8. Гормональні препарати

1.

Вінницький національний медичний університет ім. М.І. Пирогова
Кафедра фармакології
Лекція №8
Тема:
Гормональні та
антигормональні препарати
Підготував: зав. кафедрою фармакології
проф. Волощук Наталія Іванівна

2.

План лекції
1. Класифікація гормонопрепратів за хімічною будовою. Механізми дії
гормонів. Види гормонотерапії.
2. Гормональні та антигормональні препарати гіпоталамуса і гіпофіза.
Класифікація, механізм дії, покази, побічні ефекти та протипоказання до
застосування.
3. Гормони і гормонопрепарати щитовидної та паращитовидної залози.
Антитиреоідні лікарські засоби. Класифікація, механізм дії, покази,
побічні ефекти та протипоказання до застосування.
4. Препарати інсуліну. Класифікація, механізм дії, покази, побічні ефекти та
протипоказання до застосування.
5. Синтетичні антидіабетичні засоби. Класифікація, механізм дії, покази,
побічні ефекти та протипоказання до застосування.
6. Препарати
гормонів
кори
наднирників.
Глюкокортикоїди.
Мінералокортикоїди. Механізм дії, покази, побічні ефекти та
протипоказання до застосування.
7. Препарати жіночих статевих гормонів. Класифікація, механізм дії,
покази, побічні ефекти та протипоказання до застосування.
Антиестрогенні та антигестагенні препарати.
8. Препарати чоловічих статевих гормонів. Механізм дії, покази, побічні
ефекти та протипоказання до застосування. Анаболічні стероїди.
9. Фармакологія пероральних контрацептивних препаратів.

3.

Гормони – це біологічно активні
речовини, які синтезуються в
клітинах залоз внутрішньої
секреції та інших спеціалізованих
неендокринних клітинах
організму та регулюють
метаболічні процеси, фізіологічні
процеси та підтримують
гомеостаз.

4.

Зовнішні фактори
Гіпоталамус
ліберини +
статини -
Гіпофіз
Тропні гомони
Ендокринні залози
Гормони
Органи та тканини - "мішені"

5. Регуляція утворення гормонів в організмі відбувається за принципом зворотнього звʼязку: чим вищий рівень гормона (або

гормонопрепарату) в крові, тим
менше цього гормона
утворюється власними
ендокринними залозами

6. Гормональні препарати – це лікарські препарати, які отримують із залоз внутрішньої секреції, або їх синтетичні аналоги

(замінники), які подібно
власним гормонам специфічно
впливають на обмін речовин і
відновлюють порушені функції тканин,
органів і організма в цілому
Антигормональні засоби – це лікарські
засоби, які гальмують утворення та
виділення власних гормонів

7. Замісна (специфічна) – інсулін при цукровому діабеті

Види
гормональної терапії
Замісна (специфічна) – інсулін при
цукровому діабеті
Неспецифічна (глюкокортикоїди
при запальних процесах)
Антигормональна
при акромегалії)
(соматостатин

8. Класифікація гормонопрепаратів за хімічною будовою :

Білкової та поліпептидної структури (препарати
гормонів гіпофізу, епіфізу, прищитоподібної та
підшлункової залози).
Похідні амінокислот (препарати щитоподібної
залози та мозкового шару наднирників).
Стероїдні сполуки (статеві гормони, препарати кори
наднирників).

9. Пенетрація в клітину та звязування із специфічними рецепторами на мембрані, що призводить до активації аденілатциклази та

Механизм дії гормональних препаратів
пептидної та амінокислотної
природи
Пенетрація в клітину та звязування із
специфічними рецепторами на мембрані,
що призводить до активації
аденілатциклази та фосфоліпази С та
накопичення вторинних
внутрішньоклітинних медіаторів — цAMФ,
цГMФ, Ca2+, iнозітол-1,4,5-трифосфат
(ITФ), діацилгліцерол (DAG), та ін.
В
результаті
змінюється
перебіг
біохімічних процесів та функція різних
органів

10. Загальні механизми дії гормональних препаратів пептидної та амінокислотної природи

гормони
Gs
АДЕНІЛАТЦИКЛАЗА
Gi
цАМФ
КіНАЗИ
Проникливість
мембран
Глікогеноліз
Ліполіз
Секреція
Синтез
речовин
Рух
ионів
Механічні
ефекти

11.

Механізм дії гормонів стероїдної будови
ГСК
Плазматична мембрана
Цитоплазма
Ядро
АР
Ефект
ДНК
Синтез
білка
іРНК
Ці гормони після потрапляння в клітину зв’язуються з цитоплазматичними
рецепторам і транспортуються в ядро, де активують ДНК, РНК, що веде до
стимуляції синтезу відповідних білків.

