№21 Эф НС

1.

2.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Адреномиметические
и адреноблокирующие
средства
-это средства, влияющие на передачу возбуждения в
адренергических
синапсах.
Передача
возбуждения
осуществляется посредством медиатора норадреналина (НА).
В пределах периферической иннервации норадреналин
принимает участие в передаче импульсов с адренергических
нервов на эффекторные клетки.
В ответ на нервные импульсы происходят освобождения
норадреналина в синаптическую щель и последующее
взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической
мембраны.
Адренергические рецепторы находятся в ЦНС и на мембранах
эффекторных клеток.

3.

α-рецепторы относятся к рецепторам возбуждающим,
а β-рецепторы - рецепторам тормозного плана, однако из этого
правила имеются определенные исключения. Так, в сердце, в
миокарде
превалирующие
β-адренорецепторы
являются
стимулирующими по характеру.
Адренорецепторы локализованы на: постсинаптической
мембране, пресинаптической мембране, вне синапсов - в органах,
не получающих адренергическую иннервацию.
Постсинаптические адренорецепторы имеют индексы 1 или 2,
Пресинаптические и внесинаптические обозначаются индексом 2

4.

5.

КЛАССИФИКАЦИЯ
АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
Средства, действующие на адренергические синапсы, делят на:
- средства, стимулирующие адренергические синапсы:
■ адреномиметики (стимулируют адренорецепторы);
■ симпатомиметики (усиливают выделение медиатора);
- средства, блокирующие адренергические синапсы:
■ адреноблокаторы (блокируют адренорецепторы);
■ симпатолитики (уменьшают выделение медиатора).

6.

АДРЕНОМИМЕТИКИ
1. α и β-адреномиметики
Адреналина гидрохлорид
(Эпинефрин)
Норадреналина гидротартрат
2. α1-адреномиметики
Фенилэфрин (Мезатон), ксилометазолин, оксиметазолин,
тетризолин
3. α2-адреномиметики
Нафазолин, Клонидин, Метилдопа
4. β1, β2-адреномиметики
Изопреналин
5. β1-адреномиметики
Добутамин
6. β2-адреномиметики
Сальбутамол, Сальметерол, Фенотерол
7. Симпатомиметики
Эфедрина гидрохлорид

7.

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
1. α1 и α2-адреноблокаторы
Фентоламина гидрохлорид
2. α1-адреноблокаторы
Празозин, Доксазозин
3. α2-адреноблокаторы
Йохимбин
4. β1 и β2-адреноблокаторы
Пропранолол, тимолол
5. β1-адреноблокаторы
Метопролол, атенолол, бисопролол
6. β1-адреноблокаторы с внутренней активностью
Талинолол
7. α1 β1 β2-адреноблокаторы
Лабеталол
8. Симпатолитики Резерпин

8.

Адренергические средства действуют в адренергических
синапсах,
локализованных
в
области
окончаний
постганглионарных синаптическихнервных волокон и в ЦНС.
Кроме того, они взаимодействуют с внесинаптическими
адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов.
Концентрация α-адренорецепторов и β-адренорецепторов в
различных органах и тканях не одинакова. Эти различия
определяют разное реагирование тканей на адренергические
агонисты и антагонисты.
Все типы адренорецепторов (α1, α2, β1, β2) возбуждает
Адреналин
Он вызывает эффекты, характерные для действия
симпатической (адренергической) иннервации.

9.

Классификация адренорецепторов
и эффекты
α1
Сокращение гладких мышц сосудов (сужение кровеносных
сосудов)
Сокращение радиальной мышцы радужки (расширение
зрачков)
α2 (внесинаптические)
Сокращение гладких мышц сосудов (сужение кровеносных
сосудов)
α2 (пресинаптические)
Снижение
выделения
норадреналина
окончаниями
адренергических волокон

10.

β1
Увеличение:
силы сердечных сокращений частоты
сердечных сокращений
атриовентрикулярной проводимости
Секреция ренина юкстагломерулярными клетками почек
β2 (внесинаптические)
Расслабление гладких мышц сосудов, бронхов, матки:
расширение кровеносных сосудов
расширение бронхов
снижение тонуса и сократительной активности миометрия
Активация гликогенолиза в печени

11.

