Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

1.

лекция
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНОСОСУДИСТУЮ СИТЕМУ.

2.

Кардиотонические
средства

3.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ КС
КС
–
которые
лекарственные
усиливают
вещества,
сокращения
сердца и применяются для лечения
застойной сердечной недостаточности
(ЗСН).

4.

5.

АГЛИКОН Стероидная часть
Определяет: взаимодействие с
рецептором в мембранах миофибрилл
сердца - кардиотонический эффект
ГЛИКОН Сахаристая часть
Определяет:
- растворимость
- фиксацию в тканях
- длительность действия
Состоит из 1 - 4 молекул сахаров, обычно - 2.
наиболее активны - гликозиды с наименьшим
количеством сахаров

6.

7.

Сердечная недостаточность – это
заболевание, при котором сердце не
справляется со своей насосной
функцией и не способно перекачивать
кровь по организму в должном
объеме.

8.

Заболевание развивается вторично
и может быть осложнением
различных врожденных (пороки
сердца) и приобретенных (ИБС,
гипертоническая болезнь,
ревматизм и т.д.) заболеваний.

9.

Клинически заболевание проявляется
тахикардией, одышкой, отеками на
ногах, снижением работоспособности
(при хронической сердечной
недостаточности), при декомпенсации
(острой сердечной недостаточности) –
развитием отека легких и анасаркой
(крайняя степень отечного синдрома).

10.

Сердечные гликозиды подразделяют на три
группы.
1. Гликозиды длительного действия, при
введении которых максимальный эффект при
приеме внутрь развивается через 8—12 ч и
продолжается до 10 дней и более. При
внутривенном введении действие наступает
через 30–90 мин, максимальный эффект
проявляется через 4–8 ч. К этой группе
относятся гликозиды наперстянки пурпурной
(дигитоксин и др.), обладающие выраженной
кумуляцией.

11.

2. Гликозиды средней продолжительности
действия, при введении которых
максимальный эффект проявляется через
5–6 ч и длится в течение 2–3 дней. При
внутривенном введении наступает действие
через 15–30 мин, максимальный – через
2–3 ч. К этой группе относятся гликозиды
наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид
и др.), обладающие умеренной кумуляцией.
Таким свойством обладают гликозиды
наперстянки ржавой и горицвета.

12.

13.

3. Гликозиды быстрого и короткого действия –
препараты экстренной помощи. Вводят только
внутривенно, эффект наступает через 7—10 мин.
Максимальное действие проявляется через 1–1,5 ч и
длится до 12–24 ч. К этой группе относятся гликозиды
строфанта и ландыша (Строфантин К, Коргликон),
практически не обладающие кумулятивными
свойствами.

14.

Лечение сердечными гликозидами начинают
с больших доз, назначаемых в течение 3–6
дней (фаза насыщения), до получения
четкого терапевтического эффекта –
уменьшения застойных явлений, устранения
отеков, одышки, улучшения общего
состояния. Затем дозу уменьшают и
назначают поддерживающие дозы (фаза
поддержания), обеспечивающие
эффективную и безопасную терапию, с
учетом индивидуальных особенностей
больного. В случае передозировки
сердечных гликозидов назначают препараты
калия – панангин, аспаркам.

15.

16.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ
ЭФФЕКТЫ
Увеличение минутного объма сердца
Разгрузка венозной части большого круга
кровообращения
Улучшение кровоснабжения сердца
Улучшения газообмена и устранение отека
легких
Устранение отдышки высокого
периферического сопротивления
Увеличение диуреза
Уменьшение отеков

17.

Показания.
Сердечные гликозиды назначают
при сердечной недостаточности, при
нарушениях
сердечного
ритма
(мерцательная
аритмия,
пароксизмальная
тахикардия,
экстрасистолия),
редко
при
неврозах сердца (настой травы
горицвета).

18.

19.

Причины толерантности к
СГ
Аневризма
Кардиосклероз
Миокардит
Инфаркт миокарда (обширный)

20.

ПЕРЕДОЗИРОВКА СГ
АБСОЛЮТНАЯ – превышение
терапевтических доз
Относительная - возникает при
назначении СГ без учета индивидуальных
особенностей организма

21.

Кардиальные признаки интоксикации СГ
1. Предсердная тахикардия
2. AV-блокада
3. Экстрасистолия
4. Фибриляция желудочков
Некардиальные признаки интоксикации СГ
1. Тошнота, рвота
2. Снижение диуреза
3. Слабость
4. Головная боль
5. Нарушение зрения
6. Психоз
7. Судороги

22.

