Средства на систему крови

1.

ФГБОУ ВО ЮУГМУ Минздрава России
медицинский колледж
Средства на систему крови
Дисциплина Фармакология
Специальность
Лекция № (2 часа)
Е.В. Давыдова, д-р мед. наук, доцент
Кафедра Факультетской терапии
ЮУГМУ, Челябинск, Россия

2.

вопросы
• 1.Средства, влияющие на эритропоэз
• 2.Показания к применению, побочные эффекты, отдельные препараты,
особенности введения.
• 3.Средства, влияющие на свертывание крови. Коагулянты, понятие о
факторах свертывания крови и механизмы действия отдельных
препаратов, применение.
• 4.Средства, препятствующие свертыванию крови. Антиагреганты,
антикоагулянты, фибринолитические средства, классификация, принцип
действия, скорость наступления эффекта и продолжительность действия,
применение, побочные эффекты, профилактика.
• 5.Применение плазмозамещающих средств и солевых растворов в
медицинской практике, коллоидные растворы дезинтоксикационного и
гемодинамического действия, показания к применению, кристаллоидные
растворы, показания к применению.

3.

Средства, влияющие на функцию крови
• Болезни системы крови возникают в результате нарушения
процессов кроветворения или свертывания крови.
Соответственно, ЛС, влияющие на систему крови, делят
на две группы:
1) средства, влияющие на кроветворение:
а) средства, влияющие на эритропоэз (образование
эритроцитов);
б) средства, влияющие на лейкопоэз (образование
лейкоцитов);
2) средства, влияющие на свертывание крови
• Каждая из этих групп делится на вещества стимулирующего
и угнетающего типа действия.

4.

Средства, влияющие на эритропоэз.
• Образование эритроцитов происходит в костном
мозге. Основная их функция (благодаря содержанию
гемоглобина) – транспорт кислорода от легких к
клеткам организма, а на обратном пути – углекислоты.
1. Средства, стимулирующие эритропоэз.
• Недостаток эритроцитов в крови или уменьшение
содержания в них гемоглобина называют анемией.
Причины : недостаток в организме железа,
определенных витаминов, угнетение функции
костного мозга, разрушение эритроцитов,
кровотечения и т. д.
• Различают гипохромные (железодефицитные) и
гиперхромные (в результате недостатка в организме
витамина В12 и фолиевой кислоты) анемии.

5.

средства, применяемые при гипохромных анемиях:
• Эти анемии связаны с недостатком в организме железа, необходимого для
синтеза гемоглобина (количество эритроцитов сохраняется, но уменьшается
содержание гемоглобина в них).
Препараты:
а) препараты железа для энтерального применения
Железа сульфат (Ferri sulfas) – капсулы по 0,5 г
• представляет собой двухва­лентное железо
Входит в состав комбиниро­ванных препаратов:
• Ферроплекс (входит аскорбиновая кислота)
• Конферон (содержит вещество, спо­собствующее всасыванию железа)
• Тардиферон (содержит кислоту аскорбиновую и фермент, повышающий
всасывание железа)
• Ферро-градумент - пролонги­рованный препарат.
В некоторых других препаратах железо сочетается с витаминами и различны­ми
биологически активными добавками.
Препараты железа 3 валентного:
Мальтофер
Фенюльс
Сорбифер Дурулес

6.

• препараты железа хлорида (Сироп алоэ с железом)
• фумарат железа (Хеферол, Ферретаб)
• лактат железа (Гемостимулин).
Препараты железа для приема внутрь (таблетки,
капсулы, драже) предупреж­дают контакт железа с
эмалью зубов и ее разрушение.
• Некоторые компоненты пищи (танин чая, соли
кальция и др.) образуют с железом в просвете ЖКТ
трудно всасывающиеся комп­лексы, поэтому
препараты железа следует принимать натощак (за
1 ч до еды) или через 2 ч после еды.
• Препараты железа применяются длительно до
насыщения железом и ис­чезновения явлений
анемии.

7.

Побочные эффекты железа: анорексия, тош­
нота, рвота, боли в животе, металлический
привкус во рту, запоры (обуслов­лены
связыванием железа с сероводородом, который
является стимулятором мо­торики кишечника).
• Противопоказаны при гемолитической
анемии, хроничес­ких заболеваниях печени и
почек, хронических воспалительных
заболеваниях, при язвенной болезни желудка,
язвенном колите (раздражают слизистую).
• При нарушении всасывания железа из
пищеварительного тракта используют
препараты для парентерального введения.

