Противомикробные химиотерапевтические препараты

1. Противомикробные химиотерапевтические препараты: характеристика. Антибиотики. Классификация и механизм действия. Лекарственная

устойчивость
бактерий.

2. Химиотерапия инфекционных заболеваний

• Антибактериальные
• Противогрибковые
• Антипротозойные
• Противовирусные

3. Антимикробный спектр химиотерапевтических препаратов

• Узкий
• Широкий

4. Действие химиотерапевтических препаратов в отношении возбудителей

• Цидное
• Статическое

5.

• Основоположник химиотерапии – П. Эрлих,
в 1909 году синтезировал сальварсан
• Открытие сульфаниламида (стрептоцид) –
Г. Домагк (1932 год)
• Открытие антибиотиков – А. Флеминг,
1928г., получение первого антибиотика
пенициллина – Х. Флори и Э. Чейн, 1940 г.

6. Антимикробные химиотерапевтические препараты

• Химиотерапевтические
препараты,
получаемые с
помощью химического
синтеза
• Антибиотики
(природные,
полусинтетические и
синтетические)

7. Синтетические антимикробные химиотерапевтические препараты

• Сульфаниламиды: сульфадимидин,
сульфадиметоксин, сульфаметоксазол и др.
• Диаминопиримидины: триметоприм
• Аналоги изоникотиновой кислоты:
изониазид, фтивазид
• Нитрофураны: нитрофурал (фурацилин),
фуразидин, фуразолидон
• Оксихинолины: нитроксолин (5-НОК),
хиниофон, интетрикс. Аминохинолины
(хлорохин, аминохинол) применяются в
качестве антипротозойных средств.

8. Синтетические антимикробные химиотерапевтические препараты

• Хинолоны: налидиксовая кислота, пипемидовая
кислота
• Фторхинолоны: норфлоксацин, ципрофлоксацин,
офлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин
• Нитроимидазолы: метронидазол или трихопол
• Противогрибковые азолы: производные
имидазолов (клотримазол, миконазол,
кетоконазол) и триазолов (флуконазол,
вориконазол)
• Аллиламины: тербинафин (ламизил)
• Оксазолидиноны: линезолид.

9. Антибиотики

термин «антибиотик» (против жизни)
предложил С. Ваксман в 1942 году
- химиотерапевтические препараты,
получаемые на основе продуктов (в основном)
метаболизма микроорганизмов и
избирательно подавляющие
жизнедеятельность других микроорганизмов,
а также рост некоторых опухолей в низкой
концентрации.

10. Продуценты антибиотиков

• Мицелиальные грибы
• Высшие актинобактерии (род Streptomyces)
• Бактерии рода Bacillus

11. Группы антибиотиков в зависимости от химической структуры

• β-лактамные антибиотики (пенициллины,
цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы)
• Тетрациклины (содержат бензольное кольцо)
• Макролиды и азолиды (имеют лактонное кольцо)
• Аминогликозиды (содержат аминосахара)
• Хлорамфеникол – производное
диоксиаминофенилпропана
• Полиены – содержат сопряженные двойные связи
• Пептидные антибиотики
• Рифамицины – содержат сложные циклические
структуры

12. Механизм действия антибиотиков

• Ингибиторы синтеза клеточной стенки
бактерий
• Ингибиторы функции цитоплазматической
мембраны микроорганизмов
• Ингибиторы синтеза белка на рибосомах
бактерий
• Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот

13. Ингибиторы синтеза клеточной стенки бактерий

• β-лактамные антибиотики
Пенициллины:
природные (бензилпенициллин), полусинтетические – I поколение:
метициллин, оксациллин (устойчивы к β-лактамазе), ампициллин,
амоксициллин; II поколение: карбоксипенициллины (карбенициллин);
III поколение: уреидопенициллины (азлоциллин – антисинегнойный);
комбинированные: амоксиклав (амоксициллин + клавулановая
кислота)
Цефалоспорины:
I поколение – цефазолин; II поколение – цефуроксим; III поколение –
цефотаксим; IV поколение – цефепим; V поколение – цефтобипрол
Монобактамы: азтреонам
Карбапенемы : имипенем, меропенем, дорипенем
• Гликопептиды: ванкомицин
• Циклопептиды: циклосерин
• Полипептиды: бацитрацин

14. Ингибиторы функции цитоплазматической мембраны микроорганизмов

• Полиены: нистатин, леворин,амфотерицин В
• Полипептидные антибиотики: полимиксин,
грамицидин С
• Циклические липопептиды: даптомицин

15. Ингибиторы синтеза белка на рибосомах бактерий

• Аминогликозиды: I поколение – стрептомицин,
канамицин; II поколение – гентамицин,
тобрамицин, сизомицин; III поколение – амикацин.
• Тетрациклины: природные – тетрациклин,
окситетрациклин; полусинтетические –
доксициклин.
• Макролиды: природные – эритромицин;
полусинтетические – кларитромицин; азитромицин.
• Левомицетин
• Линкозамиды: природные – линкомицин;
полусинтетические – клиндамицин.
• Фузидиевая кислота: фузидин

16. Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот

• Анзамицины: природный антибиотик
рифамицин и полусинтетический препарат
– рифампицин
• Антрациклины: рубомицин, доксорубицин
• Блеомицин

17. Механизмы лекарственной устойчивости к химиотерапевтическим препаратам

• Природная
резистентность
• Приобретенная
резистентность:
- модификация
структуры мишени;
- недоступность
мишени;
- действие β-лактамаз