12.

Класифікація
гормональних препаратів
(по залозам внутрішньої секреції)
Гормонопрепарати
Гормонопрепарати
гіпофізу
та гипоталамусу
чоловічої
та жіночої статевої сфери
Гормонопрепарати
Щитоподібної та
прищитоподібних
залоз
Гормонопрепарати
Підшлункової залози
Гормонопрепарати
наднирників

13. Гормони та гормонопрепарати гіпофіза

Передня доля гіпофіза (аденогіпофіз)
Адренокортикотропний
гормон
Corticotropinum та його
синтетичний аналог– tetracosatrin
(Sinacten-depot)
Тиреотропний гормон
Гонадотропний гормон
Thyreotropinum
Gonadotropinum chorionicum
Gonadotropinum menopause
Соматотропний гормон
Somatotropinum
Norditropinum
Prolactinum
Лактотропний гормон
Середня доля гіпофіза
Меланотропний гормон
Intermedinum
Задня доля гіпофіза (нейрогіпофіз)
Окситоцин
Вазопресин,
Oxytocinum
Pituitrinum
Adiurecrinum

14. Адренокортикотропний гормон (АКТГ) Біологічна роль: Стимулює утворення гормонів кори наднирників глюкокортикоїдів та

андрогенів)
Препарати:
Кортикотропін (Corticotropinum)
Суспензія Цинк-кортикотропіна (Suspensio Zinc-Corticotropinum)
Сінактен –депо (Sinactenum-depo)
Фармакологічні властивості
Ефекти, які повʼязані із
глюкокортикоідами:
• протиалергічний,
• протизапальний,
• антипроліферативний,
• імунодепресивний,
• дезінтоксикаційний, та ін.
Власні ефекти:
• Покращення гемодинаміки
мозку
(судинорозширюючий)
• Покращення функції
екстрапірамідної системи
• Антиамнестична (ноотропна)
дія

15. Показаня до застосування кортикотропіну:

Гіпофункція кори наднирників (Адисонова
хвороба);
Профілактика «синдрома відміни» після лікування
глюкокортикоїдами;
Хронічні запальні та алергічні процеси
(бронхіальна астма);
Аутоімунні захворювання (колагенози,
гломерулонефрит);
Трансплантація органів та тканин
Побічні ефекти:
набряки, підвищення АТ;
гіпокаліємія;
гіперглікемія;
виразки слизової ШКТ;
погіршення процесів регенерації;
алергічні реакції

16. Соматотропний гормон Біологічна роль:  Стимулює ріст кісток та хрящів  Метаболічна активність • стимулює біосинтез білків; •

Соматотропний гормон
Біологічна роль:
Стимулює ріст кісток та хрящів
Метаболічна активність
• стимулює біосинтез білків;
• викликає гіперглікемію,
• стимулює глюконеогенез;
• активує ліполіз та вихід жирних кислот в кров
Лактогенна активність: стимулює синтез та
секрецію молока
Недостатність продукції гормона у дорослих порушується трофіка та регенерація тканин.
Гіперпродукція цього гормона в дитячому віці призводить
до розвитку гігантизма, у дорослих – акромегалії.
Препарати:
Соматотропін (Somatotropinum), сайзен, хуматроп

17.

18.

19. Гонадотропний гормон Впливає на ендокринну функцію жіночих та чоловічих статевих залоз. а) фолікулостимулюючий - в організмі

жінки
стимулює дозрівання фолікулів, в чоловічому – активує
сперматогенез;
б) лютеінізуючий сприяє у жінок переходу фолікула в
жовте тіло та подовжує час існування жовтого тіла, а у
чоловіків стимулює функцію інтерстиціальних клітин.
Препарати:
Гонадотропін хоріогонічний - Gonadotropinum chorionicum
Гонадотропін менопаузний - Gonadotropinum menopause
Показання до застосування: лікування беспліддя у жінок та
чоловіків; загроза викидня; порушення менструального цикла;
крипторхізм
у
дітей
до
10
років;
статеве
недорозвинення(євнухоідизм); імпотенція; дисфункціональоні
маткові кровотечі.
Побічні ефекти: алергічні реакції; збільшення в розмірі яєчок.
Протипоказання: запальні процеси та злоякісні новоутворення
сечостатевих органів

20.

