История открытия фторхинолов

1. История открытия фторхинолов

Подготовили: Тараненко Светлана, Питиримова Светлана

2. Содержание

Введение
Механизм
действия
Классификация хинолов
I поколение
IV поколение
Спектр действия

3. Введение

Фторхинолоны (fluoroquinolones) — группа
лекарственных веществ, обладающих выраженной
противомикробной активностью, широко
применяющихся в медицине в
качестве антибактериальных лекарственных средств
широкого спектра действия. Ингибиторы ДНК-гиразы.
Антибиотики - продукты природного происхождения
либо близкими синтетическими аналогами таковых;
Фторхинолоны - не имеют природного аналога.
Открытие 1962 г.

4. Механизм действия

5. Механизм действия

I.
II.
III.
IV.
V.
разрыв связей в молекуле ДНК с образованием свободных
концов;
раскручивание нитей ДНК для считывания информации;
сшивку разрезанных концов ДНК и окончательную ее
«укладку» (топологию) в хромосоме.
синтез белков SOS-системы, защищающих микробную
клетку от воздействия на нее неблагоприятных факторов
внешней среды;
образование филаментных форм у палочковидных
бактерий, что является обязательным условием деления
клеток.
Подавляют индукцию экзотоксинов микроорганизма, и у
данных препаратов выраженный постантибиотический эффект
(5-11 ч) против Гр. «-» и Гр. « + » бактерий.

6. Классификация хинолов

По поколениям:
o
I поколение: «НЕФТОРИРОВАННЫЕ» – (налидиксовая
кислота, пипемидовая кислота, оксолиновая кислота) .
Активны только в отношении грамотрицательных м/о
o
II поколение: «ГРАМОРИЦАТЕЛЬНЫЕ» – (норфлоксацин,
ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин,
ломефлоксацин). Биодоступность
o
III поколение: «РЕСПИРАТОРНЫЕ» – (спарфлоксацин,
левофлоксацин)
o
IV поколение: «РЕСПИРАТОРНЫЕ»+ «АНТИАНАЭРОБНЫЕ» –
(моксифлоксацин, гатифлоксацин, гареноксацин

7.

По числу атомов фтора
o
o
o
Монофторхинолоны: в 6-м
положении
Дифторхинолоны: в 6-м, 8-м
положении
Трифторхинолоны: в 6-м, 8-м
положении, 1 в заместителе у N2

8. III поколение. Дифторхолоны

9. Трифторхинолы

1. флероксацин
2. тосуфлоксацин
3.

10. I поколение

Хлорохин
Кислота налидиксовая
Оксолиновая кислота
Пипемидовая кислота

11. II поколение

12. IV поколение. Моксифлоксацин

6
7
Бициклическая
система
5
4
8
1 2
3
Метокси
группа
(увеличивает антианаэробную
(активность в отношении пневмококков) активность лекарственного вещества)

13.

Из препаратов группы фторхинолонов входят в
Перечень жизненно необходимых и важнейших
лекарственных препаратов.

14. Спектр действия

сальмонеллы
И многие
другие
шигеллы
Синегнойная палочка

15. Спасибо за внимание!