8.

б) препараты железа для парентерального применения:
• Ферковен (Fercoven)
• Феррум Лек (Ferrum Lec)— комплексный препарат в
ампулах по 2 мл (для внутримышечного введения) и по 5 мл
(для внутривенного введения).
Препараты применяются в случаях острого дефицита
железа в организме, а также при плохой переносимости и
нарушении всасывания препаратов железа для
энтерального введения. В вену препараты вво­дят
медленно. Внутримышечно вводят через день.
• При парентеральном введении препаратов железа могут
возникать как мест­ные (спазм вен, флебиты, абсцессы), так
и общие реакции (артериальная гипотензия, загрудинные
боли, артралгии, боли в мышцах, лихорадка и др.),
гемосидероз.

9.

средства, применяемые при гиперхромных анемиях:
• К гиперхромные анемии являются следствием дефицита витамина
В12 или фолиевой кислоты (при глистной инвазии и других
заболеваниях). Характеризуется падением количества
эритроцитов, но нормальным Нв.
Препараты:
• Витамин В12 - Цианокоболамин (Cyanocobolaminum) - Ампулы по
1 мл 0,003%; 0,01%; 0,02%; 0,05% раствора, вводят
внутримышечно, подкожно или внутривенно (по 0,1—0,2 мг 1 раз
в 2 дня). Из побочных эффектов наблюдаются аллергические
реакции, нервное возбуждение, боли в области сер­дца,
тахикардия. Цианокобаламин противопоказан при острой
тромбоэмболии, эритроцитозе.
• Кислота фолиевая (Acidum folicum) - Таблетки по 0,01 г, внутрь по
0,005 г в сутки. Продолжитель­ность курса лечения 20—30 дней.
Возможны аллергические реакции.

10.

2. Средства, угнетающие эритропоэз.
Показаны при избыточном образовании эритроцитов
(полицитемии). Причиной обычно служат
злокачественные опухоли костного мозга. В таких
случаях используют противоопухолевые средства.
Средства, воздействующие на лейкопоэз.
• Количество лейкоцитов в организме может изменяться
в сторону уменьшения (лейкопения, агранулоцитоз)
или увеличения (лейкоцитоз, лейкемия).
Соответственно, лекарственные вещества, влияющие на
лейкопоэз, делят на две группы:
1) средства, усиливающие лейкопоэз
2) средства, угнетающие лейкопоэз.

11.

1. Для стимуляции лейкопоэза применяют следующие препараты:
• Молграмостим (Molgramostimum) или Лейкомакс —порошок во
флаконах, содержащих по 50, 150, 400, 500, 700, 1500 мкг. Вводят под­
кожно и внутривенно. Побочные эффекты: лихорадка, озноб, одыш­
ка, мышечно-скелетные боли, астения, тошнота, рвота, анорексия,
диарея, го­ловная боль, головокружение, сыпь, зуд, болезненность в
месте введения.
• При легких формах лейкопении применяют метилурацил и пентоксил
(Pentoxylum) - порошок; таблетки, покрытые оболоч­кой, по 0,025 и
0,2 г .
• Метилурацил и пентоксил принимают внутрь только под
наблюдением врача.
2. Для угнетения лейкопоэза, при лейкозах (злокачественные опухоли
кроветворных органов) применяют противоопухолевые средства.

12.

Средства, влияющие на свертывание крови
По фармакологическому действию можно
разделить на следующие группы:
1) средства, препятствующие свертыванию
крови (антиагреганты, антикоагулянты,
фибринолитические средства) – применяют при
заболеваниях сопровождающихся тромбозами;
2) средства, способствующие свертыванию
крови (гемостатики, коагулянты,
антифибринолитические средства) –
применяют при кровотечениях, гемморагиях.

13.

