Средства, влияющие на ЦНС

1.

Средства, влияющие на ЦНС
Средства общего неизбирательного д-я
Средства избирательного д-я
1) Угнетающего д-я
1)Противоэпилептические
• Ср-ва для наркоза
2)Противопаркинсонические
• Спирт этиловый
3)Анальгетики
• Снотворные
2)Стимулирующего д-я
• Аналептики

2.

НАРКОЗ
• Наркоз – обратимое угнетение ЦНС,
сопровождающиеся утратой сознания, всех
видов чувствительности, подавлением
рефлексов, снижением мышечного тонуса
при сохранении жизненно важных функций

3.

Классификация НС
Ингаляционные ср-ва
Неингаляционные ср-ва
1)Летучие жидкости:
1)Длительного д-я (60-90 мин)
• Диэтиловый эфир
• Натрия оксибутират
• Галотан (фторотан)
2)Средней продолжительности (20 мин)
• Дезфлуран, изофлуран, энфлуран, севофлуран
• Производные барбитуровой кислоты: гексенал,
• Закись азота
тиопенталнатрий
2)Газообразные
3)Короткого д-я (до 15 мин)
• Ксенон
• Пропофол (дипривин)
• Пропандин (сомбревин)
• Кетамин (кеталар, калипсол)

4.

Механизм д-я НС
• В терапевтических дозах НС последовательно и обратимо нарушают
межнейрональную передачу нервных импульсов в синапсах ЦНС, т.е.
вызывают поэтапную деинтеграцию отделов ЦНС.
1)Блокада NMDA рецепторов (кетамин)
2)Потенциирование д-я ГАМК посредством возбуждения ГАМК-барб-бензад
рецепторного комплекса (открыв ионные каналы для хлора –
гиперполяризации мембраны)
• 1)Нейроны коры головного мозга
• 2)Нейроны восходящей части ретикулярной формации
• 3)Нейроны промежуточного, среднего и спинного мозга
• 3)Нейроны продолговатого мозга (ДЦ и СДЦ)
• Восстановление идет в обратном порядке!
• При передозировке возникают необратимые изменения в ДЦ и СДЦ!

5.

Теории наркоза
• 1)Коагуляционная – свертывание внутриклеточного белка, приводит к
нарушению функций нервных клеток
• 2)Липоидная – анестетик обладает липоидотропностью, попадая в нервные
клетки, богатые липидами, анестетик нарушает и блокирует обмен веществ в
этих клетках
• 3)Теория поверхностного натяжения – анестетик снижает поверхностное
натяжение на границе липид-вода, увеличивая проницаемость нервной
клетки для анестетика
• 4)Окислительно-восстановительная теория - ингибирование ферментов,
занимающих ключевое место в процессах окисления и восстановления
• 5)Гипоксическая теория – торможение ЦНС в результате нарушения
энергетики клетки
• 6)Теория водных микрокристаллов – в водном р-ре анестетик образует
кристаллы, блокирующие движения ионов, тем самым препятствую
возникновению ПД
• 7)Мембранная теория – нарушение физико-химических св-в мембран, как
следствие нарушение транспорта ионов, препятствую возникновению ПД

6.

Стадии наркоза
1-я – стадия анальгезии
5-7 мин, нарушение координации между отдельными популяциями
нейронов коры. Снижаются все виды чувствительности, сознание,
рефлексы, м. тонус – сохранены. Ад, зрачок, дыхание – без
изменений
2-я – стадия возбуждения
Устранение тормозного влияния ГМ на нижележащие отделы.
Спутанное сознание, двигательное и речевое возбуждение,
рефлексы м. тонус повышен, тахипноэ, тахикардия, зрачок широкий
3-я – стадия хирургического наркоза
Нарушения межнейрональных связей ГМ и СМ. Не затронуты ДЦ и
СДЦ. Полная утрата сознания, снижение м. тонуса, отсутствие
чувствительности, угнетение рефлексов, нормализуется ЧСС и АД ,
дыхание
1 уровень – поверхностный наркоз
Уровень движения глазных яблок, сознание утрачено, узкий зрачок,
реакция на свет, роговичный рефлекс – сохранены. Дыхание ритмичное
2 уровень – легкий наркоз
Зрачок узкий, реакция на свет есть, дыхание ритмичное,
роговичный, глоточный, гортанный рефлексы отсутствуют, глазные
яблоки неподвижны
3 уровень – глубокий наркоз
Зрачок широкий, реация на свет слабая, частое диафрагмальное
дыхание
4 уровень – сверхглубокий наркоз
Частое диафрагмальное дыхание, храчки широкие, реакции на свет
нет, АД, кожа цианотична, рефлексов нет
4-я – выход из наркоза или агональная стадия
Агональная стадия – угнетение ДЦ и СДЦ

7.

Виды наркоза
• 1)Смешанный – одновременное применение двух и более НС
• 2)Комбинированный – одновременное введение двух и более НС
разными путями (НИНС + ИНС)
• 3)Вводный наркоз – введение НИНС перед ИНС для быстрого
ввода в наркоз
• 4)Базис наркоз – основной наркоз, действующий на протяжении
всей операции
• 5)Премедикация – введение различных ЛС для уменьшения
побочных эффектов, потенциирования НС, уменьшения стадии
возбуждения

8.

Ингаляционные ср-ва

9.

Диэтиловый эфир
Преимущества
Недостатки
1) Легко управляем
1)Медленное вхождение в наркоз
2)Большая широта наркотического д-я и коэф.
безопасности
2)Выраженная стадия возбуждения
3)Раздражает слизистые ВДП
3)Угнетает нервно-мышечную д-ть
4)Гиперсаливация желез
5)Угнетение печени, рвота, запор
6)Охлаждение легочной ткани – бронхопневмония
7)Повышает ЧСС, АД, аритмии
8)Судороги у детей

10.

Фторотан (галотан)
Преимущества
Недостатки
1)Высокая наркотическая и анальгезирующая
активность
1)Низкий коэф. Безопасности, высок риск
передозировки
2)Хорошо управляем
2)Атония матки
3)Быстрое вхождение в наркоз 3-5 минут
3)Снижение АД и дыхания (+уменьшение
кровопотери при операции)
4)Отсутствует стадия возбуждения
4)Аритмии
5)Не раздражает слизистые ВДП
5)Повреждает печень
6)Не вызывает рвоты
7)Ослабляет тонус скелетной мускулатуры

11.

Азота закись
Преимущества
Недостатки
1)Быстрое вхождение в наркоз
1)Низкая наркотическая активность
2)Стадия возбуждения отсутствует
2)Гипоксия – как следствие
3)Высокие анальгетические свойства – ожоги,
инфаркты, роды, травмы
3)Не используется в качестве мононаркоза
4)Не расслабляет скелетную мускулатуру
4)Не раздражает слизистую ВДП
5)Опасность воздушной эмболии
5)Малотоксичен, не влияет на АД и
паренхиматозные органы
6)Анемия, лейкопения, нейропатия

12.

Ксенон
Преимущества
Недостатки
1)Экологичен и безопасен
1)Возможна диффузионная гипоксия
2)Быстрый вход в наркоз и быстрое пробуждение
2)Высокая стоимость
3)Антиоксидантное, иммуностимулирующее д-е
4)Сохраняется посленаркозная амнезия и
анальгезия

13.

Фармакокинетика ИНС
• !Активность ИНС измеряется в единицах МАК –
минимальная альвеолярная концентрация
• МАК – концентрация анестетика, при которой у 50%
пациентов нет двигательной реакции при воздействии
повреждающего стимула
• Чем хуже газ растворяется в крови, тем быстрее наступает
состояние наркоза

14.

Неингаляционные наркозные ср-ва
Преимущества
1)Быстрый вход и выход из наркоза
Недостатки
1)Трудно управлять глубиной наркоза (легко
увеличить – трудно уменьшить)
2)Вторичный сон после выхода
3)Отсутствует фаза возбуждения
4)Отсутствует ощущения удушья
5)Не раздражает слизистые ВДП
6)Можно проводить манипуляции на лице
2)Кратковременное д-е при одномоментном
введении
3)Трудно дозировать, так как в индивидуальном
порядке в организме подвергается
биотрансформации

15.

