Адренергические средства

1.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА

2. Выделение медиатора норадреналина из утолщения постганглионарного симпатического нерва и действие его на пресинаптические и постсинапт

Выделение медиатора норадреналина из
утолщения постганглионарного
симпатического нерва и действие его на
пресинаптические и постсинаптические
рецепторы эффекторных клеток

3.

Адренергические средства
Окончание норадренергического нерва
Адреномиметики
Симпатолитики
НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ:
Эфедрин, Амфетамин
Фенамин, Кокаин
Резерпин
Октадин
Бетанидин
ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ:
АГОНИСТЬІ а-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
Норадреналин
Адреналин
а2 - Клофелин
а - метилнорадреналин
а Мезатон
1
Метоксамин
АГОНИСТЬІ бета-2—
адренорецепторов
Адреналин
Изадрин
Сальбутамол
Тербуталин
АГОНИСТЫ бета -1адренорецепторов
Добутамин
МАО — Моноаминоксидаза
КОМТ — Катехол-0метилтрансфераза
Адреноблокаторы
НА
І/
Пре
пятс
твую
т
высв
а-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
а,/а2
Феноксибензамин
Фентоламин
Празозин
B--АДРЕНОБЛОКАТОРЬІ
о
б
о
Пропранолол
+
ж
Надолол++
д
Тимолол+
е
Пиндолол*
н
Окспренолол+
*
и
ю
Альпренолол*
(кардиоселективньїе)
Метопролол+
Атенолол++
Ацебутолол*
* Внутренняя симпатомиметическая активность
• наиболее липофильные
•наименее липофильные

4. Локализация адренергических рецепторов

α-1
Гладкие мышцы артерий, вен
кожи, внутренних органов
брюшной полости, сердца
(коронарные сосуды)
Гладкие мышцы трабекул
селезенки, семявыносящих
протоков, матки
Радиальная мышца радужки
глаза
Миокард (желудочки)
Гепатоциты
Скелетная мускулатура
Сужение сосудов
Сокращение
Мидриаз
Увеличение силы
сокращений
Гликогенолиз,
гипергликемия
Улучшение нервно-

5. Локализация адренергических рецепторов

α-2
Гладкие мышцы стенки
сосудов
Сужение сосудов
Гладкие мышцы стенок
желудка и кишечника
Расслабление
Пресинаптически
расположенные
адренорецепторы
Уменьшение
импульсного
освобождения
медиатора
Тромбоциты
Усиление агрегации

6. Локализация адренергических рецепторов

β-1
Сердце (предсердия и
желудочки)
Гладкие мышцы стенок
коронарных сосудов
Гладкие мышцы стенок
кишечника
Гепатоциты
Повышение
автоматизма,
возбудимости,
проводимости, силы
сокращений
Расслабление
Расслабление
Гликогенолиз,

7. Локализация адренергических рецепторов

β-2
Гладкие мышцы стенок
артериол скелетной
мускулатуры,
коронарных сосудов
Гладкие мышцы бронхов
Расслабление
Миометрий
Расслабление
Скелетная мускулатура
Гликогенолиз,
увеличение силы и
скорости
сокращений
Расслабление

8. Локализация адренергических рецепторов

β-3
Панкреатические
островки
Тучные клетки
соединительной
ткани
Увеличение
секреции
инсулина
Торможение
дегрануляции
Жировые клетки Усиление
липолиза

9. Средства, действующие на периферические адренергические процессы

а)
1.
1. Адреналин и адреномиметические
вещества
Средства, стимулирующие α- и α+β-адренорецепторы
Адреналин (α-1,2; β-1,2)
2. Норадреналина гидротартрат(α-1,2; β-1)
б) α-адреностимуляторы
3. Мезатон (α-1)
4. Нафтизин (α-2)
5. Ксилометазолин (α-2)

10. Средства, действующие на периферические адренергические процессы

б) β1,2-Адреностимуляторы
1. Изадрин (β-1,2)
2. Орципреналина сульфат (β-1,2)
3. Беродуал (β-1,2)
б) β2-Адреностимуляторы
4. Сальбутамол (β-2)
5. Фенотерол (β-2)
6.Тербуталин (β-2)
β1-Адреностимуляторы
7. Добутамин (β-1)

11. Средства, действующие на периферические адренергические процессы

Средства пресинаптического
действия
Симпатомиметики
Эфедрин (α-1,2; β-1,2)
Дэфедрин (α-1,2; β-1,2)

12. Показания к назначению адреномиметиков

Острые гипотензии: шок, коллапс ( норадреналин,
мезатон, фетанол, эфедрин);
Остановка сердца (адреналин);
Кардиогенный шок, нарушение
атриовентрикулярной проводимости (изадрин,
добутамин);
Бронхиальная астма (все бета-адреномиметики,
особенно бета-2-адреномиметики);
Для сохранения беременности (токолитики – бета-2адреномиметики);
Для увеличения продолжительности действия
местных анестетиков (адреналин, мезатон);
При воспалительных процессах: ренит, коньюктивит
(альфа-адреномиметики: мезатон, нафтизин,
галазолин);
При гипогликемии в результате передозировки
инсулин (адреналин).

13. Средства, действующие на периферические адренергические процессы

Б. Антиадренергические препараты
а) а-Адреноблокаторы
Производные алкалоидов спорыньи
1. Дигидроэрготамин (α-1,2)
4. Вазобрал (α-1,2)
2. Дигидроэрготоксин (α-1,2)
5. Ницерголин (α-1,2)
3. Синепрес (α-1,2)
Синтетические α-адреноблокаторы
1. Фентоламин (α-1,2)
3. Пирроксан (α-1,2)
2. Тропафен (α-1,2)
4. Бутироксан (α-1,2)
Избирательные блокаторы α1-адренорецепторов
1. Празозин (α-1)
2. Доксазозин (α-1)
3. Тамсулозин (омник) (α-1а)

14. Средства, действующие на периферические адренергические процессы

б) β -Адреноблокаторы
Неизбирательные (некардиоселективные) β-адреноблокаторы
1. Анаприлин (β-1,2)
4. Бипиндолол (β-1,2)
2. Окспренолол (β-1,2)
5. Надолол (β-1,2)
3. Пиндолол (β-1,2)
6. Тимолол (β-1,2)
Избирательные (кардиоселективные) β1адреноблокаторы
1. Атенолол (β-1)
3. Талинолол (β-1)
2. Метопролол (β-1)
4. Бетаксолол (β-1)
«Гибридные» [β+α]-адреноблокаторы
1. Лабеталол (α-1; β-1,2)
2. Проксодолол (α-1; β-1,2)

15. Средства, действующие на периферические адренергические процессы

Средства пресинаптического
действия
Симпатолитики
Резерпин (α-1,2; β-1,2)
Альфа-метилдофа (α-1,2; β-1,2)
Октадин (α-1,2; β-1,2)
Орнид (α-1,2; β-1,2)