Препарати
нейрогіпофіза
(задньої долі гіпофіза)
Основні препарати:
окситоцин, пітуітрин
вазопресин, адіуретин СД (десмопресин),
Фармакологічні
ефекти:
утеротонічний ефект (збільшення частоти,
інтенсивності та тривалості скорочень міометрія окситоцин);
антидіуретичний,
судинозвужуючий
Антигеморагічна дія
(вазопресин та його аналоги)

21. Препарати нейрогіпофіза (задньої долі гіпофіза)

Показання до застосування:
стимуляція пологової
діяльності, післяпологові кровотечі (окситоцин);
нецукровий діабет, гостра артеріальна гіпотензія при
неефективності адреналіна та ангіотензина, атонія
кишечника, кровотеча із стравохода при цирозі
печінки (вазопресин та його аналоги).
Протипокази: невідповідність розмрів таза та плода
(окситоцин);
епілепсія,
гіпертонічна
хвороба,
атеросклероз (вазопресин та його аналоги)
ІХС,

22.

ПРЕПАРАТИ ГОРМОНІВ
ЩИТОПОДІБНОЇ, ПРИЩИТОПОДІБНИХ
ЗАЛОЗ ТА
АНТИТИРЕОЇДНІ ЗАСОБИ

23. ГОРМОНИ ЩИТОПОДІБНОЇ ЗАЛОЗИ (тиреоїдні гормони)

Тироксин (Т4)
Трийодтиронін (Т3)
Біологічна роль
Сприяють росту та диференціації тканин організма,
Сприяють накопиченню енергії
Забеспечують основний обмін організма,
збільшують споживання кисня
Запобігають відкладанню жира, знижують загальну
вагу, забеспечують фізичний та психічний розвиток

24. Патологія щитоподібної залози

Гіпотиреоз –
(ендемічний зоб,
мікседема,
кретинізм)
Гіпертиреоз
(тіреотоксикоз,ди-фузний
токсичний зоб, базедова
хвороба, хвороба Грейвса)

25.

ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ
ГІПОТИРЕОЗУ
(ТИРЕОЇДНІ ЗАСОБИ)
L-Thyroxinum - таб. 0,000025 - 0,00005 - 0,0001
Thrijodthyronini hydrochloridum - таб.
Показання до призначення:
0,00002 - 0,00005 g.
Для лікування недостатності функції щитоподібної
залози (гіпотиреоідизм). Препарати тиреоідних
гормонів призначають перорально.
Побічні ефекти:
Гіпертиреоз
Протипокази:
Гіпертиреоз; цукровий діабет, атеросклероз.

26.

27. L-Тироксин (Левотироксин; Еутирокс)

Показання до застосування:
Гіпотиреоїдні стани різної етіології
Ендемічний та спорадичний зоб, після
хірургічного видалення щитоподібної залози;
Кретинізм, ожиріння з гіпотиреозом;
Рак щитоподібної залози;
Ураження гіпофіза з втратою тиреоїдної функції.
Побічні ефекти:
Гіпертиреоз (прискорення пульса, серцебиття,
пітливість та ін.).
Протипокази:
Гіпертиреоз; цукровий діабет; атеросклероз.

28.

29. ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ГИПЕРТИРЕОЇДИЗМУ (антитиреоїдні засоби)

Препарати
Препарати йода (Р-р
Люголя), Дийодтирозин
Мерказоліл,
Пропілтіоурацил
Калію перхлорат
Радіоактивний йод 131I
Механізм дії
Пригнічують продукцію
тиреотропного гормона
гіпофіза
Порушення иодування
тирозина та синтеза
тиреоїдних гормонів
Гальмування активного
транспорта йоду через
мембрани клітин
Вибіркове руйнування
тканини щитоподібної залози

30. Mercazolilum (Метизол)

Показання до застосування:
• дифузний токсичний зоб;
• тиреотоксичний криз;
• змішаний токсичний зоб (у складі комбінованої
терапії з тиреоїдними гормональними препаратами);
• в складі комбінованої терапії з радіоактивним йодом
Побічна дія: диспепсія, гепатотоксичність, головний
біль, лихоманка, боли в суглобах, мʼязах, лейкопенія,
агранулоцитоз, апластична анемія, гіпотиреоз,
алергічні шкірні реакції.
Протипокази: гіперчутливість, виражена лейкопенія,
вагітність, дуже великі розміри зоба, наявність
вузлів в залозі, позагрудинне розташування зоба,
лактація (обовʼязкова відмова від грудного
вигодовування).