Тиопентал-натрия
• Свойства:
• 1)Вводят в/в (медленно), эффект через 1 мин
• 2)Продолжительность д-я – 15-20 мин
• 3)Стадия возбуждения отсутствует
• 4)Полного расслабления мускулатуры не происходит, рефлексы угнетаются частично,
болевая чувствительность подавляется не полностью
• Побочные эффекты:
• 1)Угнетает ДЦ и СДЦ, снижает АД, вызывает гипоксию - риск развития коллапса
• 2)Снижает сердечный выброс – компенсаторное увеличение ЧСС
• 3)Бронхоспазм, ларингоспазм, повышение секреции желез
• 4)Тромбоз, при попадании в нервный ствол – паралич
• 5)Аллергия
• 6)нарушение функции печени и почек

16.

Пропанидид (сомбревин)
• Свойства:
• 1)Эффект через 30 сек, продолжительность – 3-5 минут
• 2)Быстро гидролизуется псевдохолинэстеразой
• 3)Стадия возбуждения отсутсвует
• 4)Анальгезия – слабая
• 5)Мышцы – часто напряжены
• Побочные эффекты:
• 1)Анафилактическая р-я
• 2)Снижение сердечного выброса и ЧСС (блокада бета-АР)
• 3)Гипотензия
• 4)Тромбофлебиты
• !ЭТОМИДАТ – Аналог сомбревина. Действует 3-5 минут, легкоупровляем, не влияет на
дыхание и ССС, НО вызывает надпочечниковую недостаточность, рвоту, судороги.

17.

Кетамин (калипсол, кеталар)
• Свойства:
• 1)Начало эффекта – 30 сек (в/в); длительность – 5-10 мин
• 2)Начало эффекта – 3-6 мин (в/м); длительность – 10-15 мин
• 3)Перидуральное введение – 10-12 часов
• 4)Вызывает «диссоциативную анестезию»
• Угнетаются отдельные структуры ЦНС: таламус и таламокортикальные
связи
• НЕ угнетает ДЦ
• Снотворный эффект с частичной утратой сознания
• Гортанный рефлекс, мышечный тонус – сохранены
• 5)Галлюцинации в послеоперационном периоде
• 6)Возможно повышение АД, ВГД, тонус миометрия,
гиперсаливация, мышечные подергивания

18.

Натрия оксибутират
• Свойства:
• 1)Вводят в/в; в/м; внутрь
• 2)Хирургический наркоз – через 30 мин; длительность – 2-3 часа
• 3)Низкая анальгетическая и наркотическая активность
• 4)Хорошо расслабляет скелетную мускулатуру
• 5)Малотоксичен
• 6)Обезболивание родов (расслабляет шейку матки, не влияет на
тонус миометрия)
• 7) Антигипоксическое д-е (операции на мозг)
• 8) При быстром введении – остановка дыхания, рвота,
двигательное возбуждение

19.

Пропофол (диприван)
• 1)Действует через 45 сек в течении 3-5 мин
• 2)легкоуправляем
• 3)Замедляет ритм сердца, вызывает гипотензию
• 4)Обладает противорвотным д-ем
• 5)Вводный наркоз
Предион
• 1)Действует через 5 мин в течении 30 мин
• 2)Неполное угнетение ЦНС, недостаточная анальгезия
• 3)Вводный или базисный наркоз, если противоп. барбитураторы
• 4)Снижает тонус гладких мышц, угнетает дыхание, риск
тромбофлебитов

20.

Этанол
• Токсикология: сильный диуретический эффект – обезвоживание,
в ходе окисления уменьшается кол-во NAD, снижается активность
NAD зависимых ферментов, вызывает денатурацию белка,
растворяется в билипидном слое мембран клеток, нарушая их
транспортные функции.
Тетурам – лекарственное средство от алкогольной зависимости.
Ингибирует альдегид-дегидрогеназу. Накапливается
ацетальдегид: приливы крови к лицу, тошнота, рвота, общее
недомогание, тахикардия.
• Нейролептоанальгезия – метод общего обезбаливания с
использование сильного анальгетика и сильного нейролептика.
(фентанил и дроперидол) = таламонал. Обеспечивает
психическое безразличие, выраженную анальгезию, длительный
покой. Наркотический сон отсутствует.

21.

Магния сульфат
• Внутрь – желечегонное (рефлект д-е на слизистую об 12 перст кишки)
слабительное (плохо всасыв, повыш осмот давление)
• Парентерально: гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое,
антиаритмическое
• В высоких дозах: седативное, снотворное, курареподобное,
противосудорожное, токолитическое (от преждевременных родов)

22.

АНАЛЬГЕТИКИ
• Анальгетики – препараты, которые при резорбтивном д-и
избирательно подавляют болевую чувствительность, не
выключают сознание и не угнетают другие виды
чувствительности
• Наркотические анальгетики – ЛВ, растительного или
синтетического происхождения, избирательно подавляющие
восприятие боли, повышающие ее переносимость, изменяющие
эмоциональную окраску, вегетативную и двигательную реакцию
на боль, при повторном применении вызывают пристрастие.
• Природный источник НА – опий (высохший млечный сок из
недозрелых коробочек снотворного мака)
• Опиаты - вещества, полученные из опия (морфин, кодеин)
• Опиоиды – синтетические препараты

23.

Ноцицептивная и антиноцицептиная системы
Ноцицептиная
1)Первый интегративный центр – нейроны задних
рогов СМ (от них инф идет по:
спиноталямическому, спиномезэнцефалическому,
спиноретикулярному трактам)
Антиноцицептивная
1) Центр АНЦС – серое околоводопроводное
вещество
3)Таламус – суммация допороговых БИ
2) БИ проходя через спиноталямический тракт
активирует центр АНЦС, который
предотвращает нисходящую импульсацию от
задних рогов СМ до органа мишени (скелетная
мышцы) за счет усиления энкефалической
импульсации
4)Кора ГМ – синтез полученной информации –
ощущение и локализация боли, эмоц. р-я и оценка
боли, ответная р-я на боль (От коры БИ поступает
на мотонейроны и боковые рога СМ )
РЕЦЕПТОРЫ – опиоидные рецепторы
РЕЦЕПТОРЫ – NMDA рецепторы
МЕДИАТОР – энкефалины, эндорфин, ГАМК
МЕДИАТОР – гистамин, кинины, простагландины
АНТАГОНИСТ - Налоксон
2)Нейроны желатинозного в-ва – оказывают
модулирующее д-е на БИ

24.

Опиоидные рецепторы
• 1)ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ ОР - возбуждаясь, уменьшается вход кальция в
пресинаптическую мембрану, препятствуя высвобождению медиаторов
боли (АХ, НА)
• 2)ПОСТСИНАПТИЧЕСКИЕ ОР – их возбуждение увеличивает вход К в
мембрану, приводя к гиперполяризации и снижению возбудимости
нейрона

25.

Классификация НА
• 1)ПОЛНЫЕ АГОНИСТЫ ОР:
А) Природного происхождения:
• Морфин
• Кодеин (метилморфин)
• Омнопон
Б) Полусинтетические:
• Этилморфин (дионин)
В) Синтетические:
• Тримепередин
• Меперидин
• Фентанил (Су/Ло/Кар)
• Мептазинол, метадон
• Трамадол, трамал-ретард
2)ЧАСТИЧНЫЕ АГОНИСТЫ И АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ ОР:
Буторфанол
Пентазоцин
Налбуфин
Бупренорфин

26.

Морфин и его влияния
1)Болеутоляющее д-е
А) Угнетение ноцицептивной системы:
• В ЗР СМ возбуждает ОР – уменьшает вход Са и нарушает выход медиаторов боли
• Увеличивает вход калия, вызывая гиперполяризацию мембраны и снижение ее возбудимости
• Таким образом не происходит передача БИ по восходящим путям
• Нарушается в таламусе суммация допороговых БИ
• В коре искажается эмоциональная реакция на боль
Б)Активирует антиноцицептивную систему:
• Активация центра АНЦС – серое околоводопроводное вещество, угнетение нисходящей
импульсации к ЗР СМ
• Взаимодействие энкифалинов с ОР, увеличивается приток Na в мембрану, приводя рецепторы в
возбужденное состояние

27.

