Синтетические противомикробные средства

1. Синтетические противомикробные средства

1. Хинолоны / фторхинолоны
2. Сульфаниламидные препараты
3. Оксихинолины
4. Нитрофураны
5. Нитроимидазолы
6. Производные хиноксалина

2. Хинолоны / фторхинолоны

Нефторированные хинолоны
• I поколение
Фторхинолоны
• II поколение
• III поколение
• IV поколение

3. Хинолоны / фторхинолоны (классификация хинолонов по Quintilliani R. и соавт., 1999)

I поколение
нефторированные
Налидиксовая к-та
(Невиграмон,
Неграм)
Оксолиниевая к-та
(Грамурин)
Пипемидиевая к-та
(Палин)
II поколение
«грамотрицательные»
•*Ципрофлоксацин
(Цифран,Ципробай.
*Ципровет )
•Норфлоксацин
(Номицин)
•Офлоксацин
(Таривид)
•*Пефлоксацин
(Абактал)
•Ломефлоксацин
(Максаквин)
*Энрофлоксацин
(*Байтрил, колмикЕ, нортрил,
энроксил)
III поколение
«респираторные»
IV поколение
«респираторные»
+
«антианаэробные»
•Левофлоксацин
(Таваник)
•Спарфлоксацин
•Орбифлоксацин
•Дифлоксацин
•Марбофлоксацин
(марбоцил)
•Моксифлоксацин
•Тровафлоксацин
•Премафлоксацин
-- вет.прнпараты

4. фторхинолоны

• Активность выше в отношении Г(-) м/о и стафилококков чем в
отношении Г(+)м/о и стрептококков
• Активность в отношении множественно-резистентных
штаммов микроорганизмов (в т.ч. MRSA)
• Грибы, вирусы, трепонемы и большинство простейших –
устойчивы
• Проявляют хорошую активность в отношении атипичных м/о:
хламидий, микоплазм, легионелл, а также микобактерий
• Хорошая диффузия в ткани (высокя липофильнось, высокий
pKa, низкая связь с белками) – хорошо проникают в
альвеолярные макрофаги и полиморфоядерные лейкоциты
• Проходят чрез ГЭБ: пефлоксацин, энрофлоксацин,
ципрофлоксацин и офлоксацин

5. Сравнительная характеристика хинолонов

Нефторированные
хинолоны
Механизм
действия
угнетение синтеза ДНК
Тип действия
бактериостатический,
бактерицидный
Спектр
действия
грам (-) палочки (кишечная,
протей, шигеллы,
клебсиеллы, сальмонеллы)
Не действуют на
синегнойную палочку
Г(+)кокки , анаэробы
Фторхинолоны
ингибирование ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV →
нарушение репликации ДНК и
образования РНК
бактерицидный
широкий: грам (-) и грам (+), аэробные
и анаэробные микроорганизмы,
в том числе множественно-резистентные штаммы; микобактерии,
микоплазмы, хламидии, риккетсии,
боррелии;
Устойчивы - грибы, вирусы, трепонемы и
большинство простейших
Выраженный постантибиотический
эффект

6. Сравнительная характеристика хинолонов

Нефторированные
хинолоны
Фторхинолоны
Резистентность
Резистентность
возникает быстро
Резистентность возникает медленно, но
перекрестная (в т.ч. С тетрациклинами и
хлорамфениколами)
Биодоступность
Высокие концентрации
создаются только в
моче
Высокая биодоступность -80-100%
Хорошее проникновение в органы, ткани,
биологические жидкости
Внутрь
Внутрь и парентерально
Почки
Почки (в основном) и внепочечный путь
Пути введения
Пути выведения

