Билет 4

1.

Путешествие лекарства по организму!
Влияние не бывает односторонним!
Воздействие
лекарства на
организм
Фармакодинамика
взаимодействие
Организм
воздействует на
лекарство
Фармакокинетика

2.

Энтеральный путь введения.
1. лингвальный (на язык)
2. сублингвальный (под язык)
3. трансбуккальный (на слизистую щеки)
4. пероральный (приём во внутрь)
5. через зонд (в желудок, 12-перстную кишку)
6. ректальный (через прямую кишку)

3.

вид ЭВ
достоинства
недостатки
1,2,3
-
полость рта, наиболее простой способ;
не требует стерильности ЛФ;
быстрое всасывание и эффект через 3-5мин.;
не подвергаются действию пищеварительных
ферментов поступают в кровь;
- эффект на 20-25% быстрее и эфективнее, чем 4;
- обычно при неотложной помощи;
- малая поверхность всасывания;
- только для веществ с высокой
способностью к проникновению через
клеточную мембрану;
4
-
- Действие пищеварительных ферментов и
соляной кислоты;
- Эффект «первого» прохождения через
печень (25% теряется лекарства);
- ТЛФ может раздражать слизистую;
- Не доступен при бессознательности,
отсутствие слюно-отделение, не умение
глотать таблетки;
наиболее применяемый способ;
удобный для больного;
не требует стерильности;
эффект через 20-30мин. после приёма;
Преодоление недостатков: 1) использование кишечно-растворимых оболочек;
2) правильная техника приема: запивать 1-2 глотками воды, не ложиться в течении
15-20 мин. после принятия лекарства; Преодоление – введение через зонд – 5.
6
- использование при недостатках других путей ЭВ;
- при неприятных вкусе, запахе лекарства;
- использование в педиатрии
- ограничения – нельзя использовать высокомолекулярные вещества;
- объем клизм ограничены;

4.

Парентаральный путь введения.
внутрикожно
подкожно
внутримышечно
внутрикостно
в ткани
в сосуды
внутривенно
внутриартериально
внутрилимфально
в полости
превральную
брюшиную
сердечную
суставную
на оболочки носа
на оболочки глаза
ингаляционно
во влагалище
на кожу и
слизистые
Под
оболочки
мозга
субарахноидальное
эпидуральное
субокципитальное

5.

Парентеральный путь введения
преимущества
Быстрота действия;
Большая точность дозировки;
Исключаются барьеры печени;
Исключается влияние
пищеварительных ферментов на
лекарства;
Незаменима при оказании
экстренной помощи
недостатки
строгие соблюдения асептики и
антисептики (стерильность);
Использование специальных
приборов, инструментов;
Риск постинъекционных
осложнений;
Невозможно быстро прекратить
негативное действие лекарства
Качество работы медицинского
персонала;

6.

Всасывание
Транспорт
Распределение
Метаболизм
Выведение

7.

Биодоступность.
Биодоступность (%) - та, часть которая достигла системного кровотока по
отношению к исходной дозе препарата.
В системный кровоток попадает только часть пероральной введенной дозы
лекарственного вещества.
БД =
Дкр (макс)
х 100%
Двв
Влияют:
Способ введения
ЛФ
Особенности организма
Особенности препарата
60 – 100% - высокая БД
30 – 60% - средняя БД
меньше 30% - низкая БД
определяется:
скоростью и полнотой всасывания;
время наступления действия и его
силу;
при внутривенном и
внутриартериальном введении лекарства «всасывается» сразу и
полностью(100%).

8.

9.

10.

Факторы, влияющие на биодоступность.
количество вещества
различные
эффекты
1) фармацевтический
фактор
технология изготовления
(растворимость, наполнители)
Всасывание - перистальтика
2) биологический
фактор
3) пресистемная
элиминация
функция
кишечника
Связывание с кальцием,
железом, сорбентами
Первое прохождение печени
Низкая БД (10-20%)
Необходимо учитывать!
Высокая
степень
метаболизма
Обычная дозировка
Нет
всасывания
Замедленное
разрушение
ЛВ
Токсичность (при повторе)

11.

Синапс и его функции
Синапс – место контакта между двумя нейронами
или между нейроном и эффекторной клеткой.
Передача импульса осуществляется химическим
путем с помощью медиаторов или электрическим
путем посредством прохождения ионов из одной
клетки в другую.
Синапс работает по типу клапана (в одном
направлении).
Ганглий (нервные волокна и узлы) – разновидность
синапса. Синаптический ганглий – рядом с
позвоночником, вне органов, парасимпатический
ганглий вблизи к органу или внутри органа.
Практически все органы снабжены двойной
(ПСНС/СНС) иннервацией, которая оказывает на
органы противоположное действие.

12.

Строение синапса
Передача возбуждения.
Синапс синтезирует АХ в митохондриях в
пресинаптической мембране – депонируется
в синаптических пузырьках (везикулах).
В каждой везикуле содержится несколько
тысяч молекул АХ.
Нервный импульс – высвобождение АХ в
синаптическую щель – связь АХ с
холинорецепторами на постсинаптической
мембране с образованием комплекса
рецептор-медиатор.
Прекращая действие медиатора и
завершение передачи возбуждения
осуществляется за счет удаления
медиатора из синаптической щели, сигналвозбуждение рецепторов, это может быть в
результате двух процессов:
1) Обратный «захват» медиатора
пресинаптическим окончанием;
2) Разрушение АХ ферментом
ацетилхолинэстеразой.

13.

Деполяризация

14.

Если нервы симпатического отдела стимулируют какую-то реакцию, то нервы
парасимпатического её подавляют.
Это работает для взаимного уравновешивания, в результате чего функция
поддерживается на соответствующем уровне.
Действие ЛС направлено именно на возбуждение или торможение одного из
процессов.

15.

Холино- и адренорецепторы
Холинорецепторы и адренорецепторы различаются чувствительностью к химическим
веществам.
Среди холинорецепторов выделяют: М-холинорецепторы (мускариноподные) и Нхолинорецепторы (никотиноподобные).
Мускариновые холинорецепторы: М1, М2, М3-типа в зависимости от того, в каких органах
или тканях они преобладают.
Адренорецепторы, исходя из различной чувствительности их к химическим соединениям,
подразделяются на альфа- и бета-адренорецепторы, которые тоже в зависимости от
локализации имеют несколько разновидностей.
Сеть нервных волокон пронизывает всё человеческое тело, таким образом,
холинорецепторы и адренорецепторы расположены по всему телу.
Холинергические локализуются в большей степени в мышцах внутренних органов ( ЖКТ,
мочеполовая система, глаз, сердце, бронхиол и других органов),
а адренорецепторы - в сердце, сосудах, бронхах, печени, почках, и жировых клетках,
обнаружить их можно практически в каждом органе.
ЛС могут синтезировать = имитировать (миметики = аганисты) и блокировать (литики =
антагонисты) работу нейромедиаторов.