Морфин и его влияния
2) Эйфория: приятное чувство легкости и освобождение от тревоги и
страдания, лежит в основе психологической зависимости
• Связано с возбуждением Мю рецепторов
• Повышением секреции дофамина в коре ГМ, гипоталямусе, лимб сист. Полосатом
теле
• 1) Фаза морфинной эйфории (редко у людей, впервые получившие морфин)
• 2)Фаза морфинного сна
• 3) Фаза морфинной абстиненции
3)Галюцинации
4)Седативное д-е - желание спать, уединиться, заторможенность
5)Снотворное – сон чуткий, поверхностный
6)Угнетает ДЦ – понижает его чувствительность к СО2, гипоксия.
Произвольных контроль сохранен
7)Подавляет кашлевой рефлекс – тормозит экспираторный центр,
способствует накоплению секрета в дыхательных путях

28.

Морфин и его влияния
8) Подавляет рвотный центр
9)Повышает высвобождение пролактина, гормона роста, АДГ – снижая
диурез + повышен тонус сфинктера мочевого пузыря. Понижает выделение
АКТГ и гонадотропинов
10)Активирует теплоотдачу, снижает основной обмен
11)Миоз
12)Стимулирование блуждающего нерва – бронхоспазм, брадикардия
13)На СДЦ влияет мало, в больших дозах угнетает
14)Повышает тонус скелетной мускулатуры, в больших дозах – судороги
15)ЖКТ - Перистальтика верхних и нижних отделов понижается, тонус
среднего отдела повышается «песочные часы» - запор
16)Снижает тонус матки
17)Проникает через плаценту – асфиксия новорожденных

29.

Показания к Морфину
• 1) При травмах (фентанил)
• 2)Злокачественные новообразования
• 3)печеночные и почечные колики (промедол, омнопон, морфин с
атропином)
• 4)Инфаркт миокарда (промедол, омнопон, морфин с атропином,
пиритрамид)
• 5)Пред- и послеоперационном периоде
• 6)Обезболивание родов (промедол – слабо угнетает дыхание, повышает
тонус матки, расслабляет шейку)

30.

Показания к Морфину
• 7)Нейролептоанальгезия (фентанил + дроперидол = таламонал.)
уменьшает психомоторные реакции, кашель, рвоту + анальгезия
• 8)Атаралгезия – транквилизатор диазепам + промедол (для дете1, т.к.
фентанил угнетает ДЦ)
• 8)Купирование кашля опасного для жизни (кодеин с отхаркивающими
средствами)
• 9)Премедикация наркоза

31.

Фармакокинетика Морфина
• 1)Хорошо всасывается ЖКТ, слизистыми оболочками полости носа,
подкожной клетчатки, мышц – накапливается в органах и тканях
• 2)Плохо преодолевает тканевые барьеры (при ацетилировании хорошо
– героин) в 600 раз выше наркогенный потенциал
• 3)Начало действия 10-15 мин – подкожно / 20-30 мин – внутрь
• 4)Пик концентрации в плазме – 10-30 мин (подкожно ) 1-2ч (внутрь)
• 5)Период полувыведения - 2-3 часа

32.

Побочные эффекты Морфина
• 1)Психическая и физическая зависимость
• 2)Угнетение дыхания
• 3)Повышение ВЧД
• 4)Привыкание, как следствие – передозировка
• 4)Повреждение печени
• 5)Запоры
• 6)Сонливость
• 7)Рвота
• 8)Задержка мочи
• 9)Бронхоспазм

33.

Противопоказания Морфина
Абсолютные
• 1)Дети до 3-ех лет
• 2)При повышении ВЧД
• 3)При симптомах «острого живота»
Относительные
1)Дети до 14 лет
2)Тяжелые патологии печени
3)Дыхательная недостаточность
4)Гипотензии

34.

Клиника абстинентного синдрома
• 1)слезотечение, зевание, озноб, «гусиная кожа»
• 2)Гипервентиляция
• 3)Гипертермия
• 4)Мидриаз
• 5)Мышечные суставные боли, судороги – ломка
• 6)Жжение по ходу вен
• 7)Рвота, диарея
• 8)Тревожность, беспокойство, агрессия
Наступает – через 6-10 часов / 36-48 часов
Длится – 5-7 дней

35.

Интоксикация морфином (60 мг)
• 1)Сон, переходящий в кому
• 2)Угнетения дыхания, апное
• 3)Судороги
• 4)Миоз
• 5)Задержка мочи
• 6)Гипотермия
• 7)Рвота
• 8)Бронхоспазм
• 9)Отек мозга, отек легких
• 10)Снижение сердечной деятельности

36.

Меры помощи при остром отравлении
• 1)Промывание желудка с активированным углем, танин,
перманганат калия
• 2)ИВЛ
• 3)Введение антагонистов – налоксон, налтрексон,
налмефен
• 4)Введение гидрокарбоната натрия – борьба с
ацидозом
• 5)Согревание
• 6)Катетеризация мочевого пузыря

37.

Ненаркотические анальгетики
• Ненаркотические анальгетики – синтетические вещества, оказывающие
болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие,
не угнетает дыхательный центр, при повторном введении не вызывают
привыкания и зависимости.
• Антифлогистики – противовоспалительные ненаркотические анальгетики
• Антипиретики – жаропонижающие ненаркотические анальгетики

38.

Классификация ННА
• 1)Селективный ингибитор ЦОГ-1
• Ацетилсалициловая кислота 75-350 мг
• 2)Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2
• Ацетилсалициловая кислота 500 мг
• Анальгин, фенилбутазон
• Ме/Флу/Тол – фенамовая кислоты
• Индометацин (метиндол)
• Диклофенак натрия (Вольтарен, ортофен); Фенклофенак, Алклофенак
• Ибупрофен (бруфен, нурофен); Катепрофен
• Напроксен (напросин)
• Пироксикам, лорноксикам
• Кеторолак
• 3)Селективные ингибиторы ЦОГ-2
• Целекоксиб, эторикоксиб (выраженная селективность)
• Мелоксикам, нимесулид, набуметон (умеренная селективность)
• 4)Ингибитор ЦОГ-3
• Парацетамол, панадол, эффералган

39.

Механизм противовоспалительного действия
• 1)Блокирует ЦОГ-2 в очаге воспаления и нарушает образование
простагландинов (синтез. из архаидоновой кислоты); нарушает
выделение вторичных медиаторов воспаления (гистамин, серотонин,
брадикинин). Уменьшается проницаемость сосудов, сосуды суживаются,
ослабляется экссудация – уменьшается отек и гиперемия тканей
• 2)Уменьшается хемотаксис нейтрофилов в очаг воспаления
• 3)Уменьшают количество свободных радикалов О2 (уменьшая
повреждение клеточных мембран)
• 4)Ограничивают биоэнергетику клетки: подавляя гликолиз, аэробное
дыхание, снижают количество дегидрогеназ, разобщают окисление и
фосфорилирование
• 5)Уменьшают пролифирацию Т-ЛФ и синтеза ИЛ
• Противовосполительный эффект обусловлен блокадой ЦОГ-2,
развивается через 3-4 дня регулярного приема

40.

Механизм болеутоляющего действия ННА
• 1)Уменьшение воспаления (Нет экссудации, нет отека, не сдавливаются
СНО)
• 2)Уменьшение химического раздражения ноцицепторов гистамином,
серотонином и брадикинином
• Снижение чувствительности ноцицепторов к медиаторам воспаления
• Ингибируют молекулы ЦОГ-2 в таламусе, нарушая суммацию БИ
• Способствует выделению В-эндорфинов
• Блокирует NMDA- рец глутаминовой кислота
• Уменьшает выделение медиаторов боли субстанцией P
• Эффект наступает через 0,5-2 часа, уступает НА (кеторолак искл),
эффективны при боли связанной с воспалением

41.

Механизм жаропонижающего действия ННА
• 1)При блокаде ЦОГ-2 снижается выработка простагланина Е, что изменяет
функции нейронов среднего отдела гипоталамуса
• 2)В следствии этого снижается тонус СДЦ, расширяются периферические
сосуды
• 3)Повышаются вегетативные центры гипоталамуса – усиление
потоотделения
• Ведущий механизм – увеличение теплоотдачи. У детей – потоотделение,
у взрослых – расширение сосудов
• Эффект – через 0,5-2 часа
• Не снижают норм температуру

42.

