Нервная система. Анальгетики. Общие и местные анестетики

1. Дисциплина: Фармакология Лекция Тема: Анальгетики. Общие и местные анестетики

Преподаватель: кмн Сизова В.В.

2.

НЕРВНАЯ СИСТЕМА – система быстрой регуляции
(генерация, переключение, и проведение нервных импульсов).
А. Центральная нервная система (ЦНС)
1. Головной мозг:
а. Кора головного мозга
б. Подкорковые центры
в. Продолговатый мозг
2. Спинной мозг
Б. Периферическая нервная система
1.
Афферентная
2.
Эфферентная

3.

Боль - физиологический феномен, информирующий нас о вредных
воздействиях, повреждающих или представляющих
потенциальную опасность для организма
• Болевое ощущение рождается в мозге в ответ на сигналы особых
болевых рецепторов (ноцицепторов), расположенных в коже,
органах и других тканях.
Болевой синдром – совокупность реакций организма на
возникновение ноцицептивной (болевой) импульсации
• Боль острая и боль хроническая
• Хроническая боль продолжается сверх нормального периода
заживления. (Более 3 месяцев)

4. ПРИЧИНЫ ВОЗНИКНОВЕНИЯ БОЛИ

• Восприятие боли есть результат взаимодействия
ноцицептивной системы (часть центральной и
периферической нервной системы, участвующей в
восприятии боли) и антиноцицептивной системы (часть
центральной и периферической нервной системы,
участвующей в подавлении боли).
НОЦИЦЕПТИВНАЯ СИСТЕМА
• Возникновение боли начинается со специфических
болевых рецепторов - ноцицепторов (от лат. - nосео повреждаю). Ноцицепторы представляют собой
разветвление афферентных нервных окончаний,
находящихся в различных органах и тканях.

5. АНТИНОЦИЦЕПТИВНАЯ СИСТЕМА

Для ограничения чувства боли в организме
человека функционирует антиболевая
(антиноцицептивная) система.

6. ЦЕНТРАЛЬНЫЙ ОТДЕЛ

Для поверхностной боли –
задняя центральная
извилина
Для глубокой боли –
передняя лобная кора,
теменно-затылочная кора.

7. Механизмы генерации и подавления боли в организме

Путь боли
Лимбическая система
Путь боли
Кора головного мозга
Таламус
Средний мозг
Продолговатый мозг
Путь боли
Путь снятия боли
Путь боли
Ретикулярная формация
Вставочные нейроны спинного мозга
Задние рога спинного мозга
Афферентное нервное волокно
Ноцицептор
Путь снятия боли
Гипоталамус

8.

Вспомнить! Передача сигнала от одной нервной клетки к
другой или к тканям происходит при помощи химического
вещества (медиатора)
Медиаторы для передачи боли:
Ноцицепторы: серотонин, гистамин,
ацетилхолин, простагландины, К+ и Н+
Вставочные нейроны спинного мозга:
субстанция P, глутамат
Медиаторы для подавления боли:
Эндорфины, энкефалины, дофамин, серотонин,
норадреналин, ацетилхолин, ГАМК, глицин,
канабиоиды (СВ1 и СВ2)
НЕЙРОН
АНТИНОЦИЦЕПТИВНОЙ
СИСТЕМЫ
НЕЙРОН
НОЦИЦЕПТИВНОЙ
СИСТЕМЫ
Медиатор боли

9. Схема синаптического механизма передачи и торможения болевого импульса

Опиоидный
рецептор
Афферентный болевой нейрон
выделяет субстанцию Р и
передает болевой сигнал на
вставочный нейрон). Медиатор
другого нейрона – энкефалин,
путем пресинаптического
торможения угнетает выделение
субстанции Р и т.о. ингибирует
дальнейшую передачу болевого
импульса.
От вставочных нейронов начинаются восходящие пути
болевой чувствительности:
- 1. Спиноретикулярные
- 2. Спиноталамические

10.

Опиоидные (опиатные) рецепторы — разновидность
рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам
для регулирование (уменьшения) болевых ощущений.
Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в
организме – см. слайд 5), так и с экзогенными
(поступающими извне – с пищей: глютен из пшеницы,
сойморфин из сои, казеин из сыра и т.д. или наркотики морфин ) опиоидными лигандами.
Опиатные рецепторы широко распространены в
головном, спинном мозге, а также в ЖКТ и других
органах.
глютен
соя
сыр

11. Анальгетические средства

(от греч. аn – отрицание, algos - боль ) – это ЛС, которые
избирательно подавляют болевую чувствительность без
выключения сознания и других видов чувствительности
(тактильная, температурная и др.)
АНАЛЬГЕТИКИ
По характеру действия на организм болеутоляющие средства
делятся на две группы:
НАРКОТИЧЕСКИЕ
(опиоды)
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ

12. I) Средства преимущественно центрального действия. 1) Наркотические анальгетики. 1) Полные агонисты.     А) Природные нарк. 

I) Средства преимущественно центрального действия.
1) Наркотические анальгетики.
1) Полные агонисты.
А) Природные нарк. анальгетики (опиаты).
Б) Синтетические нарк. анальгетики (опиоиды).
2) Частичные агонисты и агонисты- антагонисты
опиоидных рецепторов.
А) Частичные агонисты.
Б) Агонисты-антагонисты опиатных рецепторов.
В) Антагонисты наркотических анальгетиков.
2) НЕнаркотические анальгетики.
3 ) Смешанные анальгетики.
II) Анальгезирующие средства преимущественно
переферического действия (НПВС)
12

13. НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

– это ЛС, которые подавляют боль и при повторных
введениях вызывают физическую и психическую
зависимость, т.е. наркоманию
ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ОСОБЕННОСТИ
НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ
• Сильная анальгезирующая активность
• Способность вызывать эйфорию, психическую и физическую
зависимость
• Развитие абстиненции при отмене препарата у лиц с
физической зависимостью
• Развитие толерантности при повторном их применении
• Наличие специфических антагонистов
Наркотические анальгетики связываются с опиатными
рецепторами, что обусловлено тем, что определенная часть
молекулы всех наркотических анальгетиков имеет структурное
сходство с молекулами энкефалинов и эндорфинов

14.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ НА ОРГАНИЗМ
опиатов и опиоидов
БОЛЕУТОЛЯЮЩЕЕ
ДЕЙСТВИЕ
Противокашлевое
действие
Угнетение
дыхания
Гипно-седативное
действие
Влияние на сознание,
настроение, эмоции
Потенцирование действия
наркотических, снотворных
и местноанестезирующих средств

15. ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

Все без исключения наркотические анальгетики вызывают эффекты со стороны
ЦНС
и
гладкой мускулатуры
Угнетение ЦНС
1.Анальгезия
2.Угнетение дыхания
3.Угнетение кашлевых
рефлексов
4.Седативный эффект
Возбуждение ЦНС
1.Рвота
2.Миоз
3.Повышение
спинномозговых
рефлексов
Изменение психики
1.Настроения (эйфория, дисфория)
2.Зависимость, привыкание, пристрастие
Спазм гладкомышечных
Органов
1. Замедление проведения
пищевых масс и запоры
2. Спазм желчевыводящих
путей
3. Спазм мочевыводящих
путей
4. тонуса сфинктеров
5. тонуса мышц бронхов
Зависит от того какие опиоидные рецепторы были
активированы.

16.

Существуют различные типы опиоидных рецепторов:
Тип
рецептора
локализация
медиатор
эффект
«мю»
Головной и
спинной мозг,
ЖКТ
Эндорфин
Анальгезия, эйфория,
угнетения дыхания, угнетение
перистальтики ЖКТ, миоз,
физическая зависимость
«каппа»
Головной мозг,
периферические
чувствительные
нейроны
Энкефалин
Спинальная анальгезия,
седативный эффект,
дистрофия, галлюцинации,
увеличение диуреза, миоз
«дельта»
Головной мозг,
периферические
чувствительные
нейроны
Динорфины
Анальгезия, эйфория,
физическая зависимость

17.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ
ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Анальгезия – устраняют сенсорный и эмоциональный компоненты боли.
2. Эйфория – снижение тревоги, страдания, ощущение всеобщей
удовлетворенности. Но при первых введениях морфина чаще развивается
обратный эффект – дисфория.
3. Седация – сонливость, спутанность сознания. У пожилых людей может
проявляться снотворным эффектом.
4. Угнетение дыхания – снижение чувствительности дыхательного центра к
СО2 Нельзя давать чистый кислород! Только введение антидота –
налоксона.
5. Противокашлевой эффект – прямое угнетение кашлевого центра.
Подавление кашлевого рефлекса может привести к накоплению секрета и
обструкции дыхательных путей.
6. Миоз – прямое действие на глазодвигательный нерв (III пара ЧМН)
7. Ригидность дыхательной мускулатуры – наиболее выражено у фентанила.
Может привести к нарушению нормальной вентилляции. Снимается
введением налоксона или миорелаксантов.
8. Тошнота, рвота – активирует пусковую зону рвотного центра.

