Частная фармакология. Центральная нервная система (анальгетики)

1.

Частная фармакология
Центральная нервная система
(анальгетики)

2.

Все лекарственные вещества, действующие на ЦНС, условно можно разделить на
две группы:
возбуждающие функции ЦНС (антидепрессанты, психостимуляторы,
общетонизирующие, ноотропные средства)
угнетающие функции ЦНС (средства для наркоза, снотворные, противосудорожные
средства, анальгетики, некоторые психотропные средства (нейролептики,
транквилизаторы), седативные).
Анальгетики (от греческого — an- отрицание, algesis- ощущение боли) называют
лекарственные вещества, которые при резорбтивном действии избирательно
подавляют чувство боли.
В организме существует антиноцицептивная (противоболевая) система, основными ее
элементами является опиоидные пептиды, которые взаимодействуют со
специфическими рецепторами участвующими в проведении и восприятии боли.
Опиоидные пептиды, высвобождаясь, вызывают анальгезию (обезболивание).
Анальгетики избирательно подавляют только болевую чувствительность и не
нарушают сознания.
По характеру действия на организм анальгетические средства делятся на две группы:
наркотические
ненаркотические

3.

Наркотические (опиоидные анальгетики)
В эту группу входят вещества центрального действия, способные
избирательно подавлять чувство боли за счет влияния на ЦНС.
Для наркотических анальгетиков характерно:
- устраняют боль любого происхождения;
- изменяют эмоциональную окраску боли ( действие сопровождается развитием
эйфории);
- по токсическому действию на организм относятся ко II Списку;
- развивается психическая и физическая лекарственная зависимость
(пристрастие);
- резкая их отмена вызывает абстинентный синдром;
Показаниями к применению опиоидных анальгетиков являются:
тяжелые травмы и ожоги
послеоперационные боли
инфаркт миокарда
приступы почечной и печеночной колики, острый панкреатит
злокачественные неоперабельные опухоли
острый отек легких

4.

Растительные наркотические анальгетики
Морфин - ФД - Является основным представителем группы наркотических
анальгетиков и оказывает множество центральных эффектов:
-болеутоляющий (длительность анальгезирующего действия 4-6 часов);
-успокаивающее и снотворное действие, в терапевтических дозах вызывает
сонливость;
-сужение зрачков (миоз), что связано с возбуждением глазодвигательного центра;
-угнетает кашлевой центр и обладает выраженной противокашлевой активностью;
-угнетает рвотный центр, в ряде случаев вызывая тошноту и рвоту;
-расширяет сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения;
-вызывает брадикардию (урежение ритма сердечных сокращений);
-повышает тонус гладкомышечных органов;
-основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются;
П/П - при общем сильном истощении, недостаточности дыхательного центра, с
осторожностью применяют у больных пожилого возраста (замедляется обмен и
выведение морфина, повышается содержание в плазме крови), детям до 2-х лет не
назначают.
ФВ - таблетки 0,01 гр, 1% раствор по 1 мл, Подкожное введение.
МСТ Континус — пролонгированная лекарственная форма морфина для приема
внутрь (таблетки, содержащие 0,01; 0,03; 0,06; 0,1 и 0,2 гр морфина сульфата.
Анальгезия наступает через 2-4 часа и продолжается в течение 12 часов.
Применяют в основном у больных с длительным тяжелым болевым синдромом ( в
основном при онкологических заболеваниях).

5.

Омнопон -(смесь гидрохлоридов опия: содержит 50% морфина и 35% других
алкалоидов)
Показания такие же как для морфина.
Омнопон иногда лучше переносится, чем морфин, реже вызывает развитие спазмов
гладкой мускулатуры.
При применении могут развиться привыкание и болезненное пристрастие.
ФВ - 1% и 2% растворы в ампулах по 1 мл. Подкожное введение.
Кодеин- (метилморфин, алкалоид содержащийся в опии, получается
полусинтетическим путем)
ФД -По характеру действия близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены
слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. Кодеин
в меньшей степени, чем морфин угнетает дыхание и тормозит деятельность желудочнокишечного тракта, но может вызвать запор.
ПП - противокашлевое, для успокоения кашля, при сочетании с ненаркотическими
анальгетиками (анальгин), кофеин, фенобарбитал применяют при головных болях,
невралгиях , входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве
успокаивающего средства.
ФВ - порошки, таблетки по 0,0015 г (с гидрокарбонатом натрия)
Кодеин входит в состав комбинированных таблеток: Кодтерпин, Пентальгин,
Седальгин, Таблетки от кашля и т.д.

6.