7. Сравнительная характеристика хинолонов

Нефторированные
хинолоны
Нежелательные
реакции
Фторхинолоны
ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита,
тошнота, рвота, диарея
ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница,головная боль,
головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги
Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек,
фотосенсибилизация (особ. Ломефлоксацин и Спарфлоксацин)
Гематологические реакции:
тромбоцитопения,
лейкопения, гемолитическая
анемия
Печень: холестатическая
желтуха, гепатит
Опорно-двигательный аппарат:
артропатия, артралгия, миалгия, тендинит,
тендовагинит, разрыв сухожилий
Почки: кристалурия, транзиторный нефрит
Сердце: удлинение интервала QT на ЭКГ
Другие: Кандидоз. Псевдомембранозный
колит.
Раздражающее действие: При
парентеральном введении мелким
животным – образование стерильных
абсцессов.
Зрение : возможна слепота у кошек
(энрофлоксацин)

8. Сравнительная характеристика хинолонов

Нефторированные
хинолоны
Показания к
назначению
Инфекции мочевыводящих
путей (острый цистит)
Кишечные инфекции:
шигеллез, бактериальные
энтерокалиты
Фторхинолоны
Инфекции мочевыводящих путей
Инфекции, передаваемые половым путём
(гонорея, хламидиоз, микоплазмоз)
! при сифилисе и паховом
лимфогрануломатозе не эффективны
Кишечные инфекции (сальмонеллез,
дизентерия, бактериальная диарея,
энтероколиты, холера, брюшной тиф)
! не эффективны при
псевдомембранозном колите
Инфекции нижних дыхательных путей (в
том числе у больных муковисцидозом)
Инфекции кожи, мягких тканей, раневая и
ожоговая инфекция
Сепсис
Перитонит, интраабдоминальные инфекции
Инфекции костей и суставов
Инфекции ЦНС (вторичные б. менингиты)
Туберкулёз (комплексная терапия)
Сибирская язва

9. Сравнительная характеристика хинолонов

Нефторированные
хинолоны
Противопока
-зания к
назначению
Фторхинолоны
Аллергические реакции на хинолоны
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Беременность
Почечная недостаточность
Тяжелые нарушения функции
печени
Тяжелый церебральный
атеросклероз
Детский возраст
Кормление грудъю
Значительные нарушения
развития хрящевой ткани
Поражения нервной
системы
Не применять совместно с :
макролидами и
тетрациклинами;
теофеллином и НПВС

10. Энрофлоксацин (Байтрил) (вет.пре-ты. Bayer)

Показания:
• Заболевания органов дыхания
• Заболевания жкт
• Заболевания мочеполовой системы
• Заболевания кожи
• Септицемия
• Остеомиелиты, в качестве профилактического
средства перед операциями и в реабилитационный
период после операции
Дозы и способ применения:
• 5 мг/кг (2,5%-0,2 мл/кг, 5%-0,1мл/кг) п/к, в/м 1 раз в
день
• Курс лечения – 5 дней

11. Сравнительная характеристика хинолонов

• Ципрофлоксацин (Цифран,Ципробай, Ципровет)
Наиболее активный фторхинолон в отношении большинства
Г(-) бактерий, P. aeruginosa, устойчивых форм микобактерий туберкулеза
Режим дозирования: 0,25-0,75г каждые 12 ч внутрь, в/в (медленно), местно
(глазные капли)
• Норфлоксацин (Номицин)
Создает высокие концентрации только в ЖКТ и мочеполовых путях → системно
применяется только для лечения инфекций мочевыводящих путей, гонореи,
простатита и кишечных инфекций (шигеллез)
Местно – при инфекциях глаз, и наружного уха
Режим дозирования: 0,2-0,4г каждые 12 ч внутрь, местно (глазные, ушные капли)
• Офлоксацин (Таривид)
Наиболее активен в отношении хламидий, пневмококков и устойчивых форм
туберкулеза
Мало влияет на метаболизм метилксантинов и непрямых антикоагулянтов
• Пефлоксацин (Абактал)
Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ
• Моксифлоксацин
Самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов

12. Сравнительная характеристика хинолонов

• Орбифлоксацин
менее активен чем энрофлоксацин, но достигает
больших МИК (п/о)
• Марбофлоксацин
препарат выбора при кожных инфекциях у собак
(п/о)
• Марбоцил
инфекции дыхательной системы у молочных и
жвачных телят и свиней (п/к, в/м, в/в)
• Ломефлоксацин
препарат выбора при пастереллезе кроликов

13. Синтетические противомикробные средства

Сульфаниламидные
препараты

14. Сульфаниламидные препараты механизм действия

Парааминобензойная к-та
+
Дигидроптероатсинтетаза
-
-
Сульфаниламиды
Дигидрофолиевая к-та
+
-
Дигидрофолатредуктаза
Триметоприм
Тетрагидрофолиевая к-та
Синтез пуринов и тимидина
Синтез ДНК и РНК
Рост и размножение микроорганизмов

15. Сульфаниламидные препараты Основные эффекты

Сульфаниламидные препараты
Спектр активности
Гр (+) и Гр (-) кокки, Гр (-) палочки,
нокардии, токсоплазмы, пневмоцисты, хламидии,
малярийные плазмодии, кокцидии (эймерии),
возбудители: чумы, холеры, сибирской язвы,
газовой гангрены
• Приобретенная устойчивость:
Стафилококки, стрептококки, гонококки,
менингококки, бруцеллы, кишечная палочка,
шигеллы
• Природная устойчивость:
энтерококки, синегнойная палочка,
большинство анаэробов

16. Сульфаниламидные препараты Спектр активности

Сульфаниламидные препараты
Классификация
системного действия
короткого действия:
t1/2 -8-10ч. 3-4 раза в день
*«сульфаниламид» (стрептоцид)
*сульфадимидин (сульфадимизин)
сульфаэтидиол (этазол)
сульфакарбамид (уросульфан)
средней длительности действия: t1/2 -10-20 ч 2 раза в день
*сульфадиазин (сульфазин)
*сульфаметоксазол
длительного действия:
t1/2 - 24-48 ч
1 раз в день
сульфамонометоксин
*сульфадиметоксин
сверхдлительного действия: t1/2 - 48-240 ч
сульфаметоксипиразин (сульфален)
сульфадоксин (фаназил)

17. Сульфаниламидные препараты Классификация

(продолжение)
действующие в просвете кишечника
Салазосоединения:
• фталилсульфатиазол (фталазол)
Салазосульфапиридин
• сульфагуанадин (сульгин)
Салазопиридазин
Салазодиметоксин
местного действия
• сульфадиазин серебра (дермазин)
• сульфацил-натрий (альбуцид)
комбинированный препарат
• ко-тримоксазол (бисептол, септрин, бактрим)

18. Сульфаниламидные препараты Классификация (продолжение)

комбинированные препараты
• *ко-тримоксазол (*бисептол, *гектасептол,
септрин, бактрим)
сульфаметоксазол+триметоприм
*Сульф сульфадиазин+триметоприм
Дитрим
сульфадимидин+триметоприм
Зинаприм
Сультеприм сульфаметоксазол+
триметоприм+ тетрациклин
• Трициллин сульфаниламид+пенициллин+
стрептомицин
• Стрептофур сульфаниламид+фуразидин

19. Сульфаниламидные препараты Классификация (продолжение)

Сульфаниламидные препараты
Нежелательные реакции
Аллергические реакции (сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла)
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, гиповитаминоз,
псевдомембранозный колит
Гематологические реакции: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения,
агранулоцитоз, анемия
Почки: кристаллурия (сульфадиазин, сульфадиметоксин, сульфален), гематурия,
интерстициальный нефрит, некроз канальцев
ЦНС: - угнетение (головная боль, головокружение, вялость, спутанность сознания,
дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия
Фотосенсибилизация
Печень: холестатический гепатит, токсическая дистрофия.
Метаболические нарушения: нарушение функции щитовидной железы,
гиперкалиемия, гипогликемия
Снижение биосинтеза ферментов, гормонов
.