31. Засоби, що впливають на обмін кальцію

ПРЕПАРАТ
МІСЦЕ
СИНТЕЗА
Кальцитонін
Щитоподібна
залоза
Прищитопо
Паратиреоі
дібні
дин
залози
Вітамін D3
В шкірі під
дією УФ
променів
Всмоктуван
ня Сa++ в
кишечнику
Ниркова
екскреція
Сa++
КІСТКИ
Рівень
Сa++ в
крові
Мінерализація
Резорбція
під дією
вітаміна
D3
Резорбція
Резорбція

32. Засоби для профілактики та лікування гіпокальциємії:

Гормон прищитоподібної залози –
паратиреоідин
Фармакодинаміка
Впливає на обмін кальція та фосфатів,
сприяє всмоктуванню кальція (за рахунок активації
кальцитріола) із ШКТ в кров,
викликає декальцифікацію кісток та вивільнення іонів
кальція в кров,
Збільшує реабсорбцію кальція в канальцях нирок,
Зменшує зворотнє всмоктування фосфатів в ниркових
канальцях.

33. Засоби для профілактики та лікування остеопороза, гіперкальціємії

кальцитонін, кальцитрин, міакальцик
Фармакодинаміка
Пригнічують процес декальцифікації кісток.
Пригнічують активність остеокластів та стимулюють синтез
та активність остеобластів; пригнічують остеоліз.
Дещо підсилюють видалення кальцію,
фосфора та натрію з сечею за рахунок зниження їх
реабсорбції в ниркових канальцях.

34. Саlcitoninum (Mіакальцик)

Показання:
▪ Системні захворювання з перебудовою скелета (хвороба
Педжета, асептичний некроз голівки стегнової кістки);
остеопороз (клімактеричний, "стероїдний")
▪ Травматичне пошкодження кісток з ускладненим перебігом;
▪ Остеоміеліт (травматичний, променевий),
▪ Пародонтоз,
▪ Гіперкальціємія різного генеза
▪ Тиреотоксикоз, кісткові метастази,
▪ Гіпервітаміноз D, профілактика кісткових порушень в результаті
тривалої імобілізації;
Побічні ефекти :
Алергічні реакції, "приливи" крові до шкіри обличчя, артралгія,
набряк (обличчя, кінцівок, генералізовані набряки); неприємний
присмак у роті.
Протипокази:
Гіперчутливість, гіпокальціємія, вагітність, лактація, дитячий вік

35.

Цукровий діабет - це група метаболічних
захворювань, які характеризуються
ГІПЕРГЛІКЕМІЄЮ, що є результатом
дефектів секреції інсуліна, дії інсуліна
або двох цих факторів.
Протидіабетичні
засоби:
Інсуліни
Пероральні цукрознижуючі
засоби

36.

Вплив інсуліну на обмін речовин:
Вуглеводний
• Полегшує
проникнення
глюкози із крові в
клітини,
• Сприяє
перетворенню
глюкози в глікоген
• Посилює
засвоєння
тканинами глюкози
Гіпоглікемічна дія
Жировий
Білковий
▪ Стимулює синтез
жирів,
▪ Гальмує β-окислення
жирних кислот,
▪ Запобігає
накопиченню
накоплению
недоокислених
продуктів жирового
обміну
Сприяє
синтезу білка
з амінокислот,
Підвищує
апетит
Збільшує
мʼязову масу
Зменшення
кетонемії
Анаболічна дія

37. Класифікація інсулінів за джерелами отримання

Свинячий
Напівсинтетичні (отримують із свинячого інсуліну
шляхом заміни аланіну в положенні В30 на треонін)
Бичачий
Рекомбінантні (фрагмент ДНК, закодований на
утворення проінсуліну, який вводять в генний апарат
кишкової палички або дріжджових грибів із наступною
очищенням
Людський
За ступенем очищення:
традиційні
— екстрагуються, фільтруються, багаторазово
кристалізуються (метод не дозволяє очистити препарат від
домішок інших гормонів, які містяться в підшлунковій залозі)
монопікові (MP) — після традиційного очищення фільтруються
на гелі (при проведенні гель-хроматографії утворюють всього
один «пік»: вміст домішок не перевищує 1·10−3)
монокомпонентні (MC) — підлягають ще більш глубокому
очищенню за допомогою метода іонообмінної хроматографї, що
дозволяє добитись 99 % ступеня їх чистоти (домішок не більше
1·10−6)

