Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Антиангинальные средства. Лекция 10

1.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА
СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ
Лекция 10

2.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА
СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ
ССОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ
Кардиотонические средства
Противоаритмические средства
Антиангинальные средства
Антигипертензивные средства

3.

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (ААС)
Кровоснабжение
сердечной мышцы
осуществляется
коронарными
(венечными)
артериями.
Они обеспечивают
снабжение миокарда
кислородом.

4.

В патологии при склерозе их
или тромбозе
кровоснабжение миокарда
резко ухудшается и
развивается ишемическая
болезнь сердца (ИБС).
Ишемия – недостаточное
кровоснабжение ткани.

5.

Клинические формы ИБС:
- Стенокардия (angina pectoris грудная жаба) - приступы
загрудинных болей
сжимающего характера,
иррадиирующих в левую
лопатку и руку.
- Инфаркт миокарда - некроз
участка сердечной мышцы.

6.

В основе ИБС лежит несоответствие между
потребностью миокарда в кислороде и его доставкой.
Потребность
миокарда в О2
=
Доставка
О2 к миокарду
Пути коррекции ишемии:
1.Снижение потребности миокарда в О2
(снижение силы сокращений, уменьшение ЧСС);
2. Повышение доставки О2 к миокарду
(расширение коронарных сосудов)

7.

Антиангинальные средства
Понижающие потребность
миокарда в О2
Повышающие доставку
О2 к миокарду
• Органические нитраты;
• Блокаторы кальциевых
каналов (антагонисты
кальция);
• Бета-адреноблокаторы
• Коронаролитики

8.

Органические нитраты
Механизм действия - вазодилятаторы.
• расширяют периферические вены, уменьшают венозный
возврат крови к сердцу (снижение преднагрузки);
• расширяют периферические артерии, снижают АД
(снижение постнагрузки);
Т.о., снижают работу сердца и потребность его в кислороде.
• расширяют коронарные сосуды, улучшают
кровоснабжение очагов ишемии.

9.

Нитраты короткого действия –
препараты нитроглицерина
• Нитроглицерин
Вводят сублингвально (в
желудке разрушается).
Быстро всасывается,
действует через 1-2 мин,
эффект длится до 30 мин.
Минует печень, не
разрушается.

10.

таблетки по 0,0005 г.
Нестойкие, на свету и
воздухе инактивируются
через 3-4 дня. При
правильном хранении срок
годности до 1 мес.
капсулы с 1% масляным
раствором (надкусить);
1% спиртовой раствор.
1-2 капли наносят на кусочек
сахара (хлеб не использовать).
аэрозоль сублингвально:
Нитроглицерин –спрей
Нитроспрей
Нитролингвал-спрей
Нитрокор (таблетки п/я)
Нитроминт – (спрей п/я)
Действующее в-во –
нитроглицерин

11.

• ТТС Нитродерм -
многослойная система.
Крепится на кожу,
обеспечивает непрерывное
поступление нитроглицерина в
организм.
• Применяется 1 раз в день,
действие через 30 мин в
течение 12-24 часов.

12.

Показания к применению:
• купирование приступа стенокардии,
острый коронарный синдром, инфаркт
миокарда (в/в капельно).
Противопоказания:
• Кардиогенный шок, артериальная
гипотензия, глаукома, ОНМК.
Особенность: НГ – взрывчатое
вещество!

13.

Побочные эффекты:
• гипотензия вплоть до коллапса;
• рефлекторная тахикардия в ответ на
снижение АД;
• пульсирующая головная боль,
головокружение, повышение ВЧД и ВГД,
особенно, после первых приемов препарата
(принимать в положении сидя или лёжа).
• гиперемия кожи лица, ощущение жара.

14.

Нитраты длительного действия для
систематического лечения, предупреждения
приступов стенокардии
•Сустак-форте, сустак-мите
Микрокапсулированные гранулы. Прием внутрь
после еды, не разжёвывая. Действие начинается
через 10-15мин и сохраняется около 4-6 ч.
Побочные эффекты менее выражены.
•Нитронг - действие — до 7- 8ч.
•Нитрогранулонг

15.

• Изосорбида динитрат
(нитросорбид,
кардикет,
изокет-спрей
(внутрь, сублингвально, в/в)
Эринит
Купирование и профилактика
приступов стенокардии,
восстановительное лечение
после инфаркта миокарда.