18.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ
ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
1. Брадикардия – активация блуждающего нерва
2. Нарушение моторики ЖКТ - нарушение
синаптического релиза ацетилхолина в
холинергических синапсах ЖКТ
3. Билиарный тракт – повышение тонуса мышц и
сфинктера Одди (желчная колика)
4. Почки – ↓снижение почечного кровотока (↓СКФ),
↑реабсорбции натрия, ↑тонуса мочевого пузыря и
мочеточников, ↑тонуса сфинктеров.
5. Миометрий – понижение тонуса (удлинение
родового акта)
6. Зуд – повышается высвобождение гистамина

19. ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ:

перед операцией и в послеоперационном периоде;
тяжелые травмы;
неоперабельные злокачественные новообразования
(для облегчения душевных и физических
страданий);
при болях ишемического (инфаркт миокарда,
стенокардия, эндартериит) или спастического
(почечная, печеночная колика) генеза;
острый отек легких;
кашель;
диарея;
премедикация.

20.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Недостаточная функция дыхательного центра
• Повышение внутричерепного давления (травмы, отек мозга)
• Бронхиальная астма, эмфизема, пневмосклероз (возможность
легочной декомпенсации)
• Цирроз печени и печеночная недостаточность (возможно
развитие печеночной комы)
• Гипотиреоз (повышенная чувствительность к наркотическим
анальгетикам)
• Барбитураты и алкоголь усиливают действие наркотических
анальгетиков на центр дыхания

21.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Толерантность
• Психическая зависимость
• Физическая зависимость
• Беспокойство, дрожание, гиперактивность (при дисфории)
• Угнетение дыхания
• Тошнота и рвота
• Повышение внутричерепного давления
• Постуральная гипотензия, усиленная при гиповолеймии
• Запор
• Задержка мочи
• Зуд в области крыльев носа, крапивница (чаще при
парентеральном введении)

22.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Эйфори́я - положительно окрашенная
эмоция. Ощущается как внезапное,
всезаполняющее ощущение счастья,
восторга.
Лекарственная зависимость - синдром,
развивающийся при повторном длительном
применении лекарственных средств и
проявляется резким ухудшением здоровья и
самочувствия при отмене препарата.
Абстине́нция (лат. abstinentia -воздержание)
- симптомокомплекс психических,
вегетативно-соматических и
неврологических расстройств,
возникающих при прекращении
употребления вещества, к которому
установилось психическая и, особенно,
физическая зависимость.
Привыкание - постепенное уменьшение
ответной реакции организма на
поступление препарата.

23. Родоначальником группы лекарственных препаратов, относящихся к наркотическим анальгетикам, является морфин - алкалоид,

содержащийся в млечном соке мака
снотворного (Papaver somniferum).
Впервые в очищенном виде был выделен Сертюрнером в 1806 г.
ОСНОВНЫЕ АЛКАЛОИДЫ ОПИЯ
• Производные фенантрена
• Производные изохинолина
• Морфин, Кодеин, Тебаин
Папаверин, Наркотин
• Характерно
анальгетическое,
противокашлевое действие
• (Искл. Тебаин)
Не обладают
анальгетическим действием
Оказывают прямое
спазмолитическое действие
на гладкие мышцы

24. КЛАССИФИКАЦИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ (ОПИОИДНЫХ) АНАЛЬГЕТИКОВ ПО ОСОБЕННОСТЯМ ПОЛУЧЕНИЯ

• природные
Галеновые препараты
Настойка и экстракт опия
Новогаленовые препараты
Омнопон (содержит все алкалоиды опия)
Алкалоиды опия
Морфин (МСТ Континус), Кодеин
• Синтетические заменители морфина
Тримепиридин (промедол), фентанил (Дюрогезик Матрикс
ТТС), буторфанол, бупренорфин, Трамадол (трамал).
• Антагонисты опиоидных анальгетиков
Налоксон, налтрексон.

25.

По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами все
опиоидергические препараты подразделяются на:
- агонисты (активируют все типы рецепторов) — морфин,
тримеперидин, трамадол, фентанил и др.;
- частичные агонисты (активируют преимущественно мюрецепторы) — бупренорфин;
- агонисты-антагонисты (активируют каппа- и сигма- и
блокируют мю- и дельта- опиатные рецепторы) — пентазоцин,
налорфин (блокирует преимущественно мю-опиатные
рецепторы и в качестве анальгетика не применяется);
- антагонисты (блокируют все типы опиатных рецепторов) —
налоксон, налтрексон.

26.

Морфина гидрохлорид (сульфат)
(Morphine hydrochloride (sulfate))
Син. МСТ Континус
Вводят п/к 1 мл 1 % раствора, при приеме внутрь
средняя доза 10 мг. ВРД для взрослых 20 мг .
ВСД – 50 мг. Список А.
Побочное действие: угнетение дыхания; тошнота, рвота,
запор, спазм гладкой мускулатуры
Противопоказания: старческий и детский возраст, кахексия,
дыхательная недостаточность.
Форма выпуска. Таблетки по 10, 30, 50 мг, в упаковке 10
штук; ампулы по 1 мл 1%-ного раствора, в упаковке 10 штук;
1%-ный раствор по 2 мл в шприц-тюбике.

27. ОМНОПОН (Omnoponum)

новогаленовый препарат, содержащий сумму алкалоидов
опия, из которых 50% составляет морфин. По анальгезирующему действию
уступает морфину, эйфория также проявляется слабее.
Омнопон устраняет спазмы гладких мышц внутренних органов.
Показания к применению: почечная, печеночная колики, острый панкреатит,
для устранения болей при травмах, ожогах, злокачественных опухолях.
Форма выпуска. порошок, ампулы по 1 мл 1-2,5 % раствора.
Синтетические наркотические анальгетики
Тримеперидин (Промедол) – синтетический опиоид,
оригинальный отечественный наркотический анальгетик,
синтезированный в 50-х годах XX века в СССР.
•Промедол (Promedolum) – 1мл р-ра содержит тримеперидина 0,01 или 0,02
•Оказывает выраженное анальгезирующее действие, слабее морфина в 4 раза.
Преимущества: меньше угнетает дыхательный центр; меньше возбуждает центр
блуждающего нерва и рвотный центр; лучше переносится больными, не вызывает
запоров и брадикардии.
Оказывает спазмолитический эффект гладкой мускулатуры внутренних органов,
поэтому препарат используют при печеночной и почечной колике. Усиливает
ритмические сокращения матки (используют для обезболивания родов).
Форма выпуска: ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1-2 % раствор

28.

■ ТРАМАДОЛ (Tramadol)
Фарма.действие. Анальгетик с выраженным центральным действием.
Показания к применению. Болевой синдром сильной и
средней интенсивности. Слабее морфина в 5-10 раз
Не вызывает привыкания
Побочные действия. Повышенное потоотделение,
головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, утомляемость.
Форма выпуска. Таблетки и капсулы по 50 и 100 мг. Р-р для в/в,
в/м и п/к 50мг/мл, 10мг/мл ампулы по 1 или 2 мл. Суппозитории по 100 мг
■ ФЕНТАНИЛ (Phentanilum)
оказывает сильное анальгезирующее и кратковременное действие (30 мин),
превосходит морфин в 100 раз. (сильнее угнетает дыхательный центр).
Способ применения. В/в, в/м. ТДС (пластыри)
К фентанилу может развиваться привыкание и лекарственная зависимость.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,005% раствора (1 ампула содержит
фентанила 0,5 мг.)
-

29.