Другие эффекты ННА
• 1)Антиагрегантное действие – ингибирует синтез тромбоксана А2. АСК
ингибирует ЦОГ-1 в тромбоцитах, снижает тромбоцитарную агрегацию на 48 ч
• 2)Десенсибилизирующее д-е - при длительном приеме снижают хемотаксис
Т-лф и тормозит их трансформацию
• 3)Сокращение ГМ открытого артериального протока (сообщение аорты с
легочной артерией – паталогия) связано с уменьшением тормозящего
действия ПГ на выделение НА
• 4)Урикозурическое д-е (усиленое выведение мочевой кислоты) –
бутадион/салицилаты
• 5)Кератолитическое и кератопластическое (салицилаты)

43.

Показания ННА
• 1)Экссудативные формы воспаления (НПВС вызывают повреждения хряща
и костей. Оксикам – искл)
• 2)Болеутоляющие средства (зубная, головная, послеоперационная)
• 3)Жаропонижающее – лихорадка
• 4)Подагра – (бутадион и салицилаты, повышают выведение мочевой к-ты)
• 5)Премедикация наркоза (угнетение ЦНС)
• 6)ИБС, тромбофлебин – (АСК – для профилактики предотвращения
тромбообразования)
• 7)Лечение мазолей, кожных заболеваний – (салициловая к-та 5-10%)
• 8)Закрытие Боталлова протока – индометацин

44.

Нежелательные побочные эффекты ННА
• 1)ЖКТ – тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастрии, запоры, диарея
• 2)Повреждение слизистой – эрозии, язвы
• Уменьшение цитопротекторного д-я ПГ
• Ингибирование секреции бикарбонатов
• Индометацин стимулирует карбоангидразный механизм образования НСl
• Местноприжигающее д-е плохорастворимых таблеток
• 3)Поражение печени, кишечника, пищевода
• Применять в измельченном виде или шипучие
• После еды
• Совмещать с ингибиторами протонного насоса – омепрозол
• ОПАСЕН: индометацин, бутадион, кетаролак, пироксикам, АСК
• БЕЗОПАСЕН: ибупрофен, напроксен, селективные ингибиторы ЦОГ-2

45.

Нежелательные побочные эффекты ННА
• 1)Геморрагии, тромбоцитопения, анемия (АСК, индометацин – угнетает
факторы свертывания крови, применять с вит К)
• 2)Угнетение лейкопоэза (агранулоцитоз) – индометацин, анальгин,
бутадион
• 3)Метгемоглобинэмия, гипоксия, цианоз – парацетамол
• 4)Интерстициальный нефрит, сосочковый некроз
• 5)Снижение диуреза, задержка натрия и воды – повышается объем
циркулирующей крови, соответственно и АД (анальгин, индометацин,
бутадион) ибупрофен и напроксен мало влияют на почки
• 6)Декомпенсация сердечной деятельности

46.

Нежелательные побочные эффекты ННА
• Синдром Рейе
• АСК детям при ОРВИ до 14 лет
• Глубокое поражение ЦНС с нарушением сна, галюцинациями
• Повреждение печени
• Летальность – 30-70%
• Механизм: повреждение митохондриального аппарата печени, ухудшается утилизация
аммиака, повреждается ЦНС
• АСК детям до 14 лет – ПРОТИВОПОКАЗАНА
• 2)Голованя боль, головокружения, шум в ушах
• 3)Психоз – передоз индометацина, АСК
• 3)Судороги – индометацин
• 4)Отек Квинке, «аспириновая астма»
• 5)Синдром Видаля (ринит, бронхоспазм, сыпь)
• 6)Отложение индометацина в сетчатке

47.

Риски применения НПВС разной селективности
Неселективные ингибиторы
ЦОГ
Преимущественно
селективные ингибиторы
ЦОГ-2
Высокоселективные ЦОГ-2
Индометацин
Диклофенак
Пироксикам
Кетопрофен
Мелоксикам
Нимесулид
Рофекоксиб
Целекоксиб
Эторикоксиб
1)Осложнения со стороны
ЖКТ
2)Задерка натрия и воды,
отеки, повышение АД
1)Низкий риск осложнений
ЖКТ
2)Низкий риск сердечный
осложнений
3)Не образуют тромбы
1)Низкий риск осложнений
ЖКТ
2)Высокий риск
тромбообразования:ишеми
ческий инсульт,
стенокардия, острый
инфаркт миокарда

48.

Противопоказания ННА
• 1)ЯБЖ и ДПК
• 2)осторожно при болезнях крови
• 3)ХПН
• 4)Бронхиальная астма
• 5)Эпилепсия
• 6)Повышенное АД
• 7)Сердечно-сосудистая недостаточность

49.

Фармакокинетика ННА
• 1)Хорошо всасывается в ЖКТ, прием пищи замедляет всасывание
• 2)90-99% в крови связаны с альбуминами
• 3)Легко проникает в ткани
• 4)Максимальная концентрация в плазме и тканях – через 1-2 часа
• 5)Биотрансформируется в печени
• 6)Выводится почками с мочой
• 7)Многие проникают через плаценту

50.

Сравнительная характеристика
• АСК – выраженное жаропонижающее д-е, противовоспалительный
эффект уступает действию натрия салицилата. Тормозит агрегацию
тромбоцитов, понижает сахар и мочевую к-ту в крови.
• Бутадион – выраженный противовоспалительный, антиагрегантный
и антикоагулянтный эффект. Повышает экскрецию мочевой кислоты,
слабое спазмолитическое де-е.
• Парацетамол - как АСК, но противовоспалительное д-е отсутсвует.
Угнетает преимущественно ЦОГ мозга.
• Идометацин – превосходит АСК во всем. Частые осложнения со
стороны ЖКТ, нарушения зрения и кроветворения.

51.

Сравнительная характеристика
• Пироксикам, лорноксикам – лечение артрозов, не повреждают хрящ
• Ацеклофенак – лечение суставов, накапливается в синовиальной
жидкости
• Нимусулид – лечение цистита, уретрита, простатита, пиелонефрита
• Кеторолак – мощный анальгетик
• Ибупрофен – сильное жаропонижающее д-е, наиболее безопасен
• Диклофенак – сильный анальгетик, не вызывает отеков, подъема АД,
не влияет на активность антикоагулянтов

52.

Снотворные средства
• Снотворные средства – ЛС, угнетающие ЦНС, способствующие
наступлению сна, увеличивающие его продолжительность и глубину при
инсомнии
• Требования к снотворным средствам:
• 1)СС должны способствовать быстрому засыпанию, уменьшению
количества ночных пробуждений
• 2)вызывать глубокий сон 6-8 часов
• 3)Не нарушать структуру сна и жизненно важные функции
• 4)Иметь большую широту терапевтического действия
• 5)Не вызывать привыкания, зависимости, возврата бессоницы

53.

Классификация снотворных средств
• 1)НЕНАРКОТИЧЕСКОГО ТИПА Д-Я
• Производные бензодиазепина:
• 1)Короткого д-я – триазолам
• 2)Среднего д-я – тазепам
• 3)Длительного д-я – нитразепам
• 4)Сверхдлительного д-я - феназепам
• Производные циклопирролонов – зопиклон
• Производные имидазопиридина – золпидем
• 2)НАРКОТИЧЕСКОГО ТИПА Д-Я
• Производные барбитуровой кислоты
• 1)Длительного д-я – фенобарбитал (6-8ч)
• 2)Среднего д-я – этаминал-натрий (нембутал) (4-6ч)
• Алифатические соединения – бромизовал
• Производные ГАМК – натрия оксибутират
• 3)ПРОЧИЕ
• Блокатор Н1-гистаминовый рец. – доксиламин (донормил), дифенгидрамин (димедрол)
• Агонисты мелатониновых рецепторов - мелаксен

54.

По локализации действия в ЦНС
• 1)Кортикальные – действуют на кору полушарий ГМ (алифатические)
• 2)Стволовые – действуют на восходящую часть ретикулярной формации,
подавляя систему бодрствования и гипногенную систему заднего мозга,
ответственную за быстрый сон (барбитураторы)
По итогу преобладает система медленного сна (таламус, передний
гипотоламус, ядра шва)
• 4)Действующие на лимбическую систему – вызывают торможение коры
ГМ, центров гипоталамуса и лимбической системы (бензодиазепины)

55.

