Анальгетики (1)

1. АНАЛЬГЕТИКИ

лекция

2.

АНАЛЬГЕТИКИ
НАРКОТИЧЕСКИЕ
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ
Наркотические анальгетики – это ЛС,
которые подавляют боль и при повторных
введениях вызывают физическую и
психическую зависимость, т.е.
наркоманию.

3.

4.

По источникам получения и химическому
строению наркотические анальгетики
классифицируются на 3 группы:
1. природные, получаемые из опия морфин, кодеин, омнопон;.
2. Полусинтетические соединения, полученные путем
видоизменения молекулы морфина этилморфин.
3. Синтетические соединения
промедол, фентанил, пентазоцин (лексир,
фортрал), пиритрамид (дипидолор),
трамадол (трамал)
Путем химической модификации молекулы морфина
получен его антагонист - налоксон.

5.

Болеутоляющие средства, выделенные
из опия, принято называть опиатами, а
синтетические их заменители опиоидами или опиатоподобными
средствами.

6.

По избирательности и характеру влияния на
опиатные рецепторы наркотические анальгетики
разделяют на:
1) агонисты: морфин, промедол, фентанил, дипидо
лор - используются как болеутоляющие средства;
2) агонисты-антагонисты: пентазоцин (применяется
как анальгетик), налорфин применяется при
умеренной передозировке наркотических
анальгетиков
3) антагонисты: налоксон, налтрексон (являются
антагонистами всех анальгетиков,
включая пентазоцин).

7.

Р – медиатор боли
Э - эндоопиоиды

8.

Фармакодинамика.
Эффекты со стороны ЦНС:
1) анальгезия;
2) седативный (снотворный) эффект;
3) угнетение дыхания;
4) снижение температуры тела;
5) противорвотный (рвотный) эффект;
6) противокашлевой эффект;
7) эйфория (дисфория);
8) снижение агрессивности;
9) анксиолитический эффект;
10) повышение внутричерепного давления;
11) снижение полового влечения;
12) привыкание;
13) угнетение центра голода;

9.

Эффекты со стороны ЖКТ:
1) повышение тонуса сфинктеров;
2) повышение тонуса полых
органов;.
3) угнетение желчевыделения;
4) снижение секреции
поджелудочной железы;
5) снижение аппетита.

10.

Эффекты со стороны других органов и систем:
1) тахикардия, переходящая в брадикардию;
2) миоз;
3) гипергликемия.

11.

Показания к применению.
1) ИМ(инфаркт-миокарда);
2) остром панкреатите;
3)перитоните;
4)ожогах, тяжелых механических травмах.
5)Для премедикации, в предоперационном периоде.
6)Для обезболивания в послеоперационном периоде
(при неэффективности ненаркотических
анальгетиков).
7)Купирование боли у онкологических больных.
8) Приступы почечной и печеночной колик.
9)Для обезболивания родов.
10)Для проведения нейролептаналгезии и
транквилоаналгезия (разновидность общего
обезболивания с сохранением сознания).

12.

Противопоказания.
1) до трех лет и людям пожилого
возраста (по причине угнетения
дыхания);
2) черепно-мозговые травмы (за счет
угнетения дыхания и повышения
внутричерепного давления);
3) при ”остром” животе.

13.

Клиника острого отравления НА.
- Эйфория;
- беспокойство;
- сухость во рту;
- ощущение жара;
- головокружение, головная боль;
- сонливость;
- позывы к мочеиспусканию;
- коматозное состояние;
- миоз, сменяющийся мидриазом;
- редкое (до пяти дыхательных движений в
минуту), поверхностное дыхание;
- АД снижено.

14.

Оказание помощи.
- Устранение дыхательных расстройств с
помощью аппарата ИВЛ с интубацией
трахеи;
- введение антидотов (налорфин,
налоксон);
- промывание желудка.

15.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.
Это группа ЛС, которые обладают
одновременно анальгетической
активностью, а также
противовоспалительным и
жаропонижающим действием, не
вызывая при повторных введениях
наркомании.

16.

Требования, предъявляемые к ННА:
1)значительная сила анальгетического
действия;
2) малый латентный период;
3) большая широта терапевтического
действия;
4)большая продолжительность
анальгетического действия;
5)высокая эффективность при различных
путях введения;
6)не должны вызывать привыкание и
пристрастие;
7)не должны влиять на психическое состояние
больного и ЖКТ

17.

В настоящее время синтезирована
большая группа препаратов, среди
которых выделяют так называемые:
1) старые или классические
ненаркотические анальгетики
2) новые, более современные и в
большей мере обладающие
противовоспалительным действием –
нестероидные противовоспалительные
средства - НПВС.