Показания к применению
• боли при онкологических заболеваниях;
• нейропатические боли (при диабетической полиневропатии,
сирингомиелии, травмах нерва, рассеянном склерозе);
фантомные боли, боли при артритах и артрозах.
Противопоказания
• послеоперационные боли;
• угнетение центра дыхания;
• псевдомембранозный колит, вызванный
приемом антибиотиков (цефалоспоринов,
пенициллинов, линкозамидов);
• токсическая диарея;
• беременность;
Побочные действия
• сонливость, депрессия, галлюцинации, тревога, головная боль, спутанность
сознания, реже отмечаются эйфория, бессонница, амнезия, парестезия;
• гиповентиляция, угнетение дыхания, бронхоспазм, одышка;
• тошнота, запор, желчная колика, сухость во рту, реже диарея;
• брадикардия или тахикардия, гипертензия или гипотензия, задержка мочи;
• физическая и психическая зависимость;
• местные реакции в виде сыпи, зуда и гиперемии

30.

Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1% — 1 ml.
D.t.d. N 6 in amp.
S. Вводить по 1 мл под кожу 1 раз в день.
Rp.: Sol. Omnoponi 2% - 1 ml.
D.t.d. N 6 in amp.
S.: Вводить по 1 мл под кожу 2 раза в день.
Rp: Sol. Tramadoli 5% – 2ml
D.t.d: N 1 in amp.
S: Вводить в/м 1 раз в день
Rр.: Sol. Phentanyli 0,005% - 2 мл
D.t.d. N 10 in amp.
S. Вводить в/в струйно по 2 мл

31. Особенности по применению:

про
Обезболевание
- при стойких, сильных болях: травмы, злокачественные опухоли,
перенесенные операции, инфаркт миокарда; (любой)
- обезболивание родов (промедол);
- печеночные и почечные колики, спастическая непроходимость,
(омнопон, промедол)
Острый отек легких, сильная одышка, связанная с сердечной
недостаточностью (морфин)
Шок (в комбинации с другими препаратами)
Кашель - для подавления непродуктивного кашля (кодеин);
Диарея (лоперамид)
Премедикация перед анестезией (промедол, любой)
- подавление отрицательных эмоций
- усиление действия и снижение дозы средств для наркоза
Для эпидуральной и субарахноидальной анестезии (морфин)
Нейролептанальгезия (таламонал=фентонил+дроперидол)

32. Симптоматика острого отравления наркотиками

• Кожа бледная, холодная, липкая
• Слизистые оболочки цианотичны
• Зрачки глаз сужены (миоз)
• Температура тела снижается
• Артериальное давление снижено
• Дыхательные движения неритмичны («Чейно-Стоксово дыхание»)
Патологическое дыхание
(Чейн-Стокса) у больного при отравлении
морфином
А - нормальный
Б - при интоксикации морфином
В - при интоксикации снотворными средствами

33. Лечение острого отравления наркотическими анальгетиками

Специфическая (антидотная) терапия – введение
антагонистов опиоидных рецепторов (налоксон,
налорфин, налтрексон);
Кислородотерапия – искусственная вентиляция легких;
Применение аналептиков - никетамид, бемегрид;
Согревание пациента;
Для устранения брадикардии, бронхоспазма, спазма
мускулатуры кишечника - м-холиноблокаторы
(атропин);
Дезинтоксикационная терапия – катетеризация
мочевого пузыря, форсированный диурез, промывание
желудка раствором перманганата калия, солевое
слабительное.

34. Налоксон, налорфин, налтрексон.

антагонисты опиоидных рецепторов;
имеют сродство к μ-, κ- и δ-опиоидным рецепторам;
применяются главным образом при острой интоксикации
наркотическими анальгетиками.

35.

УМЕНЬШАЕТ НЕГАТИВНОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ,
ВЫЗВАННОГО МОРФИНОМ
μ-опиатные
рецепторы
ЯВЛЯЕТСЯ
АНТАГОНИСТОМ
НАЛОРФИН
κ-опиатные
рецепторы
НАЛОКСОН
ЯВЛЯЕТСЯ
АГОНИСТОМ
СОЕДИНЕНИЕ, КОТОРОЕ
ОТЛИЧАЕТСЯ ОТ МОРФИНА
ЗАМЕНОЙ МЕТИЛЬНОЙ
ГРУППЫ НА АЛЛИЛЬНУЮ
АНАЛЬГИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ
НАЛОРФИН ПРИМЕНЯЛСЯ ДЛЯ
ЛЕЧЕНИЯ НАРКОМАНИИ И ОСТРЫХ
ОТРАВЛЕНИЙ НАРКОТИКАМИ, ОДНАКО
СЕЙЧАС ЕГО ЗАМЕНИЛИ ДРУГИМ ПРЕПАРАТОМ,
ЧИСТЫМ АНТАГОНИСТОМ НАЛОКСОНОМ

36.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
(неопиоидные, «малые» анальгетики) – это ЛП различной
химической структуры, обладающие противовоспалительным,
анальгезирующим и жаропонижающим действием и не имеющие
наркогенного потенциала.
с преимущественно
анальгезирующим и
жаропонижающим действием =
АНАЛЬГЕТИКИ-АНТИПИРЕТИКИ
обладающие «триадой» эффектов,
ведущий из которых противовоспалительный = НПВС
В отличие от наркотических анальгетиков они не обладают
• седативным и снотворным эффектами;
• эйфория, привыкание и лекарственная зависимость при
применении препаратов не возникают.
• Обезболивающий эффект, в отличие от НА состоит не из
центрального компонента, а из периферического.

37. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ (ННА)

1) производные салициловой кислоты: Кислота
ацетилсалициловая (Тромбо АСС, Аспирин). Комбинированные
препараты, содержащие кислоту ацетилсалициловую: «Кардиомагнил»,
«Цитрамон»
2) производные пиразолона: Метамизол (Анальгин).
Комбинированные препараты, содержащие метамизол: «Пенталгин-Н»,
«Баралгин», «Андипал»
3) производные алкановых кислот: с полной «триадой» - Ибупрофен
(Нурофен), Диклофенак натрия (Ортофен), с анальгизирующим
эффектом - Кеторолак (Кетанов), Кетопрофен (Кеторол)
4) Производные индола: Индометацин (Метиндол)
5) Сульфонамиды: Нимесулид (Найз)
6) Оксикамы: Мелоксикам (Мовалис), Лорноксикам (Ксефокам)
7) Коксибы: Целекоксиб (Целебрекс)

38.

• Парацетамол не является нестероидным
противовоспалительным препаратом,
механизм его действия принципиально иной.
В отличие от ибупрофена, аспирина и
других НПВП, парацетамол воздействует
на нервную систему и относится к другой
классификационной группе
Алексей Водовозов. Мифы о
лихорадке на YouTube, начиная с 1:26:24 —
Гиперион. — 2019 (23 января)

39. Простагландины - основные медиаторы воспаления

• При повреждении клеток макроорганизма из фосфослипидов
клеточных мембран под действием фосфолипазы образуется
арахидоновая кислота.
• Арахидоновая кислота под действием ферментов
циклооксигеназы (ЦОГ) метаболизируется с образованием
нескольких групп медиаторов: простагландинов, простациклина,
тромбоксана, лейкотриенов и др.
• Накапливаясь в очаге воспаления простагландины (ПГ) вызывают
локальное расширение сосудов, отек, экссудацию и миграцию
лейкоцитов; сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли
(гистамину и брадикинину) и механическим воздействиям;
повышают чувствительность гипоталамических центров
терморегуляции к действию эндогенных пирогенов.
• Синтез простагландинов сопровождается появлением свободных
радикалов кислорода, способствующих дальнейшему развитию
воспалительного процесса, повреждению клеток, возникновению
болевых реакций.

40.

Механизм
действия ННА
(НПВС)

41. (механизм действия)

Фармакодинамика (механизм действия)
Главным
действие и общим элементом
эффект механизма действия НПВС является
угнетение
синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты
Противовоспалительный ограничивают развитие экссудативной и
путем ингибирования фермента
ЦОГ фаз воспаления , ингибируя медиаторы
пролиферативной
воспаления (ЦОГ-2)
Анальгетический
Периферический: возникает через 0,5-2 часа и является
следствием противовоспалительного
• уменьшается чувствительность болевых рецепторов
(ноцицепторов) к раздражению, т.е. порог
чувствительности к болевым стимулам увеличивается.
• уменьшает отек и инфильтрацию тканей ,т.е.
снижается механическое давление на ноцицепторы
Центральный: торможение в таламичеких центрах, что
приводит к ослаблению проведения импульсов к коре
головного мозга, а также снижают уровень
простагландинов в спинномозговой жидкости, что
тормозит развитие вторичной гиперальгезии.
Жаропонижающий
Снижают Т тела (через 0,5-2 часа), если она повышена,
что связано с снижением влияния простагландинов в
центре терморегуляции в гипоталамусе.
Препараты значительно усиливают теплоотдачу
вследствие расширения сосудов кожи, слизистых
оболочек, повышения функции потовых желез.