Эффекты снотворных средств
• ПРЕПАРАТЫ НАРКО ТИПА (барбитураты и алифатические производные)
• 1)Седативное (успокаивающее)
• 2)Противосудорожное
• 3)Снотворное
• 4)Наркозное
• 5)Потенциирут д-е средств, угнетающих ЦНС и ослабляют д-е возбуждающих ЦНС
• ПРЕПАРАТЫ НЕ НАРКО ТИПА (производные бензодиазепина)
• 1)Противотревожное
• 2)Седативное (успокаивающее)
• 3)Мышечнорасслабляющее
4)нарушают память
• 5)Потенциируют д-е средств, угнетающих ЦНС

56.

Механизм действия снотворных средств
• Существуют барбитуовые и бензодиазепиновые рецепторы. При
взаимодействии снотворных средств с данными рецепторами,
повышается аффинитет ГАМК к ГАМК-А рецепторам, что
приводит к открытию каналов для ионов Cl, поступление ионов
в нейрон, гиперполяризации мембраны, и как следствие –
снижение чувствительности
• Барбитураты являются антагонистами медиаторов возбуждения
(глутамата)
• Т.к. натрия оксибутират и фенибут – производные ГАМК, то они усиливают
ГАМК-ергическое торможение

57.

Сравнительная характеристика снотворных
препаратов
• Золпидем, зопиклон, залеплон
• 1)Избирательное, умеренно выраженное снотворное д-е
• 2)Противосудорожное, противотревожное, мышечнорасслабляющее д-е – слабые
• ПО СРАВНЕНИЮ С БЕНЗОДИАЗЕПИНАМИ:
• 1)Реже вызывают сонливость
• 2)Легкое пробуждение «свежесть после полноценного сна»
• 3)Не вызывают бессонницу при резкой отмене
• 4)эффективны при плохом засыпании (курс 7-10 суток)
• Зопиклон
• 1)короткого д-я
• 2)Побочка: головная боль, головная боль, сонливость, галюцинации,
раздражительность, депрессия, агрессивность
• 3)Т1/2 – 5-6ч

58.

Сравнительная характеристика снотворных
препаратов
• Золпидем
• 1)назначаю на ночь
• 2)Побочка: отсутсвует
• 3)Т1/2 – 2ч
• 4)селективный агонист омега-1-бензодиазепиновых ГАМК А РК
• Залеплон
• 1)Т1/2 – 1ч
• 2)Не отмечают толерантности
• 3)Не имеет рикошетной бессоницы
• 4) бензодиазепиновых ГАМК А РК
• Доксиламин (донормил)
• 1)Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы
• Угнетает механизмы бодрствование (гистамин – медиатор бодрствования)

59.

Сравнительная характеристика снотворных
препаратов
• Доксиламин (донормил)
• 1)Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы
• 2)Угнетает механизмы бодрствование (гистамин – медиатор бодрствования)
• 3)М-холинолитическое д-е (сухость во рту, запор, дизурия)
• 4)Противопоказан: закрытоугольной глаукоме, аденоме простаты
• Мелатонин
• 1)Увеличивает концентрацию ГАМК в ЦНС и серотонина в сред. Мозге
• 2)Регулирует биоритмы, улучшает качество сна, глубину сна
• 3)Противопоказан: бронхиальная астма, ХПН. У детей угнетает развитие половых
желез и их активность

60.

Побочные эффекты и осложнения снотворных
• 1)Нарушение фазовой структуры сна –удлинение латентного периода
фазы быстрого сна, уменьшение фазы быстрого сна
(ББ-БД-натрия оксибутират-золпидем-зопиклон)
• 2)Постсомнические расстройства – вялость, разбитость, быстрая
утомляемость, задержка эякуляции, нарушение менструального цикла,
снижение полового влечения и потенции (ББ)
• 3)Феномен отдачи - связан с длительным приемом Сси их отменой: яркие
сноведения, кошмары, частые пробуждения – проявления
компенсаторного увеличения фазы быстрого сна (ББ)
• 4)Кумуляция –(ББ) длит д-я. Накапливаются в организме, велик риск
отравлением (Т1/2 – 3,5 дня)

61.

Побочные эффекты и осложнения снотворных
• 5)Расстройства дыхания –апноэ во сне (БД)
• 6)Парадоксальная р-я – эйфория, галлюцинации, отсутствие отдыха (БД)
• 7)Привыкание и толерантность – понижается чувствительность
рецепторов, индукция микросомальных ферементов печени
• 8)Психическая и физ. зависимость – формируется через 1-3 мес, не
рекомендуется прием более 4-х недель (ББ-БД)
• 9)Гепато-,нефро-, кардиотоксичность – (ББ, хлоралгидрат)
• 10)Аллергическая реакция
• 12)Тошнота, рвота,метал. Вкус во рту – (зопиклон)
• 13)Тератогенное д-е

62.

Показания к снотворным
•1)Инсомния – прием не более 4-х недель,
пожилым 1/2 дозы
•2)Эпилепсия и судорожный синдром –
(фенобарбитал, диазепам, хлоралгидрат)
•3)Неврозы
•4)Премедикация наркоза

63.

Противопоказания снотворных средств
• 1)Проф. Ограничения для лиц, работа которых
требует внимания
• 2)Тяжелые заболевания печени, почек, сердца,
нарушения кроветворения
• 3)Аллергия
• 4)Миастения – быстрая мышечная утомляемость
• 5)Беременность – тератогенное действие

64.

Острое отравление снотворными
• 1)1/2 ТД для детей до 3ех лет
• 2)10 ТД для взрослых
• 3)Глубокий сон, переходящий в кому
• 4)Отсутствие рефлексов
• 5)Угнетение мышечного тонуса
• 6)Гипоксия, ацидоз, почечная недостаточность
• 7)Угнетение ДЦ, СДЦ

65.

Меры помощи при остром отравлении
• 1)Промывание желудка, назначение адсорбентов (1г АУ – 300мг ББ)
• 2)Диуретики
• 4)ИВЛ, кислородотерапия, поддержание АД – адреномиметики
• 5)Вост. Кисл-щел. баланса – щелочные растворы, переливание крови
• 6)Введение фармакологических антагонистов
• ББ – аналептики (бемегрид, коразол) при легком отравлении
• БД, золпидем, зопиклон – (флумазелин)

66.

Противопаркинсонические средства
• Характеризуется триадой симптомов:
• Гипокинезия – обеднение и скованность движений
• Ригидность – повышенные тонус скелетных мышц
• Тремор покоя – дрожание пальцев рук, кистей рук, челюсти, головы
• (+ Гиперсаливация, потливость, плаксивость, раздражительность)
• Патогенез: В экстрапирамидной системе имеются ХЭ нейроны, которые
несут на себе пресинептически как Д2-Р, так и NMDA-р. Возбуждение Д2-р
угнетает выделение АХ, а возбуждение NMDA-р способствует выделению
АХ. При БП 80-90% Д2-нейронов черной субстанции погибает, тем самым
обуславливая усиление выделения АХ.
• Цель медикаментозного лечения: активация дофаминэргических
влияний, блокада холинэргических и глутаматэргический влияний. Сам
дофамин не проникает через ГЭБ.

67.

Классификация ППС
• 1)Ср-ва, усиливающие дофаминэргическое влияние
• Предшественники дофамина:
• Леводопа
• Леводопа с карбидопой (синимет, наком)
• Дофаминомиметики (агонисты Д2-р):
• Бромокриптин (парлодел)
• Ингибиторы МАО-В:
• Селегелин (депренил)
• Ингибиторы КОМТ:
• Энтакапон
• Толкапон
• 2)Средства, угнетающие глутаматэргическое влияние
• Мидантан
• 3)Средства, уменьшающие ХЭ влияние
• Тригексифенидил (циклодол, паркопан)
• Тропацин

68.

Сравнительная характеристика препаратов
• 1)Леводопа
• Предшественник дофамина, ДОФА-декарбоксилаза превращает его в Д,
накапливается в базальных ганглиях
• Уменьшает гипокинезию
• Слабо влияет на ригидность
• Практически не устраняет тремор
• Эффект – через 1 неделю, максимум эф – 1 месяц
• Если Д образуется на перефирии – аритмии, ортостатическая гипотензия
• Комбинируют с ингибиторами периферической ДОФА-декарбоксилазы (карбидопа,
бенсеразидом), которые не проникают через ГЭБ
• Побочные эффекты:
• Анорексия, тошнота, рвота (возбуждение Д-р в пусковой зоне рвотного центра –
(домперидон)
• Психические нарушения – (клозапин)
• Нарушения сна, гипотензия, аритмия, мышечные дистонии, развитие меланомы
• Не применяют при ЛЕКАРСТВЕННОМ ПАРКИНСОНИЗМЕ при приеме нейролептиков

69.

