Средства, влияющие на эфферентную нервную систему: Адренергические ЛС

1. Лекция №11 ЛЕЧЕБНОЕ ДЕЛО НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Средства, влияющие на эфферентную нервную систему: Адренергические ЛС

Санкт-Петербургское государственное бюджетное
профессиональное образовательное учреждение
«Фельдшерский колледж»
*
Лекция №11
ЛЕЧЕБНОЕ ДЕЛО
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА.
Средства, влияющие на эфферентную
нервную систему:
Адренергические ЛС
преподаватель, к.м.н.
Орлова Анна Владимировна

2.

Вопросы к микроконтрольной
1 вариант:
1. КАКИЕ
ЭФФЕКТЫ
ОБЕСПЕЧИВАЕТ
СИМПАТИЧЕСКАЯ ИННЕРВАЦИЯ?
2. КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ
СРЕДСТВ
2 вариант:
1. КАКИЕ
ЭФФЕКТЫ
ОБЕСПЕЧИВАЕТ
ПАРАСИМПАТИЧЕСКАЯ ИННЕРВАЦИЯ?
2. КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ
СРЕДСТВ

3.

Симпатическая иннервация обеспечивает:
• расширение зрачка, расширение глазной
щели, «выпячивание» глаза вперед;
• уменьшение
слюноотделения,
слюна
получается густой и вязкой;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• повышение артериального давления;
• расширение бронхов, уменьшение выделения
слизи в бронхах;
• увеличение частоты дыхания;
• замедление перистальтики кишечника;
• снижение секреции пищеварительных желез
(желудочного, поджелудочного сока);
• стимуляцию семяизвержения;
• сужение сосудов;
• подъем кожных волосков («гусиная кожа»).

4.

Парасимпатическая иннервация действует
следующим образом:
• сужение зрачка, сужение глазной щели,
«западение» глазного яблока;
• усиление слюноотделения, слюны много и
она жидкая;
• урежение частоты сердечных сокращений;
• снижение артериального давления;
• сужение
бронхов,
увеличение
слизи
в
бронхах;
• уменьшение частоты дыхания;
• усиление перистальтики вплоть до спазмов
кишечника;
• увеличение
секреции
пищеварительных
желез;

5.

Холинергические средства подразделяются на
следующие группы:
1) м-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин);
2) н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин);
3)
м-н-холиномиметики
прямого
действия
(ацетилхолин, карбахолин);
4) м-н-холиномиметики непрямого действия, или
антихолинэстеразные
средства
(обратимого
действия
физостигмин,
прозерин,
оксазил,
галантамин, калимин, убретид) и необратимого
действия (фосфакол, армин);
5)
м-холинолитики
(атропин,
скополамин,
платифиллин, метацин);
6) н-холинолитики:
а)
ганглиоблокирующие
средства
(гигроний,
бензогексоний, пирилен);
б)
курареподобные
средства
(тубокурарин,
дитилин);
7) м-н-холинолитики (спазмолитн, тифен, циклодол).

6.

Средства, влияющие на
периферическую нервную систему
Периферическая нервная система:
- афферентная
иннервация
(нервные волокна, по которым
возбуждение от органов и тканей
поступает в ЦНС)
- эфферентная
иннервация
(нервные
волокна
которой
проводят возбуждение от ЦНС к
органам и тканям).

7.

8.

Ганглий (др.-греч. γάγγλιον — узел),
или нервный узел — скопление
нервных клеток, состоящее из тел,
дендритов и аксонов нервных
клеток и глиальных клеток.
Обычно
ганглий
имеет
также
оболочку
из
соединительной
ткани. Часто соединяются между
собой,
образуя
различные
структуры
(нервные
сплетения,
нервные цепочки и т. п.).

9.

Си́напс (греч. σύναψις, от συνάπτειν —
соединение, связь) — место контакта
между двумя нейронами или между
нейроном
и
получающей
сигнал
эффекторной клеткой.
Служит
для
передачи
нервного
импульса
между
двумя
клетками,
причём в ходе синаптической передачи
амплитуда и частота сигнала могут
регулироваться. Передача импульсов
осуществляется химическим путём с
помощью
медиаторов
или
электрическим
путём,
посредством
прохождения ионов из одной клетки в
другую.