42.

Этапы воспалительного
процесса
1. Повреждение ткани
2. Высвобождение химических
медиаторов: образование
НПВС
простагландинов происходит
под воздействием ЦОГ-1/ЦОГ-2
3. Расширение кровеносных сосудов,
приводящее к покраснению и
повышению температуры
4. Повышение проницаемости
сосудистой стенки, приводящее к
экссудации жидкости и к отеку
5. Привлечение воспалительных
клеток к месту повреждения
6. Чувствительность болевых
рецепторов повышена и
химические медиаторы вызывают
боль

43.

Периферическая регуляция боли и воспаления происходит за счет
простагландинов – периферических гормонов
Две формы циклооксигеназы (ЦОГ)
ЦОГ-1
ЦОГ-2
• Конституциональная
• Индуцируемая (в большинстве
тканей)
• Синтезирует простаноиды,
регулирующие гомеостатические функции
• Особенно важна в:
- Слизистой желудка
- Почках
- Тромбоцитах
- Эндотелии
• Синтезирует простаноиды,
опосредующие воспаление, боль
и лихорадку
• Индуцируется цитокинами
преимущественно в зонах
воспаления

44.

Механизм действия
ННА (НПВС)
Фосфолипиды
фосфолипаза
ЦОГ 1
Арахидоновая
кислота
ЦИКЛООКСИГЕНАЗА 2
ЦОГ 2
ЦИКЛООКСИГЕНАЗА 1
ННА
Патологические
Простагандины
Появляются при
избыточном
разрушении клеток
Воспаление
Боль
Лихорадка
Физиологические
простагландины
Участвует в общем иммунитете
Расширяет сосуды и снижает АД
Увеличивает выработку слизи и защиту ЖКТ
Спазм периферических сосудов, адгезия
тромбоцитов и восстановление целостности
кровеносных сосудов при повреждении
• Стимуляция сокращения матки
• Способствует фертильности
• Раздражение периферических болевых
рецепторов

45.

ННА неизбирательного
действия - НПВС:
• Ацетилсалициловая к-та
• Метамизол
• Ибупрофен
• Диклофенак
• Кеторолак
• Индометацин
Больше побочных
действий
ННА избирательного (ЦОГ-2)
действия:
• Мелоксикам
• Нимесулид
• Целекоксиб

46. Показания к применению.

Ревматические заболевания
Артриты, артралгии и артрозы (боли в суставах)
воспалительного и травматического характера
Невралгии и миалгии воспалительного и травматического
характера;
травмы, ушибы, разрывы и растяжение связок, трещины
костей;
головная боль, зубная боль (преимущественно
воспалительного и простудного характера);
спазмы (но не колики) мочевыводящих или
желчевыводящих путей;
послеоперационные боли,
менструальные боли.

47. Побочное действие:

НПВС
ОКСИКАМЫ
(длительный прием)
(не длительный прием)
диспепсические расстройства (боли в животе, тошнота, рвота,
запор, метеоризм, диарея, поражение печени)
раздражение слизистой оболочки желудка, обострение ЯБ и
желудочно-кишечные кровотечения
Геморрагии (тромбоцитопения, лейкопения, анемия);
аллергические реакции (ангионевротический отек, кожные
высыпания).
у ряда больных отмечается звон
КОКСИБЫ
в ушах, ослабление слуха,
(не длительный прием)
отдельные лица обладают
Маловыраженное
идиосинкразией к салицилатам.
поражение ЖКТ
При длительном приеме
поражение сердца

48.

Противопоказания.
Индивидуальная непереносимость
обострение язвенной болезни желудка и ДПК,
гастриты;
Снижение свертываемости крови (в т.ч.
геморрагии);
легочные, носовые, желудочные, маточные
кровотечения;
бронхиальная астма (в период приступов).

49.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum)
Синонимы: Аспирин (Aspirinum).
Фармакологическое действие. Обезболивающее,
противовоспалительное, жаропонижающее и
антиагрегантное действие (в малых дозах).
Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, боли в эпигастрии,
аллергические реакции, анемия, язвообразующее действие.
Противопоказания. Детский возраст. ЯБЖ и ЯБДПК, болезни почек,
склонность к кровотечениям, беременность, повышенная
чувствительность к препарату,
Форма выпуска. Таблетки по 100 и 500 мг (0,1 и 0,5)

50. Производные пиразола

■ Метамизол натрия (Metamizolum natrium),
АНАЛЬГИН (Analginum), Баралгин
Синонимы: Рональгин, Дипирон, Веталгин.
Фармакологическое действие. Анальгезирующее,
противовоспалительное, жаропонижающее.
Показания к применению. Головная боль, невралгии,
ревматизм, лихорадочные состояние, грипп и т.д.
Способ применения и дозы. В/м, в/в, per os.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции;
при длительном приеме препарата - угнетение кроветворения
(гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения).
Форма выпуска.
В ампулах по 1 мл или 2 мл. 1 мл раствора
для инъекций содержит метамизола натрия
0,25 или 0,5 г.
1 таблетка содержит метамизола натрия 0,5 г
Входит а состав

51.

Rp.: Tab. Ac. acetylsalicylici 0,25 N 20
D.S. по 0,5 таб. на ночь
Rp.: Tab. Metamizoli natrii 0.5 N 10
D.S. по 1 таб. при головной боли
Rp.: Tab. Analgini 0.5 N 10
D.S. по 1 таб. 2 р/д
Rp.: Tab. «Andipal» N 10
D.S. по 1 таб. 3 р/д
Rp.: Sol. Analgini 50 % - 1,0
D. t. d. N 10 in ampull.
S. По 1 мл внутримышечно
Rp: Sol. Baralgini 500mg/ml-5 ml
D.t.d. N 10 in amp.
S. По 5 мл в/м при болях

52. Производные алкановых кислот

■ ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (Diclofenac-Natrium)
Синонимы: Ортофен, Вольтарен и др.
производное фенилуксусной кислоты
Фарм.действие. Сильное противовоспалительное, анальгезирующее и слабое
жаропонижающее действие, и способен ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению. Ревматические заболевания и
др. воспалительные и дегенеративные болезни суставов.
Воспалительные процессы в малом тазу.
Препарат предназначен для симптоматической терапии
Способ применения. Внутрь, ректально, в/м и наружно.
Форма выпуска. Таблетки, капсулы, р-р для инъекций, мазь,
гель, суппозитории, глазные капли.
Побочные действия. ЖКТ – боль в животе, диспепсия, ЯБЖ и
ДПК, гепатит, желтуха, головная боль, кожные аллергические
р-ции, гипертензия.
Противопоказания. ЯБЖ и ДПК, беременность и повышенная чувствительность.
С осторожностью пожилые и заболевания ЖКТ, печени, почек, ССС, сразу после
хирургических вмешательств, открытые раны.

53.

Аналоги ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ
Диклофенак с витаминами
группы В (В1, В6, В12)

54. Производные алкановых кислот

■ ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum)
Синонимы: Фаспик, Долгит, Нурофен и др.
производное пропионовой кислоты
Фармакологическое действие. Противовоспалительное,
обезболивающее и жаропонижающее действие.
Показания к применению. Ревматоидный артрит, остеоартроз, травмы
мягких тканей, остеохондроз. Невралгии, миалгии, болевой синдром
при инфекционно-воспалительных заболеваниях, лихорадка
Способ применения. Внутрь по 0,2 г 3-4 раза в сутки после еды. Наружно.
Форма выпуска. Таблетки, суспензия для детей, мазь, гель.
Побочные действия. ЖКТ – боль в животе, диспепсия, ЯБЖ и ДПК, головная
боль, кожные аллергические р-ции. При длительном приеме: нарушение
кроветворения, функции почек и печени
Противопоказания. ЯБЖ и ДПК, цирроз печени и повышенная чувствительность.
Лекарственное взаимодействие. Уменьшает действие антигипертензивных
средств, диуретиков. Усиливает действие антикоагулянтов.

