Холинергические средства

1. Основы фармакологии

Раздел III. Вегетотропные средства.
Тема 1.Холинергические средства.
Преподаватель Е. А.Соколова

2. 1.Характеристика вегетотропных средств

• Все лекарственные вещества
классифицированы по их влиянию на
определённые системы организма
человека, например:
- сердечно-сосудистую
- органов пищеварения

3.

-химиотерапевтические средства
(противомикробные,
противопаразитарные)
- влияющие на нервную систему: ЦНС,
периферическую соматической и
вегетативной НС

4.

• Вегетотропные средства это большая
группа лекарственных средств, влияющих
на вегетативную нервную систему
• К холинергическим средствам относятся
А)холиномиметики и Б)холиноблокаторы

5.

• Фармакологические вещества, влияющие
на эфферентную иннервацию действуют в
области контакта между окончаниями
нервных волокон и клетками, на которых
они оканчиваются

6.

• Такие контакты называют – синапсом
• Во всех синапсах возбуждение передаётся
с помощью специальных веществ –
медиаторов
• Медиаторы выделяются окончаниями
нервных волокон и воздействуют на
рецепторы клеток
• Действие медиатора кратковременно,
следующее возбуждение нервных волокон
вызывает выделение новой порции
медиатора

7.

• Нервные волокна, выделяющие
норадреналин называются –
адренергическими (А), а выделяющие
ацетилхолин – холинергическими (Х)
• Рецепторы клеточной оболочки тоже
называются соответственно:
- адренергическими
-холинергическими
• В медпрактике ацетилхолин не
используется, вследствие
кратковременности действия

8.

• В медпрактике ацетилхолин не
используется, вследствие
кратковременности действия
• Но в медицине применяются вещества , в
своём действии «подражающие»
ацетилхолину – возбуждающие
холинорецепаторы

9. 2.Холиномиметики

• Эти вещества называются –
холиномиметиками, а так же используют
блокаторы ацетилинэстеразу, замедляя
расщепление ацетилхолина
• Холинорецепторы(Х) разных синапсов
проявляют неодинаковую
чувствительность к различным фармакологическим веществам

10.

• Нервные окончания парасимпатической
вегетативной нервной системы
чувствительны к возбуждающему
действию мускарина - такие рецепторы
называются – мускариночувствительные
рецепторы - М-холинорецепторы – МХ
• Остальные холинорецепторы эфферентной
иннервации проявляют высокую
чувствительность к никотину, их называют
– Н-холинорецепторы - Н-ХР

11. Подтипы холинорецепторов

Подтипы
холинорецепторов
Локализация рецепторов
Эффекторы,
вызываемые
стимуляцией
холинорецепторов
М-холинорецепторы
М1
ЦНС,
энтерохромаффиноподобные клетки
желудка
Выделение
гистамина,
стимулирующего
секрецию
хлористоводородной кислоты
париентальными
клетками желудка

12. одол

М2
Сердце,
пресинаптическая
мембрана окончаний
постганглионарных
парасимпатических
волокн
М3
Круговая мышца
(иннерви радужной оболочки,
руемые цилиарная
(ресничная) мышца
глаза, гладкие
мышцы бронхов,
Уменьшение частоты
сердечных
сокращений.
Угнетение
атриовентрикулярной
проводимости.
Снижение
высвобождения
ацетилхолина
Сокращение, сужение
зрачков. Сокращение,
спазм аккомодации
глаз. Повышение
тонуса (за исключение
сфинктеров)

13.

М3
(неиннервируемые)
желудка, кишечника,
желчного пузыря,
матки, экзокринные
железы (бронхиальные
железы, железы
желудка, кишечника,
слюнные, слёзные,
носоглоточные и
потовые железы)
Эндотелиальные
клетки кровеносных
сосудов
и усиление
моторики желудка,
кишечника и
мочевого пузыря.
Повышение
секреции
Выделение
эндотелиального
релаксирующего
фактора
(N0),вызывающего
расслабление

14.

НМ
НН
гладких мышц
сосудов
Н-Холинорецепторы
Скелетные мышцы
Сокращение
Вегетативные ганглии,
энтерохромаффинные
клетки мозгового
вещества
надпочечников,
каротидные клубочки

15. о

НМ
НН
гладких мышц
сосудов
Н-Холинорецепторы
Скелетные мышцы
Сокращение
Вегетативные ганглии, Возбуждение
энтерохромаффинные ганглионарных
клетки мозгового
нейронов. Секреция
вещества
адреналина и
надпочечников,
норадреналина.
каротидные клубочки Рефлекторное
возбуждение
дыхательного и
сосудодвигательного
центров

16.

• Холиномиметики делят на 3 группы:
• 1)-вещества, возбуждающие
преимущественно М – холинорецепторы (М –
холиномиметики- М-ХМ ): пилокарпин
• 2)-вещества, возбуждающие
Н-холинорецепторы (Н-холиномиметикиН-ХМ): цитизин
• 3)-вещества, одновременно возбуждающие и
те и другие рецепторы (М,Н-холиномиметики):
ацетилхолин, карбахол

17. Ответ мускаринорецепторов на действие М-холиномиметиков

18.

