Средства, влияющие на афферентную нервную систему. Местные анестетики. Вяжущие, адсорбирующие, обволакивающие средства

1. Дисциплина «Фармакология» Лекция 17 Тема: Средства, влияющие на афферентную нервную систему. Местные анестетики. Вяжущие, адсорбирующие, об

Дисциплина «Фармакология»
Лекция 17
Тема: Средства, влияющие на афферентную нервную
систему.
Местные анестетики. Вяжущие, адсорбирующие,
обволакивающие, раздражающие средства
Преподаватель: кмн Сизова В.В.

2.

Нервная
система
человека

3.

НЕРВНАЯ СИСТЕМА – система быстрой регуляции
(генерация, переключение, и проведение нервных импульсов).
А. Центральная нервная система (ЦНС)
1. Головной мозг:
а. Кора головного мозга
б. Подкорковые центры
в. Продолговатый мозг
2. Спинной мозг
Б. Периферическая нервная система
1. Афферентная
2. Эфферентная

4.

Периферическая нервная система
Афферентная (чувствительная) часть
Эфферентная (исполнительная) часть

5.

Афферентная иннервация
1. Чувствительные нервные окончания
(рецепторы чувствительных нервных волокон):
- Болевые (механо-, хемо-, термо-);
- Тактильные (осязание);
- Вестибулярные (положение тела);
- Слуховые;
- Зрительные;
- Обонятельные;
- Вкусовые (горько, сладко, кисло);
- Температурные.
2. Чувствительные волокна
Аβ – миелинизированные (35-100 м/с) - от механо- и терморецепторов к мотонейронам
передних рогов спинного мозга и в ЦНС (чувство острой локализованной боли).
С – немиелинизированные (0,2-2 м/с) – от хеморецепторов к вегетативным нейронам
боковых рогов (симпатический отдел ВНС) и в ЦНС (хроническая нелокализованная
боль).

6.

I. Снижающие чувствительность нервных окончаний
• Адсорбирующие
• Обволакивающие
• Вяжущие
• Местные анестетики
II. Повышающие чувствительность нервных окончаний
• Раздражающие
• Отхаркивающие
• Горечи
• Слабительные
• Желчегонные

7. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Анестезирующие средства вызывают местную потерю
чувствительности. В первую очередь они устраняют
чувство боли, в связи с чем их используют главным
образом для местного обезболивания (местной
анестезии). При повышении концентрации местные
анестетики угнетают другие виды рецепторов
(температурные и др.).
Механизм действия:
Воздействуя на окончания чувствительных нервов и
нервные волокна, анестетики препятствуют
регенерации и проведению возбуждения. МА
угнетают проведение импульсов по афферентным
(чувствительным) нервным волокнам, связанное с
тем, что анестетики понижают проницаемость
клеточных мембран для ионов натрия, т.е. являются
блокаторами натриевых каналов.

8.

Требования, предъявляемые к местным анестетикам:
• должны иметь высокую избирательность действия, не оказывая
раздражающего действия на ткани.
• должны обладать коротким латентным периодом.
• должны обладать достаточной эффективностью для проведения
различных видов вмешательств.
• желательно, чтобы они суживали кровеносные сосуды ( или хотя бы не
расширяли их) либо сочетались с сосудосуживающими средствами.
Сужение сосудов усиливает местную анестезию, уменьшает
кровотечение из тканей, а также возможность токсических эффектов,
задерживая всасывание анестетика.
Внутривенная местная анестезия

9. Виды местной анестезии

1. поверхностная или терминальная, когда анестетик наносится на кожу или
слизистые оболочки, где он блокирует местные окончания чувствительных
нервов; кроме того анестетик может наносится на язвенную или ожоговую
поверхность.
2. инфильтрационная анестезия - когда раствором анестетика
последовательно пропитывают кожу и более глубоко лежащие ткани, через
который пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует
нервные волокна, а также окончания чувствительных нервов;
3. проводниковая или регионарная анестезия – анестетик вводят по ходу нерва;
при этом происходит блокада нервного волокна, а также окончания
чувствительных нервов. Разновидностью проводниковой анестезии является
спинномозговая анестезия, при которой анестетик вводят субарахноидально,
и эпидуральная (перидуральная) анестезия - анестетик вводят в пространство
над твердой оболочкой спинного мозга. При проводниковой и эпидуральной
анестезии анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного
мозга.