55.

Аналоги ИБУПРОФЕНА
Комбинированные препараты:
ибупрофена и парацитамола

56. Производные алкановых кислот

■ Кетопрофен (Ketoprofenum)
Синонимы: Кетонал, Быструмгель, Флексен
производное пропионовой кислоты
Фармакологическое действие. Противовоспалительное,
обезболивающее и жаропонижающее действие.
Показания к применению. Те же. В хирургии в качестве
обезболивающего препарата
Способ применения. Внутрь после еды. В/М и В/В.
Наружно. В виде раствора для полоскания
Форма выпуска. Таблетки, р-р для инъекций, гель, суппозитории
Побочные действия. ЖКТ – боль в животе, диспепсия, ЯБЖ и ДПК, головная
боль, кожные аллергические р-ции.
Противопоказания. ЯБЖ и ДПК, цирроз печени и повышенная чувствительность.
Лекарственное взаимодействие. Несовместим с трамадолом. Усиливает
действие антикоагулянтов.

57.

Аналоги КЕТОПРОФЕНА

58.

Производные алкановых кислот
■ КЕТОРОЛАК (Ketorolac)
Синонимы: Кетанов, Кеторол
Фармакологическое действие. Оказывает
выраженное анальгезирующее действие, обладает
также противовоспалительным и умеренным
жаропонижающим действием.
Показания к применению. Болевой синдром сильной и умеренной
выраженности: травмы, зубная боль, послеродовой и послеоперационный
период, онкологические заболевания и другие боли любого генеза.
Побочные действия. ЖКТ – боль в животе, диспепсия, ЯБЖ и ДПК, брадикардия,
повышение АД, нарушение зрения, аллергия, изменения крови
Способ применения и дозы. Внутрь, в/м и в/в.
Форма выпуска. Таблетки, р-р для инъекций
Расчет дозы проводят на кг массы тела.

59. Производные индола

■ ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum)
Синонимы: Метиндол, Индобене, Тридоцин и др.
Фармакологическое действие. Блокирует синтез простагландинов и
миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обладает
противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим эффектом.
Показания к применению . Ревматические болезни суставов, травмы
опорно-двигательного аппарата, невралгии, подагра и др.
Способ применения. Внутрь (после еды), ректально, наружно
Побочное действие. Головная боль, головокружение, повышение АД,
диспепсические явления, боли в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения,
кровотечения и перфорации ЖКТ, анемия, аллергические реакции и др.
Противопоказания. ЯБЖ и ДПК, нарушение кроветворения, лактация,
беременность, возраст до 14 лет.
Форма выпуска. Капсулы, таблетки, мазь, ректальные суппозитории.

60.

Rp.: Tab. Ibuprofeni 0,2 N 20
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды.
Rp.: Crem Ibuprofeni 5% - 100,0
D.S. Наносить тонким слоем на больное место.
Rp.: Tab. Diclofеnac-natrii 0,025 N30
D.S. по 1 таб. 3 р/д
Rp.: Sol. Diclofenaci 2,5 % - 3 ml
D.t.d. N 15 in amp.
S: Внутримышечно по 3 мл. в день.
Rp.: Supp. cum Diclofenac-natrii 0,1
D.t.d. N 10
S.: интравагинально 1 суппозиторий на ночь
Rp.: Tab. Ketorolaci 0,01 N 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Rp.: Dr. Indometacini 0,025 N30
D.S. по 1 др. 3 р/д

61. Сульфонамиды

■ НИМЕСУЛИД (Nimesulide)
Синонимы: Найз, Немесил, Апонил; Аулин; Ауроним;
Фармакологическое действие. НПВС, в структуре которого
имеется сульфонилидная группировка. Относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2.
Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгетическое и в
меньшей степени жаропонижающее действие.
Показания к применению. остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит),
остеоартроз, бурситы; для облегчения болей в послеоперационном периоде,
при травмах, ЛОР-заболеваниях, в стоматологии, гинекологии и др. При
лихорадке различного генеза.
Способ применения. Внутрь (после еды), наружно
Побочное действие. изжога, тошнота, боли в желудке, головная боль,
аллергические реакции и др.
Противопоказания. ЯБЖ и ДПК, лактация, беременность, повышенная
чувствительность
Форма выпуска. таблетки, суспензия для детей

62. Сульфонамиды

■ Синонимы НИМЕСУЛИДА: Найз, Немесил, Апонил;
Аулин; Нимулид

63. Оксикамы

■ МЕЛОКСИКАМ (Meloxicamum)
Синонимы: Мовалис, Локсидол
Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное,
жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Механизм действия. селективный ингибитор ЦОГ-2
(периферическое действие, т.е. очаг воспаления)
Показания к применению. Ревматоидный артрит; остеоартроз и
др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов,
с болевым синдромом.
Способ применения. Внутрь (во время еды), в/м, ректально
Побочное действие. Тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ,
нарушение ф-ции печени, колит и стоматит. Тахикардия, повышение АД,
ощущение приливов. Обострение БА. Нарушение ф-ции почек, аллергические
реакции и др.
Противопоказания. ЯБЖ и ДПК, беременность, лактация, повышенная
чувствительность, возраст до 15 лет, тяжелая печеночная недостаточность.
Форма выпуска. Таблетки, р-р для инъекций, суппозитории

64.

Оксикамы
Синонимы МЕЛОКСИКАМ : Мовалис, Артрозан,
Локсидол, Амелотекс

65.

Оксикамы
• ЛОРНОКСИКАМ (Lornoxicamum)
Синонимы: Ксефокам, Ксефокам ретард
Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное,
жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегантное действие.
По противоболевой активности сравним с морфином.
Механизм действия. ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2, (влияет на
центральные механизмы обезболивания, обусловленное
стимуляцией высвобождения эндогенных динорфинов и эндорфина,
и торможение синтеза простагландинов в таламических центрах
болевой чувствительности).
Показания к применению. Боль при воспалительных и
ревматоидных заболеваниях суставов, люмбаго.
Способ применения. Внутрь (перед едой), в/м, в/в
Побочное действие. Имеет меньшее кол-во побочных эффектов из-за высокой
селективности препарата. Тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ,
нарушение аппетита, колит и стоматит. Головная боль, сонливость, депрессия,
усиление сердцебиения. Аллергические реакции и др.
Противопоказания. ЯБЖ и ДПК, беременность, лактация, повышенная
чувствительность, возраст до 18 лет.
Форма выпуска. Таблетки, лиофилизат для приготовления р-р

66.

Коксибы
ЦЕЛЕКОКСИБ (Celecoxibum)
Синонимы: Целебрекс, Дилакса
Фармакологическое действие. Оказывает
противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Механизм действия. селективный ингибитор ЦОГ-2, подавляет экссудативную и
пролиферативную фазы воспаления.
Показания Симптоматическое лечение болевого синдрома
и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Способ применения. Внутрь (после еды)
Побочное действие. По сравнению с другими НПВС является
менее гастротоксичным, но могут быть диспепсические явления, боли в
желудке. Нарушение кроветворения, повышение АД, аритмия (при длительном
приеме – инфаркт и сердечная недостаточность), головная боль,
нарушениебеременность сна, аллергические реакции и др.
Противопоказания: аллергические реакции на др. НПВС,
нарушения почек и печени, беременность, лактация.
Форма выпуска. Капсулы.

67.

Rp.: Tab. Nimesulidi 0,1 N 30
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды
Rp.: Tab. Meloxicami 0,0075 N 10
D.S. По 1 таблетке 1 раз в день.
Rp.: Caps. Celecoxibi 0,2 N.20
D.S. . Внутрь по 1 капс. 1 раз в день

68.

Общие и местные анестетики
Анестетики (греч. an — отрицание, aesthesis —
чувствительность) лекарственные средства,
обладающие способностью вызывать
уменьшения чувствительности тела или его
части вплоть до полного прекращения
восприятия информации об окружающей среде
и собственном состоянии - анестезию.

69. Наркозные средства (общие анестетики).

Наркозные средства в адекватных дозах вызывают
общее обезболивание и хирургический наркоз.
Наркоз - это временное и обратимое торможение
некоторых функций ЦНС, при нем утрачивается
сознание, чувствительность, двигательные рефлексы
и снижается тонус скелетной мускулатуры. При этом
сохраняется на достаточном уровне деятельность
жизненно важных центров: дыхательного,
сосудодвигательного.