Сравнительная характеристика препаратов
• 2)Бромкриптин (парлодел)
• Агонист Д2-р, имитирует д-е дофамина, антагонист Д1-р
• Снижает продукцию пролактина и гормона роста
• Возникает непереносимость этанола
• Можно комбинировать с Леводопой
• Показания: Паркинсон, бесплодие, импотенция
• Побочные эффекты схожи с Леводопой
• 3)Селегилин (депренил)
• Необратимо блокирует МАО-В
• Не происходит инактивация дофамина, его количество увеличиватся
• Уменьшает повреждение нейронов
• Менее эффективен, чем леводопа, можно комбинировать
• Побочные эффекты: нарушение сна, тошнота, рвота

70.

Сравнительная характеристика препаратов
• 4)Мидантан
• Блокирует глутаматные рецепторы
• Устраняет гипокинезию
• Уменьшает тремор и ригидность
• Эффект – через 1-2 дня
• Побочные эффекты: бессонница, галлюцинации, гипотензия, головная боль,
диспепсия
• 5)Тригексифенидил, бенактизин
• Блокирует М-хр в ЦНС, подавляя стимулирующие холинэргические влияния
• Эффективно уменьшает тремор
• В меньшей степени – ригидность
• Мало влияет на гипокинезию
• Применяют при лекарственном паркинсонизме
• Побочные эффекты: галюцинации, слабая память и мышление, М-ХБ переферии
• Противопоказан: глаукома, аденома простаты, тахикардия

71.

Противосудорожные средства
• 1)Причины судорог:
• Менингит, энцефалит
• Эпилепсия
• Опухоли и травмы мозга
• Нарушения обменных процессов
• Прием лекарств
• Важно: у детей до 5 лет судороги в 5 раз чаще (высокая проницаемость ГЭБ, дефицит ГАМК,
склонность к отеку мозга). При судорогах повышается потребление О2 мозгом, что приводит к
гипоксии.
• 2)Тактика терапии: устранить фактор, вызвавший судороги:
• Гипокальциемия – препараты кальция
• Гипертермия – жаропонижающие
• Гипогликемия – глюкоза
• Инфекция – противомикробные
• Начинают с препаратов, которые слабо угнетают ДЦ, в случае неэффективности – наркозные
средства, миорелаксанты
• 3)Принцип д-я ПСС:
• Угнетают повышенную активность нейронов в очаге воспаления
• 2)Подавляют иррадиацию возбуждения, нарушая передачу НИ в синапсах
• 3)Влияют на кору, ретикулярную формацию и гипокамп

72.

Классификация ПСС
• 1)ПСС, слабо угнетающие дыхание
• 1)Бензодиазепины (феназепам, диазепам) – ББ-БД-ГАМК РК – ГАМКмиметическое д-е
• 2)Натрия оксибутират – влияет на ГАМК-р, антигипоксическое д-е, снижает
медиаторы возбуждения, внутривенно, эффект – через 10-15 мин в течении 3 ч
• 2)ПСС, сильно угнетающие дыхание
• 1)Барбитураты (фенобарбитал) – в/в или в/м, эф – через 5 мин (30-60мин)
• 2)Магния сульфат – уменьшает АХ, в/м, повышает АД. в/в – риск апноэ
• 3)Хлоралгидрат – ректально клизмой, эф- через 10-20 мин, гепато-кардиотоксичен
• 4)Неингаляционный анестетик – гексенал
• 5)Переферические миорелаксанты АДД – тубокурарин
• Побочные эффекты: угнетение дыхания, рефлексов, снижение АД,
заторможенность

73.

Противоэпилептические средства
• 1)Ср-ва, блокирующие натриевые каналы: блокируют каналы,
препятствуют открытию закрытых каналов, нарушают возникновение ПД
в эпилептогенном очаге
• Вальпроат Na
• Ламотриджин
• Фенобарбитал
• 2)Ср-ва, блокирующие Са каналы Т-типа: уменьшают вход кальция в нейрон
по потенциал-зависимым кальциевым каналам (Т-типа), повышают порог
потенциала д-я, снижают возбудимость нейронов в таламусе
• Этосуксимид и триметин
• 3)Ср-ва, активирующие ГАМК систему
• Фенобарбитал и бензодиазепины – БД-ББ-ГАМКа РК, повышает аффинитет ГАМК к ГАМКр
• Вальпроат Na – повышает образование ГАМК из глутамата, ингибирует разрушение ГАМК
• Вигабатрин – уменьшает разрушение ГАМК
• Тиагабин – блокирует захват ГАМК, увеличивает ее в синапсе
• 4)Ср-ва, подавляющие глутаматэргическую систему
• Ламотриджин – тормозит высвобождение глутамата

74.

Побочные эффекты и противопоказания
• 1)Дифенин - тератогенное д-е, противопоказан беременным
• 2)Карбамазепин –противопоказан водителям, диспетчерам, при АВблокаде, при нарушениях кроветворения (сонливость, аритмии)
• 3)Вальпроат Na - противопоказан беременным, при болезнях печени,
геморрагиях (тератогенные свойства, увеличение массы тела,
кровотечения)
• 4)Фенобарбитал - гепатотоксичность, гиповитаминоз Д, остеомаляция,
привыкание, токсичность, тератогенный агент
• 5)Ламотриджин – сонливость, тремор, тошнота, нарушение координации
• 6)Этосуксидим – сонливость, кожные высыпания, лейкопения, анемия
• 7)Триметин – седативное д-е, аллергия, повреждает печень и почки,
тератогенное д-е

75.

Психотропные средства
• Психотропные средства – ЛС, избирательно регулирующие психические
функции: эмоции, поведение, мышление, память, психомоторную
активность.
• Классификация психотропных средств:
• 1)Психолептики – ЛС угнетающего типа
• Нейролептики
• Транквилизаторы
• Седативные
• Условно-гипнотики
• 2)Психоаналептики – ЛС стимулирующего д-я
• Психостимуляторы
• Антидепрессанты
• Нейрометаболические стимуляторы
• 3)Тимоизолептики (норматимики) – ЛС, выравнивающие настроение
• 4)Психодислептики (галюциногены, психозомиметики) – искажают течение псих.
процессов

76.

Классификация нейролептиков
• 1)Производные фенотиазина:
• Хлорпромазин (аминазин)
• Промазин (пропазин)
• 2)Производные бутирофенона – галоперидол, дроперидол
• 3)Производные тиоксантена – хлорпротиксен
• 4)Производные дибензодиазепина – клозапин (лепонекс)
5)Препараты разных групп – флушпирлен, семап

77.

Эффекты нейролептиков (хлорпромазин)
• 1)Антипсихотический эффект: устранение галлюцинаций и бреда
• Блокада D2-р, альфа-АР в мезолимбической системе, серотон. рец
• Снижается конц дофамина, НА, и серотонина в ЦНС
• Снижаются обменные процессы в ГМ
• Механизм обратной связи: блокада Д-р приводит к усиленной секреции Д
• 2)Психоседативный эффект:
• Блокада АР и ДР, снижает чувствительность РФ к НА
• 3)Снотворный
• Уменьшение возбуждающего д-я на кору ГМ
• 4)Мышечно-расслабляющее д-е: (нежелательный эффект)
• За счет угнетения РФ ГМ
• 5)Гипотермия: (как норм. Так и повышенной температуры)
• Расширение сосудов
• Снижение обменных процессов

78.

Эффекты нейролептиков (хлорпромазин)
• 6)Противорвотное: блокада Д2-р пусковой зоны рвотного центра на дне
4го желудочка
• 7)Противоикотное
• 8)Потенциация ср-в, угнетающих ЦНС: (в сочетании с алко – кома)
• 9)Гипотензивное: блокада альфа АР – расширение сосудов, может
рефлекторно увеличится ЧСС
• 10)М-ХБ действие (нежелательный эффект)
• 11)Лекарственный паркинсонизм: т.к. угнетаются Д2-р в черной
субстанции ГМ – применяют М-блокаторы центрального д-я (циклодол)
• 12)Прочие эффекты:
• Противоаритмическое
• Противовоспалительное
• Антигистаминное
• Местнораздражающее-местноанестезирующее
• Снижает влечение к алко и нарко

79.