Антиагреганты.
• Это средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов. Агрегация (прилипание)
тромбоцитов способствует свертыванию крови.
Препараты:
• Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) или Аспирин Таблетки по 0,05, 0,1,
0,325 и 0,5 г внутрь 1 раз в день, предпочтительно в виде таблеток с кишечнорастворимым покры­
тием. Обладает противовоспа­лительным, анальгетическим и жаропонижающим действием — в
настоящее время широко применяется в качестве антиагреганта.
• Дипиридамол (Dipyridamolum) или Курантил - Таблетки, покрытые оболочкой, и
драже по 0,025, 0,05 и 0,075 г внутрь 3-4 раза в день за 1 ч до еды. У больных стено­
кардией напряжения возможен приступ стенокардии из-за син­дрома обкрадывания.
Препараты, блокирующие рецепторы тромбоцитов:
производные тиенопиридина:
• Клопидогрел • Тиклопидин
• Празугрел
• Тикагрелор
Применяют препараты для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта,
а также при заболеваниях периферических артерий.

14.

Антикоагулянты.
Это средства, тормозящие свертывание крови.
Показаны при некоторых заболеваниях сосудов
(атеросклерозе, варикозном расширении вен и др.),
при которых создаются благоприятные условия для
образования тромбов в просвете сосудов.
Антикоагулянты бывают прямого и непрямого
действия.
1. Антикоагулянты прямого действия (оказывают
противосвертывающее действие непосредственно в
крови).

15.

Препараты:
• Гепарин (Heparinum) - Флаконы по 5 мл (в 1 мл - 5000, 10000 и
20000 ЕД). Применяют по 5000 - 20 000 ЕД в вену и под­кожно.
Гепарин - прямого действия - блокирует факторы свертывания
крови и препятствует образованию тромбов.
• Применяют для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен
и тромбоэмболии легочной артерии, при стенокардии и инфаркте
миокарда, для предупреждения тромбоза периферических
артерий, при протези­ровании клапанов сердца.
• При внутривен­ном введении действие наступает сразу и
продолжается 2-6 ч. При подкожном введении гепарин
начинает действовать через 1—2 ч, продолжительность
действия составляет 8-12 ч (назначают 2—3 раза в сутки).
• Побочные эффекты: кровотечения, при длительном применении
(более 3 мес) может развиться остеопороз, редко гиперкалиемия.

16.

Низкомолекулярные гепарины (так же, как и гепарин, действуют на факторы свертывания
в комплексе с антитромбином III), отлича­ются от гепарина следующими свойствами:
• лучше всасываются при подкожном введении (низкомоле­кулярные гепарины - около
90%, стандартный гепарин - 20%);
• действуют более продолжительно, что позволяет их вводить 1—2 раза в сутки;
• реже вызывают тромбоцитопению;
• меньше опасность развития остеопороза.
• В практике используются следующие препараты низкомолеку­лярных гепаринов эноксапарин-натрий (Клексан), надропарин-кальций (Фраксипарин), далтепарин натрий (Фрагмин), ревипарин-натрий (Кливарин).
• Применяют для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен (в особенности, после
хирургического вмешатель­ства), для предупреждения тромбоэмболии легочной артерии, а
также при стенокардии и инфаркте миокарда, в акушерской практике. Вводят препараты
только подкожно. Дозируют в ME (международных единицах).
Побочные эффекты: кровотечения, в первые дни лечения возможна уме­ренная
тромбоцитопения, могут вызвать аллергические реакции.
Антитромбин III необходим для проявления антикоагулянтного действия ге­парина, а
также низкомолекулярных гепаринов. Используют при наследствен­ной
недостаточности антитромбина III, вводят внутривенно.
Натрия цитрат (Natrii citras) – стерильный 4% раствор для консервации донорской
крови.

17.

2. Антикоагулянты непрямого действия (снижают синтез свертывающего фактора
– протромбина в печени).
Препараты:
• Неодикумарин (Neodicumarinum) – таблетки по 0,1 г 3 раза в день с
постепенным уменьшением дозы, т.к. кумулирует.
• Фенилин (Phenylinum) – таблетки 0,03 г 3 – 4 раза в день с последующим
уменьшением дозы.
Применяют для длительной профилак­тики и лечения тромбозов и
тромбоэмболии (тромбозов глубоких вен, тромбоэм­болии легочной артерии,
инфаркте миокарда, протезировании клапанов сердца), в хирургической практике
для предупреждения тромбообразования в послеопера­ционном периоде.
Препараты вводят внутрь. Лечение проводят под обязатель­ным контролем
уровня протромбина в плазме крови.
• Побочные эффекты: кровотечения (для профилактики следует вводить
препараты витамина К), аллергические реакции, диарея, дисфункция печени,
некроз кожи, проникают через плаценту и могут оказы­вать тератогенное
действие, поэтому они противопоказаны при беременности. Фенилин помимо
перечисленных побочных эффектов может выз­вать угнетение кроветворения.