10. Классификация средств.

1. Средства для терминальной анестезии:
• Дикаин
• Анестезин
• Пиромекаин
2. Средства преимущественно для инфильтрационной анестезии:
• Новокаин
• Тримекаин
3. Средства для всех видов анестезии:
• Лидокаин (Ксикаин)
• Ультракаин

11. Анестезин (Anaesthesinum) син. Бензокаин (Benzocainum)

Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве
местноанестезирующих средств. Несмотря на более чем 100-летнее существование
(синтезирован в 1890 г; применяется с конца 90-х годов), его до сих пор относительно
широко используют самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.
Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с трудной
растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических
операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при
крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной
поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты ("Меновазин",
"Ампровизоль" и др.)
Показания. При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0,05 0,1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь
принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при
спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т.д.
Применение Анестезина: 0,3 г 3 - 4 раза в день; для детей: до 1 года - 0,02 - 0,04 г, 2 - 5 лет - 0,05 - 0,1 г, 6 - 12
лет - 0,12 - 0,25 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,3 г; 5 % мазь. Входит в состав комбинированных таблеток и свечей (см."Анестезол"). Недавно
предложен новый аэрозольный препарат "Ампровизоль", содержащий анестезин.

12.

Rp.: Tab. Anaesthesini 0,3 N. 10
D.S. Пo 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Tab. Benzocaini 0,3 N. 10
D.S. Пo 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Tab. "Bellasthesinum" N. 10
D.S. Пo 1 таблетке 2 - 3 paза в день
Rp.: Ung. Benzocaini 5 % - 20,0
D.S. Hapyжное
Rp.: Anaesthesini 0,3
Papaverini hydrochloridi 0,02
Extr. Belladonnae 0,015
D.t.d. N. 10 in tab.
S. По 1 таблетке 2 - 3 paзa в день
Rp.: Ung. Anaesthesini 5 % - 10,0
D.S. Hapyжное
Rp.: Supp. “Anaesthesol” N 10
D.S. По 1 супп. Ректально 2 раза в день

13. Новокаин (Novocainum)

Син. Прокаин (Procaini hydrochloridum)
Фармакологические свойства. Местноанестезирующее средство с умеренной
анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.
Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации
импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по
нервным волокнам.
Показания. Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая
анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада; болевой синдром при
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрой, тошнота.
Продолжительность при инфильтрационной анестезии 30-60 мин, обладает
низкой токсичностью, плохо проникает через слизистые оболочки, поэтому для
терминальной анестезии практически не используют.
Не суживает сосуды, поэтому его нередко сочетают с
адреномиметиками. При всасывании новокаина из места
введения он оказывает гипотензивное действие, результат
угнетающего действия на ЦНС и симпатические ганглии, а также
кратковременные антиаритмическим действием. Малотоксичен.
Вызывает незначительное снижение АД.

14.

Новокаин (Novocainum)
Прокаин (Procaini hydrochloridum)
Побочное действие:
головокружение, гипотония, иногда аллергические реакции.
Форма выпуска. порошок, ампулы по 5 и 10 мл 0, 25% и 0, 5 % раствора;
суппозитории по 0, 1.
Входит в состав препарата “Меновазин” (комбинированный препарат, содержащий
анестезина 1 г., новокаина 1 г, ментола 2,5 г и спирта этилового до 100 мл.).
Rp.: Procaini hydrochloride 0,5
Aq. Dest. Ad 200 ml
M.D.S. По 1 ст.ложке 3 раза в сутки
Rp.: Novocaini 0,5
Aq. destill. 200 ml
M. D. S. По 1 столовой ложке 3-5 раз в день.
Rp.: Sol. Novocaini 2 % 2 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. Для проводниковой анестезии.
Rp.: Sol. Novocaini 0,5 % 20 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. Для инфильтрационной анестезии.
Rp.: Novocaini 0,1
D. t. d. N. 10 in supp.
S. По 1 свече в прямую кишку.