10.

Передача
возбуждения
в
синапсах
осуществляется
с
помощью
нейромедиаторов,
которыми могут быть
• адреналин,
• норадреналин,
• ацетилхолин,
• дофамин и др.

11.

Запомнить синапсы:
• холинергические
(медиатор ацетилхолин),
• адренергические
(медиатор норадреналин)

12.

Синапсы имеют различную
чувствительность к лекарственным
средствам, в связи с чем все
лекарственные препараты делятся
на две группы:
лекарственные
средства,
действующие
в
области
холинергических синапсов,
и
лекарственные
средства,
действующие
в
области
адренергических синапсов.

13.

Средства, действующие на
периферические адренергические
синапсы
В адренергических синапсах передача
возбуждения
осуществляется
посредством норадреналина.
В
ответ
на
нервные
импульсы
происходит
высвобождение
норадреналина в синаптическую щель и
последующее его взаимодействие с
адренорецепторами. Существующие в
организме адренорецепторы, обладают
неодинаковой
чувствительностью
к
химическим соединениям.

14.

Выделяют α- и β-адренорецепторы.
α-адренорецепторы преобладают в
сосудах кожи, почек, кишечника,
сфинктерах жкт.
Они
представлены
α1,
α2адренорецепторами.
α1-адренорецепторы активируются
преимущественно
медиатором
норадреналином.
α2-адренорецепторы расположены
в сосудах, во внутреннем слое. Они
возбуждаются
в
основном
циркулирующим
в
крови
адреналином.

15.

α1-Адренорецепторы локализованы на
постсинаптической
мембране
эффекторных
клеток,
получающих
симпатическую
иннервацию
гладкомышечных клеток:
• сосудов (артерий внутренних органов,
кожи, слизистых оболочек, головного
мозга, коронарных артерий, вен),
• радиальной мышцы радужки,
• сфинктера мочевого пузыря
• простатической части уретры,
• предстательной железы,
• миометрия,
• сфинктеров ЖКТ,
• капсулы селезенки.

16.

β-адренорецепторы находятся в сердце,
мышцах бронхов, сосудов скелетных
мышц.
Среди β-адренорецепторов выделяют:
- β1-адренорецепторы (в сердце),
- β2-адренорецепторы
(в
бронхах,
сосудах, матке).
В этих органах существуют оба типа
рецепторов, но преимущественно имеют
те, что названы.
Норадреналин
действует
преимущественно
на
β1адренорецепторы,
а
адреналин,
находящийся
в
крови,
на
β2адренорецепторы.

17.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:
I.
СРЕДСТВА,
СТИМУЛИРУЮЩИЕ
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1.
адреномиметики
средства,
непосредственно
стимулирующие
адренорецепторы
2.•симпатомиметики - адреномиметики
непрямого
действия
средства,
повышающие выделение медиатора
II.
СРЕДСТВА,
БЛОКИРУЮЩИЕ
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1.• адреноблокаторы
2.•симпатолитики

18.

I. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1.Адреномиметики
1) стимулирующие α- и β-адренорецепторы:
адреналина гидрохлорид (β1, β2, α1, α2)
норадреналина гидротартрат (α1, α2 β1)
2)
стимулирующие
преимущественно
адренорецепторы:
мезатон (α1)
нафтизин (α2)
галазолин (α2)
3)
стимулирующие
преимущественно
адренорецепторы:
изадрин (β1, β2)
сальбутамол (β2)
фенотерол (β2)
тербуталин (β2)
добутамин (β1)
α-
β-

19.

Стимуляция
α1-адренорецепторов
(связанных с Gq-белками) вызывает
сокращение гладких мышц.
Сокращение гладких мышц сосудов
приводит
к
их
сужению,
увеличению
общего
периферического сопротивления и
повышению АД.
При
сокращении
капсулы
селезенки
происходит
выброс
крови в циркуляторное русло.

20.