70.

Стадии наркоза
I.
II.
III.
Стадия анальгезии (3-8 мин);
Стадия возбуждения (1-3 мин);
Стадия хирургического наркоза:
1-й уровень – поверхностный наркоз;
2-й уровень – легкий наркоз;
3-й уровень – глубокий наркоз;
4-й уровень – сверхглубокий наркоз;
IV.
Агональная стадия.

71.

ФАРМАКОДИНАМИКА (МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ)
В терапевтических дозах НС последовательно и обратимо нарушают
межнейрональную передачу нервных импульсов в синапсах ЦНС.
Этапность в действии связана с различной чувствительностью структур ЦНС к
НС. Наиболее чувствительными к НС являются молодые в филогенетическом
плане образования:
• нейроны коры головного мозга,
• восходящей (активирующаей) части ретикулярной формации
• промежуточного, среднего и спинного мозга.
• в последнюю очередь передача нервных импульсов нарушается в синапсах
продолговатого
мозга и подавляются
функции дыхательного и
сосудодвигательного центров.
NB!!! Благодаря последовательному выключению отдельных структур ЦНС
клинически наркоз протекает по стадиям.
После прекращения действия НС восстановление межнейрональных связей идет
в обратном порядке.
При передозировке изменения в ЦНС могут стать необратимыми
несовместимыми с жизнью из-за фатальных нарушений в ДыхЦ и СерДвиЦ.
и

72. Классификации наркоза

По способу введения препарата в организм:
• Ингаляционный:
- Масочный
- Эндотрахеальный
- Эндобронхиальный
• Неингаляционный:
- Внутривенный
- Внутримышечный (редко)
- Ректальный (у детей)
Классификация средств для наркоза
В зависимости от путей введения средства для наркоза
разделяют на средства для:
• ингаляционного наркоза
• неингаляционного наркоза

73. СРЕДСТВА ДЛЯ ИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

Применяют летучие жидкости (фторотан, эфир для наркоза и
др.), легко переходящие в парообразное состояние, а также
газообразные вещества (азота закись, циклопропан).
Для введения используют специальные наркозные аппараты,
позволяющие создавать во вдыхаемом воздухе необходимую
концентрацию веществ.
При вдыхании эти средства путем диффузии поступают из
легких в кровь.
Большинство средств распределяются в организме равномерно.
Выделяются эти вещества легкими, в основном в неизмененном
виде.
Особенно быстро выделяются газообразные средства для
наркоза.

74. СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

Как правило, эти лекарственные средства вводятся
внутривенно, реже — ректально.
• имеют латентный период короче, чем ингаляционные
общие анестетики.
• для использования неингаляционных средств не нужна
сложная аппаратура,
• внутривенный наркоз протекает практически без
стадии возбуждения.
• высокая липофильность позволяет препаратам этой
группы легко проникать в мозг.
• низкая управляемость глубиной наркоза.

75. СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

Средства для неингаляционного наркоза обычно применяют
парентерально, реже – энтерально.
наибольшее распространение получил внутривенный путь.
Преимущества:
проще контролировать состояние и уровень сна.
пациент не испытывает неприятных ощущений при введении,
не оказывают негативного воздействия на слизистую оболочку
ротовой полости человека, а также верхних дыхательных путей.
в кровяном русле средства связываются с липопротеидами и
форменными элементами крови, с также растворяются в
жидкой части крови.
Распределяются в организме равномерно, но преимущественно
в тканях с большим содержанием липидов (мозг, жировые
ткани).

76.

Классификация средств для наркоза
I. СРЕДСТВА ДЛЯ ИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА
1.1. Жидкие летучие вещества
Эфир для наркоза, Фторотан, Энфлуран, Изофлуран.
1.2. Газообразные вещества
Азота закись.
II. СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА
Короткого действия (наркоз < 15 минут): Кетамин, Пропофол
(Диприван), Пропанидид (Сомбревин)
Средней продолжительности действия (20-30 минут):
Тиопентал-натрий (Тиопентал), Мидазолам (Дормикум),
Длительного действия (> 30-60 минут): Натрия оксибутират
(ГОМК)

77.

Требования к наркозным средствам:
1.достаточная сила наркозного действия (30-40% О2, чтобы не
было гипоксии)
2.достаточная широта наркозного действия – это диапазон
концентрации в крови наркозных веществ, вызывающий 3-4
стадию хирургического наркоза.
3.Быстрое, без стадии возбуждения и неприятных ощущений
введение в наркоз
4.Легкое управление глубиной наркоза
5.Быстрое пробуждение и выход из наркоза без отрицательного
последействия
6.Отсутствие раздражающего действия на слизистую
дыхательных путей
7.Низкая токсичность с отсутствием вредного влияния на ССС,
паренхиматозные органы, обмен веществ
8.Стойкость при хранении и взрывобезопасность
9.Доступность по цене и простота применения.

78. ЭФИР ДЛЯ НАРКОЗА (Aether pro narcosi)

Синоним: Диэтиловый эфир.
Фармакологическое действие.
Наркотическое (наркозное) средство.
Показания к применению. Для ингаляционного наркоза
при хирургических вмешательствах и длительного
обезболивания.
Способ применения и дозы. С помощью специальной
интубационной трубки или маски Эсмарха.
Побочное действие. Угнетение дыхания, посленаркозная рвота,
гипергликемия, нарушение функции печени и почек, головная
боль, раздражение слизистых оболочек дыхательных путей.
Противопоказания. Тяжелые заболевания легких, при
декомпенсации сердечной деятельности, тяжелых поражениях
почек и др.
Форма выпуска.
Флаконы темного стекла по 140 или 150 мл.

79.

• Достоинства –
1. достаточная сила наркозного действия (30-40% О2,
чтобы не было гипоксии)
2. достаточная широта наркозного действия – это диапазон
концентрации в крови наркозных веществ, вызывающий
3-4 стадию хирургического наркоза.
3. Легкое управление глубиной наркоза
• Недостатки –
1) медленное (10-20 минут) вхождение в наркоз с ощущением удушья и
выраженной стадией возбуждения
2) раздражение дыхательных путей, возникновение патологических рефлексов
с верхних дыхательных путей из-за активации парасимпатики (усиление
секреции, бронхоспазм, затруднение дыхания, ларингоспазм,
гиперсаливация, брадикардия) и рефлексы с нижних дыхательных путей –
возбуждение симпатики (тахикардия, гипертензия, учащение дыхания)
3) кардиодепрессивное действие (слабое, но прямое действие на миокард):
снижение выброса, МОК, падение давления
4) метаболический ацидоз – из-за нарушения кровоснабжения периферических
тканей, гипоксии, накопление лактата, ПВК
5) медленный выход из наркоза с посленаркозной депресией, амнезия на
происходящие события
6) не стоек при хранении, взрывоопасен.

80.

Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза
ЛС
Параметры
Наркотическая
активность (высокая,
средняя, низкая)
Выраженность стадии
возбуждения
Раздражение
дыхательных путей
Отрицательное действие
на сердце
Токсическое действие на
печень
Огнеопасность (да\нет)
Физическое состояние
Прочие особенности
(побочные действия)
Эфир для
наркоза
средняя
выражена
Азота закись
низкая
Галотан
(Фторотан)
высокая
Изофлуран
высокая
Не выражена
сильное
Практически Не выражена
отсутствует
отсутствует отсутствует
слабое
отсутствует
умеренное
слабое
слабое
отсутствует
слабое
слабое
да
жидкость
нет
газ
нет
жидкость
нет
жидкость
небольшая
гипотензия,
угнетение
дыхания
Гипотензия, Гипотензия,
брадикардия брадикардия,
угнетение
дыхания
слабое
Тахикардия,
небольшая
гипотензия,
угнетение
дыхания
Азота закись применяют в качестве обезболивающего средства при инфаркте
миокарда

81. АЗОТА ЗАКИСЬ (Nitrogenium oxydulatum)

ФТОРОТАН (Phtorotanum)
Синонимы: Галотан (Halotanum).
в 3 раза сильнее эфира
ЭНФЛУРАН (Enfluran)
Синоним: Этран (Ethrane).
ИЗОФЛУРАН (Isoflurane)
Синонимы: Форан
АЗОТА ЗАКИСЬ (Nitrogenium oxydulatum)