15. Лидокаин (Lidocainum), ксикаин, ксилокаин

Местный анестетик. Лидокаин используют для терминальной,
инфильтрационной и проводниковой анестезии. Лидокаин действует более
продолжительно, чем новокаин. Лидокаин оказывает антиаритмическое
действие. Является самым сильным МА средством, применяемым для
поверхностной анестезии (1-5%) инфильтрационной (0,25-0,5%), проводниковой
(0,5-2%) растворы. Он в 4 раза превосходит новокаин по активности и лишь немного
токсичнее его.
Форма выпуска. ампулы по 10 мл 1 % и 2 % раствора, аэрозоль во флаконах по 65 г (3,
8 г лидокаина).
Rp.: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Для инфильтрационной анестезии (не более 1000 мл);
для проводниковой анестезии (1 % раствор, 25-50 мл).

16. Ультракаин (Ultracain)

оказывает быстрое и сильное анестезирующее действие. Применяют для
поверхностной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Противопоказания: пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия, глаукома,
аллергия.
Побочные действия
Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, отек Квинке,
крапивница, затруднение дыхания вплоть до анафилактического шока.
Способ применения и дозы
Путь введения зависит от вида проводимой анестезии. Дозу устанавливают
индивидуально с учетом тяжести и продолжительности оперативного вмешательства.
Разовая максимальная доза — 5–6 мг/кг массы тела.
Форма выпуска. ампулы по 10 мл - 2 %, 2 мл - 5 %

17. ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА

Вяжущие назначают в виде водного раствора на мокнущие очаги поражения кожи.
При соприкосновении с тканями вызывают их уплотнение. Они осаждают белки
экссудата с образованием тончайшей пленки, которая защищает нервные
окончания от раздражения. Благодаря этому понижается чувствительность кожи,
ослабляются местные сосудистые рефлексы, что, в свою очередь, приводит к
сужению сосудов. Сужение сосудов и “стягивание “ поверхности кожи приводит к
уменьшению болевых ощущений, ослаблению воспалительных процессов.
Наиболее выраженными противовоспалительными свойствами обладают:
• 0,25% раствор нитрата серебра (ляпис 0, 2 % раствор свинца, свинцовая
примочка),
• раствор сульфата меди 0, 1%, 8 % раствор ацетата алюминия (жидкость Бурова,
1-2 столовые ложки на стакан воды),
• 1-2 % водные растворы танина и резорцина.
В зависимости от концентрации вяжущие средства оказывают вяжущее или
прижигающее действие. Вяжущее действие оказывают многие вещества
растительного происхождения (зверобой, черника, дуб и др.), а также слабые
растворы солей некоторых металлов (серебро, медь, свинец, алюминий).

18. ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА

Чаще вяжущие растворы применяются в виде примочек или влажновысыхаемых повязок. Вяжущие
средства назначают в виде водного раствора на мокнущие очаги поражения кожи, их применяют при
воспалительных, гнойных, язвенных процессах на слизистых оболочках в разных лекарственных формах:
мазях, пастах, суппозиториях, порошках, отварах. Вяжущие средства применяют при заболеваниях кожи:
при лечении ожогов, язв, ран, экзем, острых дерматитов. Часто вяжущие средства назначают при
воспалительных процессах в кишечнике.
Нафталан – продукт обработки нафталанской нефти, добываемой в Азербайджане - имеет
мазеподобную консистенцию и назначается в пасте (2-5%) при подострых воспалительных процессах. Он,
как и вяжущие средства, угнетает чувствительность рецепторов.
Танин применяют при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов, показано промывание
желудка 0,5% водным раствором танина. Танин осаждает алкалоиды и соли тяжелых металлов.
Вяжущие средства применяют также при острых воспалительных заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, хронические гастриты, дуодениты); острых и хронических
воспалительных заболеваниях полости рта и зева, дыхательных путей; при кожных заболеваниях,
лечении ожогов, трофических язв, ран, фурункулов, экзем, острых дерматитов.
Соли металлов в больших концентрациях могут оказывать раздражающее (приживающее) действие.