38. Лікарські форми інсулінів

Парентеральні:
• незручність у застосуванні
• болючість в місці ін’єкції
• додаткові побічні ефекти
• низький комплайєнс
Пероральні:
• інсулін в капсулах «ORMD-0801» (Oramed Pharmaceuticals Inc.) – завершена фаза
ІІb клін. випробовувань(КВ)
Інгаляційні:
• інгалятор «Exubera» (Pfizer) – відкликаний в 2007 г. у зв’вязку з низькою
рентабельністю
• інгалятор «Technosphere Insulin System» (MannKind + Pfizer) – КВ завершені
• інгалятор «AERxiDMS» (Aradigm + Novo Nordisk) – КВ завершені
• кишеньковий інгалятор (Aerogen + Dance Pharmaceuticals) – завершення КВ в
2016 р.
Трансдермальні:
пластир «U-Strip» (Transdermal Specialties) – доставляє молекули інсуліну в
кровотік за допомогою ультразвуку, суміщується з глюкометрами на базі
смартфонів (завершення КВ в 2014 р.)
плівка «PharmFilm» (MonoSol + Midatech) швидкорозчинна, наклеюється
трансбукально (ІІ фаза КВ)
NB! Основний напрямок еволюції – створення досконалої ЛФ!!!

39. Лікарські форми інсулінів

Інсулінова помпа — медичний пристрій для безперервного
підшкірного введення інсуліну
Пристрій включає в себе:
• помпу (с органами управління,
модулем обробки і батарейками)
• змінний резервуар для інсуліну
(всередині помпи)
• змінний інфузійний набір, що
включає канюлю для підшкірного
введення і систему трубок для
з’єднання резервуара з канюлею
• глюкометр
Інсулінова помпа є альтернативою
численним щоденним ін’кціям інсуліну
інсуліновим шприцем або інсуліновою
шприц- ручкою і дозволяєт проводити
інтенсивну інсулінотерапію при
використанні в комбінації з моніторингом
рівня глюкози та підрахунком кількості
вуглеводів

40.

Класифікація препаратів інсулину за
тривалістю дії
Препарати
Препарати
швидкої та
короткої дії Моноінсулін МК,
Хуморап,
Фармасулін Н,
Хумулін Р
Початок
дії
Пік дії
Тривалість
дії
Актрапід,
Препарати
середньої
тривалості
дії
0,25-1год 1-4год
Суспензія інсулінсемілєнте, Бінсулін, Монодар Б, 1-2 год
Фармасулін NPH.
Препарати Суспензія інсулінтривалої дії ультралєнте, МК
Суінсулін-Лонг,
Фармасулін HL.
2-4год
4-8годин
6-12
годин
18-24 год
12-18год
24-36 год

41. Показання до застосування інсуліну

І. Цукровий діабет 1 типу (інсулін-залежний)
ІІ. Цукровий діабет 2 типу (інсулін-незалежний):
Кетоацидоз та гіперглікемічна кома (в/в)
Оперативні втручання
Вагітність, лактація
Інфекційні захворювання
Гостра та хронічна серцева, ниркова, печінкова
недостатність
Ураження судин нижніх кінцівок, трофічні виразки
Полінейропатія з виразним больовим синдромом
Відсутність ефекту від таблетованих цукрознижуючих
засобів
ІІІ. Панкреатектомія
IV. Кахексія, виснаження
V. Фурункульоз
VI. Шизофренія (інсуліно-коматозна терапія)

42. Розрахунок дози інсуліну:

1. За вагою тіла (добова доза):
На 1 кг маси тіла призначається ½ ОД інсуліна (2/3
отриманої дозипризначається вранці, 1/3 – ввечері)
Корекція дози інсуліну:
2. За рівнем гіперглікемії (разова доза).
Якщо рівень цукру перебільшує 9 ммоль/л (нирковий
поріг), то призначається 2ОД інсуліна на 1 ммоль/л «зайвого»
цукру.
3. За рівнем глюкозурії (добова доза)
1 ОД інсуліна на 4-5 г цукру в добовій сечі. 50% дози
призначається в обід, 30% - вранці та 20% - ввечері
Rp: Actrapid – 5 ml (1 ml - 40 ОD)
D.t.d. N 10
S: П/ш, за 20-30 хв до їжі,
згідно індивідуального розрахунку

43.

Insulin
syringe
Glucometer

44.

Синтетичні
протидіабетичні
засоби
I. ПОХІДНІ СУЛЬФОНІЛСЕЧОВИНИ (Глібенкламід)
II. БІГУАНІДИ (Буформін)
III. ІНГІБІТОРИ α-ГЛЮКОЗИДАЗИ (Акарбоза)
IV. ПОХІДНІ ТІАЗОЛІДИНДІОНА (ПІоглІтазон)

