Клиническая фармакология препаратов, применяемых в анестезиологии

1. Клиническая фармакология препаратов, применяемых в анестезиологии

Орлов М.М.

2. Седативные, снотворные, противосудорожные препараты

Эуноктин (радедорм, нитразепам, неозепам):
Хорошо и быстро всасывается
Метаболизируется в печени
Ускоренное засыпание, углубление и удлинение ночного сна,
отсутствие оглушенности в утренние часы.
В качестве снотворного средства применяют внутрь по 0,005 –
0,01г. за 25-40 минут до сна, в качестве транквилизирующего
0,005г., противосудорожного – 0,02г., миорелаксантного – 0,04г..
Является противосудорожным препаратом
В редких случаях при передозировке наблюдаются обмороки,
сонливость, тошнота, запоры, желтуха, отеки, кожный зуд, иногда
возможно возбуждение с агрессией.
Противопоказан при заболеваниях печени, почек, миастении,
беременности.
2

3. Седативные, снотворные, противосудорожные препараты

Фенобарбитал:
При приеме через рот всасывается не менее 80% препарата
Max концентрация через 2 – 8 часов
Метаболизируется в печени, выводится с мочой (10 – 25% в
неизмененном виде)
При циррозе печени Т½ до 4 – 8 дней
Кроме снотворного характерен противосудорожный эффект, в
малых дозах оказывает гипотензивное, противоаритмическое,
спазмолитическое и местноанестезирующее действие.
Противопоказания: заболевания печени, почек, беременность,
истощение, алкоголизм, лихорадка, сосудистая недостаточность,
пожилой возраст (при длительном использовании).
3

4. Нейролептики

Дроперидол:
Хорошо и быстро всасывается, максимальная концентрация в
крови достигается через 10 – 60 минут после в/м введения и
длится 3 – 5 часов
Метаболизируется в печени, выводится в основном почками в
неизмененном виде (за 5 суток выводится только 40%
препарата).
Потенцирует действие всех препаратов, угнетающих ЦНС
Прокинетическое действие
Седативное влияние при шоке
В больших дозах снижает АД и усиливает действие
миорелаксантов
Противопоказания: экстрапирамидные нарушения, длительное
применение гипотензивных препаратов.
4

5. Транквилизаторы

Диазепам (апаурин, валиум, седуксен,
реланиум):
При приеме через рот всасывается 75% препарата
Max концентрация через 1,5 – 2,0 часа
Метаболизируется в печени, выделяется с мочой
Антифобический и антидепрессорный эффект
Коронаролитический и гипотензивный эффект
Побочные воздействия: сонливость, снижение внимания, атаксия,
снижение нервно-мышечной передачи, аллергические реакции,
лекарственная зависимость, повышение внутриглазного давления
Противопоказания: тяжелая миастения, работа, требующая
быстрой физической и психической реакции.
5

6. Наркотические анальгетики

Морфин:
Хорошо всасывается при любом приеме
Быстро выводится и накапливается в паренхиматозных органах
Через 24 часа полностью выделяется из организма
Метаболизируется в печени
Анальгезия и сонливость, эйфория, угнетение дыхательного и
кашлевого центров, моторной функции пищеварительного тракта,
спазм привратника и илеоцекального клапана, вызывает
возбуждение блуждающего нерва, а иногда и рвотного центра,
повышает тонус сфинктера мочевого пузыря и гладких мышц
бронхов, матки, сужение зрачка, желчевыводящих путей,
понижается основной обмен и температура тела.
Побочное действие: тошнота, рвота, запор, задержка
мочеиспускания, угнетение дыхания, аллергические реакции,
депрессия, делирий, наркотическая зависимость.
Противопоказания: дети до 2 лет, пожилой возраст, угнетение
дыхательного центра, острые заболевания внутренних органов до
установления диагноза, травма черепа, инсульт геморрагический,
кахексия, лихорадка, бронхиальная астма, судороги, беременность.
6

7. Наркотические анальгетики

Промедол:
Легко всасывается при любом приеме
В терапевтических дозах оказывает болеутоляющее,
успокаивающее действие, вызывает эйфорию, угнетает
дыхательный центр.
В 8 – 10 раз слабее морфина, но в тоже время дает более сильный
седативный эффект (в 10 – 20 раз сильнее).
Оказывает умеренное спазмолитическое действие на ЖКТ, не
влияет на ширину зрачка, повышает тонус мышц, усиливает
сокращение матки в период родов, одновременно способствуя
расслаблению шейки матки
Побочное действие: головокружение, слабость, ощущение
опьянения, легкая тошнота, иногда рвота, угнетение дыхания,
тремор, редко судороги, возможно развитие зависимости.
Противопоказания: дети до 2 лет, заболевания, сопровождающиеся
угнетением дыхательного центра, острый живот до установления
диагноза, кахексия, лихорадка, микседема, бронхиальная астма, с
осторожностью назначают при легочной недостаточности, легочном
сердце, поражениях печени и почек.
7

8. Наркотические анальгетики

Фентанил:
Легко всасывается и проникает через ГЭБ
Концентрация в мозговой ткани в 10 раз больше чем в плазме
крови
В 80 раз сильнее морфина
Продолжительность угнетающего воздействия на дыхательный
центр короче, чем у промедола
Продолжительность действия 25 – 30 минут
Замедляет сердечный ритм, на артериальное давление не влияет.
Побочное воздействие: угнетение дыхательного центра,
двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной
клетки и конечностей, бронхоспазм, гипотензия, синусовая
брадикардия, наркотическая зависимость.
Противопоказания: кесарево сечение до извлечения плода,
состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра,
легочная гипертензия, бронхиальная астма, склонности к ларинго
– бронхоспазму, с осторожностью у пожилых
8

9. Холинолитики

Атропин:
Максимальная концентрация отмечается через 15 – 50 минут после
внутримышечного применения.
Длительнее всего атропин действует на глаза
Обнаруживается в секрете желез, в частности в поте и молоке
Наиболее чувствительны к атропину слюнные, бронхиальные и
потовые железы
Возрастает минутный объем сердца, несколько повышается АД,
усиливается коронарный кровоток, снижается давление в правой
половине сердца и легочной артерии.
Повышает чувствительность миокарда к строфантину
Обладает спазмолитическим эффектом
9

10. Холинолитики

Атропин:
Тормозит секрецию пищеварительных желез: снижает отделение
слюны, желудочного и кишечного соков, снижается моторная
функция пищеварительного тракта.
Устраняет спазм гладких мышц бронхов и резко угнетает секрецию
бронхиальных желез.
В больших дозах стимулирует ЦНС – может вызвать психическое и
двигательное возбуждение, галлюцинации, судороги, сильное
беспокойство
Вызывает сильное расширение зрачка
В очень больших дозах способствует резкому угнетению ЦНС,
системы дыхания и кровообращения.
Противопоказания: глаукома, резко выраженный атеросклероз,
декомпенсация сердечной деятельности, аденома предстательной
железы (острая задержка мочи), активный туберкулез легких.
10

11. Холинолитики

Метацин:
Превосходит по активности атропин
Оказывает более сильное влияние на мышцы бронхов,
выраженное бронхолитическое действие, подавляет секрецию
слюнных и бронхиальных желез, расслабляет мышцы
пищевода, желудка и кишечника, обладает спазмолитическим
влиянием.
Меньше вызывает тахикардию
Мидриатический эффект и влияние на аккомодацию выражены
слабее
Не оказывает центрального действия
Побочное действие: сухость во рту, запор, затруднение
мочеиспускания
11