Нежелательные побочные эффекты
• 1)Нейровегетативные (Мхбл и аАбл):
Гипотензия, тахикардия
Нарушение АВ проводимости
Диспепсические явления, задержка мочи
Повышение ВГД
• 2)Психические и неврологические:
Плаксивость, смена настроений
Синдром беспокойных ног
Депрессия, вялость, сонливость, заторможенность
Лекарственный паркинсонизм
• 3)Эндокринные:
• Ожирение
• Угнетение поджелудочной железы (стертый сах. д.)
• Увеличение молочных желез
• 4)Ухудшение зрения и цветовосприятия
• 5)Гепатотоксичность
• 6)Судороги
• 7)Тератогенное д-е
• 8)Дискинезии
• 9)Восковая ригидность

80.

Показания нейролептиков
• 1)Острые хронические психозы
• 2)Синдром психомоторного возбуждения
• 3)Злокачественная гипертермия
• 4)Рвота, неукротимая икота
• 5)Тяжелая инсомния
• 6)Премедикация
• 7)Пилороспазм у новорожденных

81.

Противопоказания нейролептиков
• 1)Индивидуальная непереносимость
• 2)Агранулоцитоз
• 3)Аденома предстательной железы
• 4)Паркинсонизм
• 5)Аллергия
• 6)Тяжелые нарушения функции почек, печени, сердца
• 7)Беременность, лактация

82.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
1. Производные бензодиазепина
• Длительного действия (24-48 ч)
Диазепам
Феназепам
• Средней продолжительности (6-12 ч)
тазепам
• Короткого действия (6 ч)
Триазолам
2. Производные пропандиола
Мепротан
3. Производные дифенилметана
Амизил
4. Производные ГАМК
Натрия оксибутират
5. Производные оксазина
Триоксазин
6. Разного химического строения
Мебикар
Оксилидин
Буспирон

83.

Эффекты транквилизаторов
• 1)Снижение страха, тревоги, эмоционального напряжения
• 2)Снотворное
• 3)Мышечно-расслабляющее – мотонейроны СМ
• 4)Противосудорожное
• 5)Вегетостабилизирующее – аритмии, ЯБЖ и ДПК вызванные стрессом
• 6)Потенциируют д-е средств, угнетающих ЦНС
• 7)Снижение памяти
• 8)Привыкание после повторного применения
• Механиз: БД взаимодействуют с БД-р, входящие в состав ББ-БД-ГАМК РК,
повышается аффинитет ГАМК к ГАМКа-р, развивается ГАМК-миметический
тормозной эффект. Открываются ионные каналы для хлора, вызывая
гиперполяризацию нейрона. Чувствительность нейронов в коре БП, гипокампе,
полосатом теле, таламусе, гипоталамусе, РФ, мозжечке и СМ – снижается
• !!!Буспирон – взаимодействует с 5-НТ1а-р серотонина, снижая активность ядра
шва и лимбической системы, снимая тревогу. Увеличивает оборот дофамина,
не оказывает седативного, снотворного и противосудорожного эффекта

84.

Нежелательный побочный эффекты транквилизаторов
• 1)Сонливость, снижение внимания, головокружения, головная боль
• 2)Атаксия, дизартрия
• 3)Амнезия
• 4)Мышечная слабость
• 5)Депрессия, риск суицидального поведения
• 6)Тератогенное д-е
• 7)Снижение полового влечения, потенции, нарушения менструального
цикла
• 8)Диспепсия, дизурия, повышение ВГД, гипотония
• 7)Аллергия
• 8)Зависимость

85.

Противопоказания транквилизаторов
• 1)Лицам, занимающимся интеллектуальной деятельностью
• 2)Миастения
• 3)Нарушения дыхания во сне
• 4)Беременность, грудное вскармливания
• 5)Глаукома
• 6)Заболевания печени и почек

86.

Отравление транквилизаторами
• 1)Глубокий сон, переходящий в кому
• 2)Отсутствие рефлексов
• 3)Угнетение мышечного тонуса
• 4)Гипоксия, ацидоз, почечная недостаточность
• 5)Угнетение ДЦ, СДЦ
• Меры помощи:
• 1)Промывание желудка, назначение адсорбентов (1г АУ – 300мг ББ)
• 2)Диуретики
• 4)ИВЛ, кислородотерапия, поддержание АД – адреномиметики
• 5)Вост. Кисл-щел. баланса – щелочные растворы, переливание крови
• 6)Введение фармакологических антагонистов
• ББ – аналептики (бемегрид, коразол) при легком отравлении
• БД, золпидем, зопиклон – (флумазелин)
• 7)Нарушение когнитивных функций – ноотропы (пирацетам)

87.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА .
1. Бромиды
Бромид K
Бромид Na
2. Магния сульфат
3. Растительные препараты
Из корневища кава-кава
Шишек хмеля обыкновенного
Травы пустырника
4. Из других фармакологических групп
Барбитураты
Бромизовал
Валидол
5. Комбинированные препараты
Пассит
Персен

88.

Показания к седативным средствам
• 1)Астеноневротические состояния
• 2)Нарушение сна
• 3)Психосоматические заболевания
• 4)Эпилепсия (бромиды)
• Побочные эффекты:
• 1)Сонливость
• 2)Мышечная слабость
• 3)Снижение внимания и памяти
• 4)Инфильтраты при введении магния сульфата

89.

Антидепрессанты
• Антидепрессанты – психоаналептики, корректируют психические
нарушения в виде депрессии, улучшают настроение, повышают
мотивацию, жизненный тонус, снижают психическую и физическую
заторможенность
• Биохимическа причина депрессии:
• Дефицит НА – необходим для бодрствования и когнитивных функций
• Дефицит серотонина – необходим для хорошего самочувствия и настроения
• Дефицит дофамина – необходим для мотивации, интереса к жизни

90.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ
A. Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов
1. Неизбирательного действия
Блокирующие нейрональный захват С и НА
Имизин
Амитриптилин
Мапротилин
2. Избирательного действия
• Блокирующие нейрональный захват С
Флуоксетин
Прозак
• Блокирующие нейрональный захват НА
Мапротилин
B. Ингибиторы моноаминоксидазы
1. Неизбирательного действия
Ниаламид
Трансамин
2. Избирательного действия
Моклобемид
Пирлиндол
Метралиндол

91.

Механизм д-я антидепрессантов
• Механизм д-я ингибиторов МАО: необратимо, неселективно ингибируют МАО А и МАО В, препятствуя
разрушению КА
Побочные эффекты : гепатотоксичность, возбуждение, тремор, судороги, бессоница, диспепсия,
желтуха, сухость во рту, задержка мочеиспускания, снижение АД, аллергии
• Механизм д-я трициклических АНТД: неселективная блокада обратного захвата моноаминов, в
результате моноамины не могут связаться с транспортером. Увеличивается содержание: НА, СТ, Д.
Побочные эффекты:
Блокада м1-холинорецепторов
Блокада Н1 гистоминовых рец – повышение массы тела
Блокада альфа-1АР
Блокада натриевых каналов – судороги, аритмии, АВ-блокада
• Механизм д-я СИОЗС: блокада обратного захвата серотонина на пресинаптическом уровне.
Побочные эффекты:
Лимбическая кора – тревога, панические атаки
Базальные ганглии – легкий паркинсонизм
Центры сна – инсомния
Спиной мозг – сексуальная дисфункция
Гипоталамус – тошнота, рвота
ЖКТ – спазм, диарея
• Механизм д-я СИОЗН – блокада обратного захвата норадреналина на пресинептическом уровне
Побочные эффекты:
• Мозжечок – тремор
• СДЦ – скачки АД
• Сердце – тахикардия

92.

Другие антидепрессанты
• Агомелатин (Вальдоксан)
• Агонист мелатониновых рец. – улычшает сон
• Агонист серотониновых рецепторов
• Повышает высвобождение НА и ДА
• Не влияет на холино-дофамино-адренергические, гистаминовые рецепторы
• Побочный эффект: головная боль, тревога
• Адеметионин (гептрал)
• Стимулирующий эффект
• Быстрое начало действия
• Применяется при токсических поражениях печени
• Фармакокинетика:
• Эффект – через 2-3 недели
• Отменять нужно постепенно, снижая дозу, иначе – синдром отмены
• Хорошо всасывается в ЖКТ
• Связывается с белками крови
• Биотрансформация в печени
• Выводится почками
• Могут кумулировать

93.

