Антиаритмические средства

1. АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

2.

1.
2.
3.
4.
5.
6.
Механизмы возникновения аритмий
Классификация антиаритмических средств
Антиаритмики 1 класса
Антиаритмики 2 класса
Антиаритмики 3 класса
Антиаритмики 4 класса

3.

Нарушения
ритма сердца
(сердечные аритмии) — нарушения
в частоте, регулярности и
источнике генерации
электрических импульсов сердца
из-за нарушения процессов их
возникновения и/или
проведения.

4.

Нарушениями сердечного ритма,
или аритмиями, называют:
ЧСС > 100 или < 60 ударов в мин;
неправильный ритм любого
происхождения;
любой несинусовый ритм;
нарушение проводимости
импульса по различным участкам
проводящей системы сердца.

5.

Группы причин аритмий:
функциональные (психогенные, рефлекторные)
органические (пороки сердца,
миокардиодистрофии, ИБС и т. д.)
токсические (например, передозировка
препаратов наперстянки)
гормональные (например, дисбаланс гормонов
щитовидной железы)
дисэлектролитные (например, изменения
уровня калия в крови)
механические (операции, травмы)
врожденные (например, WPW синдром)

6. Проводящая система сердца

ПРОВОДЯЩАЯ СИСТЕМА СЕРДЦА
Фаза 0 – быстрая деполяризация
Фазы 1-3 – фазы реполяризации
Фаза 4 – медленная
(диастолическая) деполяризация

7. Фазы потенциала действия

ФАЗЫ ПОТЕНЦИАЛА ДЕЙСТВИЯ
Потенциал действия характеризуется последовательной
сменой четырех фаз:
•Фаза 0: быстрая деполяризация.
•Фаза 1: быстрая реполяризация.
•Фаза 2: плато.
•Фаза 3: медленная реполяризация.
•Фаза 4: потенциал покоя.
Основное различие клеток по пейсмекерной активности
происходит в 4-й фазе потенциала действия.

8. Терминология

ТЕРМИНОЛОГИЯ
Фаза 0 – быстрая деполяризация клеточной
мембраны, что ассоциируется с быстрым
входящим током ионов натрия через каналы,
селективно проницаемые для этих ионов.
Фаза 1 – короткий начальный период быстрой
реполяризации, обусловленный, в основном,
выходящим из клетки током ионов калия.
Фаза 2 – период медленной реполяризации,
вызванный, в основном, медленным
движением ионов кальция из внеклеточного
пространства внутрь клетки через кальциевые
каналы, которые селективно проницаемы для
этих ионов.

9. Терминология

ТЕРМИНОЛОГИЯ
Фаза
3 – второй период быстрой
реполяризации, во время которой ионы
калия перемещаются из клетки.
Фаза 4 – состояние полной реполяризации
(медленной спонтанной деполяризации,
диастолический потенциал или потенциал
покоя). Во время этой фазы ионы калия
перемещаются обратно внутрь клетки, а ионы
натрия и кальция перемещаются из клетки,
что обусловливает состояние, при котором
начинается новый цикл.

10. Рефрактерность

РЕФРАКТЕРНОСТЬ
Рефрактерность (от
франц. геfractaire —
невосприимчивый),
кратковременное
снижение возбудимости
нервной и мышечной
тканей непосредственно
вслед за потенциалом
действия.

11.

12. Сердечный ритм

СЕРДЕЧНЫЙ РИТМ

13. Повторный вход (re-entry)

ПОВТОРНЫЙ ВХОД (RE-ENTRY)

14. Повторный вход (re-entry)

ПОВТОРНЫЙ ВХОД (RE-ENTRY)
Происходит циркуляция
возбуждения. Волна
возбуждения
распространяется в
сторону от
заблокированной
области (макро- и
микро)

15. Механизм развития - re-entry

МЕРЦАТЕЛЬНАЯ АРИТМИЯ
ПАРОКСИЗМАЛЬНАЯ
НАДЖЕЛУДОЧКОВАЯ ТАХИКАРДИЯ
МЕХАНИЗМ РАЗВИТИЯ - RE-ENTRY

16. Желудочковая экстасистолия

ЖЕЛУДОЧКОВАЯ ЭКСТАСИСТОЛИЯ

17. Тригерные аритмии

ТРИГЕРНЫЕ АРИТМИИ

18. Фибрилляция желудочков

ФИБРИЛЛЯЦИЯ ЖЕЛУДОЧКОВ

19. Классификация антиаритмиков

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИАРИТМИКОВ
1 класс (блокаторы натриевых каналов,
мембраностабилизаторы)
2 класс (бета-адреноблокаторы)
3 класс (блокаторы калиевых каналов,
ингибиторы реполяризации)
4 класс (блокаторы медленных кальциевых
каналов)
Другие средства: дигоксин, атропин,
аденозин, адреналин, калий, магний

20. Антиаритмики 1 класса

АНТИАРИТМИКИ 1 КЛАССА
Подкласс 1А: хинидиноподобные средства:
хинидин, дизопирамид (ритмилен),
новокаинамид(прокаинамид), аймалин
(гилуритмал)
Подкласс 1В: лидокаин, дифенин(фенитоин),
мексилетин (мекситил)
Подкласс 1С: флекаинид, пропафенон,
этмозин (морацизин), этацизин, аллапинин

