Анальгетики. Наркотические и ненаркотические анальгетики

1. анальгетики

лекция

2. План

• Наркотические анальгетики
Механизм действия
Классификация
Показания к применению
Побочное действие. Лекарственная зависимость
(наркомания)
Антагонисты наркотических анальгетиков
• Ненаркотические анальгетики
Механизм действия
Классификация
Показания к применению
Побочное действие

3. Анальгетики

• Лекарственные вещества, которые при
резорбтивном действии избирательно
подавляют болевую чувствительность
• По характеру действия на организм
делят на две группы: наркотические и
ненаркотические

4. Классификация наркотических анальгетиков

Препараты опия
Синтетические
аналоги
Морфин
Омнопон
Кодеин
«Солпадеин»
Промедол
Фентанил
Пентазоцин
Трамадол
Бупренорфин
Буторфанол

5. Механизм действия

• Опиоиды связываются в ЦНС со
специфическими тормозными «опиатными»
рецепторами (ОР) – они являются
агонистами (активаторами) этих рецепторов.
• преимущественно эффективны при
хронических болях, исходящих из внутренних
органов с относительно редкими болевыми
интерорецепторами;
• наличием противотревожного и
эйфориризирующего действия, которое
подавляет ожидание боли, сглаживает
восприятие и оценку болевых ощущений

6.

7. Применение

• 1.Тяжелые травмы и ожоги при ограниченных и массовых
катастрофах.
• 2.Перед предстоящей операцией в составе медикаментозной
подготовки (премедикации) и в послеоперационном периоде.
Обезболивание родов (промедол)
• 3.Инфаркт миокарда – чаще используется морфин или
фентанил, внутривенный путь введения является наилучшим.
• 4.Приступы почечной колики, желчнокаменной болезни, острый
панкреатит. Опиоидные аналгетики применяются при болях
спастической природы, если приступ не удается купировать
спазмолитиками и приёмом неопиоидного аналгетика, теплом.
При почечных коликах применяют промедол, при желчных –
пентазоцин. Однако сочетание с холинолитиками и
миотропными спазмолитиками остается обязательным.
• 5.Злокачественные неоперабельные опухоли. Здесь
предпочтительны препараты перорального приема (трамадол,
пентазоцин). По мере развития привыкания дозы приходится
увеличивать и комбинировать с транквилизаторами и
снотворным.
• 6. подавление изнурительного кашля с болевым синдромом
(кодеин)

8. Промедол входит в состав индивидуальной аптечки

9.

10. Специфические антагонисты опиоидных рецепторов

Налтрексон
НАЛТРЕКСОН ФВ применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании
(зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не
смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования
абстинентного синдрома.
Применение НАЛТРЕКСОНА начинают в специализированных отделениях по лечению
наркоманий через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В
дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного
должна быть положительная установка на лечение наркомании.
НАЛТРЕКСОН назначают в комплексном лечении алкоголизма, в т.ч. при
поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании, на
фоне психотерапии.
Лечение НАЛТРЕКСОНОМ ФВ может быть начато не ранее чем через 7–10 дней после
последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного
синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа
мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная
проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба
не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении
опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.

11.

12. Побочное действие наркотических анальгетиков

1.Лекарственная зависимость.
2.Угнетение дыхания
3.Тошнота, рвота, головокружение.
4.Угнетение кашлевого центра,
ухудшение дренажа дыхательных
путей.
• 5.Сужение зрачков глаз (миоз)
• Запор
• Нарушение мочеиспускания.

13. Приказ № 398 от 03.06.10

• «О внесении изменений в перечень
наркотических средств, психотропных
веществ и их прекурсоров, подлежащих
контролю в РФ»

14. Ненаркотические анальгетики

• Анальгезирующее действие связано с
противовоспалительным действием.
• Ингибируют ЦОГ 1 и2 (циклооксигеназу), что
приводит к снижению выработки
простагландинов (медиаторов воспаления) в
ЦНС.
• Присущи три вида активности:
анальгизирующя, противовоспалительная,
жаропонижающая.
• Не вызывают пристрастие и лекарственную
зависимость

15.