• Эти вещества активно применяются в
борьбе с табакокурением, но результат в
этом лечение на 60% зависит от жёсткого
желания курильщика бросить курить
• М,Н – холиномиметик прямого действия –
карбахол («МИО-ХОЛ»), действует до 1,5-2
часов, используется для лечение глаукомы
в виде глазных капель
• Для лечения глаукомы активно
применяются –антихолинэстеразные
препараты

19.

• Например: неостигмин («Прозерин»),
пиридостигмин бромида («Калимин»)
• Антихолинэстеразные препараты
применяется и для лечения других
назначений:
дистигмин бромид («Убретид») - для
профилактики и терапии
послеоперационной атомии кишечника и
мочевого пузыря;
• галантамин («Нивалин», «Рминил»),
донепезил («Арисепт»), эти препараты
блокируют ненадолго ацетилхолинэстеразу

20.

• Они используются в лечение
Альцгеймера, лёгкой и средней степени
тяжести
• Побочные действия антихолинэстеразных
препаратов связаны с местными
изменениями в аппарате глаза
• Холина альфосцерат («Глиатилин»)используется при острой
церебральной ишемии

21. 3. Холиноблокаторы

• Эти вещества представлены большой
группой препаратов, разного назначения
• М-холиноблокаторы блокируют влияния
парасимпатической нервной системы на
внутренние органы
• Атропин – препарат нарушает передачу
возбуждения в постганглионарных
синапсах, у этого вещества широкое
применение

22.

• Показания у атропина и других Мхолинолитиков , следующие:
1) Уменьшение спазмов ЖКТт.е.уменьшение болей;
• атропин, платифиллин, метоцин,
гисцинбутилбромид («Бускопан»)применяют при спазмах органов брюшной
полости (спатические колиты, холецистит,
почечная и печёночная колики)

23.

• 2)Уменьшение секреции желез желудка
используется для лечения язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишкиметацин, селективный препарат пирензепин
(«Гастроцепин»)
• 3)Лечение бронхоспазма – селективный
препарат тиотропия бромид («Спирива»)
• 4)Уменьшение секреции желёз
пщеварительного тракта и бронхов
используется в анестезиологии, особенно в
случае применения препаратов для
ингаляционного наркоза- атропин

24.

• 5) Учащение серцебиений при редком
сердечном ритмом - атропин
• 6)В качестве мидриатических средств
(мидриаз – расширение зрачка)- атропин,
гоматропин, тропикамид («Мидрицил»)
• 7)Лечение интоксикации
холиномиметиками и отравления
мухомором – атропин

25.

• 8)При учащении мочеиспускании,
недержании мочи, энурезе – оксибутинин
(«Дриптан»),
- расслабление гладкой мускулатуры ЖКТ,
желче- и мочевыводящих путей, матки и в
большей степени мочевого пузыря –
толтерондин («Уротол», «Детрузитол»,
«Ролитен»)
• Побочное действие М-ХЛ- это дальнозоркость
и увеличение внутриглазного давления,
сухость во рту, запор, задержка мочи,
повышение температуры

26.

• Побочное действие М-ХЛ- это
дальнозоркость и увеличение
внутриглазного давления, сухость во рту,
запор, задержка мочи, повышение
температуры
• Холиноблокаторы – представлены
различными веществами,
блокирующими разные синапсы
организма:

27.

• –блокирующие рецепторы синапсов
вегетативных ганглий надпочечников,
называются –ганглиоблокаторами;
- нервно-мышечных синапсов, называется
- курареподобными блокаторами- это
расслабляющие средства;
• Ганглиоблокатор- азаметония бромид
(«Пентамин»), применяют при
гипертонических кризах

28.

• Ганглиоблокаторами – содержат вещества,
воздействующие, как деполяризующие или
антидеполяризующие
• Антидеполяризующие средства – вводят
внутривенно, и сразу происходит
расслабление мышц, в определённом
порядке-:
шея
конечности
туловище
дыхательные мышцы и остановка
дыхания!

29.

• Деполяризующие миорелаксанты –
сначала под их воздействием происходит
сокращение мышц наступает их
расслабление (миорелаксация)
- суксаметиния йод («Дитилин»),
- суксаметиния («Листенон»)

30.

• Но М,Н – холиноблокаторы действуют не
только на периферические, но и на
центральные ХР (холинорецепторы)
- называют центральными
холиноблокаторами
• Например тригексифенидил
(«Циклодол»), бипериден («Акинетон»)применяют при лечении паркинсонизма

31.

• Могут проявляться побочные явления :
сухость во рту, нарушение аккомодации,
учащение пульса, головокружение
• При передозировке происходит
нарушение ЦНС- (психическое и
двигательное возбуждение,
галлюцинаторные явления и др)

32. Домашняя работа

• 1. материал лекции