21. Антиаритмики 2 класса

АНТИАРИТМИКИ 2 КЛАССА
Пропранолол (анаприлин, обзидан)
Ацебутолол
Надолол
Атенолол
Эсмолол
Метопролол

22. Антиаритмики 3 класса

АНТИАРИТМИКИ 3 КЛАССА
Амиодарон (кордарон)
Соталол (соталекс)
Бретилия тозилат (орнид)
Дронедарон
Нибентан
Дофетилид
Антиаритмики 4 класса
Верапамил (изоптин, финоптин)
Дилтиазем (алтиазем, кардил)
7

23. Другие антиаритмики

ДРУГИЕ АНТИАРИТМИКИ
Сердечные гликозиды (дигоксин, дигитоксин)
Аденозин (аденокор), АТФ (аденозина трифосфат)
М-холиноблокаторы (атропин)
Бета-1-миметики (адреналин, эфедрин)
Препараты калия (калия хлорид, поляризующая
смесь: глюкоза+инсулин+калия хлорид)
Препараты магния (магния сульфат, панангин)
8

24. Механизм действия антиаритмиков

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АНТИАРИТМИКОВ
Антиаритмики
1А класса
Автоматизм
↓
Проводимость
↓
1В гласса
Возбудимость
Реполяризация
↓
↓
↓ желудочков
↑
1С класса
↓
↓
↓
2 класса
↓
↓
↓
↑
3 класса
↓
↓
↓
↓↓
4 класса
↓
↓
↓ предсердий
↓
↓ снижение функции
↑ повышение функции

25. Механизм действия антиаритмиков

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АНТИАРИТМИКОВ
Антиаритмики
Дигоксин
Автоматизм
↓
Аденозин
Проводимость
↓
Возбудимость
Реполяризация
↑
↑
↑
↓↓
Атропин
↑
↑
Адреналин
↑
↑
↑
Калий
↓
↓
↓
Магний
↓
↓
↓
↓ снижение функции
↑ повышение функции
↓

26.

27.

28.

29.

Вероятно значительное повышение риска смерти (данные клинического
метаанализа)

30.

31.

32.

33.

34.

35.

36.

37.

38.

39.

40.

?

41.

Ф

42.

43.

44.

45.

46.

47.

48.

10-20 мг/кг/сут

49.

50.

51.

52.

53. СОТАЛОЛ (Сотагексал)

СОТАЛОЛ (СОТАГЕКСАЛ)
СОТАЛОЛ представляет собой оптически неактивную смесь
изомеров. Из них l-изомер блокирует β- адренорецепторы
сильнее d-изомера. Оба
изомера, нарушая
калиевую
проводимость мембран, замедляют реполяризацию в фазе 2 и
удлиняют эффективный рефрактерный период. Соталол
уменьшает частоту сердечных сокращений и замедляет
проведение возбуждения в атриовентрикулярном узле. Препарат
не связывается с белками плазмы и элиминируется в
неизмененном виде почками. Период полуэлиминации — 7 — 15
ч. Показан для профилактики пароксизмов фибрилляции
предсердий и лечения желудочковой тахикардии. Соталол на фоне
гипокалиемии может вызывать желудочковую тахикардию типа
«пируэт». Другие его побочные эффекты обусловлены блокадой
β-адренорецепторов. При прекращении терапии соталолом
может развиться синдром отдачи.

54.

55.

56.

57.

58.

59.

Аденозин (АТФ) угнетает
проведение по АВсоединению
и автоматизм СА-узла,
преимущественно за
счет гиперполяризации
клеточной мембраны
(увеличение
отрицательных значений
трансмембранного
потенциала покоя).

60. Препараты магния – магния сульфат, хлорид, аспартат, глюконат

ПРЕПАРАТЫ МАГНИЯ – МАГНИЯ СУЛЬФАТ,
ХЛОРИД, АСПАРТАТ, ГЛЮКОНАТ
Магний требуется для переноса, хранения и утилизации
энергии, для синтеза белка и нуклеиновых кислот,
связанных с утилизацией энергии организмом.
Необходим для нормального функционирования натрийкалиевой АТФ-азы, для функционирования кальций-АТФазного и протонного насосов. Показан при желудочковых
аритмиях, («пируэт») вызванных интоксикацией
дигоксином, для профилактики желудочковых аритмий у
больных с инфарктом миокарда, при фибрилляции
желудочков. Противопоказан при синоатриальной , АВблокаде.

61. Препараты калия – калия хлорид, панангин, аспаркам

ПРЕПАРАТЫ КАЛИЯ – КАЛИЯ ХЛОРИД,
ПАНАНГИН, АСПАРКАМ
Калий является основным внутриклеточным
катионом в большинстве тканей. Ионы калия
участвуют в передаче нервных импульсов, в
сокращении сердечных, скелетных и гладких
мышц, поддерживают нормальную функцию почек.
Недостаток калия может наблюдаться при
повышенной скорости элиминации калия с мочой
вследствие приёма диуретиков (петлевых и
тиазидных), при диарее, рвоте. Дефицит калия в
организме приводит к появлению слабости,
усталости, с нарушением ритма сердца, с
появлением экстрасистолий.

62. БЛАГОДАРЮ ЗА ВНИМАНИЕ