Фармакотерапия антибиотиков

1. Фармакотерапия антибиотиков

2. Классификация микроорганизмов

Грамм «+» Кокки
Энтеробактериации
(шигеллы, дифтерия)
Стаффилококки (MSSA –
митициллин чувствительные, Гемофильная
MRSA – митициллин
Синегнойная
резистентные)
Анаэробы
Стрептококки (пневмококки) Спорообразующие
Энтерококки
(столбняк, газ.гангрена,
Грамм «-» кокки
клостридии)
Менингококки
Неспорообразующие
(кишечные)
Гонококки
Атипичные микроорганизмы
М-катаралис
Хломидии
Грамм «+» палочки
Легионелы
Возбудители дифтерии,
Микоплазмы
коклюш
Грамм «-» палочки

3. 1.Пенициллины

Положили начало β-лактамным антибиотикам, которые
объединяют наличие в структуре β-лактамного кольца.
Кроме пенициллинов , к β-лактамам относятся
цефолоспорины, карбопенемы и монобактамы.
Классификация
Природные: бензилпенициллины (пенициллин),
феноксиметилпеницилли, бензилпеницеллин прокаин,
бензатин бензилпенициллин
Антистафилококковые: оксациллин
С расширенным спектром активности: ампициллин
Антисинегнойные: карбенициллин, азлоциллин,
пиперациллин
Ингибиторозащищенные: амоксициллин/клавунат,
ампициллин/сульбактам, пиперациллин/тазобактам
Комбинированные: ампициллин/оксациллин

4. Природные (v-пенецилин, оспен, бицилин-1,3,5)

Разрушаются в кислой среде желудка
Высокая аллергогенность
Вторичная устойчивость стафилококков
Показания:
Стрептококковые инфекции: танзилофарингит
(ангина),рожа, скарлатина, инфекции кожи
Внебольничная пневмония
Бактериальный эндокардит
ЗППП (сифилис)
Менингит у взрослых и детей старше 2 лет
Анаэробные инфекции: газовая гангрена, столбняк
Актиномикоз

5. Антистафилококковые пеницилины и с расширенным спектром действия

Оксациллин: в отличии от других антибиотиков устойчив к действию
пенициллиназы, которые продуцируют 90% штаммов
стафилококковых бактерий. Но слабая эффективность и не активен в
отношении MRSA.
Ампициллин: не активен против синегнойной палочки и не действует
на PRSA (пенициллин резистентные)
Показания:
Острые бактериальные инфекции ВДП (отит, синусит),
внебольничная пневмония
Бактериальные менингиты
Бактериальные эндокардиты
Ифекции МВП
Побочные явления:
Аллергические реакции, ампициллинновая сыпь, диспептические
явления

6.

Амоксициллин: разрушается β-лактамазами, широкий спектр
активности. Самый используемый антибиотик в мире.
Показания:
Инфекции ВДП: острый средний отит, острый синусит
Инфекции НДП: острый бронхит, нетяжелое течение
внебольничной инфекции
Инфекции МВП: цистит, пиелонефрит
Эррадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни
желудка
Профилактика эндокардита в стоматологии

7. Антисинегнойные пенициллины и ингибиторозащищенные пенициллины

Карбенициллин, Азлоциллин, Пиперациллин
Главное достоинство антисинегнойных пенициллинов – действие
против синегнойной палочки (назокомиальные (внутрибольничные)
инфекции)
Не действуют против PRSA, применяются только в комбинации с
другими антибиотиками.
Микробы выделяют β-лактамазы, разрушающие β-лактамное
кольцо антибиотика. Исходя из этого, были получены соединения,
иноктивирующие β-лактамазы бактерий. К ним относится:
Клавулановая кислота
Сульбактам и тазобактам
Показания: ВДП, НДП, МВП, ЖВП, интроабдоминальные тазовые
инфекции, сепсис, инфекции кожи, суставов, костей

8. 2.Цефалоспорины

1 поколение 2 поколение
3 поколение
4 поколение
Парентеральные
Цефазолин
Цефуроксим
Цефотаксим
Цефтриаксон
Цефтазидим
Цефоперазон
Цефепим
Пероральные
Цефалексин
Цефуроксим
аксетил
Цефаклор
Цефексим
Цефтибутен
5 поколение: Цефтабипрол, Цефтаралим – активные в отношении MRSA

9. Цефалоспрорины 1 поколения

Цефазолин (Цефамезин, Кефзол)
Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов
Предоперационная антибиотикопрофилактика
Не применяется при лечении менингита, так как плохо
проникает через ГЭБ
Цефалексин
Стрептококковые и стафилококковые инфекции мягких
тканей