20. Сульфаниламидные препараты Нежелательные реакции

Сульфаниламидные препараты
Показания к назначению
Системно:
Инфекции дыхательных путей (ангины, фарингиты, тонзилиты, бронхиты,
пневмонии, плевриты)
Инфекции желчевыводящих путей
Инфекции мочевыводящих путей
Сепсис
Менингококковый менингит (сульфадиазин, сульфаметоксазол)
Глубокие микозы
Кишечные инфекции
Мыт
Мастит, эндометрит, послеродовый сепсис
Некробактериоз
Пастереллез
Эймериоз (сульфадиметоксин, сульфадимидин)
Нокардиоз (актиномикоз)
Токсоплазмоз (сульфадиазин + пириметамин)
Малярия (при устойчивости к хлорохину)
Профилактика чумы

21. Сульфаниламидные препараты Показания к назначению

Местно:
• Раневые инфекции
• Ожоги
• Трофические язвы
• Пролежни
• Глазные инфекции (конъюнктивиты, блефариты)

22. Сульфаниламидные препараты Показания к назначению

Сульфаниламидные препараты
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам
Почечная недостаточность
Нарушение функции печени
Беременность
Кормление (выделяется с молоком)
Осторожно при заболеваниях системы крови (дефицит
глюкозы-6фосфат дегидрогеназы, фолиевой кислоты)

23. Сульфаниламидные препараты Противопоказания

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Ко-тримоксазол
комбинированный препарат:
5
:
1
сульфаметоксазол
триметоприм
бактерицидное действие
спектр бактериальной активности:
Nocardia asteroides (нокардиоз), Pneumocystis carinii (пневмония),
Haemophilus influenzae (отит, синусит, пневмония),
Yersinia enterocolitica (иерсиниоз), Moraxella catarrhalis (отит, синусит, пневмония).
Как препарат резерва - при инфекциях, вызванных: шигеллами, сальмонеллами,
хламидиями, бруцеллами, холерным вибрионом, кишечной палочкой,
легионеллами, клебсиеллами, пневмококками, стафилококками, гонококками
менингококками.
не активны в отношении:
синегнойной палочки, бактероидов, клостридий, микоплазм,
микобактерий туберкулеза, рикетсий, бледной трепонемы

24.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Ко-тримоксазол
Показания:
•Препарат выбора при:
нокардиозе
пневмоцистной пневмонии
А также применяют при:
инфекциях дыхательных путей, отитах, синуситах,
пиелонефрите, цистите, уретрите, простатите,
инфекциях желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких
тканей, скарлатине, остеомиелите (в составе
комбинированной терапии), токсоплазмозе.

25.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Ко-тримоксазол
Показания:
• пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика при СПИДе)
• внебольничные инфекции мочевыводящих путей и кишечные
инфекции (в регионах с низким уровнем резистентности)
• нокардиоз
• бруцеллёз
• токсоплазмоз
• стафилококковые инфекции (препарат второго ряда)
Титарова Ю.Ю.

26.

производные
8 - оксихинолина
*Хлорхинальдол
*Нитроксолин (5-НОК)
Хиниофон (ятрен)
Дибром-оксихинолин (Интестопан)
Дермозолон
Хинозол
Спектр д-я:
антибактериальная, противопаразитарная и противогрибковая активность,
особенно в отношении Г(-) бактерий рода Enterobacteriaceae, - (Е.соУ,
Salmonella, Shigella,), грибов (Candida)
Механизм действия:
селективно ингибируют синтез бактериальной ДНК;
↓ адгезию уропатогенных штаммов E.coli к эпителию МВП и поверхности
мочевых катеторов.
бактериостатическое д-е