α-β - АДРЕНОМИМЕТИКИ
ЭПИНЕФРИН или АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД
(Adrenalini hydrochloridum)
Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников;
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: оказывает прямой, непосредственный,
возбуждающий эффект на α- и β -адренорецепторы, поэтому он
прямой адреномиметик.
ЭФФЕКТЫ АДРЕНАЛИНА ПРИ ДЕЙСТВИИ НА
α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
Адреналин суживает большинство кровеносных сосудов,
особенно сосудов кожи, слизистой, органов брюшной полости,
повышает АД.
Действие адреналина при введении в/в развивается практически
на «кончике иглы», но развивающийся эффект кратковременный
всего до 5 минут.

12.

Стимулируя симпатическую иннервацию радиальной мышцы
радужки глаза - адреналин расширяет зрачок (мидриаз). Данный
эффект кратковременен, практического значения не имеет, имеет
только физиологическое значение (чувство страха).
Сокращение капсулы селезенки сопровождается выбросом в кровь
большого количества эритроцитов. Это носит защитный характер
при реакциях напряжения, например, вследствие гипоксии и
кровопотери.
Возбуждая β1-адренорецепторы, адреналин увеличивает все 4
функции сердца: повышает силу сокращений, то есть увеличивает
сократимость миокарда; повышает частоту сокращений; улучшает
проводимость; повышает автоматизм.
В результате увеличивается ударный и минутный объемы. Это
сопровождается повышением метаболизма в миокарде и
увеличением
потребления
кислорода
им,
снижается
эффективность работы сердца.

13.

Применение
Как противошоковое средство (при острой гипотонии,
коллапсе, шоке) – в/в
Как противоаллергическое средство (анафилактический шок,
бронхоспазм аллергического генеза) - в/в
Совместно с растворами местных анестетиков для удлинения
их эффекта и снижения всасывания (токсичности).
При остановке деятельности сердца – в/с, в/в.
При самых тяжелых формах AV-блокады сердца - в/с, в/в.
Для купирования бронхоспазма у больного с бронхиальной
астмой – п/к.
Для устранения гипогликемической комы – п/к.
Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном
атеросклерозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, ИБС,
беременности.

14.

Побочные эффекты:
1) При в/в введении адреналина может вызвать аритмии сердца, в
виде желудочковой фибрилляции. Аритмии особенно опасны при
введении адреналина на фоне действия средств,
сенсибилизирующих к нему миокард (средства для наркоза,
например современные фторсодержащие общие анестетики
фторотан, циклопропан).
2) Легкое беспокойство, тремор,
возбуждение (проявление данных
эффектов кратковременное).
3) При введении адреналина может
возникнуть отек легких .

15.

Орган
Бронхи
ЖКТ
Моторика, тонус
Сфинктеры
Почки
Секреция ренина
Скелетные мышцы
Секреция инсулина
Липоциты
Печень
Эффект
Снижение тонуса (β2-АР)
Снижение (α1 α2 β-АР)
Сокращение (α1-АР)
Увеличение (β1-АР)
Уменьшение (α1-АР)
Увеличение сократимости (β2-АР)
гликогенолиза и поглащения ионов К+
Уменьшение (α2-АР)
Увеличение (β2-АР)
Увеличение липолиза (β3-АР)
Гликогенолиз (α и β2-АР)
Глюконеогенез (α и β2-АР)

16.

СТИМУЛЯТОРЫ ДОФАМИНОВЫХ
РЕЦЕПТОРОВ
ДОФАМИН (DOPAMINE)
Предшественник норадреналина;
Как нейромедиатор играет важную роль в деятельности ЦНС;
Механизм действия: агонист допаминовых рецепторов, в
больших дозах возбуждает αАР и βАР, усиливает выделение
норадреналина в синоптическую щель
Фарм. Эффекты : усиливает сердечные сокращения, увеличивает
сердечный выброс и коронарный кровоток, повышает А/Д,
улучшает клубочковую фильтрацию.
Показания: острая сердечная и сосудистая недостаточность,
шок различного генеза
Форма выпуска: ампулы 5 мл 0,5% и 4% р-р

17.