45. ПОХІДНІ СУЛЬФОНІЛСЕЧОВИНИ

I покоління
II покоління
Tolbutamidum (бутамід);
Glibenclamidum (глібурид,
манініл, еуглюкон)
Carbutamidum (букарбан)
Gliquidonum (глюренорм)
Tolasamidum (толіназ);
Glipisidum (глібінез, мінідіаб);
Clorpropamidum (діабинез).
Glisoxepidum (продиабан);
Glibornuridum (глютрил);
Glimepiridum (амарил).
Механізм дії:
• Стимулюють секрецію інсуліна β-клітинами
підшлункової залози
• Підвищують чутливість β-клітин до глюкози
• Підвищують чутливість рецепторів до інсуліну
• Зменшують секрецію глюкагона

46. БІГУАНІДИ

Buforminum (Адебіт, Глібутид).
Metforminum (Глюкофаг, Гліформін, Сіофор)
Fenforminum (Діботин);
Механізм дії:
Стимулюють гліколіз в тканинах, знижують рівень
глюкози в крові
Пригнічують глюконеогенез в печінці
Гальмують абсорбцію глюкози з ШКТ
Знижують рівень глюкагона в крові

47. Ингібітори α-ГЛЮКОЗИДАЗи

Препарати:
Acarbosa (Acarbosa), Глюкобай
Механізм дії:
• Інгібують активність α-глюкозидази в
кишечнику
• Зменшують абсорбцію крахмала та
дисахаридів
• Не впливають на синтез інсуліна в
підшлунковій залозі

48. Побічні ефекти синтетичних протидіабетичних засобів

49. Гормонопрепарати кори наднирників

50. Гормони кори наднирниквв (кортикостероїди)

Глюкокортикоїди
(кортизол, гідрокортизон)
Мінералокортикоїди
(альдостерон)
Андрогени
(тестостерон)

51. Глюкокортикоїди

Препарати природніх гормонів
Hydrocortisoni acetas - susp. 2,5% - 5ml; ung. 0,5% - 5,0
Синтетичні препарати І покоління
Prednisolonum - tab. 0,005; amp. 3% - 1ml; sol. 0,3% - 5 ml; ung.
0,5% -10,0
Methylprednisolonum (Метіпред, Медрол) - tab. 0,004; amp.
0,02, 0,04
Препарати ІІ поколення (фтор-вмісні)
Dexamethasonum (Дексона) - tab. 0,0005; amp. 0,4% -1ml
Triamcinolonum (Берлікорт, Кеналог) - tab. 0,004; ung. 1% 30,0
Глюкокортикоїди для місцевого застосування
Flumethasoni pivalas - ung. 0,02% - 15,0
Beclomethasoni dipropionas (Беконаза, Бекотид) - aerosol

52. Вплив глюкокортикоїдів на обмін речовин

білковий:
▪ знижують
вміст білка в
крові,
▪ підсилюють
процес його
розпад в
м’язах
(негативний
азотистий
баланс)
▪ стимулюють
синтез білка в
печінці
вуглеводний:
➢ стимулюють
утворення глюкози з
амінокислот;
➢ збільшують
поступлення глюкози
з печінки в кров
(пригнічення
гексокінази та
активація глюкозо-6фосфотази)
➢ сприяють
всмоктуванню
вуглеводів,
зменшують
споживання їх мязами
- гіперглікемія
жировий:
❖ активують
ліполіз;
❖ збільшують вміст
в крові вільних
жирних кислот
сприяють
ліпогенезу
(сприяють
відкладанню
жиру в нетипових
місцях)

53.

Основні фармакологічні ефекти
глюкокортикоїдів
Протизапальна
Протиалергічна
Імунодепресивна
Протишокова
Дезінтоксикаційна
Вплив на обмін
речовин

54. Механізм протизапальної дії глюкокортикоїдів

Знижують активність фосфоліпази А2 вихід арахідонової кислоти
із фосфоліпідів мембран зменшується;
Зменшують синтез простагландинів та лейкотрієнів (факторів
запалення та алергії);
Пригнічують опасисті клітини та зменшують утворення
гіалуронідази, проникливість клітинних мембран судин знижується;
Стабілізують мембрани клітин, обмежують вихід з них
лізосомальних ферментів;
Зниження проникливості лізосомальних мембран та зменшення
виходу лізосомальних протеолітичних ферментів знижує вихід та
синтез БАР (серотоніна, гістаміна), що призводить до інактивації
системи кінінів в тканинах, процеси альтерції знижуються.
Пригнічують синтез мукополісахаридів і тому зменшують
звʼязування тканинами води та білків плазми, які потрапили у
вогнище запалення. Набряк вогнища запалення зменшується.
Запобігають відкладанню фібрина, розширенню капілярів, міграції
фагоцитів та рубцюванню тканин.
Т.ч. Глюкокортикоїди пригнічують три компоненти запалення:
альтерацію, ексудацію та проліферацію.