Синтетические наркотические анальгетики
Промедол - ПП - при травмах и различных заболеваниях сопровождающихся
болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в послеоперационном
периоде, при инфаркте миокарда, стенокардии, язве ЖКТ и 12-перстной кишки,
почечных и печеночных коликах, дискенитических запорах, в акушерской практике
для обезболивания и ускорения родов: в обычных дозах не оказывает влияние на
организм матери и плода, оказывает умеренное спазмолитическое действие,
усиливает анестезирующее действие новокаина и других анестетиков, оказывает
снотворное действие, используется в анестезиологической практике, мало угнетает
дыхательный центр, может применяться с противогистаминными,
нейролептическими препаратами.
ПД - тошнота, головокружение, слабость, ощущение легкого опьянения.
П/П - угнетение дыхания. ФВ - таблетки 0,025, 1% и 2% раствор по 1 мл
Фентанил - ФД - По химическому строению сходен с промедолом. Обладает очень
сильным ( в 100 раз активнее морфина), но кратковременным (20-30 минут)
болеутоляющим эффектом.
ПП - для нейролептоанальгезии ( общее обезболивание без выключения сознания),
купирования острых болей при инфаркте миокарда и легких, почечных и печеночных
коликах.
ФВ - 0,005% раствор ампулы по 2 мл и 2 мл, пластырь.
Бупренорфин ( нопан, бупренокс)
ФД - По анальгетической активности превосходит морфин в 20-30 раз и действует
более продолжительно 6-8 часов. Не угнетает дыхание, но вызывает зависимость.

7.

Смешанного типа действия
Трамадол (трамал) - ФД - Является синтетическим анальгетиком смешанного
типа действия ( опиоидного и неопиоидного).
ПП - сильных и острых хронических болях в послеоперационном периоде, при
травмах, у онкологических больных.
П/П - детям до 14 лет, острой и алкогольной интоксикации, больным с
повышенной чувствительностью, беременным.
ПД - тошнота, рвота, головокружение, повышение АД, потливость.
ФВ - капсулы 0,05 гр; 5% раствор по 1 и 2 мл; ректальные свечи 0,1 №5.
Специфические антагонисты
Налоксон - ФД -Специфический антагонист опиоидных рецепторов,
блокирует все типы рецепторов.
ПП - при острой интоксикации наркотическими анальгетиками, эффективен при
алкогольной коме и различных видах шока.
Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ
абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания. ФВ - 0,04% раствор в
ампулах по 1 мл.
Налтрексон - ФД - По сравнению с налоксоном отличается большей
активностью, эффективен при приеме внутрь ( действие наступает через 1-2 часа и
продолжается до 24-48 часов). ФВ - таблетки и капсулы 25 и 50 мг.

8.

Наркотические анальгетики

9.

Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики (НПВС)
К ненаркотическим анальгетикам относятся лекарственные средства различного
химического строения, которые в отличие от опиоидных не вызывают эйфории,
пристрастия и лекарственной зависимости.
Оказывают: болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее
действие.
Эти лекарственные средства эффективны при болях воспалительного
характера: головной, зубной, суставной, мышечной, невралгической, ревматической ,
но неактивны при травматических и других сильных болях.
Производные салициловой кислоты
Кислота ацетилсалициловая (аспирин) - ПП жаропонижающее, анальгезирующее действие: при лихорадочных состояниях, головной боли,
невралгии, мигрени, в качестве противоревматического средства (инфекционно-аллергическом
миокардите, ревматоидном полиартрите), обладает антиагрегатным действием. ПД - шум в ушах,
ослабление слуха, кожные аллергические реакции, ангионевротический отек, диспепсические
расстройства и желудочные кровотечения, развитие анемии. П/П - язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки, нарушение свертываемости крови, первые 3 месяца беременности (тератогенное
действие), аллергические реакции, детям до 12 лет. ФВ - таблетки 0,25 и 0,5 гр.
Широкое применение имеют комбинированные препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту:
Цитрамон ( таблетки, содержащие парацетамол+фенобарбитал+кофеин+какао+кислоту лимонную) №6
и № 10
Кардиомагнил (таблетки, содержащие ацетилсалициловую кислоту+магний 75, 150 мг применяются
как профилактическое средство, сопровождающее повышенной агрегацией тромбоцитов).

10.