Сокращение радиальной мышцы глаза
вызывает
расширение
зрачка,
а
сокращение сфинктера мочевого пузыря
и
уретры
приводит
к
задержке
мочеиспускания.
Сокращение
сфинктеров
ЖКТ
при
снижении моторики и тонуса гладких
мышц желудка и кишечника (связано с
активацией Са2-зависимых К+-каналов и
гиперполяризацией
мембран
гладкомышечных клеток) приводит к
задержке продвижения содержимого по
ЖКТ.
Стимуляция α1-адренорецепторов матки
приводит к сокращению миометрия.

21.

К α1 -адреномиметикам относится
фенилэфрин (применяют в виде
фенилэфрина
гидрохлорида♠,
препарата мезатон♠).
В
отличие
от
адреналина♠
и
норадреналина♠ фенилэфрин не
является катехоламином.
В связи с этим он оказывает более
продолжительное
действие
и
эффективен при приеме внутрь.

22.

Показания
к
применению
фенилэфрина.
Применяют фенилэфрин для повышения АД при
гипотензии
(внутривенно,
подкожно
и
внутримышечно).
Прессорный
эффект
продолжается
20
мин
при
внутривенном
введении и 40-50 мин при подкожном введении.
Фенилэфрин в виде глазных капель (ирифрин♠)
применяют в офтальмологии для расширения
зрачков. Продолжительность мидриатического
эффекта составляет 4-6 ч, в отличие от Мхолиноблокаторов
не
вызывает
паралич
аккомодации.
Фенилэфрин также используют для снижения
внутриглазного давления при открытоугольной
глаукоме

23.

Фенилэфрин в комбинации с блокатором H1гистаминовых
рецепторов
диметинденом
(препарат Виброцил♠) используют местно при
рините
(вызывает
сужение
сосудов
и
уменьшает отек слизистой оболочки носовой
полости), а также добавляют в растворы
местных
анестетиков
(сужение
сосудов
пролонгирует местное и снижает резорбтивное
действие местных анестетиков).
Основные побочные эффекты фенилэфрина чрезмерное повышение АД, головная боль,
головокружение, рефлекторная брадикардия,
ишемия
тканей
вследствие
сужения
периферических
сосудов,
нарушение
мочеиспускания

24.

• К α2-адреномиметикам относят
нафазолин
(нафтизин♠,
санорин♠),
• оксиметазолин (назол♠),
• ксилометазолин
(галазолин♠,
ксилен♠),
• тетризолин (тизин♠, октилия♠),
• клонидин
(клофелин♠,
гемитон♠),
• гуанфацин (эстулик♠),
• метилдопа (допегит♠),
• тизанидин (сирдалуд♠).

25.

По
химической
структуре
нафазолин,
оксиметазолин, тетризолин и ксилометазолин производные имидазолина.
Стимулируя
α2-адренорецепторы,
они
оказывают
сосудосуживающее
действие,
вызывая
более
длительное
сужение
периферических сосудов, чем фенилэфрин.
Применяют местно при ринитах в виде капель и
спрея, нафазолин также в виде эмульсии
(санорин♠).
При интраназальном введении препаратов
происходит
сужение
сосудов
слизистой
оболочки носовой полости, что уменьшает ее
отечность и улучшает отток из околоносовых
пазух. В результате снижается приток крови к
венозным синусам и облегчается носовое
дыхание.

26.

В зависимости от лекарственной формы и
входящих
в
нее
других
компонентов
действие продолжается от 6-8 ч до 10-12 ч.
Не следует применять эти препарата более 3
раз в сутки.
При длительном применении (более 5 сут)
сосудосуживающий
эффект
препаратов
снижается вследствие быстрого развития
привыкания (тахифилаксии).
После
отмены
препаратов
возникает
эффект последействия (заложенность носа
вследствие
рикошетной
вазодилатации),
наиболее выраженный у ксилометазолина и
оксиметазолина.

27.

Тетризолин в виде глазных капель
(препарат
октилия♠)
применяют
при
раздражении
глаз,
вызванном
аллергическими,
химическими
или
физическими факторами (дым, пыль,
сильное освещение).
Эти препараты, несмотря на местное
применение, могут частично всасываться
в системный кровоток и повышать АД,
противопоказаны при гипертонической
болезни, выраженном атеросклерозе.

28.