Принципы лечения отравлений
1) Отменить сердечные гликозиды
2) Увеличить содержание калия в клетке - препараты калия
(Аспаркам,панангин, калия хлортид)
3) Связать Са и меньшить его содержание в сыворотке
крови – динатриевая соль ЭДТА, трилон Б
4) Восстановит активность АТФ – азы – Унитиол
5) Активированный уголь, слабительные (магния сульфат)
6) Антидот – Дигиталис
7) Противорвотные (метоклопрамид), противоаритмичные
(лидокаин, атропин)
8) Оксигенотерапия

23.

При назначении СГ внутрь следует учитывать
раздражающее действие и инактивацию кишечной
микрофлорой и пищей (рекомендуют при ем через
1,5 часа после еды).
Ректальный путь введения в настоящее время
практически не применяют вследствие медленного
наступления эффекта и сильного раздражающего
действия.
Внутривенное введение создает опасность
передозировки и интоксикации.
Для равномерного распределения в организме СГ
вводят в вену медленно в течение 3-5 минут в 10-20
мл 5% раствора глюкозы.
СГ не вводят в мышцы из-за опасности некроза.

24.

25.

26.

Противоаритмические средства

27.

28.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ ПАС
ПАС – лекарственные препараты,
которые устраняют или предупреждают
сердечные аритмии – нарушение
частоты,
регулярности
или
последовательности
сокращений
сердца.

29.

ФУНКЦИИ КЛЕТОК ПРОВОДЯЩЕЙ
СИСТЕМЫ СЕРДЦА
1.Автоматизм – способность самостоятельно
генерировать потенциал действия (ПД)
2. Возбудимость – способность переходить
от состояния покоя к возбуждению.
3. Проводимость – способность проводить
ПД от одной клетки к другой.
4.
Рефрактерность
–
состояние
невозбудимости клеток.

30.

НАРУШЕНИЕ РИТМА СЕРДЦА
Нерегулярный
ритм – аритмия
Учащенный ритм – тахикардия
(ЧСС>100 в минуту)
Уреженный ритм – брадикардия
(ЧСС<50 в минуту)
2

31.

Экстрасистолия – вид аритмии,
характеризующийся внеочередными
сокращениями, которые могут начинаться из
предсердий или желудочков.
Симптомы: одиночные или парные
преждевременные сокращения сердца
(экстрасистолы) с ощущением сильного
толчка, чувство «замирания» сердца, тревоги,
нехватки воздуха

32.

Пароксизмальная тахикардия —
приступы очень частых (160 - 220 в
минуту) сокращений сердца.

33.

Мерцательная аритмия –представляет
собой ощущение неравномерных
сердечных сокращений, «трепетание»
предсердий и неритмичное
сокращение желудочков.
Симптомы: учащение сердечного ритма
до 130-150, иногда до 180 ударов в
минуту, ощущение перебоев в работе
сердца, боли, резкое чувство нехватки
воздуха, одышка, быстрая утомляемость,
головокружение.

34.

Блокады сердца – вид аритмии,
связанный с замедлением или
прекращением прохождения импульсов
по структурам миокарда (сердечной
мышцы).
Симптомы: периодическое пропадание
пульса, обмороки, судороги. При
некоторых видах блокад сердца могут
возникнуть острая сердечная
недостаточность и внезапная смерть.

35.

Прием большинства антиаритмических
препаратов (единственным исключением в
данном случае являются бета-блокаторы) не
способствует увеличению выживаемости и
основной целью их применения является
контроль симптомов.

36.

Механизм действия
В стенке клеток миокарда и проводящей
системы сердца имеется большое число
ионных каналов. Через них идет движение
ионов калия, натрия, хлора и других внутрь
клетки и из нее. Движение заряженных
частиц формирует потенциал действия, то
есть электрический сигнал. Действие
антиаритмических препаратов основано на
блокаде тех или иных ионных каналов. В
результате прекращается течение ионов, и
подавляется выработка патологических
импульсов, вызывающих аритмию.

37.

38.

39.

Разные противоаритмические средства
эффективны при различных формах
сердечных аритмий:
I.
Средства применяемые при тахиаритмиях и
экстрасистолии (блокаторы натриевых, калиевых
и кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы,
препараты калия и магния)
II. Средства, применяемые при блокадах сердца и
брадиаритмиях (м-холиноблокаторы, бетаадреномиметики)

40.

