Бензилпенициллина_новокаиновая_соль

1. Бензилпенициллина новокаиновая соль

2. Строение и свойства

Показатель
Характеристика
Химическая природа
Соль бензилпенициллина (β-лактамный антибиотик) и
прокаина (новокаина)
Формула
C16H18N2O4S · C13H20N2O2 · H2O
Описание
Белый кристаллический порошок
Растворимость
Мало растворим в воде, что обеспечивает депо-эффект
Единица действия
1 ЕД = 0,6 мкг натриевой соли бензилпенициллина

3. Получение

1. Исходное вещество
2. Реагент
3. Результат
Растворимая соль
бензилпенициллина
(натриевая или калиевая) в
воде
Раствор прокаина
гидрохлорида (новокаина)
Малорастворимая соль
выпадает в осадок; её
отфильтровывают и сушат
Бензилпенициллин-K + прокаина гидрохлорид → бензилпенициллина новокаиновая соль ↓ + KCl

4. Подлинность

На прокаин
На бензилпенициллин
Первичная ароматическая аминогруппа:
диазотирование (NaNO2, HCl) и азосочетание с
β-нафтолом дают красное окрашивание
Гидроксамовая проба: реакция с
гидроксиламином, затем с Fe³⁺ даёт окрашенный
комплекс; дополнительно ИК-спектр и ВЭЖХ

5. Количественное определение

Метод
Принцип
Определяют
Йодометрия (обратная)
Щелочной гидролиз до пенициллоата;
избыток иода титруют Na2S2O3,
параллельно холостой опыт
Бензилпенициллин
Нитритометрия
Титрование нитритом натрия по
ароматической аминогруппе
Прокаин
ВЭЖХ
Разделение компонентов и УФдетектирование
Основное вещество и примеси

6. Стабильность и хранение

Причины нестабильности
Хранение
Гидролиз β-лактамного кольца в кислой и
щелочной среде, действие β-лактамаз
(пенициллиназы), влага и окисление. Продукты
распада: пенициллоиновые кислоты, которые не
активны и аллергенны
В герметичной упаковке, в сухом защищённом от
света месте. Суспензию готовят непосредственно
перед введением. Точные условия смотрите в
действующей НД

7. Применение

Пролонгированный антибиотик для внутримышечного введения
• Выпускают порошок во флаконах для приготовления суспензии
• Малая растворимость даёт медленное всасывание и длительное действие
• Противопоказана непереносимость пенициллинов и новокаина