16. Классификация ненаркотических анальгетиков

группа
препараты
Производные салициловой
кислоты
Ацетилсалициловая кислота,
Тромб Асс, аспизол «Цитрамон», «Кардиомагнил»
Производные пиразолона
Анальгин, «Пентальгин», «Баралгин», «Андипал»
Производные анилина
Парацетамол (панадол), «Пентафлуцин»,
«Колдрекс», «Солпадеин»
Производные алкановых
кислот
Ибупрофен (нурофен), диклофенак (ортофен),
кеторолак (кетанов)
Производные индола
Индометацин (метиндол)
оксикамы
Пироксикам, мелоксикам (мовалис)
Лорноксикам (ксефокам)
сульфонамиды
Нимесулид (нимесил, найз)
коксибы
Целекоксиб (целебрекс)

17.

18.

19.

20.

• Celecoxib Селективный ингибитор ЦОГ-2., показания: артриты,
артрозы
• NIMESULID селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное
противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени
жаропонижающее действие
Дозировка
• Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.
• Максимальная доза : для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.
Показания
• Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и
воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и
лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних
дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.
• Противопоказания
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе
обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и
выраженная печеночная, почечная недостаточность (КК менее 30
мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность

21. Побочное действие

Нарушение
ЦНС
Ульцерогенное
действие
Нарушение
кроветворения
аллергия
Нарушение
функции
Печени и почек
Нарушение
Свертывания
крови

22.

23. Применение

Боль
Воспаление
Зубная
лихорадка
ревматизм
головная
травма
После
операции
Спазм
колики
Миозит
Радикулит
невралгия

24.

Показания к применению
1.Болевой синдром при малом травматизме - ушибы
костей и суставов, травмы мягких тканей,растяжение
и разрывы связок, вывихи, трещины костей,
несложные переломы (анальгин, кеторол)
2.Послеопереционые боли средней интенсивности.
3.Головная боль,Зубная боль, в том числе после
стоматологического вмешательства.
6.Болевой синдром при спазме мочевыводящих,
желчевыводящих путей (колики), панкреатите (
«Баралгин», «Триган»)
5.Миозиты, невралгии, радикулиты.
7.Ревматическое заболевания.( диклофенак,
индометацин, ибупрофен, пироксикам)
8.Гиперпиретические состояния (лихорадка) при
инфекционных заболеваниях.( аспирин,
парацетамол)

25.

Противопоказание к
применению
– язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки в фазе
обострения,
– беременности.
– при аллергических реакциях
– заболевания крови

26. Лекарственные средства, угнетающие ЦНС

лекция

27. План

• Средства для наркоза
• Снотворные средства
• Противосудорожные средства
• Спирт этиловый
• Психотропные средства:
Нейролептики
Транквилизаторы
Седативные средства

28. Средства для наркоза

• Наркоз - обратимое угнетение
функций ЦНС, при котором у
человека выключается
сознание и наступает потеря
чувствительности и
способность двигаться, с
сохранением функций
дыхания и сердечнососудистой системы.

29. Механизм действия

Эффект обратимый
Уменьшают проницаемость клеточных
мембран для ионов натрия, нарушается
процесс передачи возбуждения в
постсинаптической мембране
(стабилизация мембран).
Наиболее чувствительны синапсы коры
головного мозга и ретикулярной
формации.
Менее чувствительны синапсы спинного
мозга и продолговатого мозга.

30. Стадии наркоза

Cтадия оглушения (анальгезия)
Стадия возбуждения
Стадия хирургического наркоза
Стадия пробуждения

31. Классификация средств для наркоза

Ингаляционный
наркоз
Неингаляционный
наркоз
Производные
барбитуровой
Кислоты:
Прочие группы
Эфир для наркоза
Фторотан
Изофлуран
Энфлуран
Закись азота
Гексенал
Тиопентал-натрий
Натрия оксибутират
Кетамин
Сомбревин
Диприван
Мидазолам

32. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза

33. Средства для неингаляционного наркоза

Впервые предложил Н.И.Пирогов в 1847 году
эфир ректально.
1909 г. Н.П. Кравков использовал гедонал
внутривенно
Гексенал вызывает наркоз через 1-2 мин без
выраженной стадии возбуждения, длительность
20-30 мин., длительный посленаркозный сон.
При заболевании печени токсичность
возрастает, осложнение - угнетение дыхания,
угнетает дыхательный центр.