Фенилэфрин МЕЗАТОН (α1-АМ)
суживают сосуды, повышают АД, действуют более
продолжительно, по сравнению с адреналином (до 1 часа),
так как медленнее разрушаются ферментами
ПРИМЕНЕНИЕ:
1. При коллапсе для сужения сосудов (в/в)
2. С растворами местных анестетиков (п/к, в/м)
3. Для снижения внутриглазного давления при
открытоугольной форме глаукомы (ГК)
4. Для симптоматического лечения ОРЗ
(комбинированные препараты внутрь)

18.

КСИЛОМЕТАЗОЛИН
Показания препарата
Ринит (в т.ч. острый аллергический ринит),
ринофарингит, синусит.
Продолжительность действия 8-10 часов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, сухой и
хронический ринит, глаукома, заболевания
сердечно-сосудистой системы.
Побочные действия
Сухость и ощущение жжения в слизистой
оболочке носа, головные боли, бессонница,
нарушения зрения, аритмии,
повышение АД.

19.

КЛОНИДИН (α2-АМ)
Показания:Артериальная
гипертония;
гипертонический криз.
Побочные эффекты. Сухость во рту,
заложенность носа, чувство усталости,
сонливость,
замедление
скорости
психических и двигательных реакций. При
в/в введении возможна ортостатическая
гипотония.
Состав и форма выпуска. Активное вещество
– клонидина гидрохлорид.
Таблетки 0.075, 0.1, 0.15, 0.2 и 0.3 мг.
Раствор 1 мл (0.15 мг) в ампулах.
Допегит (актив. в-во метилдофа) -Таблетки
по 0,25

20.

ДОБУТАМИН (β1-АМ)
Для кратковременного
усиления сокращений
сердца при
декомпенсации
сердечной деятельности
(в/в)

21.

САЛЬБУТАМОЛ (β2-АМ)
1. Для купирования
приступов
бронхиальной астмы
(ингаляционно,
таблетки)
2. Для снижения
сократительной
функции матки при
бурных родах
(ингаляционно)

22.

АДРЕНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
(СИМПАТОМИМЕТИКИ)
ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД
увеличивает силу и частоту сокращений сердца и суживает сосуды,
вследствие чего повышает артериальное давление.
Эфедрин расширяет бронхи, уменьшает перистальтику кишечника,
расширяет зрачки (на аккомодацию не влияет), повышает
содержание глюкозы в крови, повышает тонус скелетных мышц.
Эфедрин оказывает стимулирующее действие на ЦНС:
- уменьшает ощущение усталости, потребность во сне, повышает
работоспособность.
- Применяют эфедрин как бронхорасширяющее средство.
- Для купирования приступов бронхиальной астмы препарат
вводят подкожно, а для предупреждения — внутрь.

23.

Эфедрина гидрохлорид
Входит
в
состав
комбинированных
препаратов
«Теофедрин», «Солутан»,
«Бронхолитин».
При аллергических заболеваниях (сенная
лихорадка, сывороточная болезнь), его
можно применять местно при насморке
(сужение сосудов слизистой оболочки
полости носа приводит к уменьшению
воспалительной реакции),
при
атриовентрикулярном
блоке
(повышается
атриовентрикулярная
проводимость).
при
нарколепсии
(патологическая
сонливость).

24.

АДРЕНОНЕГАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
(АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)
Это лекарственные вещества, которые являются антагонистами и
блокируют адренорецепторы. Они препятствуют действию на
рецепторы норадреналина и адреналина.
Показания к применению адреноблокаторов определяются их
разной
способностью
блокировать
различные
типы
адренорецепторов и эффектами, которые при этом возникают.
1. Средства, специально предназначенные для лечения
нарушений сердечного ритма: эсмолол, соталол, ландиолол

25.

2. Препараты, специально предназначенные для лечения
застойной сердечной недостаточности: бисопролол, карведилол,
метопролол с замедленным высвобождением
3. Средства, специально предназначенные для лечения глаукомы:
бетаксолол, картеолол, левобунолол, тимолол, метипранолол
4. Препараты, специально предназначенные для лечения инфаркта
миокарда: атенолол, метопролол (с немедленным
высвобождением), пропранолол (с немедленным
высвобождением), тимолол, карведилол (после дисфункции
левого желудочка), бисопролол (профилактическое лечение до и
первичное лечение после сердечных приступов)
5. Средства, специально предназначенные для профилактики
мигрени: тимолол, пропранолол

26.