I. Средства, преимущественно блокирующие
ионные каналы
1. Средства, блокирующие натриевые
каналы (мембраностабилизирующие
средства)
Подгруппа IA (хинидин и хинидиноподобные
средства):
Хинидина сульфат, Новокаинамид

41.

42.

Показания к применению
- желудочковые тахиаритмии
- наджелудочковые аритмии
- пароксизмальная тахикардия
- фибрилляция предсердий
Внутривенно (медленно) и внутрь.
Побочные эффекты
-снижение сократимости миокарда (признаки сердечной
недостаточности)
-понижение АД
-нарушение зрения
-в больших дозах АВ блокада
Для хинидина при длительном применении
-тромбоцитопения
-гепатит
-нарушение слуха
Для новокаинамида при длительном применении
-судороги
-психоз

43.

Подгруппа IB:
Лидокаин
Дифенин
Высокоэффективны при желудочковых
тахиаритмиях
Только парентерально.
Действуют только 1,5-2 часа.
Хорошо переносятся.
Не ухудшают сократимость миокарда и
гемодинамику.
Не оказывают отрицательного влияния на
проводимость.
Вводят внутривенно, внутримышечно.

44.

45.

Подгруппа IC
Пропафенон
Этмозин
Этацизин
Показания к применению
-желудочковые аритмии
-наджелудочковые аритмии
Для этацизина
Злокачественные желудочковые аритмии,
устойчивые к другим противоаритмическим.
Побочные эффекты
-нарушение зрения
-головокружение
-аритмогенное действие

46.

47.

2. Средства, блокирующие кальциевые
каналы:
Нифедипин
Амлодипин
Верапамил=Изоптин=Финоптин
Дилтиазем=Кардил
Механизм действия связан с блокадой
«медленных» кальциевых каналов и
угнетением входа кальция в клетку

48.

Препараты понижают АД.
Антиангинальная активность.
Показания к применению
- препараты выбора для купирования
наджелудочковых тахиаритмий
- фибрилляции предсердий
Парентерально и внутрь

49.

Побочные эффекты
- Высокие дозы – снижение
сократительной способности
миокарда, вызывают АВ блокаду.
- отеки ног
- утомляемость
- артериальная гипотензия

50.

51.

52.

3. Средства, блокирующие
калиевые каналы:
Амиодарон=Кордарон=Кардиодарон
Бретилиум
Соталол
Ибутилид=Корверт (для
неотложной терапии)

53.

54.

Амиодарон=кордарон
Применение:
-тразличные формы тахиаритмий и
экстасистолии, в том числе аритмии,
устойчивые к другим
противоаритмическим средствам.
Препарат назначают обычно внутрь,
реже - внутривенно.

55.

Побочные эффекты
при длительном приеме:
-желтовато-коричневый микроосадок в роговице глаза
(медленно рассасывается после окончания приема)
-парестезии
-атаксия (неврологические расстройства)
-гипо- или гипертиреоз
-нарушение функции печени
-воспаление и фиброз легких
В связи с выраженным побочным действием
амиодарона не
рекомендуют длительное
лечение этим препаратом.

56.

II. Средства, влияющие преимущественно на
рецепторы эфферентной иннервации сердца
1. Средства, блокирующие адренергические
влияния :

57.

Показания к применению
-наджелудочковые и
желудочковые тахиаритмии,
обусловленные высоким
симпатоадреналовым тонусом
(нейрогенные, гормональные
нарушения ритма, начальный
период инфаркта миокарда).

58.

Однако снижают сократительную
способность миокарда вплоть до острой
недостаточности.
Замедляют проводимость до
атриовентрикулярной блокады
Препараты некардиоселективные вызывают
побочные эффекты, связанные с блокадой
в2-адренорецепторов

59.

Бета1/Бета2
Пропранолол
Окспренолол
Пиндолол
Бопиндолол
Пенбутолол
Надолол
Тимолол

60.

61.

Бета1
Талинолол
Атенолол
Метопролол
Бетаксолол
Бисопролол
Небиволол

62.

63.

64.

Побочные эффекты:
1. «Избыточная» блокада β1-адренорецепторов
миокарда проявляется в:
-снижении автоматизма синусового узла
(синусовая брадикардия - ЧСС менее 50 в 1 мин)
-замедлении проведения (атриовентрикулярная
блокада).
-ослаблении сокращений (прогрессирование
сердечной недостаточности).

65.