34.

Тиопентал натрий длительность наркоза 15-20
мин, без стадии возбуждения, эффект сильнее
гексенала.
Натрия оксибутират- производное гаммааминомасляной кислоты, которая является
медиатором торможения в ЦНС. При
внутривенном введении наступает сон, затем
наркоз через 30-40 мин, длиться 2 часа.
Используют для базисного наркоза.
Кетамин (кеталар, калипсол)- вызывает общую
анальгезию, с частичной утратой сознания и
понижением болевой чувствительности, с легким
снотворным эффектом. Эффект наступает 30-60
сек и длиться 5-10 мин. Применяют для введения
в наркоз, при кротковременных болезненных
манипуляциях

35.

Диприван" ("Diprivan") является короткодействующим
средством для общей анестезии с быстрым началом действия в
течение примерно 30 секунд. Обычно выход из общей анестезии
происходит быстро с ясным сознанием и сопровождается низким
процентом случаев головной боли, послеоперационной тошноты и
рвоты.
ПОКАЗАНИЯ
Диприван является коротко действующим анестезирующим
препаратом, вводимым внутривенно, предназначенным для индукции и
поддержания общей анестезии.
Диприван можно применять для обеспечения седативного эффекта у
взрослых больных, которые получают интенсивную терапию и которым
проводится искусственная вентиляция легких (ИВЛ).
Диприван можно также применять в целях обеспечения седативного
эффекта у больных, находящихся в сознании, для проведения
хирургических и диагностических процедур.

36.

Применение вещества Мидазолам
Инсомния (нарушение засыпания и/или раннее пробуждение) — внутрь,
премедикация перед диагностическими и хирургическими процедурами (внутрь, в/м),
длительная седация при интенсивной терапии (в/м), вводный наркоз при
ингаляционной анестезии или как снотворное в комбинированном наркозе (в/в),
атаралгезия у детей (в/м в сочетании с кетамином).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, расстройства сна при психозах и
тяжелых депрессиях, миастения, беременность (I триместр), роды, кормление
грудью, детский возраст (для приема внутрь)
Взаимодействие. Потенцирует эффекты транквилизаторов, антидепрессантов,
других снотворных средств, анальгетиков, анестетиков, нейролептиков, наркозных
ЛС, алкоголя (взаимно). Раствор мидазолама несовместим в одном шприце со
щелочными растворами.
Сомбревин (Sombrevinum) Анестетик с ультракоротким наркотическим эффектом.
Наркотический эффект после внутривенного введения развивается через 20 - 40 сек.
Хирургическая стадия наркоза продолжается 3 - 5 мин. Наркоз наступает без стадии
возбуждения. Сознание восстанавливается через 2 - 3 мин после окончания
хирургической стадии наркоза; через 20 - 30 мин действие препарата полностью
проходит.
Применяют для кратковременного и вводного наркоза. Препаратом удобно
пользоваться при кратковременных операциях в амбулаторных условиях и при
диагностических исследованиях (биопсия, вправление вывихов, репозиция отломков
костей, снятие швов, катетеризация, бронхоскопия и бронхография, удаление зубов
и др.). Препарат противопоказан при шоке, поражениях печени, недостаточности

37. Побочное действие

Тошнота и рвота
Бронхоспазм
Угнетение дыхания
Рефлекторная остановка
сердца
• Гипотензия
• Аллергия