- адреноблокаторы
β-адреноблокаторы:
1. Неселективные адреноблокаторы
2. Селективные адреноблокаторы
Блокируют 1- и 2-адренорецепторы и тормозят передачу
возбуждения в адренергических синапсах.
Блокада 1-адренорецепторов приводит к снижению тонуса
артериальных и венозных сосудов, вызывая
снижение
периферического сопротивления сосудов и
артериального
давления, улучшение кровоснабжения периферических тканей.

27.

α –АДРЕНОБЛОКАТОРЫ:
К синтетическим препаратам, блокирующим α 1- и α 2адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.
В связи с тем, что α -адренорецепторы преимущественно
сосредоточены в сосудах, основные фармакологические эффекты
данной группы средств связаны с их влиянием на сосудистый
тонус.
ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum) (регитин) характеризуется
выраженным, но кратковременным α -адреноблокирующим
действием.
При внутривенном введении эффект длится 10-15 минут (до 40
минут). При в/м, per os введении - эффект длится до 3-4 часов.
Фармакологические эффекты: Артериальное давление снижает
умеренно приводит к купированию спазмов и расширению
периферических сосудов, особенно артерий и прекапилляров
улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых.

28.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Блокада альфа-адренорецепторов.
ЭФФЕКТЫ:
Расширение
чревных
сосудов,
снижение
общего
периферического сосудистого сопротивления и снижение АД.
Усиление перистальтики ЖКТ и расслабление сфинктеров
Снижение тонуса предстательной железы, улучшение мочетока.
Улучшение
мозгового
кровообращения,,
повышение
устойчивости мозга к гипоксии.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия. (празозин, фентоламин).
Мигрень. (ницерголин)
Спазмы периферических сосудов. (празозин, минипресс).
Сердечная недостаточность (начальная стадия). (празозин).
Гипертоническая болезнь (празозин).

29.

ОСЛОЖНЕНИЯ
Кожа и слизистые: кожный зуд, набухание слизистой
оболочки носа.
ДС: затруднение носового дыхания.
ЖКТ: тошнота, рвота, понос, боли в эпигастрии.
С-С-С: ортостатический коллапс, аритмии.
Аллергические реакции.
Привыкание.
Феномен отдачи.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Артериальная гипотензия.
Беременность, лактация

30.

ЭРГОТАМИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ
(α1, α2-АБ и частичный агонист
5-НТ1D рецепторов серотонина)
Для купирования приступа мигрени.
Возбуждает 5-НТ1D рецепторы и суживает расширенные
внутричерепные сосуды (ингаляционно)

31.

Группа препаратов, дающих сердцу полноценный отдых,
заметно выделяется среди своего окружения, потому как все
названия их заканчиваются на «лол».

32.

ПРИМЕНЕНИЕ β-АБ
1. Артериальная гипертензия
2. Ишемическая болезнь и ХЗСН
3. Наджелудочковые аритмии - Мерцание и трепетание
предсердий, наджелудочковые тахикардии (замедление ритма
желудочков) - Профилактика АВ-узловой тахикардии и АВтахикардии при синдроме .
4. Желудочковые аритмии - Желудочковая экстрасистолия,
пробежки ЖТ - Желудочковые аритмии при синдроме
удлиненного QT - У постинфарктных больных с целью снижения
риска фибрилляции (мерцания) желудочков и ВКС
5. Тремор (являются допингом. Запрещены ВАДА с 01.01.2007 г.)
6. Лекарства входят в комплексное лечение похмельного
синдрома за счет их способности уменьшать проявления
адреналинового выброса.

33.

Побочные эффекты β-АБ.
1. Кардиальные :
- Гипотензия
- Брадиаритмии (синусовая брадикардия, СА-блокада, АВблокада) < 50уд/мин
- Прогрессирование недостаточности кровообращения
- Синдром отмены (тахикардия, аритмия, гипотония, ишемия)
2. Внесердечные :
-Усугубление бронхообструкции;
-Синдром Рейно- изменением окраски пальцев рук (бледныйсиний-красный), похолоданием, чувством мурашек и иногда
болями в кистях рук;
-повышение риска гипокалиемии при сахарном диабете I типа
-снижение умственной работоспособности и импотенция

34.

ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum ) АНАПРИЛИН
(β1, β2 –АБ)
Основные эффекты:
1.Снижает автоматизм, возбудимость, проводимость и
сократимость миокарда. Удлиняет рефрактерный период AV
узла.
2. Снижает ЧСС, МОК, АД
3. Уменьшает потребность сердца в О2
4. Блокирует β1-АР клеток ЮГА, снижает выделение ренина и
образование ангиотензина II
5.Блокирует β2-АР печени, снижает гликогенолиз и содержание
глюкозы в крови
6. Действуя на головной мозг, вызывает седативный эффект.

35.

Применение: При ишемической болезни сердца. Для снижения
АД при артериальной гипертензии (таблетки, инъекции)
Как противоаритмическое средство
Способ применения и дозы Внутрь (независимо от времени
приема пищи).
— при АГ, стенокардии, мигрени по 40 мг 2-3 раза в сутки;
Состав и форма выпуска
Таблетки по 10 и 40 мг
Противопоказан особенно в случаях: • сахарном диабете;
• Если есть сердечная блокада, особенно 2-3 степени, анаприлин
её только усилит своей брадикардией (нельзя назначать при ЧСС
менее 60). При острых состояниях, когда ни давление снижать
нельзя, ни сердце ослаблять (инфаркт, отёк лёгких, острая
сердечная недостаточность) – ни в коем случае.
• бронхиальной астме

36.

СЕЛЕКТИВНЫЕ β1-АБ
Метопролол
Не
повышает
тонус
бронхов,
сосудов,
не
вызывает гипогликемии.
Атенолол
Селективный β1-АБ
длительного действия

37.

БИСОПРОЛОЛ (Bisoprolol) (Конкор)
Способ применения и дозы. Внутрь, не разжевывая, запивая
небольшим количеством жидкости, утром натощак или во
время завтрака 1,25—10 мг 1 раз в сутки.
БЕТАКСОЛОЛ (Betaxolol) (Локрен)
Способ применения и дозы. При АГ — внутрь (независимо от
приема пищи), в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. У
пожилых больных начальная доза 5 мг внутрь. Гипотензивный
эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения.
НЕБИВОЛОЛ (НЕБИЛЕТ)
Способ применения и дозы. Взрослым 1 таб.(5 мг) в день,
желательно в одно и то же время суток, независимо от приема
пиши. Гипотензивный эффект становится выраженным

38.

СИМПАТОЛИТИКИ
Симпатолитики снижают стимулирующее влияние
симпатическойиннервации на сердце и сосуды, уменьшая
выделение норадреналинаиз окончаний симпатических
(адренергических) волокон.
Резерпин(Reserpine) – Рауседил (комб.: Адельфан, Кристепин,
Трирезид)
Гуанетидин (Guanethidine) – Октадин (таб. 0,025), Изобарин,
Исмелин
•Кристепин = клопамид + дигидроэргокристин+резерпин
•Адельфан = Гидрохлоротиазид + Дигидралазин + Резерпин
•(диуретик+сосудорасширяющее+симпатолитик)
ЭФФЕКТЫ:
Глаз: сужение зрачков и снижение внутриглазного давления

39.

РЕЗЕРПИН (Reserpine)
алкалоид растений рода раувольфия.
При применении резерпина постепенно снижается систолическое и
диастолическое артериальное давление при разных формах и
стадиях артериальной гипертензии. Гипотензивный эффект развивается
постепенно (на 6-8 сутки) и относительно долго сохраняется после
прекращения приема резерпина.
При применении отмечаются нежелательные эффекты: сонливость,
депрессия, заложенность носа, спазмы желудка и кишечника, понос,
усиление секреции пищеварительных желез, боли в желудке.
Комбинированные ЛП
«Адельфан»,
«Трирезид-К»,
«Кристепин»,
«Норматенс» (клопамида, дигидроэргокристин и резерпин)
Раунатин, содержащее сумму алкалоидов
раувольфии. Препараты применяются для
лечения артериальной
гипертензии.

40.

Благодарю
за внимание!