2. Блокада В2-адренорецепторов (следствие
некардиоселективности препаратов) может
привести к
• сокращению гладких мышц, имеющих
бета -2 -адренорецеторы:
-бронхов (бронхоспазм)
-матки (угроза прерывания беременности)
-сосудов (нарушения периферического
кровообращения - перемежающаяся
хромота, ухудшение коронарного
кровообращения)

66.

•блокаде бета-2 -адренорецепторов
поджелудочной железы:
-усиление выброса инсулина (гипогликемия у
больных сахарным диабетом).

67.

3. Синдром отмены при внезапном
прекращении приема препарата
проявляется в:
- развитии гипертонического криза
- приступов стенокардии,
- приступов аритмии.
- Повышение уровня атерогенных
липидов в крови.
- Нарушение половой функции у
мужчин
- бессонница, кошмарные сновидения,
галлюцинации, психическая депрессия.

68.

Брадиаритмии
Противоаритмические средства,
используемые при брадиаритмиях,
восстанавливают автоматизм
синусного узла и проводимость
импульсов в миокарде (устраняя
блокады).

69.

1. Средства, усиливающие адренергические
влияния:
β-Адреномиметики:
Изадрин
Орципреналин
2. Средсхолинергические влияния:
М-холиноблокаторы:
Атропин

70.

71.

72.

III. Разные средства, обладающие
противоаритмической активностью
Препараты калия и магния
Ионы калия оказывают угнетающее влияние на
автоматизм, проводимость и сократимость волокон
сердца. Препараты калия применяют при экстрасистолии,
пароксизмальной тахикардии, особенно в тех случаях,
когда аритмии связаны с дефицитом калия, например при
передозировке сердечных гликозидов.

73.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АНТИАРИТМИКОВ
Брадикардия
Блокада
сердца
Желудочковая аритмия
Сердечная недостаточность
Артериальная гипотензия
Аллергия
11

74.

75.

Коронарными сосудами называют
кровеносные сосуды сердца. По этим
сосудам к тканям сердца с кровью
поступают питательные вещества и
кислород. Недостаточность
коронарного кровообращения
проявляется в виде ишемической
болезни сердца.

76.

Приступы стенокардии связаны с
остро возникающей кислородной
недостаточностью сердца.

77.

Проявления стенокардии:
– Стеснение или боль в грудной клетке
с иррадиацией в левую руку,
эпигастрий
– Провоцируется физической или
эмоциональной нагрузкой, выходом на
холод, обильным приемом пищи
– Проходит в покое, быстро,
купируется приемом нитроглицерина

78.

79.

При лечении стенокардии преследуют
3 основные цели:
- улучшение качества жизни больных
( уменьшение частоты и интенсивности ангинозных
приступов, повышение толерантности к физической
нагрузке)
- предупреждение прогрессирования ИБС и развития
ее тяжелых осложнений
- увеличение продолжительности жизни
Для лечения стенокардии
-Антиангинальные препараты и средства
профилактики
-Коронарное шунтирование, коронарная
ангиопластика

80.

81.

82.

ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ
1. Препараты Нитроглицерина
2. Препараты изосорбита динитрата
3. Препараты изосорбита мононитрата
4. Нитратоподобные соединения

83.

Препараты нитроглицерина используют
чаще всего для купирования приступов
стенокардии. Препарат хорошо
всасывается через слизистую оболочку
ротовой полости, действие его
развивается очень быстро, через 1—2
мин и продолжается 20—30 мин. Обычно
после применения нитроглицерина боли
быстро проходят.

84.

Фармакологические эффекты
Расширяются вены
Расширяются артерии
Это приводит к снижению напряжения стенки
миокарда,уменьшению его потребности в энергии и
кислороде, к улучшеню метаболизма в сердце.
Расширение коронарных сосудов
Расширение мозговых сосудов
Расширение сосудов малого круга
кровообращения

85.

Препараты Нитроглицерина
I.
Короткого действия
(нитроглицерин)
II. Пролонгированного
действия (Сустак,
Сустонит, Нитронг,
Тринитролонг)
I.
Для сублингвального
применения (табетки,
капсулы, спрей)
II. Для внутривенного
примения (перлинганит,
нитростат)

86.

Побочные эффекты
1.Артериальная гипотония (Более, чем на 10-15 мм рт. ст.)
2. Нарастает компенсаторная рефлекторная тахикардия.
3. Головная боль.
Вследствие избыточно расширенных сосудов пациент
ощущает пульсацию.Головная боль снимается не
анальгетиками, а нестероиднымии
противовоспалительными
Кроме того, уменьшению головной боли способствует:
Натирать виски препаратами, содержащими ментол, или
наложение тугой повязки, т.е. воздействие на височную
артерию.
4. Чувство жара, гиперемия лица.
5. Толерантность.
уменьшение продолжительности и выраженности
эффекта препарата при регулярном применении или
потребность в применении всё большей и большей дозы
для достижения того же эффекта.