27. производные 8 - оксихинолина

Показания: как химиотерапевтические и антисептические ср-ва.
*Нитроксолин (5-НОК)- острый неосложненный цистит, уретрит, пиелонефрит лечение, профилактика (препарат II ряда), т.к. высокие концентрации создаются только в
почках, моче. Внутрь (таб.), эффект через 15-30 мин, длит, д-я 1-2 ч.
*Хлорхинальдол - дизентерия (в т.ч. амебная), сальмонеллез, кишечные
токсикоинфекции, вызванные энтеробактериями (протеем, стафилококком и др)
дисбактериоэ, инфекционно-воспалительные заболевания влагалища. Внутрь,
иктравагинально (таб.0,1). Устойчивость развивается медленно. Нет перекрестной
резистентности с антибиотиками и др. антимикробными средствами. Не влияет на
нормальную микрофлору кишечника, но подавляет рост оппортунистических
микроорганизмов при дисбактериозе.
*Хиниофон (ятрен) - амебная дизентерия, язвенный колит (Внутрь, парентерально);
гнойные раны, язвы, ожоги, заболевания акушерско-гинекологические и
мочевывод. сист. (местно - мази, присыпки, р-ры).
*Интестопан (5,7-дибром-8-гидроксихинолина - 0,2 г, 5,7-дибром-8-бенэо-ипоксихинальдина - 0,04 г.) кишечный антисептик, обладает выраженным антибактериальным, амебоцидным и
микостатическим свойствами. Мало влияет на физиологическую кишечную флору.
Инфекционный энтерит, энтероколит, гастроэнтерит, бактериальная дизентерия,
амебиаз, лямблиоз, диспепсия. (Внутрь)

28. производные 8 - оксихинолина

Для наружного применения
• Дермозолон (5-хлор-7-йод-8оксихинолин + преднизолон). Мазь.
Инфицированные экземы, язвы, гнойные и грибковые поражения
кожи.
• Хинозол - антисептическое и бактерицидное, кровоостанавливающее
д-е. Малотоксичен, не раздражает ткани и не инактивируется в
присутствии белков. Инфицированные раны, язвы, пиодермии,
вагинит. Наружно. (0,05—0,1 % растворы для дезинфекции рук,
промывания ран, язв, спринцеваний; 1—2 % присыпки и 5—10 % мази
для присыпания и смазывания пораженных участков кожи).
• Хиниофон (ятрен) Парентерально, внутрь – амебная дизентерия,
язвенный колит. Наружно (р-р, мазь, присыпки) – гнойные раны,
язвы, ожоги. Болезни мочеобразовательной системы, в
акушерстве и гинекологии.

29. производные 8 - оксихинолина

Побочные эффекты (особенно, при длительном применении) периферические
невриты, миелопатиии, поражение зрительного нерва, нарушения функции
печени, почек, диспепсические реакции, аллергические реакции.
В связи с высокой токсичностью в РФ запрещены к употреблению в
гуманной медицине такие препараты как энтеросептол и содержащие его
мексаза, мексаформ.
Противопоказания:
Заболевания периферической нервной системы
Заболевания зрительного нерва
Тяжелые заболевания печени
Почечная недостаточность
Беременность
Кормление
Недоношенным и новорожденным

30. производные 8 - оксихинолина

Нитрофураны
*нитрофурал (фурацилин)
*нитрофурантоин (фурадонин)
*фуразидин (фурагин)
*фуразолидон
нифуроксазид (эрсефурил)
Спектр активности
Грам(+) кокки: стрептококки, стафилококки (кроме MRSA);
энтерококки, включая ванкомицинорезистентные штаммы.
Грам(-) палочки:Е.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы,
энтеробактеры и др.
Простейшие: лямблии, трихомонады (фуразолидон).
Устойчивы: анаэробы, Р.aeruginosa, протеи, серрации,
ацинетобактеры.