Производные пиразолона Метамизол-натрий (анальгин) - ФД - Обладает выраженным
анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. ПП - при болях
различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочные
состояния ( грипп, ревматизм). П/П - угнетение кроветворения, аллергические реакции,
бронхоспазм. ФВ - таблетки 0,5 гр; 0,1; 0,15 гр; ампулы 25% и 50: раствор по 1 и 2 мл.
Андипал (таблетки анальгин+дибазол+фенобарбитал+папаверин, применяется
как спазмолитическое, сосудорасширяющее и анальгезирующее средство, применяют
преимущественно при спазмах сосудов)
Пентальгин (таблетки, содержащие напроксен+кодеин+кофеин и фенобарбитал,
применяется как анальгезирующее и спазмолитическое средство)
Баралгин (комбинированный препарат, содержащий в одной таблетке
холинолитик+ганглиоблокатор, применяется как спастическое средство при почечных и
печеночных коликах, при спазмах коронарных сосудов и сосудов мозга. Таблетки, при острых
болях вводят ампулы по 5 мл).
Ацетоминафен (парацетамол, панадол) - ПП болеутоляющее средство при головной боли, невралгии, миалгии, в качестве
жаропонижающего средства — при простудных заболеваниях. П/П - аллергические реакции.
ПД - при больших дозах нефротоксическое и гепатотоксическое действия, необходимо
следить за функцией кроветворной системы. ФВ - таблетки 0,25 и 0,5 гр. Комбинированные
препараты, содержащие парацетамол:
Пентафлуцин - ( порошок, содержащий аскорбиновую кислоту+ рутин+
димедрол+ парацетамол, основное применение при простудных заболеваниях, гриппе, как
болеутоляющее и жаропонижающее средство)
Солпадеин, Колдрекс (главным образом используют в педиатрической
практике в виде сиропов и шипучих таблеток как жаропонижающее и болеутоляющие
средства).
Производные анилина

11.

Производные алкановых кислот
Ибупрофен - ФД - Является одним из современных
нестероидных противовоспалительных препаратов. Обладает умеренной
противовоспалительной, анальгетической и умеренной жаропонижающей активностью.
ПП - для лечения ревматоидного артрита, деформирующего остеоартроза, при различных
формах суставных и внесуставных ревматоидных заболеваниях, а также болевого синдрома при
некоторых воспалительных поражениях периферической нервной системы.
П/П - острых язвах и обострениях язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при
гастритах, при заболеваниях зрительного нерва, повышенной индивидуальной чувствительности
к препарату.
ПД - изжога, тошнота, метеоризм, отдельные кожные высыпания.
ФВ: таблетки, покрытые оболочкой 0,2 гр, крем 20% .
Диклофенак натрия (ортофен) - ФД - Оказывает
противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, по силе превосходит
ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен. ПП - остром ревматизме, ревматоидном артрите,
артрозах. П/П - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, первые 3 месяца беременности,
поражения печени и почек. ПД - отрыжка, понос, тошнота, рвота, головные боли, кожные
реакции. При длительном применении препарата обязательно контролировать картину крови.
ФВ - таблетки 25 мг, 15 мг покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, 2,5% раствор ампулы
по 3 мл.
Кеторолак (кетанов) - ПП - при травмах, послеоперационном периоде, при невралгиях,
болях у онкологических больных и других болевых симптомах. П/П - обострение язвы желудка,
возраст до 16 лет, тяжелая почечная недостаточность, бронхоспастические состояния. ФВ таблетки 10 мг, 3% раствор в ампулах по 1 мл.
Производные уксусной кислоты

12.

Производные индола
Индометацин – (метиндол) - ПП - ревматоидный артрит,
полиартриты, остео артроз, подагра, тромбофлебит, при заболеваниях, сопровождающимися
воспалительными процессами, нефротоксическом синдроме. П/П - язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки, бронхиальная астма, беременность, кормление грудью. ПД - аллергические
реакции, не рекомендуется назначать водителям транспорта. ФВ - таблетки, драже, капсулы 25, 75
мг; 10% мазь в тубах по 40 гр.
Производные оксикамы Мелоксикам (мовалис, мирлокс)
Лорноксикам (Ксефокам) ФД - противовоспалительные, анальгезирующие, жаропонижающие препараты. ПП - остео артроз,
ревматоидный артрит. П/П -обострение язвы желудка и 12-перстной кишки, бронхиальная астма,
почечная и печеночная недостаточность, беременность, аллергические реакции, детям до 15 лет,
период кормления грудью. ФВ - таблетки 7,5 и 15 мг; ампулы 1,5 мл 3 ампулы. Ампулы по 3 мл №5.
Нимесулид ( найз) - ПП - ревматоидный артрит, остео
артроз,, терапия различных воспалительных явлений послеоперационном периоде, травмах,
заболеваниях уха, горла, носа, стоматологии, гинекологии, при раневых инфекциях, повреждении
опорно-двигательного аппарата, послеоперационные и зубные боли. П/П - повышенная
чувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, нарушения функции
печени и почек, беременность, период грудного вскармливания. ПД - рвота, диарея, тошнота,
головная боль, головокружение, анемия, аллергические реакции. ФВ - таблетки 100 мг, гель
20%, суспензия 100 мл.
Производные коксибов
Производные сульфонамидов
Целекоксиб (целебрекс) - ФД – высокоселективный ингибитор
ЦОГ-2. ПП – лечение остео артроза, артрита, спондилита, боли в спине, костно-мышечные,
послеоперационные боли. ПД – отеки, анемия, беспокойство, крапивница, кашель , бессонница.
СП и дозы – внутрь независимо от приема пищи, запивая водой. ФВ – блистеры 100 мг, 200 мг
№ 10.

13.

Ненаркотические анальгетики

14.

Спасибо за внимание!