55.

Протиалергічна дія – пригнічує алергічні реакції як
негайного так і уповільненого типу, що зумовлено
стабілізацією клітинних мембран опасистих клітин
та базофілів, які містять медіатори алергії.
Імунодепресивна дія - повʼязана з пригніченням
активності Т- и В-лімфоцитів.
Протишокова дія - за рахунок збільшення реакції
судин на ендо- та екзогенні судинозвужуючі
речовини, підвищення концентрації катехоламінів в
тканинах,
зменшення
вивільнення
БАР,
що
запобігають
подальшому
розширенню
судин,
зниженню АТ.

56.

Дезінтоксикаційна дія:
Збільшують кількість глюкози в крові;
Стимулюють анаболічні процеси в печінці, що
забеспечує інактивацію токсинів.
Стимулюють синтез сурфактанта в легенях плода
та новонародженого
Мінералокортикоїдна активність (затримують Na+,
Cl- та воду в організмі, підвищують екскрецію K+ з
сечею). Сприяють підвищенню АТ.
Мобілізують Ca++ із депо та посилюють виведення
його нирками.
Вплив на ШКТ. Посилюють виілення пепсина та HСl,
гальмують синтез факторів захисту слизової шлунка.
Вплив на кровотворення. Пригнічують проліферацію
лімфоцитів, викликає лімфопенію. Посилює
продукцію еритроцитів, нейтрофільних гранулоцитів.

57. Показання до застосування глюкокортикоїдів:

1.
Замісна терапія при недостатності кори
наднирників
(Аддісонова хвороба)
2. Неспецифічне застосування:
Тяжкі запальні захворювання (гепатити, міокардити)
Тяжкі алерічні захворювання (набряк Квінке,
анафілактичний шок, астматичний статус)
Аутоімунні захворювання, в т.ч. колагенози (ревматоїдний
артрит, системний червоний вовчак)
Гематологічні захворювання: гострий та хронічний лейкоз,
лімфогрануломатоз, апластична анемія)
Набряк мозку, легень
Тяжкі інтоксикації, колапс, шок
Хвороби нирок (нефротичний синдром, гломерулонефрит)
Захворювання органів дихання (саркоідоз, хронічні
обструктивні процеси)
Дерматологічні захворювання (дерматити, екземи)
3. Трансплантація органів і тканин
4. Для стимуляції синтеза сурфактанта

58. Побічні ефекти глюкокортикоїдів:

Синдром відміни (різке загострення основного
захворювання при раптовій відміні препарата).
Профілактика – поступове зниження дози
Гіпертензія, набряки (затримка в організмі натрію та
води)
Диспептичні прояви, ульцерогенна дія, «стероїдні»
виразки (пригнічення синетеза простагландинів,
уповільнення регенерації)
Затримка фізічного та розумового розвитку у дітей
(пригнічення синтеза тиреоїдних гормонів)
Остеопороз, затримка роста кісток (виводиться Са++)
Пригнічення імунної системи організма (загострення
хронічних інфекційних захворювань)
Гіперглікемія, розвиток «стероїдного» діабета
Атрофія мʼязів, міопатія
Порушення ліпідного обміна (синдром Іценко-Кушинга)
Розлади ЦНС (ейфорія, депресія, іноді психози)

59. Правила призначення глюкокортикоїдів

Дозування – виключно індивідуальне
Одноразовий прийом у великій дозі – безпечний
Короткочасна терапія (2-3 дні) використання в
середній терапевтичній дозі у пацієнтів без чітких
протипоказів – безпечне
Продовження лікування більше 1 місяця з
використанням доз, що перевищують замісні
супроводжуються підвищенням ризику ускладнень,
включаючи летальні
В разі тривалого застосування відміна препарату
повинна бути поступовою

60. Мінералокортикоїди

МІНЕРАЛОКОРТИКОЇДИ
Головний представник - aльдостерон
Біологічна роль – приймають участь в регуляції водносольового балансу
Механізм дії – підвищення реабсорбції натрію і води,
стимуляція екскреції калію в дистальних
канальцях завдяки стимуляції специфічних
рецепторів.
Препарат: desoxycorticosterone acetas (ДОКСА)
Покази до призначення – хронічна наднирникова
недостатність, міастенія.
Побічні ефекти: набряки, підвищення АТ
Селективний антагоніст мінералокортикоїдів -
spironolacton.

