического действия.
76.
БЛОКИРУЮЩИЕ НЕЙРОНАЛЬНЫЙ ЗАХВАТСЕРОТОНИНА
Флуоксетин
• Оказывает стимулирующее действия на ЦНС
• Антидепрессивное действие умеренное
• Стимулирует центр насыщения, снижает
аппетит (можно использовать при избыточной
массе тела).
77.
ПАРОКСИТИНСЕРТРАЛИН
• считаются наиболее сильным ингибиторами
обратного захвата серотонина из всех
известных препаратов с подобным
механизмом действия
• Относятся к «сбалансированным»
антидепрессантам с преобладанием
анксиолитических и седативных свойств
• уменьшают состояния тревоги, депрессии и
расстройства сна
Применяются при тяжелых депрессивных
расстройствах.
78.
БЛОКИРУЮЩИЕ НЕЙРОНАЛЬНЫЙ ЗАХВАТНОРАДРЕНАЛИНА
Мапротилин Доксепин Ребоксетин
Умеренно выражены активность :
• холиноблокирующая
• α-адреноблокирующая,
• кардиотоксичность
Мапротилин, Доксепин — анксиолитический и
умеренный седативный эффекты
Ребоксетин — стимулирующий эффект.
79.
ФАРМАКОКИНЕТИКА РЯДА АНТИДЕПРЕССАНТОВ ИНГИБИТОРОВ НЕЙРОНАЛЬНОГО ЗАХВАТАМОНОАМИНОВ
80.
АНТИДЕПРЕССАНТЫВенлафаксин
• одновременно блокирует захват из
синаптической щели НА и серотонина
• ↑активность мелатонина
действие вызвано как самим препаратом, так и
его метаболитом
Вызывает:
сонливость,
головокружение,
сухость во рту,
нарушения эйякуляции.
81.
ИНГИБИТОРЫ МАОДве разновидности МАО:
• МАО-А преимущественно инактивирует
норадреналин и серотонин
• МАО-В — дофамин
Антидепрессивное действие зависит от
ингибирования МАО-А → ↑ НА и серотонина
82.
ИНГИБИТОРЫ МАОКлассификация
I. Неизбирательного действия
• Необратимый ингибитор МАО
Ниаламид
Препарат применяется редко из-за большого
количества серьезных побочных эффектов
• Обратимые ингибиторы МАО
Фенелзин
Трансамин
Оказывают психостимулирующее действие.
83.
ИНГИБИТОРЫ МАО НЕИЗБИРАТЕЛЬНОГОДЕЙСТВИЯ
При лечении этими препаратами нельзя
употреблять продукты, содержащие тирамин:
сыр, копчености,
красное вино, пиво,
маринованная сельдь, соевые бобы — может
быть гипертонический криз
• Способны ингибировать микросомальные
ферменты печени и усиливать действие
барбитуратов и анальгетиков.
84.
ИНГИБИТОРЫ МАО ИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯМоклобемид
• обратимое ингибирование МАО-А
• ↑биогенных аминов — преимущественно
серотонина и норадреналина
• действует более кратковременно, чем
Ниаламид
менее выражены побочные эффекты:
• не обладает гепатотоксичностью
• не повышает АД
К этой же группе относятся препараты
Пиразидол Тетриндол Бефол.
85.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ ИЗ ДРУГИХ ГРУППТианептин (Коаксил)
• с анксиолитическими свойствами
• повышает обратный нейрональный захват
серотонина нейронами коры головного мозга и
гиппокампа и освобождает АХ
• на обмен дофамина и НА влияет слабо
• нормализует поведение, повышает настроение
• уменьшает соматические симптомы
• способствует восстановлению нормального сна
• улучшает концентрацию внимания, память
• не подавляет либидо.
86.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ ИЗ ДРУГИХ ГРУППМиртазапин (Ремерон)
• блокирует пресинаптические α2-адренорецепторы и постсинаптические 5-НТ2-и 5-НТ3 рецепторы → улучшается адренергическая и
серотонинергическая передача → серотонин
избирательно стимулирует 5-НТ1-рецепторы →
антидепрессивный эффект -низкая токсичность
• оказывает седативное действие — блокада
гистаминовых Н1-рецепторов,
• слабо блокирует холинорецепторы и
периферические α1-адренорецепторы.
87.
Механизмы действия антидепрессантов.88.
НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАнормализуют настроение при мании
(антиманиакальное действие)
применяют для предупреждения развития при
маниакально-депрессивном психозе :
• маниакальной симптоматики
• депрессивной симптоматики
Маниакально-депрессивный психоз биполярное аффективное расстройство,
характеризующееся чередованием фаз
депрессии и мании со светлыми
промежутками.
89.
НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАМ а н и я
• болезненно повышенное возбуждение
• чрезмерная веселость (патологическая)
• чрезмерная физическая активность
• ускорение движений и речи
Ц и к л о т и м и я
• хроническая нестабильность настроения
• частая смена сниженного и повышенного
настроения
• неглубокое и не резко выраженное, по
сравнению с маниакально-депрессивным
психозом.
90.
НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАНаиболее распространенные
нормотимические средства
Препараты лития
Лития карбонат Микалит
Лития оксибутират
Контемнол
противоэпилептические средства
Карбамазепин
Вальпроевая кислота.
• Эффективны при маниакальных состояниях
Систематический прием:
• ослабление маниакального возбуждения,
• уменьшение проявления депрессивной фазы
91.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТОВ ЛИТИЯЧерез быстрые натриевые каналы литий
→внутрь клетки → частично замещает Na+,→
более медленно выходит из клеток →
нарушает обмен Na+ и распределение К+ →
нарушает процесс деполяризации и
проведении импульса.
Кроме того ↓ высвобождение НА и дофамина
(пресинаптическое действие) →
• нарушает продукцию вторичных
мессенджеров - диацилглицерола, инозитол1,4,5-трифосфата, цАМФ
лечебный эффект развивается медленно,
через 2-3 нед.
92.
ПОБОЧНЫЕ И ТОКСИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫОбладает малой широтой терапевтического
действия →
• Вызывает тошноту, рвоту, жажду, полиурию,
тремор, мышечную слабость
• Могут быть аритмии, атаксия, судороги,
развитие комы
Лечение отравлений Литием направленно —
• на ускорение выведения лития из организма:
осмотические диуретики
• натрия гидрокарбонат
• при необходимости гемодиализ.