31. Нитрофураны

Механизм действия
Акцепторы йонов водорода. Нарушают
процесс клеточного дыхания бактерий,
ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот
(повреждающее действие на ДНК и ферментные
системы микроорганизмов)
Вид действия
Бактериостатическое или бактерицидное (в
зависимости от концентрации)
Резистентность
Очень редко

32. Нитрофураны

Нежелательные реакции
• Диспептические явления - чаще всего тошнота и рвота, поэтому
нитрофураны следует принимать во время или после еды.
• Гепатотоксичность.
• Гематотоксичность.
• Нейротоксичность - поражение ЦНС и периферического отдела,
особенно при почечной недостаточности и длительных курсах (более
1,5 мес).
• Легочные реакции - описаны при приеме нитрофурантоина
(фурадонина):
а) острые (90%) - отек легких, бронхоспазм;
б) хронические (10%) - пневмониты, сопровождающиеся
затруднением дыхания, лихорадкой, эозинофилией; чаще
отмечаются у женщин старше 60 лет при длительном приеме.
• Дисульфирамоподобный эффект (при приеме алкогольных напитков)
- характерен для фуразолидона.

33. Нитрофураны

Противопоказания
• Беременность.
• Возраст менее 1 мес.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Тяжелая патология печени (фуразолидон).
• Почечная недостаточность
(нитрофурантоин, фуразидин).

34. Нитрофураны

• Показания к назначению
5 мг/кг
нитрофурал (фурацилин)
Местно для промываний 0,02% р-р, мазь фулевид, фуропласт
с перхлорвинилом при мелких повреждениях кожи
Внутрь при бактериальной дезинтерии, сальмонеллезе,
колибактериозе, диспепсии
нитрофурантоин (фурадонин)
фуразидин (фурагин)
Циститы, пиелиты, уретриты, пиелонеыриты
Акушерско-гинекологических заболеваниях
Гепатиты и воспаления желчевыводящих путей (фурадонин)
Пастереллез кур , диспепсия телят, поросят (фурадонин)
Тампоны, примочки, промывания (фурагин)

35. Нитрофураны

• Показания к назначению
фуразолидон
при кишечных инфекциях:
диспепсии, колибактериозе, сальмонеллезе,
бактериальной дизентерии, трихомонозе, лямблиозе
Не назначать при инфекциях МВП !
Внутрь - по 0,1г каждые 6 ч. после еды
нифуроксазид (эрсефурил)
Острая инфекционная диарея
Внутрь - каждые 6 часов независимо от еды

36. Нитрофураны

комбинированные пре-ты
Фурапен (фурацилин+карбахол) палочки для в/маточного введ. профилактика и
лечение воспалительных процессов в матке
Лефур (фуразидин+хлорамфеникол) р-р для в/маточного введ. профилактика и
лечение острых послеродовых эндометритов, хронических эндометритов
Стрептофур (фуразидин+сульфаниламид) те же
Хлорамикс (фуразолидон+хлорамфеникол) суспензия. Колибактериоз,
сальмонелез, пастерелез органов дыхания, жкт, мочевыводящих путей у
свиней. Внутрь
Нифулин-форте (фуразолидон+метронидазол+ тетрациклин) пор. Леч. и
профилактика колибактериоза, сальмонелеза, дизентерии, гастроэнтероколитов бактериальной этиологии поросят и свиней; Леч. и профилактика
колибактериоза и сальмонелеза птицы.
Фурамикс (фураэолидон+лолимиксин) суспензия. Инфекционные заболевания
жкт (колибакгериоэ, сальмонелез, гастроэнтероколит) свиней;
Фурапол (фуразолидон+полимиксин) суспензия. Инфекционные
гинекологические заболевания коров, вызванные Г(-) и смешанной
микрофлорой.
Капли глазные Барс (нитрофурал+прокаин) профилактика и лечение
кератитов, конъюнктивитов, блефаритов у кошек и собак, промывание глаз при
травмах.

37. Нитрофураны комбинированные пре-ты

производные нитроимидазола
Метронидазол ( трихопол,
метрогил, зоацид, флагил и др.)
Бактерицидное действие: ингибирование синтеза бактериальной ДНК и белка,
ингибируют тканевое дыхание.
Спектр активности: анаэробы, простейшие (трихомонады, лямблии и т.п.)
H. pylori
Показания:
• анаэробные инфекции
• жиардиаз кошек и собак
• трихомониаз, балантидиаз мелк. жив.
• псевдомембранозный колит
• эрадикация H. pylori
• Местно: розовые угри, бактериальный
вагиноз, себорейная экзема
Противопоказания:
• гиперчувствительность
• органические заболевания ЦНС
• беременность, период лактации
Нежелательные реакции:
• диспепсические реакции
•аллергические реакции
• гематотоксичность
• нейротоксичность (головная боль,
тремор, судороги)
• дисульфирамоподобный эффект

38.