10. Цефалоспорины 2 поколения

Цефуроксим (Зинацеф, Кетоцеф)
Цефураксим аксетил (Зиннат)
Цефаклор
Более высокая по сравнению с предыдущим поколение
действие на грамм «-» бактерии.
Не действует на синегнойную палочку, MRSA.
Показания: ВДП, МВП, внебольничная пневмония, инфекции
кожи, суставов и костей

11. Цефалоспорины 3 поколения

Высокая активность против грамм «-» бактерии.
Цефотаксим (Клафоран)
Цефтриаксон (Роцефин, Лендацин)
Цефтазидим (Фортум)
Цефоперазон (Цефобид)
Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон)
Показания:
ВДП, НДП, МВП
Менингит
Интроабдоминальные и тазовые инфекции
Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез)
Сепсис
Бактериальный эндокардит, гонорея, лайм-бореллиоз
(цефтриаксон)
Инфекции кожи, суставов и костей
Синегнойная инфекция (цефтазидим)

12.

Противопоказания:
Цефтриаксон – не применяется при инфекции ЖВП,
так как может выпадать в виде солей желчи, не
применяется у новорожденных (ядерная желтуха)
Цефоперазон – вызывает гипопротромбинемию

13. Цефолоспорины 4 поколения

Устойчев к β-лактамазам, но разрушается MRSA и
энтеробактериями. Проникает через ГЭБ
Цефепим (Мексипим)
Показания:
Тяжелые назокомиальные инфекции, вызванные
полирезистентной флорой: НДП, осложнение инфекции
МВП, интраабдоминальные инфекции, сепсис
Нейтропеническая лихорадка

14. 3.Карбопинемы

Самая широкая степень активности и высокая устойчивость к
действию β-лактамаз.
Вследствие этого карбопинемы действуют на грамм «-» бактерии,
резистентные к цефалоспоринам и ингибиторозащищенным
пенициллинам. Не действую на MRSA.
Имипенем (Тиенам): разрушается карбогидразой почек, поэтому
применяется только в сочетании с целостатином.
Нежелательные реакции: Аллергическая реакция, нейротоксичность
(судороги)
Показания: см. Цефалоспарины 4 поколения + инфекции у пациентов
с иммунодифецитом
Меропинем (Меронем): применяется без целостатина, не вызывает
судорог (поэтому может применятся при менингите)

15. 4.Аминогликозиды

Активны в отношение грамм «-» бактерий. Более токсичны
чем β-лактамные антибиотики.
1 поколение
2 поколение
3 поколение
Стрептомицин
Неомицин
Канамицин
Гентамицин
Тобрамицин
Нетилмицин
Амикацин
Нежелательные реакции
• Ототоксичность
• Нефротоксичность
• Нервно-мышечная блокада

16.

Стрептомицин. Высокая кохлеа- и вестибулотоксичность
Применяется ограничено: туберкулез, энтерококковый
эндокардит, бруцеллез, туляремия, чума.
Неомицин. Самый ототоксичный антибиотик. Иногда
используется местно.
Канамицин. Устаревший препарат.
Гентамицин. Действует на синегнойную палочку. Более
нефротоксичен. Часто у микробов возникает вторичная
резистентность.
Амикацин (Амикин). Используется для лечение грамм «-»
инфекций, вызванных полирезистентной микрофлорой.

17. 5.Хинолоны/Фторхинолоны

1 поколение
(невторированые
2 поколение
хинолоны)
Налидиксовая
кислота
Оксалиновая
кислота
(грамурин)
Пипемидовая
кислота (палин)
Норфлаксацин
Ципрофлоксацин
Офлоксацин
Пефлоксацин
Ломефлоксацин
Фторхинолоны
3 поколение
4 поколение
Левофлоксацин Моксифлоксацин
Спарофлоксацин

18. 1 поколение

Налидиксовая кислота (Невиграмон, Неграм)
Нежелательные реакции
Деспептические растройства
Артротоксичность
Гематотоксичность
Нейротоксичность
Гепатотоксичность
Нельзя сочетать с нитрофуранами, резко снижается
эффективность.
Из за более сильной активности фторхинолонов, почти не
применяется, только у детей, по показаниям, т.к. Фторхинолоны
противопоказаны.