16.

Блокаторы медленных кальциевых каналов
(БМКК - антагонисты Са)
1.
Группа верапамила
(изоптин, финоптин)
2.
Дилтиазем и его
производные (кардил)
3.
Нифедипин и его
производные (коринфар,
кордафлекс, амлодипин,
норваск, фелодипин и др.)

17.

Механизм действия
• блокируют
кальциевые каналы кардиомиоцитов, в
результате
уменьшается сила и частота сокращений,
снижается потребность миокарда в О2.
• блокируют
кальциевые
каналы
гладких
мышц
периферических сосудов, они расширяются, что снижает
постнагрузку и уменьшает потребность миокарда в О2.

18.

Показания:
• предупреждение приступов стенокардии.
Побочные эффекты:
• А-V блокада,
• чрезмерное ослабление сердечных сокращений,
• гипотензия, головокружение,
• тошнота, рвота.

19.

β-адреноблокаторы (БАБ)
Блокируют
β-адренорецепторы
сердца,
уменьшают действие на сердце симпатической
нервной системы.
Эффекты:
•снижают частоту и силу сердечных сокращений, в
связи с чем снижается потребность миокарда в О2.
•в высоких дозах оказывают гипотензивный эффект,
что способствует гемодинамической разгрузке
сердца.

20.

Неселективные БАБ
Пропранолол
(анаприлин, индерал,
обзидан)
Надолол (коргард)
Тимолол
Пиндолол (вискен)
Соталол
Карведилол (α-,βадреноблокатор)
Блокируют β1адренорецепторы сердца и β2 –
адренорецепторы бронхов.

21.

Побочные эффекты:
• брадикардия,
• снижение А-V
проводимости,
• гипотензия,
• бронхоспазм,
• гипергликемия,
• депрессия,
головокружение.
Противопоказания:
бронхиальная астма,
брадикардия менее 50,
беременность,
сахарный диабет,
А-V блокада.

22.

Кардиоселективные БАБ
Атенолол
Метопролол (беталокЗОК)
Бисопролол (конкор)
Талинолол (корданум)
Небиволол (небилет)
Бетаксолол (локрен)
Блокируют только β1адренорецепторы сердца.
Применяют для предупреждения
приступов стенокардии.
Назначаются 1 раз в сутки, т.к.
действуют длительно.
При резком прекращении приема
может возникнуть синдром
отмены в виде учащения и
усиления приступов стенокардии.

23.

Кардиоселективные БАБ

24.

Коронаролитики миотропного действия
Нифедипин (коринфар и др.)
- антагонист ионов кальция.
Препятствует их
поступлению в клетку,
снижает тонус гладких мышц
коронарных сосудов.
Оказывает выраженное
коронарорасширяющее
действие.
При сублингвальном приёме
действует через 15-20 мин,
длительность 6-8 ч.
Побочные эффекты:
головная боль, прилив крови к
лицу, головокружение,
сонливость, тахикардия, отеки,
сыпь, запоры или понос,
гиперплазия десен и др.
Прием более 2-3 мес. приводит к
развитию толерантности.

25.

Коронаролитик рефлекторного действия
Валидол - 25-30% раствор
ментола в ментоловом эфире
изовалериановой кислоты.
Ментол раздражает
слизистую оболочку полости
рта, рефлекторно улучшает
коронарное
кровообращение.
Эффективность как
антиангинального средства
невысокая.
Назначают сублингвально
для купирования первых
приступов стенокардии, а
также при её легких
формах.

26.

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (АГС) средства, понижающие повышенное АД.
Уровень АД зависит от факторов:
• 1. Величина сердечного выброса (МОС) — определяется
силой и частотой сокращений сердца.
• 2. ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов) —
определяется тонусом гладких мышц сосудов.
• 3. ОЦК (объем циркулирующей крови) – АД увеличивается
при задержке в организме жидкости.

27.

Артериальная гипертензия — это устойчивое повышение
систолического и диастолического давления в покое выше
140 и 90 мм рт.ст. соответственно.
Факторы, повышающие АД:
1.Нейрогенные – влияние симпатической нервной системы;
2. Гуморальные – действие вазоактивных веществ,
повышающих тонус сосудов.

28.

Система РААС (ренин-ангиотензинальдостероновая система)

29.