18.

По химическому строению старые или классические
ненаркотические анальгетики делятся на 3 основные
группы:
1) производные салициловой кислоты
- салицилаты:
а) Кислота ацетилсалициловая ;
Препараты этой группы: Аспирин, Кардиомагнил,
Цитрамон
Представители этой группы характеризуются низкой
токсичностью, но заметным раздражающим действием
(опасность язвообразования и кровотечений). Препараты
данной группы противопоказаны детям до 12 лет.

19.

2) производные пиразолона:
а) амидопирин - снят с производства как монопрепарат, используется в
комбинированных средствах;
б) анальгин
в) бутадион
Препараты:Анальгин, Пенталгин, Баралгин, Андипал
Препараты имеют малую широту терапевтического действия, угнетают
кроветворение, поэтому не назначаются длительно.
3) производные пара-аминофенола:
а) фенацетин
б) парацетамол
Представители этой группы лишены противовоспалительной активности,
антиагрегантного и антиревматического действия. Практически не
вызывают язвообразования, не угнетают функцию почек, не повышают
судорожную активность мозга. Парацетамол является средством выбора
при лечении гипертермии, особенно у детей. Фенацетин при длительном
применении вызывает нефрит.

20.

21.

22.

23.

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.
Это соли различных кислот:
Коксибы :
• Целекоксиб
Оксикамы (энолиновые кислоты):
• пироксикам,
• мелоксикам
Сульфонамиды:
• нимесулид ;
• нимесил,
• найз

24.

Производные индолуксусной кислоты
•индометацин
•сулиндак
•этодолак
Производные фенилуксусной кислоты
•ацеклофенак
•диклофенак
• вольтарен
Производные пропионовой кислоты
•ибупрофен
•индобуфен
•кетопрофен
•напроксен
•фенопрофен
•флурбипрофен

25.

26.

Механизм действия.
Обезболивающий эффект, в отличие
от НА состоит не из центрального
компонента, а из периферического.
При повреждении клеточной
мембраны происходит следующее:

27.

Простагландины (Е1, Е2):
- боль - вазоконстрикция
- повышение температуры - агрегация
тромбоцитов
- воспаление

28.

• Изоферменты ЦОГ.
•Первый
изофермент
ЦОГ-1
контролирует
выработку
ПГ,
регулирующих
целостность
слизистой
оболочки желудочно-кишечного тракта,
функцию
тромбоцитов
и
почечный
кровоток.
• Второй изофермент - ЦОГ-2 участвуют в
синтезе ПГ при воспалении.

29.

Противовоспалительное действие
НПВС обусловлено ингибированием
ЦОГ-2, а их нежелательные реакции ингибированием ЦОГ-1.

30.

31.

Показания к применению.
1)Невралгии; миалгии, артралгии;
2)травмы, ушибы, разрывы и растяжение
связок, трещины костей;
3)головная боль, зубная боль ;
4)спазмы (но не колики) мочевыводящих
путей, желчевыводящих путей;
5)послеоперационные боли, менструальные
боли.

32.

Противопоказания.
1) Снижение свертываемости крови
2) Обострение язвенной болезни
желудка и 12 – ти перстной кишки,
гастриты;
3) Легочные, носовые, желудочные,
маточные кровотечения;
4) Бронхиальная астма (в период
приступов).

33.

Побочные эффекты.
Со стороны ЖКТ:
гастропатия:
тошнота;
тяжесть и боль в эпигастрии;
снижение аппетита;
рвота;
понос;
гастрит;

34.

Со стороны ЦНС:
- шум и звон в ушах;
- головокружение;
- галлюцинации;
- спутанность сознания;
- снижение внимания, депрессии.

35.

Со стороны почек и печени:
- нефротоксичность;
- гепатотоксичность.

36.

Кровь:
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз;
- нейтропения;
- снижение свертываемости крови.

37.

Кожа:
- сыпи;
- васкулиты.
Иммунная система:
- снижение устойчивости организма к внешним
воздействиям и заболеваниям;
- аллергические реакции.

38.

На деструктивные процессы в хрящевой и костной тканях
НПВС не только не оказывают тормозящего влияния, но в
ряде случаев могут даже их провоцировать. Они нарушают
способность хондроцитов синтезировать ингибиторы
протеаз (коллагеназы, эластазы) и этим усиливают
повреждение хряща и костей. Ингибируя синтез
простагландинов, НПВС тормозят синтез гликопротеинов,
гликозаминогликанов, коллагена и других протеинов,
необходимых для регенерации хрящей.