38. Спирт этиловый

39. Алкогольная интоксикация и зависимость

40. Средства от алкогольной зависимости

Эспераль
это препарат, который вшивается в жировую
клетчатку. Он поддерживает в крови постоянный
уровень вещества, вызывающего отвращение к
алкоголю. Эспераль - одно из самых
эффективных средств лечения алкоголизма и
профилактики срывов.
Эспераль действует по принципу
фармакологического сдерживания - формирует
стойкий отрицательный эффект на спиртные
напитки.и удовольствие от жизни без спиртного.
С точки зрения фармакологического
действия, эспераль ингибирует фермент
ацетальдегиддегидрогеназу, который участвует
в метаболизме этилового спирта. Это приводит к
увеличению концентрации ацетальдегида промежуточного метаболита этанола.
Вследствие чего употребление алкоголя на фоне
приема эспераль вызывает крайне неприятные
ощущения: тошноту, рвоту, тахикардию,
снижение артериального давления и другие.
Тетурам (дисульфирам)
Механизм действия и показания те же.
Противопоказания: беременность,
тиреотоксикоз, туберкулез, заболевания ССС,
аллергия, ЯБЖ
Побочные действия:Таблетки:
"металлический" привкус во рту, неприятный
запах (обусловленный сероуглеродом) у
больных с колостомой, гепатит, полиневропатия
нижних конечностей, нервно-психические
расстройства, снижение памяти, дезориентация
во времени и пространстве, астения, головная
боль, кожные аллергические реакции. Таблетки
для имплантации: нагноение (в результате
трения поясом, преждевременного удаления
швов), феномен отторжения (когда таблетки
были имплантированы слишком близко от
разреза), аллергический дерматит.
Способ применения и дозы:Таблетки: внутрь,
утром натощак, перед завтраком, в начале
лечения средняя доза - 500 мг/сут, в
последующем ее постепенно снижают до 250125 мг/сут. П/к и в/м (имплантация)

41. Снотворные средства

• Фармакологические вещества,
способствующие наступлению сна.
• Механизм действия: угнетают
передачу импульсов в различных
отделах ЦНС, усиление
гипногенных структур (Гамк) мозга
и угнетение активирующего
влияния ретикулярной формации
на кору головного мозга

42. Классификация

барбитураты
бензодиазепины
Фенобарбитал
Барбамил
Этаминал-натрия
циклопироллоны
Зопиклон
Залеплон
Производные
мелантонина
Мелаксен
Нитразепам
Оксазепам
Мидазолам
фенотиазины
Н1
гистаминоблокатор
Донормил
(доксиламин)
дипразин

43. Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)

• Фенобарбитал входит в состав
комбинированных препаратов:
• «Пенталгин»
• «Седалгин»
• «Беллатаминал»
• «Андипал»
• «Валокардин»

44. бенздиазепины

Мидазолам (дормикум)
Нитразепам (радедорм)

45. циклопироллоны

Зопиклон (имован)
Zopiclon
Побочные действия:"Металлический"
привкус во рту, тошнота, рвота,
психические нарушения
(раздражительность, спутанность
сознания, подавленное настроение),
аллергические реакции (крапивница,
сыпь). При пробуждении - сонливость,
головокружение, нарушения
координации движений,
Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин до
предполагаемого сна
Длительное применение не
рекомендуется
Залеплон (аданте)
Показания
Тяжелые нарушения сна с затруднением
засыпания.
Принимают внутрь непосредственно
перед сном, если пациент чувствует, что
не может заснуть. Не рекомендуется
повторный прием в течение одной ночи.
Длительность применения - не более 2
недель.

46.

мелаксен Melatonin
донормил Donormyl
Аналог гормона шишковидного тела
Внутрь, за 15 мин до сна, запивая
(эпифиза) мелатонина; оказывает
небольшим количеством воды
адаптогенное, седативное, снотворное
Продолжительность лечения — 2–5
действие. Нормализует циркадные ритмы.
дней. Блокатор Н1-гистаминовых
Увеличивает концентрацию ГАМК и
рецепторов из группы этаноламинов.
серотонина в среднем мозге и
Препарат оказывает снотворное,
гипоталамусе
седативное и м-холиноблокирующее
Синтез и секреция мелатонина зависят от
действие. Сокращает время
освещенности - избыток света тормозит его
засыпания, повышает длительность
образование, снижение освещенности
и качество сна, при этом не изменяет
повышает синтез и секрецию гормона. У
фазы сна. Длительность действия —
человека на ночные часы приходится 70%
6–8 ч.
суточной продукции мелатонина. Под
влиянием мелатонина повышается
содержание тормозного медиатора ГАМК в ЦНС и серотонина - в среднем мозге и
гипоталамусе.
Показания:Нарушение нормального циркадного ритма
(десинхроноз) (вследствие быстрого перемещения между
часовыми поясами Земли); утомляемость, нарушения сна
(в т.ч. у пациентов пожилого возраста); депрессивный
синдром.