19. Отвар (настой) коры дуба (decoctum (Infusum) corticis Quercus).

Обладает вяжущим, антисептическим и противовоспалительным
действием. Препараты применяются в виде ванн – как
ранозаживляющие, при чрезмерной потливости рук и ног,
отморожениях, стоматитах, жирной себорее, крапивнице, экземе
и других заболеваниях кожи. При отморожениях применяют для ванн, компрессов отвар
дубовой коры. Отвар дубовой коры широко применяется в фитотерапии для лечения
крапивницы и ожогов. Кору дуба добавляют в состав зубных паст и эликсиров.
Избыточную сальность волос можно устранить мытьем головы отваром коры дуба.
Rp.: Decocti corticis Quercus 10,0—200ml.
Da tales doses №5.
Signa: Полоскать ротовую полость 6-8 раз в сутки ежедневно в теплом виде.

20. ЛИСТЬЯ ШАЛФЕЯ (Folia Salviae)

Фармакологические свойства. Настои и отвары листьев шалфея обладают
антисептическими, противовоспалительными свойствами.
Противовоспалительные свойства связаны с дубильными веществами,
флавоноидными соединениями и витамином Р, которые уплотняют
эпителиальные ткани, снижают проницаемость клеточных мембран, стенок
кровеносных и лимфатических сосудов. Настои листьев шалфея, содержащие
горечи и эфирные масла, повышают секреторную активность желудочнокишечного тракта, оказывают незначительное спазмолитическое действие.
Показания к применению. Для полосканий полости рта и глотки.
Наружно (общие и местные ванны); в виде спринцеваний — при
вульвитах, вагинитах. В комплексе лечебных мероприятий (ванны,
аппликации) — при заболеваниях суставов. Применяют также шалфей
при воспалении мочевого пузыря. Лист шалфея входит в состав ряда
желудочных и грудных сборов.
Rp.: Inf. fol. salviae 20,0—200,0
D. S. Для полоскания

21. ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ (Bismuthi subnitras)

Применяют в качестве вяжущего и отчасти антисептического средства при
желудочно-кишечных заболеваниях (язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, энтериты, колиты).
Rp.: Bismuthi subnitratis 0,5
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день
Викалин (Vicalinum). Синоним: Бикалин. Таблетки, содержащие висмута
нитрата основного 0,35 г, магния карбоната основного 0,4 г, натрии
гидрокарбоната 0,2 г, порошка корневища аира и коры крушины по 0,025 г,
рутина и келлина по 0,005 г.
Таблетки оказывают вяжущее, противокислотное и умеренное слабительное действие.
Наличие рутина позволяет рассчитывать на некоторое противовоспалительное действие,
а келлина — на спазмолитический эффект.
Rp.: Tab. Vicalini N. 100
D. S По 1 таблетке 3 раза в день после еды

22. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Обволакивающие средства обладают способностью образовывать с водой
коллоидные растворы. Механизм действия обволакивающих средств заключается в
том, что при непосредственном нанесении при воспалении они образуют на
поверхности слой, предохраняющих ткани и чувствительные нервные окончания от
раздражения.
Помимо этого обволакивающие средства способны на своей поверхности
адсорбировать различные токсины. Применяют обволакивающие средства в качестве
противовоспалительных средств, особенно при заболеваниях ЖКТ.
Обволакивающие средства замедляют всасывание из кишечника, поэтому их возможно
применять при отравлениях. Кроме того, их назначают вместе с лекарственными
средствами, обладающие местным раздражающим действием.
Обволакивающие средства бывают органического и неорганического происхождения.
Органические обволакивающие средства— полисахариды растительного
происхождения: слизистые извлечения из корня алтея, семян льна, крахмала.

23. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Неорганические обволакивающие средства содержат в своем составе
алюминия и магния гидроксиды.
АЛМАГЕЛЬ (Almagel)
Комбинированный препарат, в 5 мл которого содержится 0,3 г геля
алюминия гидроокиси, 0,1 г магния окиси с добавлением D-сорбита.
Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
гиперацидных гастритах и других заболеваниях желудка. Имеется препарат
алмагель-А, в состав которого входит еще 0,1 г анестезина. Назначают по 1—2
чайные ложки 3 раза в день за 30 минут до еды. Курс лечения 3—4 недели.
Аналогичным действием обладают лекарственные средства Фосфалюгель,
Гастал, Алюмаг.
Rp.: “Almagel” 170 ml
D.S. По 1 мерной ложке 4 раза в сутки за 30 мин. до еды

24. Адсорбирующие средства

Адсорбирующие средства — это мелкораздробленные инертные вещества с
большой адсорбционной способностью. Нерастворимы в воде.
Адсорбирующие средства обладают способностью предохранять слизистые
оболочки от раздражения, замедлять всасывание из желудочно-кишечного
тракта различных веществ при отравлениях. Из этой группы чаще всего
используют активированный уголь, порошок белой глины, смекту, полифепан,
энтеросгель и др.
Активированный уголь – это уголь растительного или животного
происхождения, прошедший специальную обработку и выступающий
сильным адсорбентом, поглощающим алкалоиды природного и
синтетического происхождения, газы, токсины животного,
бактериального, растительного происхождения, яды, гликозиды,
снотворные препараты, соли тяжелых металлов, фенольные
производные, синильную кислоту, сульфаниламиды.
Rp.: Tab. Carbonis activati 0,25 N40
D.S. По 2 таблетке 4 раза в день

25. СМЕКТА (Smecta )

Фармакологическое действие. Антидиарейное средство. Суспензия обладает
значительными сорбционными свойствами и обволакивающей способностью, защищая
слизистую оболочку пищеварительного тракта от отрицательного действия Н+-ионов
кишечных микроорганизмов, их токсинов и других раздражителей. Предотвращает
водно-электролитные потери, увеличивает количество слизи и улучшает ее качество.
Показания к применению. Острая и хроническая диарея, особенно у детей,
симптоматическая боль, связанная с заболеваниями пищевода, желудка,
двенадцатиперстной кишки. Совместим с пероральными регидрантами.
Не изменяет физиологическую перистальтику.
Rp: Smectae 3,0
D.S. 1 пакетик (3 г) х 3 р/д

26. РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Разрешающие средства оказывают раздражающее действие, благодаря
которому происходит рефлекторное расширение кожных сосудов.
Возникающая активная гиперемия способствует рассасыванию инфильтрата
и тем самым разрешению хронического воспаления. Важнейшими
разрешающими средствами является деготь, сера, АСД (жидкость Дегорова),
ихтиол.
К раздражающим средствам, применяемым при суставных и мышечных
болях, относятся препараты камфоры (камфорный спирт, камфорное масло),
мазь скипидарная, препараты перца стручкового {настойка, перцовый
пластырь, «Капситрин», линимент «Капсин», мазь «Никофлекс»);препараты
ядов змей и пчел (мази «Випросал», «Випратокс», «Апизартрон»). К
средствам, возбуждающим чувствительные рецепторы и оказывающим
рефлекторное действие, относятся также отхаркивающие, рвотные,
слабительные, горечи и другие ЛC.

27. РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА

I. Раздражающие средства растительного происхождения,
содержащие эфирные масла
• МЕНОВАЗИН (Menovasinum)
• ВАЛИДОЛ (Validolum)
• ПЕКТУСИН (Pectusinum)
• НИК0ФЛЕКС (Nicoflex)
II. Раздражающие средства животного происхождения
• АПИЗАРТРОН (Apisarthron)
• ВИПРОСАЛ (Viprosalum)
III. Раздражающие средства синтетического происхождения
• ФИНАЛГОН (Finalgon)

28.

Примеры рецептов:
Rp.: «Pectussinum» 0,8
D. t. d. N 10 in tabul
S. По 1 т под язык 5 раз в день
Rp.: Ung. “Apisarthron” 50,0
D.S. Втирать в кожу 2 раза в сутки.
Rp.: Ung. “Finalgon” 50,0
D.S. Втирать в кожу 2 раза в сутки, затем накрыть шерстяной тканью