Показания к применению
•1)Депрессивные состояния
•2)Психосоматические заболевания (ИБС,
хронический болевой синдром)
•3)Фобии
•4)Анорексия
•5)Булимия
•6)Мигрень

94.

Психостимуляторы
• Психостимуляторы – психотропные средства, относящиеся к классу
психоаналептиков, повышают настроение, умственную и физическую
работоспособность, снижают потребность во сне и еде
• Классификация:
• Производные фенилалкиламина
• Амфетамин-фенамин
• Первитин
• Метилфенидат
• Производные фенилалкилсиднонимина:
• Мезокарб (сиднокарб)
• Сиднофен
• Производные фенилалкилпиперидна:
• Пиридрол
• Производные 3-метилксантина
• Кофеин
• Производное бензимидазола
• Бемитил

95.

Механизм д-я психостимуляторов
• 1)Повышают выделение НА и ДА из гранул пресинаптического аппарата
• 2)Снижает обратный нейрональный захват НА
• 3)Снижают активность МАО
• 4)Повышает чувствительность рецепторов к катехоламинам
• 5)Стимулируют адренорецепторы
• Точки приложения:
• Кора БП ГМ
• Восходящая ретикулярная формация
• Лимбическая система
• Продолговатый мозг
• Гипотоламус

96.

Эффекты психостимуляторов
• 1)Повышение мотивации, настроение (с эйфорией)
• 2)Повышение умственной и физической
работоспособности
• 3)Понижение потребности во сне
• 4)Снижение потребности в пище
• 5)Стимуляция ДЦ и СДЦ
• 6)Адреномиметическое д-е
• 7)Повышение двигательной активности

97.

Острое отравление психостимуляторами
• 1)Страх, тревога, агрессивность
• 2)Двигательная активность с немотивированными д-ми
• 3)Психоз
• 4)Широкие зрачки, влажная кожа, сухие слизистые
• 5)Гипертермия, аритмия, боль за грудиной
• 6)Судороги, стискивание зубов
• 7)Кома
• 8)Лечение: промывание желудка, транквилизаторы

98.

Ноотропные средства
• Ноотропные средства – активируют
нейрометаболические процессы в головном мозге,
влияют на высшие, когнитивные функции.
Улучшают внимание, память, обучаемость.

99.

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
3. Влияющие на систему возбуждающих
1. Производные ГАМК
аминокислот
Действующие на ГАМК-ергическую
Мемантин
систему
Глутаминовая кислота
Аминалон = Гаммалон
Глицин
Пирацетам = Ноотропил
4. Нейропептиды и их аналоги
Анирацетам, Этирацетам
Семакс (АКТГ1-10)
Фенибут
5. Антиоксиданты и антигипоксанты
Пантогам
Пиридитол
Пикамилон
Мексидол
2. Холинергические средства
Мельдоний = Милдронат
• Обратимые блокаторы холинэстеразы
6. Вазотропные средства
Аминостигмин
• Производные Барвинка малого
Амиридин Донепизил
Кавинтон = Винпоцетин
• Прямые центральные холиномиметики
• Блокаторы Са каналов
Деманол
Стугерон = Циннаризин
• Агонисты холинорецепторов
Нимодипин = Нимотоп
Оксотреморин
• Производные алкалоидов спорыньи
• Усиливающие синтез и выделение АХ
Сермион = Ницерголин
Холина хлорид
• Метилксантины
Фосфатидил-серин
Инстенон
Цитиколин = Цераксон
7. Препараты животного и растительного происхождения
Церебролизин, Актовегин, Солкосерил, Билобил, Танакан

100.

Эффекты ноотропов (пирацетам)
• 1)Улучшают кортико-субкортикальный контроль
• 2)Межполушарный обмен информации в мозге
• 3)Функции нейронов и нейроглии
• 4)Мозговой кровоток
• 5)Устойчивость к гипоксии
• 6)Ускоряет восстановление тканей мозга после
повреждений

101.

Механизм действия ноотропов
• 1)Повышает синтез АТФ и цАМФ – обеспечивая
биоэнергетику мозга
• 2)Повыние синтеза белка и фосфолипидов
• 3)Повышение синтеза АХ, Д, НА
• 4)Снижает процессы перекисного окисления
липидов

102.

Показания к применению ноотропных средств
• 1)Олигофрения, ДЦП, профилактика церебральных
нарушений
• 2)Церебральный атеросклероз
• 3)Инсульт
• 4)Посттравматические поражения мозга
• 5)Деменция, астения, депрессия
• 6)Снижение памяти

103.

Отличия ноотропов от психостимуляторов
• 1)Не вызывает эйфории, зависимости
• 2)Не имеет вегетотропного д-я
• 3)Не повышает мышечный тонус
• 4)Эффект развивается через 6-8 недель
• Побочные эффекты:
• Раздражительность
• Бессоница
• Тремор у препаратов со стимулирующим эффектом
• Раздражает слизистую ЖКТ

104.

Общетонизирующие средства (адаптогены)
• Обладают общетонизирующим эффектом, мягким психостимулирующим,
оптимизируют умственную и физическую работоспособность на фоне
утомления, эффективны при длительном приеме
• 1)Галеновы препараты из растений
• Женьшень
• Гисана
• Лмонник китайский
• Радиола розовая
• 2)Животного происхождения – вытяжки неорговевших
• Пантокрин, ранторин

105.

Эффекты общетонизирующих средств
• 1)Нет единого действующего начала
• 2)Не вызывают истощения энергетических ресурсов
• 3)Не вызывает эйфории и зависимости
• 4)Действует неизбирательно
• 5)Восстанавливают сниженные функции до нормы, эффективны на фоне
утомления
• 6)Улучшают показатели умственной активности: память, внимание, обучаемость
• 7)Адаптогенное д-е: увеличение неспецифической устойчивости к де-ю
неблагоприятных факторов:
• Стимулирует синтез ДНК и РНК, белка мембранных фосфолипидов
• Усиливают гликолиз, окисление липидов, продукцию гликогена
• Стабилизирует сопряжение окисления и фосфолировния

106.

Показания и побочные эффекты адаптогенов
• 1)Артериальная гипотензия
• 2)Нарколепсия
• 3)Профилактика инфекционных заболеваний
• 4)Анемия
• 5)Комплексная терапия сахарного диабета
• 6)Импотенция
• 7)Здоровым людям в период интенсивных нагрузок, при невозможности
полноценного отдыха
• Побочные эффекты:
• Повышение АД
• Возбуждение
• Лихорадка
• Кровоточивость
• Бессоница

107.

Аналептики или судорожные яды
• Препараты, которые неизберательно стимулируют ЦНС на всех уровнях,
при передозировке приводят к генерализации возбуждения, приводя к
судорожным состояниям
• Механизм д-я:
• Облегчает межнейрональную передачу нервных импульсов, усиливают процессы
возбуждения или угнетают процессы торможения
• Пикротоксин, бемегрид, коразол - угнетают пресинаптическое торможение д-я
на ГАМК структуры
• Стрихнин – ослабляет постсинаптическое торможение, блокируя глициновые
рецепторы

108.

АНАЛЕПТИКИ
1. Аналептики прямого действия
• Кора больших полушарий ГМ
Кофеин
• Продолговатый мозг
Коразол
Бемегрид
Камфора
Кордиамин
Этимизол
Пикротоксин
• Спинной мозг
Стрихнин
2. Аналептики рефлекторного действия
Цитизин
Лобелин
Карбоген
Пары аммиака

109.

Эффекты аналептиков
• 1)Стимуляция ДЦ (увеличивается чувствительность к СО2)
• 2)Стимуляция СДЦ – повышает тонус сосудов,
повышается АД
• 3)Пробуждающее – ускоряет выход из наркоза
• 4)Судорожное действие (стрихнин)
• 5)Слабо влияют на сердце (кроме Кофеина «-» и камфора
«+»)
• 6)Повышают потребность мозга в О2 – нежелательный эф

110.

Показания к применению
•1)Легкое отравление снотворными
•2)Ускорение выхода из наркоза
•3)Асфиксия новорожденных (этимозол) – не
вызывает судорог + сурфактант
•4)Гипотензия
•5)Импотенци