Кардиотонические средства

1. Кардиотонические средства

1. Сердечные гликозиды
2. Негликозидные
кардиотонические средства

2.

3.

4. Сердечные гликозиды

5.

6.

7.

8.

9.

10.

11.

12.

13.

14.

Сердечные гликозиды (СГ) –
термин, который объединяет растительные
вещества и полусинтетические их
производные, обладающие специфическим
кардиотоническим и антиаритмическим
эффектами, которые обусловлены общим
механизмом действия.
• Химическая структура СГ – гликон и
агликон.

15.

• 1гр – жирорастворимые
(ДИГИТОКСИН)
• 2гр – умеренно растворимые в жирах
(ДИГОКСИН)
• 3гр – водорастворимые (СТРОФАНТИНК, УБАИН, ЛАНДЫША ГЛИКОЗИД)

16. Механизм действия:

Сердечные гликозиды – мощные ингибиторы
Na+\K+ АТФазы – фермента, обеспечивающего
перенос ионов натрия и калия через мембрану
кардиомиоцитов. Блокада приводит к
повышению содержания натрия внутри клетки
и снижению натриевого трансмембранного
градиента, который в норме создает
электродвижущую силу для переноса кальция
из клетки во время реполяризации.

17.

18. Механизм действия:

• Возникает накопления кальция вызывает
усиление сократимости волокон.
Положительное инотропное действие.
Усиление насосной функции.
• Активация тонуса парасимпатической НС –
замедление ЧСС. Отрицательный
хронотропный эффект.
• Отрицательный дромотропный эффект
(АВ проводимость)
• Положительный батмотропный эффект.
(возбудимость)

19.

• ударного и минутного объема
• КДД в левом желудочке
• остаточного объема крови в ЛЖ
• коронарного кровотока вследствие
увеличения времени диастолического
расслабления и снижения КДД.
• кровоснабжения почек и диуреза

20.

• венозного возврата к сердцу
• Разгрузка малого круга кровообращения
• Устранение одышки, что приводит к
повышению содержания кислорода,
понижению СО2, которое влечет за
собой уменьшение возбуждения
дыхательного центра и т.д.

21. Фармакокинетика СГ

Свойство
Дигитоксин
Дигоксин
Строфантин-К
Растворимость в
жирах
++
+
-
Биодоступность
100%
40-75%
1-5%
Связь с белками
97%
20-25%
Низкая
Способность к
кумуляции
Высокая
Средняя
Низкая
Т1\2
7дней
36-48ч
12-24ч
Путь элеминации
Печеночный
Почечный
Почечный
Суточная экскреция
почками в неизмен.
виде
22%
60%
Более 60

22.

23. Место в терапии

• Сердечная недостаточность, когда она
обусловлена
систолической
дисфункцией миокарда с дилатацией
сердца
и
снижением
фракции
выброса(ФВ):
постинфарктный
и
атеросклеротический
кардиосклероз,
дилатационная кардиомиопатия.

24. Дигоксин

• Таблетки по 0,25 мг.
• Раствор для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл
Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч)
применяется в экстренных случаях
Суточная доза 0,75-1,25 мг, разделенная на 2 приема,
под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.
После достижения насыщения переходят на
поддерживающее лечение.
Медленная дигитализация (5-7 дней).
Суточная доза 0,125 - 0,5 мг назначается 1 раз в сутки
в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после
чего переходят на поддерживающее лечение.

25.

• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в
малых дозах: до 0,25 мг в сутки (для пациентов с
массой тела более 85 кг до 0,375 мг в сутки).
У пожилых пациентов суточная доза дигоксина
должна быть снижена до 0,0625-0,125 мг (1/4; 1/2 таб)
• Поддерживающая терапия
Суточная доза для поддерживающей терапии
устанавливается индивидуально и составляет 0,1250,75 мг. Поддерживающую терапию, как правило,
проводят длительно.