87.

При пероральном приёме биодоступность нитроглицерина
низка –20%, т.к. при прохождении через печень находящаяся
там печёночная нитроредуктаза отщепляет нитратную
группу и инактивирует вещество.
Сублингвальный приём (под язык)
Продолжительность действия – 15 минут.
-При таком пути введения нитроглицерин быстро
всасывается – быстрое начало действия.
-Позволяет избежать эффект первого прохождения через
печень.
Принимают препарат лёжа или сидя с приподнятыми ногами,
чтобы предотвратить отток крови к нижним конечностям –
возможен коллапс.
При сухости во рту биоусвоение снижается, тогда лучше
применять аэрозоль.
Таблетки для сублингвального применения (0,005) теряют
активность при хранении (вследствие испарения и контакта
с пластмассой).
Необходимо хранить в упаковке из стекла плотно закупоренными.

88.

Препараты изосорбида динитрата
Короткого действия
( ИЗО МАК, НИТРОСОРБИД)
Пролонгированного действия
(КАРДИКЕТ,КАРДИОГАРД)
Препараты изосорбида мононитрата
Короткого действия
(МОНОМАК, МОНОЧИНКВЕ)
Прологированного действия
(МОНО МАК ДЕПО, МОНОЧИНКВН
РЕТАРД)

89.

Показания к применению
Препараты короткого действия:
- купирование приступа стенокардиии
Препараты пролонгированного
действия:
- предупреждение приступов
стенокардии
- лечение больных, перенесших
инфаркт миокарда

90.

91.

Нитратоподобные соединения
МОЛСИДОМИН , КОРВАТОН, СИДНОФАРМ
Являются пролекарством, которые трансформируютяс в
активный метаболит. Обладают более избирательным,
периферическим вазодилатирующим действием,
уменьшают адгезию, агрегацию тромбоцитов. Обладают
небольшим анальгетическим эффектом.

92.

93.

Побочные эффекты
- Артериальная гипотония.
- Головная боль (реже, чем от нитратов).
- Толерантность развивается медленно.
Применение
- Эффективен при всех формах стнокардии.
- Применяется в случае толернатности к
нитратам.
- У больных стенокардией, осложненной
сердечной недостаточностью

94.

Средства, понижающие потребность
миокарда в кислороде
-β-Адреноблокаторы ослабляют и урежают
сокращения сердца и в связи с этим уменьшают
потребность сердца в кислороде. Коронарные
сосуды β-адреноблокаторы не только не расширяют,
но могут даже суживать.
Особенно эффективны при стенокардии напряжения
и покоя. Их используют для систематической
профилактики приступов стенокардии. При резкой
отмене β-адреноблокаторов возможно обострение
коронарной недостаточности вплоть до инфаркта
миокарда («синдром отмены»).

95.

Миотропные коронарорасширяющие
средства — дипиридамол (курантил),
его основное действие заключается в
снижении тонуса коронарных сосудов,
увеличении объемной скорости
коронарного кровотока и повышении
доставки кислорода.

96.

97.

Средства рефлекторного действия,
устраняющие коронароспазмы –
Валидол, назначают для купирования
первых приступов стенокардии, а также при ее легких формах. Раздражая
слизистую оболочку полости рта,
валидол рефлекторно улучшает
коронарное кровообращение.

98.

Применение
- Снятие спазма коронарных сосудов
при нетяжёлых приступах стенокардии.
- При ринитах для уменьшения
воспаления и облегчения носового
дыхания.
- При кожных заболеваниях,
сопровождающихся зудом.
- Для растираний при невралгиях.
При мигрени (втирают в область
висков).

99.

100.

101.

102.

Инфаркт миокарда

103.

При инфаркте миокарда вследствие резкого
нарушения кровотока в каком-либо участке мышцы
сердца (тромбоз, закрытие просвета артерии
атеросклеротической бляшкой, длительный спазм
коронарной артерии и др.) возникают необратимые
изменения (некроз), что приводит к тяжелым
нарушениям работы сердца. Инфаркт миокарда в
остром периоде обычно сопровождается очень
сильными болями в области сердца и аритмиями.
Кроме того, при инфаркте миокарда может
развиваться сердечная недостаточность и
снижаться артериальное давление.