61. Жіночі статеві гормони

В організмі жінок яєчниками виробляються два види
гормонів :
• естрогени (синтезуються клітинами фолікулів);
• Гестагени (продукти жовтого тіла).
Естрогени
Найбільш важливим натуральним естрогеном, що
утворюється в яєчниках жінки, є естрон
Препарати естрогенних гормонів:
Естрон - Oestronum, Син. Фолікулін
Естрадіолу дипропіонат - Oestradioli dipropionas
Етинилэстрадіол - Ethiniloestradiolum, Син.
Мікрофолін
Сінестрол - Synoestrolum

62. Естрогени

Фізіологічні властивості:
Забезпечують розвиток організма за жіночим типом
Формування та функція статевих органів та розвиток вторинних статевих
ознак
Забеспечують оваріально-менструальний цикл,
Стимулюють проліферацію ендометрію, що сприяє імплантації заплідненої
яйцеклітини.
Викликають спонтанні скорочення матки та підвищують її чутливість до
ацетилхоліну та окситоцину.
Приймають участь у формуванні та забеспечують міцність кісткової
тканини.
Сприяють розслабленню гладенької мускулатури судинної стінки.
Проявляють антиоксидантну активність, захищають ЦНС, серцево -судинну
систему, інші органи.
Застосування:
▪ інфантилізм,
▪ дисменорея,
▪ безпліддя, клімакс;
▪ аденома та рак передміхурової залози у чоловіків;
▪ при слабкій пологовій діяльності;
▪ рак молочної залози у жінок старших 60 років.
▪ профілактика та лікування остеопороза у жінок в менопаузі.
▪ Естрогени також входять до складу гормональних протизаплідних засобів
Протипокази: вагітність; запальні захворювання жіночих статевих органів

63. Антиестрогени

Тамоксифен – Tamoxifenum
Є антиестрогенним препаратом. Конкурує з естрогенами
в органах-мішенях, запобігає їх звʼязуванню з
рецепторами.
показання до застосування: рак молочної залози у
жінок в період менопаузи. Іноді застосовують при
ановуляторному безплідді, при раку ендометрія.
побічні ефекти: диспепсичні розлади, маткові
кровотечі,, тромбози, ретинопатії.

64. Гестагени

Біологічна роль:
Забезпечують розростання залоз ендометрія та готують матку до
імплантації заплідненої яйцеклітини;
Під час вагітності забезпечують формування децидуальної
оболонки плаценти;
Зменшують збудливість та моторику матки та її труб;
Розрихлюють звʼязочний апарат матки, хрящі та кістки таза;
Стимулюють утворення молока молочними залозами.
показання до застосування:
Загрозливий викидень;
аменорея, дисменорея;
Як протизаплідний засіб разом з естрогенами;
безпліддя
Препарати:
Progesteronum
Oxyprogesteroni caproas, Син. Гормофорт.
Pregninum
Allylestrenol, Син.: Турінал

65. Чоловічі статеві гормони (тестостерон)

Фізіологічні властивості :
Сприяють формуванню статевих органів;
Забезпечують формування вторинних статевих ознак;
Забезпечують статеву активність чоловіків;
Володіють анаболічною активністю, сприяють розвитку мʼязової
тканини, затримують в організмі Na+, Са2+, Cl Застосування:
▪ євнухоїдизм (статеве недорозвинення);
▪ Чоловіче безпліддя, чоловічий клімакс;
▪ розлади оваріально-менструального цикла;
▪ рак яєчника та молочной залози у віці до 60 років;
▪ в період реконвалесценції при висажуючих захворюваннях;
побічні ефекти:
маскулінизація, припинення менструацій.
в дитячому віці - закриття зон роста кісток, раннє статеве дозрівання.
у дорослих – порушення сперматогенеза, дегенерація сіменних
канальців. затримка Na+ і води, розвиток набряків
порушення функції печінки.

66. Анаболічні стероідні препарати

Основні препарати: метандростенолон (неробол, іанабол),
Retabolilum (нандролона деканоат), силаболін, феноболін
(дураболін, нероболіл), метиландростендіол (анадіол).
Фармакологічні ефекти: збільшення маси тіла та вмісту білків
плазми крові, посилення еритропоеза, стимуляція активності
скоротливих білків міокарда, антикатаболічний ефект.
Механізм дії: стимулюють синтез структурних та ферментних білков
у складі цитохрома, сукцинатдегідрогенази, аргінази, глюкуронідази, а
також гормонів поліпептидної структури.
показання до застосування: гіпотрофія та кахексія,
остеопороз,виразкова хвороба , дистрофія міокарда, інфаркт міокарда
у фазі реконвалесценції, апластична анемія, рак молочної залози у
жінок
Протипокази: вагітність,з ахворювання печінки, злоякісні
новоутворення передміхурової залози.