26. Побочные и токсические эффекты

• Брадикардия
• Удлинение АВ-проведения с развитием
блокад различной степени
• Аритмогенный эффект

27. Гликозидная интоксикация

СГ – вещества с низким терапевтическим
индексом!
Небольшое превышение концентрации –
выраженный токсический эффект!
Токсичность СГ трудно диагностировать и
предсказать, так как начальные симптомы
неспецифичны.

28.

• ЖКТ: тошнота, рвота, дискомфорт, боль в
животе, диарея
• НС: головная боль, утомляемость, слабость,
бессонница, спутанность сознания, боль и
парестезии в конечностях, беспокойство,
апатия, делирий, галлюцинации, судороги.
• Выпадение полей зрения, нарушение
цветового восприятия
• ССС: нарушение проводимости и ритма
сердца, корытообразное снижение сегмента ST
на ЭКГ

29.

30. Негликозидные средства с положительным инотропным эффектом

31. Негликозидные средства с положительным инотропным эффектом

1.Бета-адреностимуляторы:
• Адреналин (ß1 и ß2)
• Норадреналин (ß1 и à1)
• Добутамин (ß1, ß2 и à1)
• Сальбутамол

32.

2. Допаминэргические:
• Допамин DA1>DA2, ß1 и ß2
• Леводопа
3. Ингибиторы фосфодиэстеразы.

33.

• Адреналина гидрохлорид 0,1% 1мл
Внутримышечно, внутривенно, подкожно,
для офтальмологичнской практики,
наружного применения
Т ½ = 2мин
Показания: кардиогенный шок, коллапс,
БА? Открытоугольная глаукома

34.

• ПЭ: тахикардия, боль в области сердца,
повышение АД, кровоизлияние в мозг,
отек легких.
• ПП: ишемия, аневризма,тиреотоксикоз,
сахарный диабет, беременность, высокое
АД

35. Норадреналин

1мг/мл и 2мг/мл
Внутривенно капельно 8-12 мкг/мин
Разводят непосредственно перед
использованием в 5% растворе глюкозы
в воде или NaCl/
Т1/2 – не установлен.

36.

• Контроль АД каждые 2 мин до
достижения желаемого.
• Следить за местом инфузии! Некроз!
• Показания: О. гипотония
• Противопоказания: тромбоз сосудов,
низкий ОЦК
• ПЭ: Высокое АД, аритмии,
периферический/локальный некроз
тканей и висцеральных сосудов,
головная боль, тремор.

37.

38. Добутамин (добутрекс)

12,5мг/мл ампулы
250мг 20мл флаконы
Т ½ = 2мин
Показания: кардиогенный шок, тяжелая
рефрактерная сердечная недостаточность.
Противопоказания: аортальный стеноз,
гипертрофическая кардиомиопатия, аритмия?
ПЭ: тахикардия, боль в сердце, затрудненное
дыхание, флебиты, тошнота, рвота.

39.

Разводится непостредственно перед
введением в глюкозе или физ.растворе.
Использовать раствор необходимо в
течение 24ч.
Контроль АД и К+!
• Несовместим с бикарбонатом натрия.
• Нельзя с гепарином, пенициллинами,
цефалоспоринами, натрия сукцинатом.

40.

41.

42. Допамин (дофамин) – эндогенный предшественник норадреналина

0,5% 5мл, 4% 5мл
Раствор в физ.растворе или 5% глюкозе
Показания: СН, гипотония, кардиогенный
шок, септический шок, ОПН
Противопоказания: феохромоцитома,
желудочковые, наджелудочковые
аритмии

43.

• ПЭ: тахикардия, брадикардия, сердцебиение,
аритмии, боль в груди, головная боль,
беспокойство, затрудненное дыхание, тошнота,
рвота.
• Взаимодействие: антагонисты допаминовых
рецепторов – галоперидол, хлорпромазин,
симпатомиметики, бета-блокаторы, альфаблокаторы, диуретики, тиреоидные гормоны,
нитраты, гипотензивные, анестетики.