82. Характеристика средств для ингаляционного наркоза

Препарат
Активность
Скорость
индукции и
выхода из наркоза
Миорелаксация
Влияние на
антидеполяризую
щих
миорелаксантов
Фторотан
Высокая
Средняя
Хорошая
Усиливает
Энфлуран
Высокая
Высокая
Очень хорошая Усиливает
Изофлуран
Высокая
Высокая
Хорошая
Усиливает
Закись
азота
Низкая
Очень высокая
Не вызывает
Не влияет
Эфир для
наркоза
Средняя
Низкая
Хорошая
Усиливает

83. Достоинства и недостатки ингаляционного наркоза

Препарат
Достинства
Недостатки
Фторотан
Глубокий наркоз
Быстрое развитие наркоза и
пробуждения
Выраженная миорелаксация
Управляемая гипотензия
Расслабление матки
Угнетение дыхания, гипоксия
Брадикардия, аритмия
Артериальная гипотензия
Внутричерепная гипертензия
Гепатит
Энфлуран
Глубокий наркоз
Выраженная миорелаксация
Быстрое пробуждение
Умеренное раздражающее действие
Судороги
Угнетение дыхания, гипоксия
Изофлуран
Глубокий и быстро
наступающий наркоз
Выраженная миорелаксация
Едкий запах, раздражающее
действие
Угнетение дыхания, гипоксия
Артериальная гипотензия
Закись азота Быстрое наступление наркоза и
пробуждение
Выраженная анальгезия
Недостаточные глубина наркоза и
миорелаксации
Ослабление сердечных сокращений
Диффузионная гипоксия

84.

НЕИНГАЛЯЦИОННЫЕ НАРКОЗНЫЕ СРЕДСТВА
• Эти вещества применяются для внутривенного наркоза.
Можно отметить следующие преимущества внутривенного
наркоза:
1) простота оборудования
2) быстрое введение (вхождение) в наркоз без раздражения
верхних дыхательных путей
3) крайне слабая выраженность стадии возбуждения
4) быстрый выход из наркоза без отрицательного
последействия (исключение – барбитураты: тиопенталнатрия и гексенал)
• Недостатки:
невозможность управления глубиной наркоза, поэтому
применяются короткодействующие препараты.

85.

II. СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА
Короткого действия (наркоз < 15 минут): Кетамин
(Калипсол), Пропофол (Диприван), Пропанидид
(Сомбревин)
Средней продолжительности действия (20-30 минут):
Тиопентал-натрий (Тиопентал), Мидазолам (Дормикум),
Длительного действия (> 30-60 минут): Натрия оксибутират
(ГОМК)

86. КЕТАМИН (Ketaminum)

Синонимы: Калипсол, Кеталар, Кетанест и др.
Фарм.действие. для общей анестезии с быстрым,
выраженным, но непродолжительным действием.
Показания к применению. Вводный и базисный наркоз при кратковременных
хирург. вмешательствах, инструментальных исследованиях.
Способ применения. Вводят в/в, в/м. При в/м - продолжительность 12-25 минут
Побочное действие. Повышение АД, учащение пульса, нарушение дыхания,
галлюцинации, психомоторное возбуждение,
нарушения сознания (после наркоза).
Противопоказания. Эклампсия, АГ, наруш. мозгового кровообращения.
Форма выпуска. 1% -, 5% -, 10%-ный р-р в ампулах.
■ ПРОПАНИДИД (Propanidid)
Синонимы: Сомбревин, Протамиа сульфат
Фарм. действие. Анестетик очень короткого действия (3—5 минут).
Показания к применению. Через 20 – 40 секунд наступает наркоз
и продолжается 3 – 5 минут. Для кратковременного и вводного наркоза.

87.

■ ПРОПОФОЛ (Propofol) Синонимы: Диприван
Фарм. Действие. Средство для общей анестезии
короткого действия. Наркоз через 20-45 сек. и
продолжается после однократного введения 30-60 сек.
Не оказывает анальгетического действия.
Показания к применению. Вводная анестезия,
поддержание анестезии, обеспечение седативного
эффекта у больных, которым проводят искусственную
вентиляцию легких.
ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (ThiopentaLum-natrium)
Синоним: Несдонал и др.
Фарма. действие.производное барбитуровой кислоты.
Оказывает снотворное и общеанестезирующее действие.
Показания к применению. Для вводного
наркоза, при эндоскопических исследованиях,
небольших по объему хирургических процедурах.
Способ применения и дозы. В/в медленно (!)
Побочное действие. Ларингоспазм, гипотония, угнетение дыхания и
сердечной деятельности. После наркоза длительный сон.

88.

Мидазолам (Дормикум)
сильное седативное средство, требующее медленного введения и
индивидуального подбора дозы.
Фарм.действие. Относится к группе бензодиазепинов короткого дейтсвия
(снотворне). Показания к применению. Вводная анестезия.
Действие препарата начинается примерно через 2 минуты после в/в введения.
Максимальный эффект достигается в течение 5-10 минут.
НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (ГОМК)
Особенности:
1.медленное, 20-30 минут, вхождение в наркоз (недостаток)
2.умеренное, на 10-20 мм рт ст, повышение АД,
3.резкое увеличение устойчивости ЦНС и др. внутренних органов к повреждающему
действию гипоксии (применение при травмах головы, шоке, сотрясении)
4.Сильная миорелаксация
5.практически не токсичен.
ПРИМЕНЕНИЕ:
ДЛЯ базисного наркоза
Обезболивание при шоковых состояниях
Обезболивание родов
Для лечения приступа судорог.

89.

ФАРМАКОЛОГИЯ И ТОКСИКОЛОГИЯ ЭТАНОЛ
Этиловый спирт - легко испаряющаяся жидкость,
t кипения 780С.
Применяется для местного, резорбтивного
и рефлекторного действия.
При местном применении оказывает:
• Противомикробное действие (бактерицидное, 70% раствор). Вызывает
дегидратацию и денатурацию
белков. Применяется как асептик и
дезинфицирующее средство: для обработки рук хирурга и операционного поля
-70%, для обработки хирургических инструментов 96%.
• дубящее действие, образует плотную пленку коагулята, уменьшает
чувствительность кожи, зуд, потоотделение.
Применяется для лечения мастита, обработки рук хирурга - 90%,
пролежней, ожогов (для профилактики образования пузырей), консервации
биологического материала.
• Прижигающее действие
Применяется 96% р-р для лечения гемангиом, мозолей.
• местно раздражающее (рефлекторное) применяется 40% для растираний,
компрессов, лечения инфильтратов, фурункулеза, артритов и т.п.
!!!NB У детей (при постановке компрессов) спирт может всасываться с
неповрежденной кожи и вызывать отравление.

90.

При резорбтивном действии
этиловый спирт оказывает
угнетающее действие на ЦНС, вызывает наркоз
Седативное, снотворное, стресспротективное, мочегонное,
радиопротективное, токолитическое
30-40% этанол применяют как пеногаситель (уменьшает
поверхностное натяжение жидкости в альвеолах) при
альвеолярном отеке легких, вводят в течение 15 мин.
ингаляционно с кислородом и интратрахеально.
расширяет периферические сосуды, улучшается
кровообращение, возникает субъективное чувство тепла.

91. Местные анестетики

• вызывают временную потерю чувствительности
тканей в результате обратимой блокады натриевых
каналов чувствительных нервных окончаний и
проводников в месте их введения.
Прохождение молекул
местного анестетика через
мембрану нервной клетки
и вхождение в Na канал
изнутри.
Местные анестетики (греч. an — отрицание, aesthesis —
чувствительность) обратимо снижают возбудимость
чувствительных нервных окончаний и блокируют
проведение афферентных импульсов в нервных стволах в
зоне непосредственного применения, используются для
устранения боли.
• Происходит последовательное выключение чувствительности: болевая,
температурная, тактильная;
в высоких дозах блокируются двигательные нервные волокна – возникает
нарушение движений.

92.

Требования, предъявляемые к
местным анестетикам:
• должны иметь высокую
избирательность действия, не
оказывая раздражающего действия
на ткани.
• должны обладать коротким
латентным периодом.
• должны обладать достаточной
эффективностью для проведения
различных видов вмешательств.
• желательно, чтобы они суживали
кровеносные сосуды ( или хотя бы не
расширяли их) либо сочетались с
сосудосуживающими средствами.
Сужение сосудов усиливает местную
анестезию, уменьшает кровотечение
из тканей, а также возможность
токсических эффектов, задерживая
всасывание анестетика.