1. В почках секретируется ренин. В плазме крови он
превращает фермент ангиотензиноген в ангиотензин I.

30.

2. Под влиянием ангиотензинпревращающего фермента
(АПФ) из ангиотензина I образуется ангиотензин II, который
вызывает выраженное сужение артериальных сосудов
(вазоконстрикция) и повышение АД.

31.

3. Ангиотензин II повышает продукцию в надпочечниках
гормона альдостерона, задерживающего в организме ионы
натрия и воду, что ведёт к повышению ОЦК и повышению АД.

32.

Классификация АГС по механизму действия
Уменьшающие
Снижающие Сосудорасширяющие
влияние
активность
(миотропные
симпатической
РААС
вазодилятаторы)
иннервации на ССС
(антиадренэргические)

33.

АНТИАДРЕНЭРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Центрального
действия
(нейротропные)
Понижают
тонус
вазомоторных
центров
продолговатого
мозга
Периферического действия
Ганглиоблок Симпатолитики
аторы
Бета –
блокаторы
(БАБ)

34.

НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Снижают тонус симпатической иннервации ССС.
Уменьшается работа сердца, снижается тонус сосудов.
• Клонидин (клофелин,
гемитон).
Хорошо всасывается в ЖКТ.
Легко проникает в ЦНС.
Начало действия через 2—4 ч,
продолжительность - 6-12 ч.
Показания:
-гипертензивный криз (под
язык и в/в).
-систематическое лечение ГБ.
Побочные эффекты:
сухость во рту,
сонливость, появление
отёков, головокружение,
запоры.
При резком
прекращении приема синдром отмены.

35.

• Метилдофа (допегит)
При приёме внутрь
действует через 3—5 ч,
продолжительность 24 часа.
Побочные действия те же.
При резком прекращении
приема синдром отмены
через 48 ч.

36.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
Пентамин
Бензогексоний
Гигроний
Арфонад
Блокируют передачу импульсов
в симпатических ганглиях.
Основной эффект - расширение
сосудов, снижение АД.
Показание: гипертонический
криз.
Вводятся в/в медленно.
Побочные эффекты:
ортостатический коллапс —
резкое снижение АД при
переходе из горизонтального
положения в вертикальное.
Сопровождается обмороком.
(после введения препарата не
вставать 1,5-2 ч.)
мидриаз, повышение ВГД;
сухость во рту, тахикардия,
обстипация, задержка
мочеиспускания.

37.

Резерпин
Раунатин
Октадин
Адельфан-комбинированное,
содержит резерпин.
В синапсах уменьшают запасы НА.
Снижается работа сердца, тонус
сосудов, ритм замедляется, АД
снижается. Эффект развивается
постепенно. Действуют длительно,
после прекращения
систематического приема эффект
сохраняется до 2 –х недель.
СИМПАТОЛИТИКИ
Показания к применению:
систематическое лечение ГБ.
Побочные эффекты:
Брадикардия, повышение
секреции НСl, диарея.
Октадин вызывает
ортостатическую гипотензию.
Противопоказаны при
брадикардии, ЯБЖ,
бронхиальной астме.

38.

β-адреноблокаторы (БАБ)
Блокируют β-адренорецепторы в синапсах,
уменьшают действие на сердце симпатической нервной
системы.
Эффекты:
Уменьшают силу и частоту сокращений миокарда,
снижают сердечный выброс, что ведёт к стойкому
снижению АД. Препятствуют резким подъемам АД, не
вызывают ортостатической гипотензии, обладают
антиангинальными и противоаритмическими свойствами.

39.

Неселективные БАБ
Пропранолол (анаприлин,
индерал, обзидан)
Надолол (коргард)
Тимолол
Пиндолол (вискен)
Соталол
(Карведилол , Лабеталол –
гибридные блокаторы α и βадренорецепторов)
Блокируют β1адренорецепторы сердца и
β2 – адренорецепторы
бронхов.

40.

Побочные эффекты:
• брадикардия,
• снижение А-V
проводимости,
• гипотензия,
• бронхоспазм,
• гипергликемия,
• депрессия,
головокружение.
Противопоказания:
бронхиальная астма,
брадикардия менее 50,
беременность,
сахарный диабет,
А-V блокада.

41.