Производные хиноксалина
Широкого спектра д-я (вульгарный протей, синегнойная палочка,
палочка дизентерии, клебсиеллы, сальмонеллы, стафилококки,
стрептококки, патогенные анаэробы, в т.ч. возб. газовой гангрены)
Действуют на штаммы бактерий, устойчивые к другим
препаратам.
• Малая терапевтическая широта Высокая токсичность.
• Применяют при неэффективности других пре-тов
*Хиноксидин - тяж. формы пиелонефрита, холецистита,
абсцесса легких, кишечных инфекций (внутрь)
*Диоксидин - раневые инфекции, тяжелые гнойные
инфекции любой локализации (наружно, в полости, в/в)

39. Производные хиноксалина

Нежелательные реакции:
У человека
• ЖКТ - боль в животе, тошнота, рвота, диарея
• Нервная система - головная боль, судорожные
сокращения икроножных мышц
• Реакции на в/в введение - озноб, лихорадка
• Аллергические реакции - сыпь, крапивница,
анафилактический шок
• Кора надпочечников - при передозировке дистрофия, деструкция, развитие надпочечниковой
недостаточности.

40. Производные хиноксалина

Широкого спектра д-я
Малая терапевтическая широта
Высокая токсичность – применяют при
неэффективности других пре-тов
• Хиноксидин – тяж. формы пиелонефрита,
холецистита, абсцесса легких, кишечных
инфекциях (внутрь)
• Диоксидин – раневые инфекции, тяжелые
гнойные инфекции (наружно, в полости, в/в)

41. Производные хиноксалина

Оксазолидиноны
• Линезолид (зивокс)
Мех-м д-я: нарушает синтез белка на рибосомах
Нет перекрестной резистентности с др. пре-тами
Спектр д-я: Г+ (стрептококки –бактерицидно,
стафилококки и энтерококки – бактериостатически)в
том числе на MRSA и ванкомицин-резистентных
энтерококкков
Показания: пневмонии, инфекции кожи
Побочные эф-ты: тошнота, рвота, диарея или запор,
бессонница, кожные сыпи.

42. Оксазолидиноны

производные 8 - оксихинолина
Нитроксолин (5-НОК)
Бактеристатическое действие: ингибирование синтеза бактериальной ДНК
Спектр активности: ГР (-) бактерии рода Enterobacteriaceae,
грибы рода Candida
Показания:
• Острый неосложнённый цистит
(препарат второго ряда)
Противопоказания:
•Заболевания периферической
нервной системы
•Заболевания зрительного нерва
Нежелательные реакции:
•Тяжёлые заболевания печени
•нервная система: головная боль,
•Почечная недостаточность
головокружение, парестезии,
полинейропатия, возможно развитие
подострой миелооптической нейропатии
•Беременность, период лактации
•диспепсические реакции
•аллергические реакции
•сердце: тахикардия
•Дефицит глюкозо-6фосфатдегидрогеназы
•Новорожденные дети
Титарова Ю.Ю.

43.

производные
8 - оксихинолина
•Хлорхинальдол таб 0,1
противомикробное, противогрибковое, противопротозойное д-е
Применение: дизентерия, сальмонеллез, кишечные токсикоинфекции,
вызванные энтеробактериями.
•Нитроксолин (5-НОК)
•Хиниофон
Применение:
наружно – гнойные раны, язвы, ожоги, акушерско-гинекологические
болезни, заболевания мочевыводящей системы
внутрь и парентерально - при амебной дизентерии, язвенном колите
•Дибром-оксихинолин (Интестопан)