18.

НОАК (новые оральные антикоагулянты)
• Дабигатран
• Ривароксабан, апиксабан, эдоксабан
Дабигатран конкурентно связывается с активным центром тромбина, таким образом предотвращая превращение
растворимого фибриногена в нерастворимый фибрин. Препарат оказывает ингибирующее воздействие как на
свободный тромбин, так и на тромбин, связанный с фибриновым сгустком, а также на вызванную тромбином агрегацию
тромбоцитов.
После приема внутрь он быстро всасывается из ЖКТ и под влиянием эстераз печени гидролизуется в активную форму —
дабигатран, при этом образуются 4 изомера активных ацилглюкуронидов, которые составляют не более 10 % от общего
содержания дабигатрана в плазме крови.
По сравнению с варфарином, который взаимодействует с многочисленными классами лекарств, использование
дабигатрана имеет значительно меньший риск лекарственного взаимодействия. Поскольку для его метаболизма не
требуются ферменты системы цитохрома Р450, не ожидается никаких фармакокинетических взаимодействий с
метаболизирующимися с их помощью лекарственными средствами.
Показание: Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у
пациентов с фибрилляцией предсердий
Главным побочным эффектом, связанным с использованием дабигатрана, считается желудочно-кишечное кровотечение.

19.

Гемостатики.
Средства, повышающие свертывание крови, применяются для остановки
кро­вотечений, поэтому их относят к гемостатическим средствам
(гемостатикам) или антигеморрагическим средствам. Эта группа
включает:
• 1. Препараты факторов свертывания крови - необходимость в таких
препаратах возникает при недостаточности одного или нескольких
факторов свертывания крови.
• Гемофил М и криопреципитат препараты плазмы крови, содержащей
фактор свертывания VIII.
• Препараты фактора VIII вводят внутривенно при наследственной
(гемофилия А) и приобретенной недостаточности фактора VIII.
Побочные реакции: тахикардия, артериальная гипотензия, одышка.
Возможны аллергические реакции — крапивница, повыше­ние
температуры тела, анафилактический шок, а также гемолиз эритроцитов.
!!!! Все препараты факторов свертывания, получаемые из плазмы крови,
имеют существенный недостаток — возможность передачи вирусных
инфекций (ВИЧ, гепатита).

20.

• Местно для остановки кровотечений используют препарат
тромбина (Trombinum) – это естественный фактор свертывания
крови, по­лучают из плазмы крови доноров, выпускают в ампулах
содержащих 0,001 г сухого вещества (растворяют перед
применением 0,9% раствором натрия хлорида), а также
гемостатические губки (коллагеновую, желатиновую).
Применяют эти препараты для остановки кровотече­ний из
мелких капилляров и паренхиматозных органов.
• Кроме того, для остановки маточных, легочных, почечных,
кишечных и других кровотечений используют препараты
лекарственных растений — листья крапи­вы, траву
тысячелистника, траву горца перечного, траву горца
почечуйного, кору калины, цветки арники, лагохилус
опьяняющий.
Применяют лекарственные ра­стения в виде настоев, настоек и
экстрактов внутрь и местно.

21.

Препараты витамина К применяют при кровотечениях и других
геморрагических осложнениях вызванных недостатком данного
витамина в организме. Витамин К необходим для синтеза
протромбина и других факторов свер­тывания крови в печени.
Препараты:
• Викасол (Vicasolum) – синтетический заменитель витамина К.
Ампулы 1% раствор 1 мл для внутримышечного введения, таблетки по 0,015 г 2
раза в день.
3. Так же при кровотечениях используют препараты:
• Кальция хлорид (Calcii chloridum) – обладает
противовоспалительным действием, стабилизирует сосуды.
Выпускается в виде 10% раствора в ампулах по 10 мл вводят внутривенно
медленно.
• Кальция глюконат (Calcii gluconas) - Выпускается в виде 10% раствора в
ампулах по 10 мл вводят внутривенно и внутримышечно. Внутрь в таблетках по
0,5 г.

22.