Кардиоселективные БАБ
Атенолол
Метопролол (беталок)
Бисопролол (конкор)
Талинолол (корданум)
Небиволол (небилет)
Бетаксолол (локрен)
Блокируют только β1адренорецепторы сердца.

42.

Снижающие активность
системы РААС
Ингибиторы АПФ
(ангиотензинпревращающего
фермента)
Блокаторы
ангиотензиновых
рецепторов

43.

Угнетают активность АПФ,
нарушают образование
ангиотензина II. В результате
артерии расширяются.
Снижают секрецию
альдостерона, что приводит к
уменьшению задержки в
организме ионов натрия и
воды.
Всё это приводит к
снижению АД.
ИНГИБИТОРЫ АПФ
Преимущества:
• оказывают стойкий
гипотензивный эффект;
• не задерживают натрий и
воду;
• не вызывают ортостатической
гипотензии и рефлекторной
тахикардии;
• не развивается толерантность
при повторном применении;
• не выражен синдром отмены.

44.

• 1-е поколение:
Каптоприл (капотен)
Назначают внутрь.
Короткого действия
(длительность действия 68ч). Приём 3-4 раза в сутки.
Для более быстрого
эффекта (при
гипертензивном кризе)
применяют сублингвально.
• 2-е поколение:
Эналаприл (энап, энам,
ренитек) и др. Средняя
продолжительность
действия. Приём 2 раза в
сутки.

45.

• 3-е поколение:
• Рамиприл,
• Лизиноприл (диротон),
• Моноприл и др.
• 4-е поколение:
Периндоприл (престариум)
Хорошо всасываются в
ЖКТ. Длительного
действия (24 ч). Приём 1
раз в сутки.

46.

Побочные эффекты :
аллергия (крапивница,
кожный зуд, отек Квинке);
металлический привкус,
тошнота, рвота, диарея или
констипация;
рефлекторное повышение
ЧСС;
сухой кашель (67 %);
Лейкопения;
Гиперкалиемия с аритмией.
Показания к применению:
• Длительное лечение ГБ,
гипертонические кризы;
• Сочетание ГБ и стенокардии,
аритмии.
Противопоказания:
• Аллергия;
• Почечная недостаточность;
• Беременность (тератогенны)

47.

Механизм действия:
блокируют ангиотензиновые
рецепторы. Снижают АД в результате
снижения тонуса сосудов.
• Лозартан (лозап)
• Валсартан и др.
Продолжительность действия 12-24 ч.
Применяют для лечения АГ 1 раз в
сутки, внутрь.
Не вызывают сухой кашель,
ангионевротический отек бывает
редко.
БЛОКАТОРЫ
АНГИОТЕНЗИНОВЫХ
РЕЦЕПТОРОВ

48.

Миотропные вазодилятаторы
Действуют на гладкие мышцы кровеносных сосудов
и вызывают их расширение.
Антагонисты кальция:
• Нифедипин (коринфар и
др);
• Амлодипин (норваск);
• Верапамил (изоптин и др)
• Дилтиазем (кардил)
Спазмолитики:
Папаверин;
Дротаверин (Но-шпа);
Дибазол;
Магния сульфат.

49.

• Нифедипин
Препятствует поступлению
ионов кальция в клетку,
вызывает расслабление
гладких мышц сосудов.
Принимать внутрь.
Вызывает быстрый
гипотензивный эффект.
Начало действия при
сублингвальном приеме
через 15 мин. Действие
продолжается 6-8 ч.
Применяется при
гипертензивных кризах.

50.

• Нифедипин ретард
(пролонгированный)
Для систематического
лечения
артериальной гипертензии.
Действуют 24 ч.
Назначаются 1 раз в сутки.
Побочные эффекты:
тахикардия, головная боль,
головокружение, гиперемия
лица, тошнота, констипация,
периферические отеки, в
частности, отеки лодыжек,
парестезии, миалгии,
учащенное мочеиспускание.

51.

СПАЗМОЛИТИКИ
Расширяют кровеносные
сосуды, снижают АД.
• Папаверин;
• Дротаверин (Но-шпа)
Дибазол
Вводят в/в при кризах.
Магния сульфат
(магнезия).
Гипотензивный эффект
умеренный,
непродолжительный.
Вводят в/м при кризах с
нарушением мозгового
кровообращения.