Клонидин и гуанфацин стимулируют α2адренорецепторы в ЦНС, в частности α2адренорецепторы, локализованные на
нейронах ядер солитарного тракта в
продолговатом мозге, а клонидин, кроме
того, стимулирует имидазолиновые I1рецепторы
той
же
локализации.
Стимуляция нейронов ядер солитарного
тракта
приводит
к
повышению
активности центра блуждающего нерва
(вагуса)
и
угнетению
активности
сосудодвигательного центра.

29.

Клонидин
и
гуанфацин.
Вследствие
увеличения влияния вагуса на сердце
снижается ЧСС. Угнетение активности
сосудодвигательного
центра
сопровождается
уменьшением
симпатических влияний на сердце и
сосуды:
снижаются
сила
и
ЧСС
(уменьшается
сердечный
выброс)
и
расширяются
кровеносные
сосуды.
Снижение
симпатических
влияний
приводит также к уменьшению секреции
ренина юкстагломе-рулярными клетками
почек
(уменьшается
образование
ангиотензина II). В результате происходит
снижение АД.

30.

Кроме
того,
клонидин
и
гуанфацин,
стимулируя
пресинаптические
α2адренорецепторы
на
окончаниях
адренергических
волокон,
уменьшают
выделение норадреналина, что
также
снижает
влияние
симпатической иннервации на
сердце и сосуды и приводит к
понижению АД.

31.

Показания к применению клонидина и
гуанфацина.
Гипотензивный
эффект
этих
препаратов
используют
при
лечении артериальной гипертензии (см.
главу
«Гипотензивные
средства»).
Клонидин
применяют
при
гипертензивных
кризах.
При
его
быстром
внутривенном
введении
возможно кратковременное повышение
АД
из-за
стимуляции
α2адренорецепторов
сосудов,
поэтому
препарат необходимо вводить медленно.
Гуанфацин отличается от клонидина
большей продолжительностью действия.

32.

2. Симпатомиметики
вещества,
стимулирующие
высвобождение
норадреналина
(непрямого действия) - адреналин,
эфедрин.
Наиболее типичный представитель
этой
группы
адреналин
(эпинефрин). Адреналин является
биогенным катехоламином.

33.

Адреналин
оказывает
прямое
стимулирующее действие на α- и βадренорецепторы. Особенно выражено
влияние адреналина на ссс, и в первую
очередь на уровень АД. Стимулируя βадренорецепторы
сердца,
адреналин
увеличивает силу и частоту сердечных
сокращений и в связи с этим ударный и
минутный
объем
сердца.
При
этом
увеличивается потребление миокардом
кислорода.
Адреналин расширяет зрачки (за счет
сокращения радиальной мышцы радужной
оболочки глаза, в которой находятся αадренорецепторы), снижает внутриглазное
давление.

34.

Выраженное действие оказывает адреналин на
гладкие
мышцы
внутренних
органов.
Стимулируя β-адренорецепторы бронхов, он
расслабляет гладкие мышцы последних и
устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика жкт
под влиянием адреналина снижаются (за счет
возбуждения
αи
β-адренорецепторов),
сфинктеры тонизируются (стимулируются αадренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря
сокращается.
Для адреналина характерно влияние на обмен
веществ.
Он
стимулирует
гликогенолиз
(возникает гипергликемия) и липолиз.
При
воздействии
адреналина
на
ЦНС
преобладают эффекты возбуждения. Может
возникнуть беспокойство, тремор.

35.

II. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1. Адреноблокаторы
1) блокирующие α-адренорецепторы:
фентоламин (α1, α2)
тропафен (α1, α2)
празозин (α1)
2) блокирующие β-адренорецепторы:
анаприлин (β1, β2)
оксипренолол (β1, β2)
метопролол (β1)
талинолол (β1)
атенолол (β1)
3) блокирующие α- и β-адренорецепторы:
лабетолол (β1, β2, α1,)

36.

2. Симпатолитики
- вещества, блокирующие
высвобождение
норадреналина
(непрямого
действия) - октадин

37.

Задание для СВР
1. Конспектирование
в рабочей тетради
темы
«αадреноблокаторы, βадреноблокаторы.
Симпатолитики».

38. БЛАГОДАРЮ ЗА ВНИМАНИЕ!

*БЛАГОДАРЮ ЗА
ВНИМАНИЕ!