19. 2 поколение

Ципрофлоксацин (Ципробай, Ципринол)
Показания:
Инфекции НДП, МВП
Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез)
Интраабдоминальные тазовые инфекции
Инфекции кожи, костей и суставов
Гонорея, Простатит, Туберкулез, Сибирская язва
Норфлоксацин (Нолицин)
МВП, Гонорея, Простатит, Кишечные инфекции

20. 3,4 поколение

Высокая активность в отношении пневмококков (в том числе
пенициллин резистентных штаммов)
Высокая активность в отношении внутриклеточных возбудителей
(хламидии, микоплазмы)
Левофлаксоцин (Таваник)
Показания
Острый синусит
МВП, НДП
Инфекции кожи и мягких тканей
Сибирская язва
Моксифлоксацин (Авелокс). Высокая активность в отношении
микобактерий.
Острый синусит, НДП, инфекции кожи и мягких тканей

21. 6. Тетрациклины

Широкий спектр активности ( но высокий уровень приобретенной
резистентности). Высокая частота развития нежелательных реакций
(угнетение образование белкового обмена, нарушение образование
костной и зубной ткани, фотодерматит, сильная гепатотоксичность,
повышение внутричерепного давление при длительном приеме)
Входят природный тетрациклин и синтезированный доксициклин
(Вибрамицин, Юнидокс салютаб).
Показания:
Внутрибольничная пневмония
ЖВП, кишечные инфекции (иеросиниоз)
Сифилис
Урогенитальный хламидиоз, риккетсиозы
Чума, Холера, Лептоспироз, Бруцеллез, Туляремия, Сибирская
язва
Иррадикация H.pylori

22. 7. Макролиды

14-членные
Природные
15-членные
Эритромицин
Полусинтетические Кларитромицин
Рокситромицин
16-членные
Спирамицин
Джозамицин
Азитромицин
Мидекамицина
ацетат

23.

Эритромицин.
Кларитромицин (Клацид, Фромелид) – более активный
препарат, лучше переносится
Показания:
Инфекции вызванные БГСА при аллергии на пенициллин
Внебольничная пневмония
Инфекции кожи и мягких тканей
Хламидийная, микоплазменная инфекция
Дефтерия, Коклюш
Иррадикация H.pylori и атипичные микобактериозы при
СПИДе (кларитромицин)

24.

Азитромицин (Сумамед) Действует на шигелл и более
активен чем эритромицин. Показания: см. кларитромицин)
Медикамицин (Макропен). Лучше переносится, чем
азитромицин.
Джозамицин (Вильпрофен). Применяется при половых
инфекциях.

25. 8. Линкозамиды

Линкомицин (Линкоцин), Клиндамицин (Далацин С)
Накапливаются в костях
Отсутствует перекрестная аллергия с β-лактамными
антибиотиками.
Применяются как препараты резерва при стафилококковых,
стрептококковых и анаэробных инфекциях.
Тонзиллофарингит, вызванный БГСА (при аллергии на βлактамы)
Инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого)
Инфекции кожи, костей и суставов
Интроабдоминальные инфекции
Сепсис

26. 9. Производные нитромедазола

Высокая активность против простейших и
неспорообразующих анаэробов
Метронидазол (Клион, Метрогил, Трихопол)
Показания:
Анаэробные инфекции различной локализации
Иррадикация H.pylori при язвенной болезни
Трихомониаз, Лямблиоз, Амебиаз
Реже используется тинидазол и орнидазол

27. 10. Антибиотики разных групп

1) Хлорамфеникол (Левомицетин). Относительно широкий спектр
активности, но применение во многом ограничивают высоким
риском развития осложнений.
Гематотоксичность (обратимая, необратимая)
«Серый» синдром у новорожденных
Гепатотоксичность
Нейротоксичность
Диспепсические явления
Используется как резервный антибиотик
Бактериальный менингит
Абцесс мозга
Генерализированные формы сальмонеллёзов
Брюшной тиф
Риккетсиозы

28.

2) Рифампицин (Бенемецин) – полусинтетический бактерицидный
антибиотик обладающий широким спектром активности.
Усиливает метаболизм многих препаратов, что ведет к уменьшению
их активности.
Применение:
Туберкулез – в сочетании с изониазидом
Профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ
больных
Лепра
Легионеллез
Стафилококковая инфекция вызванная MRSA

29.

3) Фосфомицин (Монурал).
Показания:
Цистит
Бессимптомная бактериурия у беременных
Профилактика инфекции МВП
4) Линезолид (Зевокс). Первый представитель оксазолидинонов,
один из новых классов синтетических антибиотиков. Главное
значение – действие на полирезистентные грамм «+» кокки
Показания:
Стафилококковые и пневмококковые инфекции при устойчивости
к другим антибиотикам
Энтерококковые инфекции при устойчивости к ванкомицину

30.

Производные нитрофурана
• Нитрофурал (фурацилин), фуразидин (фурагин) и
фуразалидон
Полимиксины
• Полимиксин В и полимиксин М
Гликопептиды
• Ванкомицин
Сульфаниламиды
Противогрибковые препараты

31. Спасибо за внимание