93. Виды местной анестезии

1. поверхностная или терминальная, когда анестетик наносится на
кожу или слизистые оболочки, где он блокирует местные окончания
чувствительных нервов; кроме того анестетик может наносится на
язвенную или ожоговую поверхность.
2. инфильтрационная анестезия - когда раствором анестетика
последовательно пропитывают кожу и более глубоко лежащие
ткани, через который пройдет операционный разрез; при этом
анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания
чувствительных нервов;
3. проводниковая или регионарная анестезия – анестетик вводят по
ходу нерва; при этом происходит блокада нервного волокна, а также
окончания чувствительных нервов. Разновидностью проводниковой
анестезии является спинномозговая анестезия, при которой
анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная (перидуральная)
анестезия - анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой
спинного мозга. При проводниковой и эпидуральной анестезии
анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного
мозга.

94.

Местные анестетики
Классификация по химическому составу
а) эфиры ароматических кислот: Тетракаин (Дикаин),
Бензокаин (Анестезин), Прокаин (Новокаин); Кокаин
б) амиды ароматических аминов: Ксикаин (Лидокаин),
Мезокаин (Тримекаин), Ультракаин (Артикаин), Маркаин
(Бупивакаин).
в) Комбинированные препараты, содержащие Адреналин и
Норадреналин («Ультракаин ДС»);

95. Классификация по виду анестезии

1. Средства для терминальной анестезии:
• Дикаин
• Анестезин
2. Средства преимущественно для инфильтрационной
анестезии:
• Новокаин
• Тримекаин
3. Средства для всех видов анестезии:
• Лидокаин (Ксикаин)
• Ультракаин ДС

96.

Местные анестетики
Первый препарат этой группы — кокаин был выделен в 1860 г.
Альбертом Ньюманом из листьев южноамериканского кустарника
Erythroxylon coca. Ньюман, как многие химики прошлого, попробовал
новое вещество на вкус и отметил онемение языка.
Кокаин
Обладает системной токсичностью, в связи с чем его
применяют только местно.
Эффекты кокаина
Центральные
Эмоциональный
подъём, эйфория;
Ощущение прилива энергии;
Усиление умственной
активности;
Усиление сексуального желания;
Притупление запретов;
Повышенная болтливость
Снижение потребности во сне
(удлинение периода
бодрствования);
Снижение аппетита;
Повышение физической
выносливости.
Периферические
• Тахикардия;
• Одышка;
• Повышение АД;
• Повышение ТоС;
• Потливость;
• Расширение
зрачков.
Длительный прием (зависимость)
• Бессонница;
• Головная боль;
• Тошнота;
• Быстрая утомляемость,
снижение памяти, внимания;
• Носовые кровотечения
(некроз носовой
перегородки);
• Навязчивые движения;
• Раздражительность, агрессив
ное поведение;
• Судороги;
• Депрессия; Психозы, ;
• Галлюцинации:

97. Анестезин (Anaesthesinum) син. Бензокаин (Benzocainum)

(синтезирован в 1890 г.)
• используют самостоятельно и в сочетании
• является активным поверхностным местным анесттетиком
• трудно растворяется в воде не применяют парентерально
и для обезболивания при хирургических операциях.
• широко используют в виде мазей, присыпок при крапивнице,
заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, и для
обезболивания раневой и язвенной поверхности.
Показания. При заболеваниях прямой кишки (трещины,
зуд, геморрой) назначают суппозитории. Для анестезии слизистых оболочек
применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь - в порошках, таблетках и
слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек
при спазмах и болях в желудке, повышенной
чувствительности пищевода и т.д.
Формы выпуска: таблетки по 0,3 г; 5 % мазь.
Входит в состав комбинированных таблеток и свечей
"Анестезол«, «Меновазина», аэрозоли "Ампровизоль",
антрацитного средства «Альмагель А» .

98. Новокаин (Novocainum)

МНН. Прокаин (Procaini hydrochloridum)
Фарм.свойства. Имеет умеренную анестезирующую
активностью и большую широту терапевтического действия.
Блокирует Na+- каналы.
Показания. Все виды анестезии, кроме поверхностной (Инфильтрационная,
проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия; вагосимпатическая и
паранефральная блокада; болевой синдром при ЯБЖ и ДПК, геморрой, тошнота.)
Продолжительность при инфильтрационной анестезии 30-60 мин, обладает
низкой токсичностью, плохо проникает через слизистые оболочки.
Не суживает сосуды, поэтому его нередко сочетают с
адреномиметиками. При всасывании новокаина из места
введения он оказывает гипотензивное действие, результат
угнетающего действия на ЦНС и симпатические ганглии, а
также кратковременные антиаритмическим действием.
Вызывает незначительное снижение АД.
Форма выпуска. 0,25% и 0,5 % раствор в
ампулах и флаконах; суппозитории по 0,1

99.

■ Тетракаин (Tetracaini hydrochloridum)
Синоним: ДИКАИН (Dicainum) и др.
Фарм. действие. превосходящее по активности новокаин, но с
высокой токсичностью (в 2 раза больше чем у кокаина и в 10 раз —
новокаина). Показания. поверхностная анестезия (офтальмология).
Способ применения. при измерении внутриглазного давления
используется в виде 0,1 %-ного р-ра
Побочное действие. Контактный дерматит, жжение и боль.
Форма выпуска. 0,3% раствор (глазные капли). Пленки глазные
Лидокаин (Lidocainum),
МНН: Ксикаин (син. Ксилокаин)
• Универсальный местный анестетик. Используют для всех видов
анестезии. Действует более длительно, чем новокаин. Оказывает
при в/в введении антиаритмическое действие.
Является самым сильным МА средством, применяемым для
поверхностной анестезии (1-5%) инфильтрационной (0,25-0,5%),
проводниковой (0,5-2%) растворы. Он в 4 раза превосходит новокаин
по активности и лишь немного токсичнее его.
• Побочное действие: резкое снижение АД (коллапс)
• Форма выпуска. ампулы по 10 мл 1 % и 2 % раствора,
аэрозоль во флаконах по 65 г (3, 8 г лидокаина).

100.

Ультракаин ДС (Ultracain DC)
• Комбинированное средство: 1 мл р-ра содержит
артикаина гидрохлорида 40 мг и
адреналина гидрохлорида 6 или 12 мг
• Действие начинается быстро — через 1–3 мин.
• Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин (форте -75 мин)
• Показания. Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.
Мезокаин (Тримекаин)
по хим.структуре и фарм.свойствам близок к лидокаину.
Применяется для всех видов анестезии, менее
эффективен при поверхностной (необходимы более
высокие концентрации – 2-5%). Также обладает
противоаритмическим действием, в этом случае вводится внутривенно.
Маркаин (Бупивакаин)
Активность – в 4 раза > лидокаина.
Начало эффекта – через 5-10 мин.
Высокая токсичность (кардиотоксичен!).
Показания: Все виды инфильтрационной и проводниковой анестезии.

101.

Сравнительная характеристика местных анестетиков
Препарат
Относитель Системная Начало Продолжитель
ная
токсичност действия
ность
мощность
ь
анестезии
Новокаин
1
1
Медленн
ое
Короткое
Дикаин
8
10
Медленн
ое
Длительное
Тримекаин
1,5
1,2
Быстрое
Среднее
Лидокаин
2
1,5
Быстрое
Среднее
Бупивакаин
8
6
Среднее
Длительное

102.

Rp.: Tab. Anaesthesini 0,3 N. 10
D.S. Пo 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Tab. Benzocaini 0,3 N. 10
D.S. Пo 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Supp. “Anaesthesol” N 10
D.S. По 1 супп. Ректально 2 раза в
день
Rp.: Ung. Benzocaini 5 % - 20,0
D.S. Hapyжное
Rp.: Sol. Tetracaini hydrochloridi 0,5% - 5 ml
D. S. Глазные капли (для поверхностной анестезии)
Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 2 % - 2 ml
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. Для инфильтрационной анестезии

103.

Домашнее задание
• Фармакология: учебник / Н.И.Федюкович,
Э.Д.Рубан. – Изд. 13-е, перераб. и доп. – Ростов н/Д:
Феникс, 2015 Стр. 202-207, 274-319