Фибринолиз – процесс растворения свежих сгустков крови.
Различают:
1. Фибринолитические средства – препараты ускоряющие фибринолиз.
• Применяют для растворения образовавшихся тром­бов при коронарном тромбозе
(остром инфаркте миокарда), тромбозе глубоких вен, остром тромбозе периферических
артерий, тромбоэмболии легочной артерии.
• Естественным фибринолитиком является фибринолизин (Fibrinolisinum) – фермент
растворяющий нити фибрина. Выпускается во флаконах по 10000, 20000, 40000 ЕД пред применением
растворяют 0,9% раствором натрия хлорида, вводят внутривенно капельно.
• Стрептокиназа (Streptokinasum) или целиаза – выпускают в ампулах по 250 000-500 000 ЕД
(растворяют перед употреблением в 5 мл воды для инъекций и разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы),
вводят внутривенно капельно при остром инфаркте миокарда, вызванном тромбозом коронарных
сосудов (наиболее эффективна первые 3—6 ч), при тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии легочной
артерии, тромбозах сосу­дов сетчатки.
Побочные эффекты: кровотече­ния, возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия,
аллергические реакции, включая анафи­лактический шок. Опасность их возрастает при
повторном введении препарата.
• Препарат стрептокиназы пролонгированного действия - стрептодеказа (Streptodecasum).
Продолжительность действия 48-72 ч.

23.

2. Антифибринолитические средства – препараты
для задержки фибринолиза.
• Применяют при передозировке фибринолитиками и
при кровотечениях, связанных с повышенным
фибринолизом, а так же для стабилизации тромбов
после операций.
Препараты:
• Кислота аминокапроновая (Acidum
aminocapronicum) - порошок, флаконы по 100 мл 5% раствора,
принимают по 2,0-3,0 внутрь 3-5 раз в день; 5,0 в вену (капельно)
• Контрикал (Contricalum) или гордокс применяют
внутривенно.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, артериальная
гипотензия, аллергические реакции.

24.

• Коллоидные растворы (кровезаменители)
Это средства, применяемые в качестве заменителей или корректоров крови при
кровопотере, шоке различного происхождения, интоксикации организма.
Их делят на несколько групп:
1. Гемодинамического действия (противошоковые) – при шоке от кровопотери и других
видах шока.
Препараты:
• Полиглюкин (Polyglucinum) и Реополиглюкин (Reopolyglucinum) применяют
внутривенно, иногда внутриартериально при острой кровопотере, травматическом,
послеоперационном и ожоговом шоке. Выпускают во флаконах по 400 мл.
• Желатиноль (Gelatinolum) – 8% раствор во флаконах по 250 и 500 мл. Вводят
внутривенно, иногда внутриартериально при острой кровопотере, травматическом,
послеоперационном шоке.
Также при кровопотерях внутривенно капельно вводят солевые растворы:
• 0,9% раствор натрия хлорида (Solutio Natrii chloridum 0,9%) – флаконы по 200 и 400 мл,
• раствор Рингера (Solutio Ringeri),
• растворы Ацесоль (Acesolum), Дисоль (Disolum), Трисоль – флаконы по 200 и 400 мл.
!!! Более частым показанием к применению является обезвоживание организма при
ожогах, рвоте, поносе, интоксикациях.

25.

2. Дезинтоксикационного действия – для
лечения интоксикаций различной этиологии.
• Вводятся в вену при токсических формах
острых желудочно-кишечных заболеваний,
отравлениях.
Препраты:
• Гемодез (Haemodesum) – флаконы по 100,
250 и 400 мл, энтеродез

26.

3. Средства для парентерального питания – при истощении организма,
голодании, авитаминозах, при подготовке ослабленных больных к
операциям.
Препараты:
• Глюкоза (Glucosum) – выпускают в порошке, таблетках по 0,5 и 1,0 г,
ампулы по 10, 20, 50 мл 5%, 25%, 40% раствора, флаконы по 200, 400 мл
5% раствора.
5% раствор вводят внутривенно капельно как источник ценного
питательного материала, также широко применяются при шоке
различной этиологии, заболеваниях печени, инфекциях, интоксикациях,
при гипогликемии (40 % раствор) и других патологических состояниях.
Белковые гидролизаты:
• казеина гидролизат,
• полиамин
Вводят внутривенно, подкожно или через зонд в ЖКТ.