47. Применение

• Различные виды бессонницы
Современные препараты:
Донормил и Ивадал
(золпидем)
• При судорогах (эпилепсии)
• В небольших дозах
успокаивающие (неврозы)
• Премедикации и
послеоперационном периоде

48. Побочное действие

Последействие, угнетение ЦНС
Синдром «отдачи»
Привыкание
Лекарственная зависимость
Аллергия
Повреждение печени

49. Противосудорожные средства

• Эти вещества угнетают функцию
двигательных центров и применяют для
лечения судорог различного
происхождения:
• Судороги при интоксикации
• Судороги эпилепсии
• Резком повышении тонуса скелетных мышц
• Паркинсонизм

50. Эпилепсия

• Это хроническое заболевание ЦНС(
нарушение обмена веществ в нервных
клетках), при котором наблюдается изменение
психики, поведения, характера и
периодические припадки. Различают виды
припадков:
большие судорожные припадки
• малые припадки
• Миоклонус
• Психомоторные эквиваленты
• Эпилептические припадки могут наблюдаться
как симптом при инфекционном заболевании
мозга, травм и атеросклерозе церебральных
сосудов, опухолей мозга.

51. Противоэпилептические средства

Угнетают патологические
импульсации в мозге.
• Фенобарбитал
• Бензобарбитал (Бензонал)
• Гексамидин
• Дифенин
• Карбамазепин (Финлепсин)
• Вальпроат натрия (Конвулекс)
• Клоназепам (Антелепсин)

52. Применение

• При больших приступах
(фенобарбитал, дифенин,
карбамазепин, гексамидин)
• При малых припадках (вальпроат
натрия)
• При смешанных и легких формах
(клоназепам)

53. Побочное действие

• Аллергия
• Головная боль
• Нарушение функции печени и
почек
• Нарушения крови

54.

55. Противопаркинсонические средства

Противопаркинсоничес
кие средства
• Снижают активность
полосатого тела (структура
мозга, которая регулирует
деятельность двигательных
нейронов), путем уменьшения
холинергического влияния или
усиление дофаминэргического
влияния.

56. Болезнь Паркинсона.

• Хроническое нейродегенеративное
заболевание, при котором поражаются
ядра экстрапирамидной системы.
Возникает из-за склероза сосудов мозга,
воспалительного поражения структур
мозга (энцефалит, корь, малярия)
• Симптомы: ригидность( резко
повышенный тонус мышц) тремор
(подергивание, непроизвольное
дрожание) гипокинезия ( скованность
движений), психические и умственные
расстройства.

57. Классификация

Дофаминомиметики
Центральные
М-холиноблокаторы
Бромокриптин
(парлодел)
циклодол
Восстанавливают уровень
дофамина (предшественники
дофамина)
:Леводопа
карбидопа
Ингибиторы МАО
Селегилин
(Депренил)

58. Побочное действие

• Диспепсия
• Ортостатическая гипотония

59. Ситуационные вопросы

• При фторотановом наркозе какой
препарат можно ввести для повышения
давления: адреналин, мезатон?
• Почему снотворные средства назначают
курсом не более 5-7 дней
• При суставной боли какой препарат
предложите: промедол, индометацин?

60. Задание на дом

• Стр 356-429 Виноградов В.М.
• Выпишите в рецепте и укажите группу
препарата и применение:
• Промедол, анальгин, трамадол, фторотан,
баралгин, кетамин, индометацин,
налоксон, тетурам, фенобарбитал,
морфин, эфир для наркоза, ортофен,
циклодол, карбамазепин